Amphetamine (sistemik)
Noncatechol, amina simpatomimetik dengan aktivitas stimulasi CNS
KELAS:
amfetamin;
FARMAKOLOGI MEKANISME AKSI AMPHETAMINE / AMFETAMINE
Amfetamin adalah amina simpatomimetik dengan stimulant aktivitas SSP.
Dapat memblokir reuptake norepinefrin dan dopamin ke dalam neuron presinaptik dan meningkatkan pelepasan monoamina ini ke dalam extraneural,
Aksi farmakologis dari amfetamin secara kualitatif mirip dengan efedrin dan termasuk stimulasi SSP dan pernapasan dan aktivitas simpatomimetik termasuk respon pressor, midriasis, bronkodilatasi, dan kontraksi kandung kemih sphincter.
Dextroamphetamine memiliki aksi SSP kuat dan aktivitas yang lebih rendah pada sistem saraf perifer daripada amphetamine rasemat. Efek SSP dextroamphetamine merangsang kira-kira dua kali lipat dari amphetamine.
Mekanisme kerja pada struktur perifer dianggap kombinasi pelepasan norepinefrin dari penyimpanan di terminal saraf adrenergik dan aksi langsung pada kedua reseptor alpha dan beta
Mekanisme kerja yang terlibat dalam efek sentral belum diketahui. Tempat utama dari Aksi SSP muncul di korteks serebral dan mungkin di sistem reticular activating-; stimulasi oleh amfetamin menyebabkan peningkatan aktivitas motorik, kewaspadaan mental, berkurang rasa kelelahan, bersemangat, dan euphoria ringan
Teori disfungsi pada ADHD fokus pada korteks prefrontal, yang mengontrol banyak fungsi eksekutif (misalnya, perencanaan, kontrol impuls). Stimulan diduga memiliki efek pada dopamine dan norepinephrine jalur sentral yang sangat penting dalam fungsi lobus frontal.
Menghasilkan efek anorexigenic, menyebabkan hilangnya berat badan. Tidak ada efek utama pada nafsu makan yang telah dibuktikan pada manusia dan telah mendalilkan bahwa efek anorexigenic sekunder untuk peningkatan aktivitas simpatis yang dihasilkan dari pelepasan norepinefrin dan dopamin. Mungkin juga menyebabkan hilangnya ketajaman penciuman dan perasa, yang dapat memberikan kontribusi pada efek anorexigenic dari obat.
MEREK DAGANG AMPHETAMINE:
Adderall®,
Adderall XR® (kombinasi)
NAMA GENERIK AMPHETAMINE :
Amphetamine aspartat
NAMA GENERIK LAIN AMPHETAMINE :
Amphetamine Sulfat
Potensi penyalahgunaan
• Amfetamin memiliki potensi tinggi untuk penyalahgunaan
• Administrasi amfetamin untuk jangka waktu yang lama dapat menyebabkan ketergantungan obat
• Perhatian khusus harus diberikan pada kemungkinan individu memperoleh amfetamin untuk penggunaan nontherapeutic atau didistribusikan kepada orang lain, dan obat harus diresepkan atau dibagikan dalam jumlah kecil.
• Kemungkinan bahwa anggota keluarga dapat menyalahgunakan obat pasien harus dipertimbangkan.
Kematian tiba-tiba dan Kejadian Kardiovaskular Serius
• Kemungkinan kematian dan kejadian kardiovaskular serius tiba-tiba, terutama pada individu yang menyalahgunakan amphetamines.
INDIKASI PENGGUNAAN DAN FUNGSI AMPHETAMINE
Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)
Digunakan sebagai tambahan untuk psikologis, pendidikan, sosial, dan lainnya langkah-langkah perbaikan dalam pengobatan gangguan attention deficit hyperactivity (ADHD) (gangguan hiperkinetik, sindrom hiperkinetik dari masa kanak-kanak, disfungsi otak minimal)
Dapat digunakan untuk ADHD pada anak (anak-anak, remaja) serta pasien dewasa.
Hampir semua studi yang membandingkan terapi perilaku dibandingkan stimulan saja telah menunjukkan efek terapi yang lebih kuat dari stimulan daripada dari terapi perilaku, dan stimulan (misalnya, amfetamin, methylphenidate) tetap obat pilihan untuk pengelolaan ADHD.
Terapi obat tidak diindikasikan pada semua pasien dengan ADHD, dan terapi tersebut harus dipertimbangkan hanya setelah evaluasi lengkap termasuk riwayat medis telah dilakukan.
Gunakan harus tergantung pada usia, diagnosis yang memadai (berdasarkan sumber daya medis, khusus psikologis, pendidikan, dan sosial), dan penilaian klinisi dari keparahan dan durasi gejala dan tidak boleh hanya bergantung pada satu atau lebih karakteristik perilaku.
Tidak dianjurkan untuk gejala ADHD berhubungan dengan reaksi stres akut.
Narkolepsi
Digunakan sebagai stimulan untuk mengurangi kantuk di siang hari dalam pengelolaan narcolepsi.
Amfetamin tetap menjadi andalan pengobatan untuk narkolepsi berdasarkan catatan panjang pengalaman klinis
Toleransi terhadap efek klinis dapat mengembangkan dengan terapi jangka panjang, terutama pada dosis tinggi.
Obesitas eksogen
Telah digunakan sebagai tambahan untuk pembatasan kalori dan modifikasi perilaku dalam pengobatan jangka pendek obesitas eksogen. Namun, karena kemanjuran terbatas (singkat) dan risiko penyalahgunaan, penggunaan tersebut tidak lagi termasuk dalam label yang disetujui FDA.
Efek anorexigenic tampaknya bersifat sementara, jarang berlangsung lebih dari beberapa minggu, dan toleransi dapat terjadi.
Obesitas biasanya merupakan penyakit kronis, dan jangka pendek atau terapi intermiten dengan obat anorexigenic tidak mungkin untuk mempertahankan benefit.b jangka panjang
DOSIS dan ADMINISTRASI AMPHETAMINE / AMFETAMINE
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Tablet konvensional
Berikan dosis awal pada saat bangun. Ketika dosis harian diberikan dalam 2 atau 3 dosis terbagi, mengelola dosis dengan interval 4-6 jam. Karena potensi untuk insomnia, menghindari pemberian dosis terlalu malam.
Extended-release kapsul (Kapsul lepas tertunda)
Berikan pada bangun. Karena potensi untuk insomnia, menghindari pemberian pada siang hari.
Berikan kapsul dengan atau tanpa makanan, kapsul dapat ditelan utuh atau seluruh isi kapsul dapat ditaburkan pada sejumlah kecil saus apel segera sebelum penggunaan. Jangan membagi isi kapsul. Jangan mengunyah atau menghancurkan pelet yang terkandung dalam kapsul dan tidak menyimpan taburan / campuran makanan untuk penggunaan kemudian.
DOSIS
Fixed-kombinasi lepas diperpanjang kapsul mengandung berbagai garam amfetamin dan dextroamphetamine dapat digantikan untuk masing-masing persiapan short-acting konvensional mereka jika kurang sering dosis harian diinginkan.
Dosis persiapan tetap kombinasi yang mengandung berbagai garam amfetamin dan dextroamphetamine dinyatakan sebagai total basis amphetamine equivalence.
Sesuaikan dosis sesuai dengan respon individu dan toleransi; dosis terkecil yang diperlukan untuk menghasilkan respon yang diinginkan harus selalu digunakan.
Jika memungkinkan, terapi harus dihentikan sesekali untuk menentukan apakah ada kekambuhan gejala perilaku yang cukup untuk meminta pengobatan terus.
PASIEN PEDIATRIC
Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Dosis titrasi biasanya membutuhkan 2-4 minggu.
> Tablet Konvensional
Oral:
Dosis pada pasien anak dapat dimulai dengan pemberian sekali sehari di pagi hari, menambahkan dosis siang jika efeknya tidak berlangsung sepanjang hari sekolah. Meningkatkan dosis pagi dapat memperpanjang duration.Dosis ketiga dapat ditambahkan sekitar jam 4:00 jika dibutuhkan.
Anak-anak 3-5 tahun: Pada awalnya, 2,5 mg per hari; dosis harian meningkat secara bertahap 2,5 mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.
Anak-anak ≥6 tahun: Pada awalnya, 5 mg sekali atau dua kali sehari; dosis harian meningkat secara bertahap 5-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai. Jumlah dosis harian jarang melebihi 40 mg.
> Super-release Kapsul (Adderall XR®)
Oral:
Anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 10 mg sekali sehari; dosis harian dapat ditingkatkan 5 sampai 10 mg bertahap pada interval mingguan dengan dosis maksimum 30 mg sehari Atau, memulai dengan 5 mg sekali sehari ketika dosis awal yang lebih rendah tepat.
Remaja 13-17 tahun: Pada awalnya, Meningkatkan 10 mg sekali sehari sampai 20 mg sekali sehari setelah 1 minggu jika gejala tidak cukup terkontrol ada bukti bahwa TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.
Ketika beralih dari tablet konvensional untuk kapsul extended-release, total dosis harian dapat tetap sama tetapi dapat diberikan satu kali sehari.
Narkolepsi
Ketika efek samping tak tertahankan terjadi (misalnya, insomnia, anoreksia), dosis harus dikurangi.
> Tablet Konvensional
Oral:
Anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 5 mg sehari; dosis harian meningkat secara bertahap 5-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.
Anak-anak ≥12 tahun: Pada awalnya, 10 mg sehari; dosis harian meningkat secara bertahap 10-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.
Pemeliharaan: Biasanya 5-60 mg per hari, tergantung pada usia pasien dan respon, diberikan dalam dosis terbagi.
DEWASA
Attention Deficit Hyperactivity Disorder
> Tablet Konvensional
Titrasi Dosis i biasanya membutuhkan 2-4 minggu.
Oral:
Awalnya, 5 mg sekali atau dua kali sehari; dosis harian meningkat pada 5 sampai kenaikan 10-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai. Jumlah dosis harian jarang melebihi 40 mg.
> Super-release Kapsul (Adderall XR®)
Oral:
20 mg sekali sehari sebagai terapi awal atau ketika beralih darij obat lain ada bukti bahwa TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.
Ketika beralih dari tablet konvensional untuk kapsul extended-release, total dosis harian dapat tetap sama tetapi dapat diberikan satu kali sehari.
Narkolepsi
Ketika efek samping tak tertahankan terjadi (misalnya, insomnia, anoreksia), dosis harus dikurangi.
> Tablet Konvensional
Oral:
Awalnya, 10 mg sehari; dosis harian meningkat secara bertahap 10-mg pada interval mingguan sampai respon optimum dicapai.
Pemeliharaan: Biasanya 5-60 mg per hari, tergantung pada respon, diberikan dalam dosis terbagi.
BATASAN RESEP
Pasien Pediatric
Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan pasien anak menjadi overfocused pada obat atau tampak kusam atau terlalu dibatasi. Reaksi psikotik, gangguan mood, atau halusinasi dapat terjadi tetapi Jarang.
> Tablet Konvensional
Oral:
Dosis jarang melebihi dosis total harian 40 mg dosis individu jarang melebihi 10 mg masing-masing anak-anak <25 kg.
Penggunaan jangka panjang belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka panjang, secara berkala mengevaluasi kembali manfaat obat.
> Super-release Kapsul (Adderall XR®)
Oral:
Anak-anak usia 6-12 tahun: Dosis> 30 mg per hari belum diteliti secara sistematik.
Remaja 13-17 tahun: Dosis sampai 60 mg sehari telah dievaluasi dalam studi klinis; Namun, ada bukti bahwa TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.
Penggunaan jangka panjang (> 3 minggu pada anak-anak atau > 4 minggu pada remaja) belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka panjang, secara berkala mengevaluasi kembali manfaat obat.
DEWASA
Attention Deficit Hyperactivity Disorder
> Tablet Konvensional
Oral:
Dosis hingga 0,9 mg / kgBB sehari tapi jarang melebihi 40 mg sehari. Dosis yang lebih tinggi tersebut dapat lebih mungkin terjadi pada orang dewasa dibandingkan anak-anak usia sekolah karena meningkatnya frekuensi dosis untuk menutupi hari bekerja.
Toleransi lebih mungkin dengan dosis relatif tinggi.
Penggunaan jangka panjang belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka panjang, secara berkala mengevaluasi kembali manfaat obat.
> Super-release Kapsul (Adderall XR®)
Oral:
Dosis sampai 60 mg sehari telah dievaluasi dalam studi klinis; Namun, ada bukti bahwa TAKARAN> 20 mg sehari memberikan manfaat tambahan.
Penggunaan jangka panjang (> 4 minggu) belum diteliti secara sistematik. Jika digunakan untuk terapi jangka panjang, secara berkala mengevaluasi kembali kegunaan obat.
Populasi Khusus
Penurunan Penurunan Fungsi Hati
Tidak ada Rekomendasi dosis yang spesifik untuk gangguan hati.
Penurunan Ginjal
Tidak ada dosis rekomendasi yang spesifik untuk gangguan ginjal.
Pasien Geriatric
Tidak ada rekomendasi dosis yang spesifik pada pasien geriatric.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
• Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas atau keanehan pada amina simpatomimetik, penyakit kardiovaskular simtomatik, hipertiroidisme, hipertensi sedang hingga berat, glaukoma, atau arteriosklerosis canggih, dalam waktu 14 hari dari terapi inhibitor MAO, dan pasien gelisah.
• Meskipun amfetamin umumnya tidak boleh digunakan pada pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat, beberapa ahli menyatakan bahwa ini bukan kontraindikasi absolut, asalkan pasien dapat dipantau lebih cermat.
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Kematian tiba-tiba dan Kejadian Kardiovaskular Serius
Kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan, stroke, dan MI dilaporkan pada orang dewasa dengan ADHD menerima dosis biasa stimulan; kematian mendadak juga dilaporkan pada anak-anak dan remaja dengan kelainan jantung struktural atau kondisi jantung serius lainnya dan menerima dosis biasa dari obat amphetamine.
Data epidemiologis menunjukkan hubungan yang mungkin antara penggunaan stimulan dan kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan pada anak-anak yang sehat dan remaja. FDA tidak dapat menyimpulkan bahwa data ini mempengaruhi evaluasi risiko secara keseluruhan dan manfaat dari stimulan yang digunakan untuk mengobati ADHD pada anak-anak dan remaja. FDA sedang melakukan kajian keselamatan berkelanjutan amfetamin dan stimulan lainnya untuk mengevaluasi kemungkinan hubungan antara penggunaan agen ini dan kematian mendadak pada anak anak. Pasien Pediatric dengan ADHD dan orang tua mereka harus menghindari menghentikan penggunaan stimulan seperti sebelum konsultasi dokter.
Benar-benar meninjau riwayat medis (termasuk evaluasi untuk sejarah keluarga kematian mendadak atau aritmia ventrikel) dan melakukan pemeriksaan fisik pada semua anak, remaja, dan orang dewasa yang dipertimbangkan untuk terapi stimulan; jika temuan awal menunjukkan adanya penyakit jantung, lakukan evaluasi jantung lebih lanjut (misalnya, EKG, echocardiogram).
Secara umum, hindari penggunaan stimulan SSP pada pasien dengan kelainan yang struktural jantung serius, kardiomiopati, kelainan irama jantung yang serius, CAD, atau kondisi jantung serius lainnya.
Pasien yang mengalami sakit saat aktivitas dada, sinkop dijelaskan, atau manifestasi lain sugestif penyakit jantung selama terapi stimulan harus menjalani evaluation.a jantung yang cepat.
Efek pada BP dan Heart Rate
Kemungkinan kenaikan sederhana rata-rata BP (yaitu, sekitar 2-4 mm Hg) dan denyut jantung (yaitu, sekitar 3-6 bpm); meningkat lebih besar mungkin terjadi. Kenaikan Sederhana tidak diharapkan memiliki gejala sisa jangka pendek; Namun, memantau semua pasien untuk perubahan yang lebih besar di BP dan Heart rate kecepatan denyut jangung.
Perhatian disarankan pada pasien dengan kondisi medis yang mendasari yang mungkin akan terpengaruh oleh kenaikan BP atau denyut jantung (misalnya, hipertensi, gagal jantung, MI terakhir, aritmia ventrikel)
Eksaserbasi atau Pengendapan Gejala psikotik
Dapat memperburuk gejala gangguan perilaku dan gangguan pikiran pada pasien yang sebelumnya sudah ada gangguan psikotik.
Gejala psikotik (misalnya, halusinasi, delusi berpikir) dapat terjadi dengan dosis yang biasa pada anak-anak dan remaja tanpa riwayat penyakit psikotik. Jika gejala psikotik terjadi, pertimbangkan hubungan kausal untuk stimulan, dan terapi menghentikan tepat.
Pengendapan Gejala Manic (Mania)
Dapat memicu campuran atau manic episode pada pasien ADHD dengan gangguan bipolar komorbid; gunakan dengan hati-hati pada pasien ini. Sebelum memulai terapi, hati-hati memeriksa pasien dengan ADHD dan gejala depresi komorbiditas untuk mengidentifikasi risiko untuk gangguan bipolar; skrining harus mencakup sejarah psikiatri rinci (misalnya, riwayat keluarga bunuh diri, gangguan bipolar, atau depresi).
Gejala Manic (Mania) dapat terjadi dengan dosis yang biasa pada anak-anak dan remaja tanpa riwayat mania. Jika gejala manik terjadi, pertimbangkan hubungan kausal untuk stimulan, dan terapi penghentian dirasa tepat.
Agresi
Perilaku agresif dan permusuhan (sering diamati pada anak-anak dan remaja dengan ADHD) dilaporkan pada pasien yang menerima terapi obat untuk ADHD. Ada bukti sistematis bahwa stimulan menyebabkan efek merugikan ini; Namun, memantau pasien mulai pengobatan untuk ADHD untuk onset atau memburuknya perilaku agresif atau permusuhan.
Pertumbuhan Supresi
Jangka panjang (yaitu,> 14 bulan) administrasi diharapkan menyebabkan setidaknya penindasan sementara berat badan normal dan / atau pola tinggi pada beberapa anak dan remaja. Dosis yang berhubungan dengan Penurunan berat badan dilaporkan pada remaja selama 4 minggu pertama terapi dengan extended-release capsules (Kapsul Pelepasan Tertunda).
Produsen merekomendasikan pertumbuhan pemantauan selama pengobatan; pasien tidak tumbuh atau kenaikan berat badan seperti yang diharapkan mungkin memerlukan penghentian sementara pengobatan. Namun, AAP menyatakan bahwa studi stimulan pada anak-anak yang ditemukan sedikit atau tidak ada penurunan tinggi diharapkan, dengan penurunan pertumbuhan awal dalam pengobatan yang kompensasi untuk nanti .
Kejang
Kemungkinan penurunan ambang kejang pada pasien dengan riwayat kejang, pada mereka dengan kelainan EEG sebelumnya tapi tidak ada riwayat kejang, dan, sangat jarang, pada mereka yang tidak memiliki riwayat kejang dan tanpa bukti terlebih dahulu dari EEG abnormalitias. Jika kejang terjadi , hentikan terapi.
Efek Visual
Gangguan visual (kesulitan dengan akomodasi, penglihatan kabur) dilaporkan dengan stimulants (Amphetamine).
KEWASPADAAN UMUM
Sedikitnya jumlah amfetamin layak harus diresepkan atau dibagikan pada satu waktu untuk meminimalkan kemungkinan overdosis.
Tics
Amfetamin dilaporkan memperburuk tics motorik dan phonic dan syndrome Tourette, Namun, riwayat tics atau perkembangan mereka selama terapi bukan merupakan kontraindikasi mutlak untuk terus menggunakan. Beberapa studi terkontrol belum menemukan stimulan memburuk atau endapan tics atau syndrome Tourette Namun demikian, mengevaluasi keberadaan tics dan sindrom Tourette pada anak-anak dan keluarga mereka sebelum memulai terapi stimulant.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lainnya, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori C.
Risiko prematuritas, berat badan lahir rendah, dan gejala penarikan (misalnya, dysphoria, kelelahan, agitasi) pada bayi yang lahir wanita keterrgantungan,
LAKTASI
Didistribusikan ke susu (ASI).Hentikan obat pada wanita menyusui.
PEDIATRIC GUNAKAN
Tidak dianjurkan untuk ADHD pada anak-anak <3 tahun
Perilaku agresif, permusuhan, dan psikotik (misalnya, halusinasi, delusi berpikir) atau gejala manic yang dilaporkan pada anak-anak dan remaja menerima stimulan untuk pengelolaan ADHD.
Kematian mendadak dilaporkan pada anak-anak dan remaja dengan kelainan jantung struktural atau kondisi jantung serius lainnya menerima dosis biasa stimulants. Data epidemiologi juga menyarankan hubungan yang mungkin antara penggunaan stimulan dan kematian mendadak pada anak-anak yang sehat dan remaja.
Administrasi jangka panjang diperkirakan akan menyebabkan setidaknya penindasan sementara berat badan normal dan / atau pola tinggi pada beberapa anak dan remaja.
GERIATRIC GUNAKAN
Tidak dipelajari pada pasien geriatric (Lansia)
PENURUNAN HEPATIC
Kemungkinan penghambatan eliminasi obat, sehingga exposure berkepanjangan,
PENURUNAN GINJAL
Kemungkinan penghambatan eliminasi obat, sehingga exposure.a berkepanjangan.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Palpitasi, takikardia, peningkatan BP (Blood Presure / Tekanan darah), overstimulasi, gelisah, pusing, insomnia, euforia, dyskinesia, dysphoria, sebuah tremor, sakit kepala, kekeringan mulut, rasa penyimpangan, diare, sembelit, perut kembung, a,impotensi dan perubahan libido.
Laporan terisolasi kardiomiopati yang terkait dengan amfetamin penggunaan kronis.
Anoreksia dan penurunan berat badan dapat terjadi sebagai efek yang tidak diinginkan ketika amfetamin digunakan untuk selain efek anoreksia.
INTERAKSI
Menghambat MAO.
Amphetamine atau metabolit sederhana menghambat CYP2D6, 1A2, 3A4 dan di in vitro. in vivo efek pada metabolisme obat yang dimetabolisme oleh CYP isoenzim tidak diketahui.
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Profil konsentrasi plasma-waktu yang sama untuk single 20-mg dosis extended-release dibandingkan dua 10-mg segera-release dosis yang diberikan 4 jam.
Konsentrasi plasma puncak dan penurunan AUC dengan peningkatan weight.c tubuh
Cepat diserap dari GI tract.
Durasi
Efek terapi bertahan selama 4-24 jam.
Makanan
Makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan persiapan extended-release (Adderall XR®), tetapi memperpanjang Tmax dengan 2,5 jam (untuk d-amphetamine) dan 2,1 jam (untuk l-amphetamine) c Membuka kapsul dan percikan isi hasil saus apel dalam penyerapan sebanding dengan kapsul utuh diambil dalam state.c berpuasa
Konsentrasi Plasma
Tmax, segera-release: Sekitar 3 jam.
Tmax, extended-release: Sekitar 7 jam.
Konsentrasi plasma terapeutik 5-10 mcg / dL.PDH
DISTRIBUSI
Didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh, dengan tingkat tinggi di otak.
Rupanya melewati plasenta karena manifestasi penarikan terjadi di neonates.
Didistribusikan ke dalam susu konsentrasi 3-7 kali konsentrasi darah ibu.
Volume meningkat dengan meningkatnya distribusi berat badan.
METABOLISME
Dimetabolisme menjadi beberapa metabolit aktif,
Enzim yang terlibat dalam metabolisme tidak jelas; Namun, CYP2D6 terlibat dengan pembentukan setidaknya satu metabolite. Karena CYP2D6 secara genetik polimorfik, potensi variabilitas dalam metabolisme antara pasien.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dengan pH urin normal, diekskresikan dalam urin obat dalam bentuk utuh (sekitar 30-40%) dan metabolit (sekitar 50%) Perubahan pH urin dapat mengubah ekskresi.; pemulihan kemih obat tidak berubah dilaporkan berkisar 1-75%, tergantung pada pH. kemih,
Jarak meningkat dengan meningkatnya weight.c tubuh Secara mg / kg, namun, anak-anak memiliki clearance yang lebih tinggi dibandingkan remaja atau adults.c
Half-life
Anak-anak usia 6-12 tahun: 9 jam (untuk d-amphetamine) atau 11 jam (untuk l-amphetamine)
Remaja 13-17 tahun: 11 jam (untuk d-amphetamine) atau 13-14 jam (untuk l-amphetamine)
Dewasa: 10 jam (untuk d-amphetamine) atau 13 jam (untuk l-amphetamine)
Meningkat paruh eliminasi dengan meningkatnya weight.c tubuh
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
Extended-release kapsul dan tablet konvensional
Rapat, wadah tahan cahaya pada 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)
Informasi obat di drug-obat.
Semoga bermanfaatwasalamualaikum