OBAT CETIRIZINE BAGIAN 2
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
•
Dikenal hipersensitivitas terhadap cetirizine, hydroxyzine, atau bahan dalam formulasi
obat tersebut,
PERINGATAN
/ KEWASPADAAN
Kewaspadaan
Umum
Resep dan Obat Kesalahan
Pastikan
akurasi resep; kesamaan dalam ejaan, interval dosis, dan kekuatan tablet dari
Zyrtec® dan Zyprexa® (olanzapine, agen antipsikotik atipikal) dapat
mengakibatkan eror.
Efek pada CNS
Risiko
mengantuk, hati-hati diperlukan saat melakukan kegiatan berbahaya yang
memerlukan kewaspadaan mental atau koordinasi fisik (misalnya, mengoperasikan mesin,
mengendarai kendaraan bermotor).
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan
pseudoefedrin hidroklorida (Zyrtec-D®), mempertimbangkan memperingatkan,
tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan pseudoephedrine.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Tablet
kunyah atau konvensional atau larutan oral: Kategori B.
Kombinasi
tetap cetirizine hydrochloride / pseudoefedrin hidroklorida: Kategori C.
LAKTASI
Didistribusikan
ke ASI. Penggunaan tidak direkomendasikan .
PENGGUNAAN
PDA PEDIATRIC (ANAK ANAK)
Tablet
kunyah atau konvensional atau larutan oral: Keamanan dan kemanjuran tidak
didirikan pada anak <6 bulan; larutan oral adalah formulasi yang direkomendasikan
pada anak <2 tahun.
Kombinasi
tetap cetirizine hydrochloride / pseudoefedrin hidroklorida: Keamanan dan
kemanjuran tidak diketahui pada anak-anak <12 tahun; menggunakan tidak
dianjurkan pada usia ini.
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada
anak-anak <2 tahun menerima OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk,
ekspektoran, dan dekongestan hidung dalam sediaan tunggal atau dalam kombinasi
untuk menghilangkan gejala infeksi saluran pernapasan atas. Bukti terbatas dari
khasiat untuk sediaan ini dalam kelompok usia ini (anak anak); dosis yang tepat
tidak diketahui. Oleh karena itu, FDA menganjurkan untuk tidak menggunakan sediaan
ini pada anak-anak <2 tahun; keamanan dan kemanjuran pada anak-anak sedang
dalam evaluasi. Karena anak-anak usia 2-3 tahun juga berada pada peningkatan
risiko overdosis dan keracunan, beberapa produsen obat batuk dan pilek sediaan
oral tanpa resep (obat bebas) baru-baru ini setuju untuk secara sukarela
merevisi label produk untuk menyatakan bahwa persiapan seperti tidak boleh
digunakan pada anak-anak <4 tahun. Selama masa transisi, beberapa persiapan
di rak-rak apotek akan memiliki rekomendasi baru ("tidak menggunakan pada
anak <4 tahun"), sementara yang lain akan memiliki rekomendasi
sebelumnya ("tidak menggunakan pada anak-anak <2 tahun" ). FDA
merekomendasikan bahwa orang tua dan pengasuh mematuhi dosis instruksi dan
peringatan pada label produk yang menyertai persiapan dan berkonsultasi dengan
dokter tentang masalah apapun. Dokter harus meminta pengasuh tentang penggunaan
nonprescription batuk dan persiapan dingin untuk menghindari overdosis.
PENGGUNAAN
pada GERIATRIC (LANSIA)
Pengalaman
tidak cukup pada pasien ≥65 tahun untuk menentukan apakah pasien geriatri
merespon secara berbeda daripada adults.1 muda Tidak ada perbedaan secara
keseluruhan relatif aman untuk pasien yang lebih muda, tetapi meningkatkan
sensitivitas tidak bisa diatur out.1 Pilih dosis dengan hati-hati karena
penurunan yang berkaitan dengan usia fungsi ginjal; direkomendasikan pemantauan
periodik fungsi ginjal. Penyesuaian Dosis direkomendasikan pada pasien
≥65 tahun.
PENURUNAN FUNGSI HATI
Penurunan
izin pada pasien dengan kerusakan kronis hati, Dosis penyesuaian dibutuhkan.
Penggunaan tidak dianjurkan pada anak <6 tahun dengan keruskan hati.
PENURUNAN
FUNGSI GINJAL
Penurunan
izin pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (ClCr dari 11-31 mL / menit)
atau mereka yang hemodialysis. Penyesuaian Dosis dibutuhkan. Penggunaan tidak
direkomendasikan pada anak <6 tahun dengan keruskan ginjal.
EFEK
SAMPING YANG UMUM CETIRIZINE
Orang
dewasa dan anak-anak ≥12 tahun: mengantuk, kelelahan, Mulut kering,
Insomnia dilaporkan pada penggunaan sediaan cetirizine hydrochloride-pseudoephedrine
kombinasi tetap.
Anak-anak
2-11 tahun: sakit kepala, faringitis, sakit perut.
Anak-anak
6 bulan sampai 2 tahun: iritabilitas, kerewelan, insomnia, kelelahan, malaise.
INTERAKSI CETIRIZINE
Dimetabolisme
minimal dalam hati; tidak diketahui apakah dimetabolisme oleh CYP enzim
mikrosomal system. Mungkin memiliki potensi rendah untuk interaksi obat yang
merugikan terkait dengan systemsenzim metabolic.
Obat Mempengaruhi hepatik mikrosomal Enzim
Administrasi
Seiring dengan obat yang dikenal untuk menghambat enzim CYP mikrosomal belum
terkait dengan perubahan klinis penting dalam parameter EKG (misalnya, interval
QTc).
FARMAKOKINETIK cetirizine
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat
diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, dengan konsentrasi
plasma puncak dicapai dalam waktu sekitar 1 jam.
Bioavailabilitas
tablet kunyah atau larutan oral adalah sebanding dengan tablet konvensional.
Onset
Efek
antihistamin dicatat dalam 95% dari orang dewasa dan anak-anak pada 1jam.
Durasi
Efek antihistamin berlangsung selama sekitar 24 jam.
Pengaruh
Makanan terhadap Cetirizine
Makanan
dapat menurunkan konsentrasi plasma puncak dan tingkat penyerapan, tetapi tidak
mempengaruhi tingkat absorption.
DISTRIBUSI
Distribusi
ke dalam jaringan tubuh manusia tidak sepenuhnya dijelaskan. Tampaknya secara
luas didistribusikan ke dalam banyak jaringan tubuh dan cairan pada hewan; konsentrasi
cetirizine otak yang <10% dari mereka yang diukur dalam plasma.
Didistribusikan
ke ASI.
Protein
Plasma Binding
Sekitar
93% .
METABOLISME
Mengalami tingkat rendah pertama-pass metabolisme di
hati; dimetabolisme sampai batas tertentu oleh oksidatif O-dealkylation menjadi
metabolit dengan activity.1 diabaikan antihistamin,
ELIMINASI
Rute Eliminasi
80%
dari dosis diekskresikan dalam urin, terutama sebagai tidak berubah,
Half-life
Distribusi awal paruh adalah sekitar 3 jam, 48 eliminasi
terminal paruh sekitar 8.3 jam.
Populasi
khusus
Pada pasien dengan gangguan hati kronis atau gangguan
ginjal sedang (misalnya, ClCr dari 11-31 mL / menit) atau pada mereka
hemodialisis, waktu paruh meningkat dan clearance menurun.
Pada
pasien geriatri (rata-rata: 77 tahun), paruh meningkat dan clearance menurun, 1
mungkin karena perubahan yang berkaitan dengan usia di fungsi ginjal,
Pada
pasien anak, waktu paruh menurun dan clearance meningkat.
STABILITAS
penyimpanan
Oral
Tablet
kunyah dan Tablet
20-25
° C (mungkin terkena 15-30 ° C) .
Larutan
20-25
° C (mungkin terkena 15-30 ° C). juga dapat didinginkan pada 2-8 ° C.