Pages

cetirizine bagian 2

OBAT CETIRIZINE BAGIAN 2

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI


• Dikenal hipersensitivitas terhadap cetirizine, hydroxyzine, atau bahan dalam formulasi obat tersebut,


PERINGATAN / KEWASPADAAN

Kewaspadaan Umum

Resep dan Obat Kesalahan
Pastikan akurasi resep; kesamaan dalam ejaan, interval dosis, dan kekuatan tablet dari Zyrtec® dan Zyprexa® (olanzapine, agen antipsikotik atipikal) dapat mengakibatkan eror.

Efek pada CNS  
Risiko mengantuk, hati-hati diperlukan saat melakukan kegiatan berbahaya yang memerlukan kewaspadaan mental atau koordinasi fisik (misalnya, mengoperasikan mesin, mengendarai kendaraan bermotor).

Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin hidroklorida (Zyrtec-D®), mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan pseudoephedrine.


POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Tablet kunyah atau konvensional atau larutan oral: Kategori B.

Kombinasi tetap cetirizine hydrochloride / pseudoefedrin hidroklorida: Kategori C.

LAKTASI
Didistribusikan ke ASI. Penggunaan tidak  direkomendasikan .


PENGGUNAAN PDA PEDIATRIC (ANAK ANAK)
Tablet kunyah atau konvensional atau larutan oral: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak <6 bulan; larutan oral adalah formulasi yang direkomendasikan pada anak <2 tahun.

Kombinasi tetap cetirizine hydrochloride / pseudoefedrin hidroklorida: Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui pada anak-anak <12 tahun; menggunakan tidak dianjurkan pada usia ini.

Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun menerima OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan hidung dalam sediaan tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi saluran pernapasan atas. Bukti terbatas dari khasiat untuk sediaan ini dalam kelompok usia ini (anak anak); dosis yang tepat tidak diketahui. Oleh karena itu, FDA menganjurkan untuk tidak menggunakan sediaan ini pada anak-anak <2 tahun; keamanan dan kemanjuran pada anak-anak sedang dalam evaluasi. Karena anak-anak usia 2-3 tahun juga berada pada peningkatan risiko overdosis dan keracunan, beberapa produsen obat batuk dan pilek sediaan oral tanpa resep (obat bebas) baru-baru ini setuju untuk secara sukarela merevisi label produk untuk menyatakan bahwa persiapan seperti tidak boleh digunakan pada anak-anak <4 tahun. Selama masa transisi, beberapa persiapan di rak-rak apotek akan memiliki rekomendasi baru ("tidak menggunakan pada anak <4 tahun"), sementara yang lain akan memiliki rekomendasi sebelumnya ("tidak menggunakan pada anak-anak <2 tahun" ). FDA merekomendasikan bahwa orang tua dan pengasuh mematuhi dosis instruksi dan peringatan pada label produk yang menyertai persiapan dan berkonsultasi dengan dokter tentang masalah apapun. Dokter harus meminta pengasuh tentang penggunaan nonprescription batuk dan persiapan dingin untuk menghindari overdosis.


PENGGUNAAN pada GERIATRIC (LANSIA)
Pengalaman tidak cukup pada pasien ≥65 tahun untuk menentukan apakah pasien geriatri merespon secara berbeda daripada adults.1 muda Tidak ada perbedaan secara keseluruhan relatif aman untuk pasien yang lebih muda, tetapi meningkatkan sensitivitas tidak bisa diatur out.1 Pilih dosis dengan hati-hati karena penurunan yang berkaitan dengan usia fungsi ginjal; direkomendasikan pemantauan periodik fungsi ginjal. Penyesuaian Dosis direkomendasikan pada pasien ≥65 tahun.


PENURUNAN FUNGSI HATI
Penurunan izin pada pasien dengan kerusakan kronis hati, Dosis penyesuaian dibutuhkan. Penggunaan tidak dianjurkan pada anak <6 tahun dengan keruskan hati.


PENURUNAN FUNGSI GINJAL
Penurunan izin pada pasien dengan gangguan ginjal sedang (ClCr dari 11-31 mL / menit) atau mereka yang hemodialysis. Penyesuaian Dosis dibutuhkan. Penggunaan tidak direkomendasikan pada anak <6 tahun dengan keruskan ginjal.


EFEK SAMPING YANG UMUM CETIRIZINE
Orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun: mengantuk, kelelahan, Mulut kering, Insomnia dilaporkan pada penggunaan sediaan cetirizine hydrochloride-pseudoephedrine kombinasi tetap.

Anak-anak 2-11 tahun: sakit kepala, faringitis, sakit perut.


Anak-anak 6 bulan sampai 2 tahun: iritabilitas, kerewelan, insomnia, kelelahan, malaise.


INTERAKSI CETIRIZINE
Dimetabolisme minimal dalam hati; tidak diketahui apakah dimetabolisme oleh CYP enzim mikrosomal system. Mungkin memiliki potensi rendah untuk interaksi obat yang merugikan terkait dengan systemsenzim metabolic.

Obat Mempengaruhi hepatik mikrosomal Enzim
Administrasi Seiring dengan obat yang dikenal untuk menghambat enzim CYP mikrosomal belum terkait dengan perubahan klinis penting dalam parameter EKG (misalnya, interval QTc).


FARMAKOKINETIK cetirizine
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, dengan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu sekitar 1 jam.

Bioavailabilitas tablet kunyah atau larutan oral adalah sebanding dengan tablet konvensional.

Onset
Efek antihistamin dicatat dalam 95% dari orang dewasa dan anak-anak pada 1jam.

Durasi
Efek antihistamin berlangsung selama sekitar 24 jam.


Pengaruh Makanan terhadap Cetirizine
Makanan dapat menurunkan konsentrasi plasma puncak dan tingkat penyerapan, tetapi tidak mempengaruhi tingkat absorption.

DISTRIBUSI
Distribusi ke dalam jaringan tubuh manusia tidak sepenuhnya dijelaskan. Tampaknya secara luas didistribusikan ke dalam banyak jaringan tubuh dan cairan pada hewan;  konsentrasi cetirizine otak yang <10% dari mereka yang diukur dalam plasma.

Didistribusikan ke ASI.

Protein Plasma Binding
Sekitar 93% .


METABOLISME
Mengalami tingkat rendah pertama-pass metabolisme di hati; dimetabolisme sampai batas tertentu oleh oksidatif O-dealkylation menjadi metabolit dengan activity.1 diabaikan antihistamin,

ELIMINASI
Rute Eliminasi
80% dari dosis diekskresikan dalam urin, terutama sebagai tidak berubah,


Half-life
Distribusi awal paruh adalah sekitar 3 jam, 48 eliminasi terminal paruh sekitar 8.3 jam.


Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan hati kronis atau gangguan ginjal sedang (misalnya, ClCr dari 11-31 mL / menit) atau pada mereka hemodialisis, waktu paruh meningkat dan clearance menurun.

Pada pasien geriatri (rata-rata: 77 tahun), paruh meningkat dan clearance menurun, 1 mungkin karena perubahan yang berkaitan dengan usia di fungsi ginjal,

Pada pasien anak, waktu paruh menurun dan clearance meningkat.

STABILITAS

penyimpanan

Oral
Tablet kunyah dan Tablet
20-25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) .

Larutan
20-25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C). juga dapat didinginkan pada 2-8 ° C.


Informasi obat di obat-drug

Baca bagian sebelunya di Cetirizine bagian 1