Informasi obat di obat drug information
 |
| Gambat . Struktur Propranolol (Propanolol) |
Obat PROPRANOLOL (PROPANOLOL) Bagian 1
Agen Nonselektif β-adrenergik blocking (Beta (β) Blocker Tidak Selektif).
KELAS TERAPI PROPRANOLOL (PROPANOLOL):
Agen Beta-Adrenergik Bloker;
SIFAT FISIKA KIMIA PROPRANOLOL / PROPANOLOL :
PEMERIAN PROPANOLOL
Serbuk berwarna putih atau hampir putih.
NAMA KIMIA / IUPAC PROPRANOLOL (PROPANOLOL) :
( + ) -1-Isopropylamino-3-(1-naphthyloxy)propan-2-ol hydrochloride.
FORMULA KIMIA / MOLEKUL PROPANOLOL (PROPRANOLOL) ;
C16H21NO2.HCl
BOBOT MOLEKUL PROPRANOLOL (PROPANOLOL):
Rata rata: 259.3434
Monoisotopic: 259.157228921
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI PROPRANOLOL (PROPANOLOL) ;
1Beta bloker adrenergik non selektif (antiaritmia kelas II), memblok secara kompetitif respon terhadap stimulasi alfa bloker dan beta bloker adrenergik yang akan menghasilkan penurunan denyut jantung, kontraktilitas jantung, tekanan darah dan kebutuhan oksigen pada jantung.
2Propranolol bersaing dengan neurotransmiter simpatomimetik seperti katekolamin untuk mengikat pada beta (1) reseptor adrenergik dalam hati, menghambat stimulasi simpatis. Hal ini menyebabkan penurunan denyut jantung, curah jantung, tekanan darah sistolik dan diastolik, dan refleks hipotensi ortostatik.
3Menghambat respon terhadap rangsangan adrenergik dengan secara kompetitif memblokir reseptor β-adrenergik dalam miokardium dan dalam bronkus dan otot polos pembuluh darah; ada aktivitas simpatomimetik intrinsik
• Mengurangi istirahat dan olahraga-dirangsang denyut jantung, kontraktilitas miokard, dan cardiac output; meningkatkan waktu sistolik ejeksi dan volume jantung; menurunkan kecepatan konduksi melalui sinoatrial (SA) dan atrioventricular (AV) node; dan mengurangi miokard automaticity.
• Awalnya meningkatkan resistensi perifer; Namun, resistensi perifer menurun dengan administrasi kronis
• Mengurangi aliran darah ginjal, laju filtrasi glomerulus, dan aliran darah ke hati
• efek Menstabilkan Membran- pada jantung terjadi pada dosis tinggi
• Mengurangi BP dengan mengurangi curah jantung, penurunan aliran simpatik dari SSP, dan / atau dengan menekan pelepasan renin.
• Mengurangi frekuensi serangan angina dan meningkatkan toleransi latihan dengan mengurangi konsumsi oksigen miokard dan aliran darah koroner Dapat mengurangi kebutuhan oksigen miokard
• Hasil efek antimigren dari penghambatan vasodilatasi, kehadiran reseptor β-adrenergik pada pembuluh pial otak, dan penghambatan kejang arteriol atas cortex.
• Meningkatkan resistensi saluran napas (terutama pada pasien asma), menghambat glikogenolisis di otot rangka dan jantung, menghambat pelepasan asam lemak bebas dan insulin, meningkatkan jumlah beredar eosinofil, dan meningkatkan aktivitas rahim
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) PROPRANOLOL / PROPANOLOL :
Baca dan download Material Safety Data Sheet MSDS Propranolol
MEREK / NAMA DAGANG PROPRANOLOL / PROPANOLOL:
Inderal®,
Inderal® LA,
Inderide (kombinasi),
Innopran® XL
Farmadral
NAMA GENERIK:
Propranolol Hidroklorida
NAMA GENERIK KOMBINASI:
Propranolol Hidroklorida dan Hydrochlorothiazide
NAMA LAIN / SINONIM:
Hydrochlorothiazide dan Propranolol Hidroklorida
BENTUK SEDIAAN PROPRANOLOL (PROPANOLOL) :
1Kapsul, Extended release 60 mg, 80mg, 120 mg, 160mg
2Kapsul, Sustained release 60 mg, 80mg, 120 mg, 160mg
3Injeksi, 1mg /mL (1mL)
4Larutan Oral, 4mg/mL (500mL), 8mg/mL (500mL)
5Tablet 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg
PENGGUNAAN / FUNGSI / INDIKASI PROPRANOLOL (PROPANOLOL)
Hipertensi
Pengelolaan hipertensi, sendiri atau dalam kombinasi dengan agents.b antihipertensi lainnya, Tidak diindikasikan untuk pengobatan hipertensi emergenci.
Angina
Pengelolaan angina pectoris kronik stabil,
Komponen dari langkah-langkah terapi standar dalam pengelolaan angina tidak stabil atau non-ST-segmen elevasi / non-Q-wave MI (Miokard Infark).
Takiaritmia Supraventrikular
β-adrenergik blocking, termasuk propranolol, adalah salah satu dari beberapa agen antiaritmia yang disukai untuk pengobatan stabil, takikardia sempit kompleks supraventricular (misalnya, paroksismal takikardia supraventricular [reentry takikardia supraventricular], ektopik atau multifokal takikardia atrium, takikardia junctional) jika irama tidak dikontrol oleh manuver vagal atau adenosine pada pasien dengan menjaga fungsi ventrikel kiri dan pengendalian kecepatan atrial fibrilasi atau berdebar-debar pada pasien dengan memelihara fungsi ventrikel kiri.
Takikardia atrium paroksismal, terutama yang disebabkan oleh katekolamin atau glikosida jantung, atau yang berhubungan dengan Wolff-Parkinson-White syndrome.
Pengobatan ekstrasistol atrium gigih dan takikardia sinus noncompensatory yang merusak kesejahteraan pasien dan tidak menanggapi terapi konvensional.
Mungkin sangat berguna dalam hubungannya dengan glikosida jantung untuk memperlambat kecepatan ventrikel dalam pengobatan atrial flutter dan fibrilasi pada pasien yang aritmia tidak terkontrol oleh dosis yang memadai dari glikosida jantung tunggal.
Aritmia Ventrikel
Pengobatan takiaritmia selama operasi jantung, termasuk mengurangi waktu fibrilasi ventrikel selama operasi bypass cardiopulmonary.
Pengobatan kontraksi ventrikel prematur persisten yang merusak kesejahteraan pasien dan tidak menanggapi terapi konvensional.
Takiaritmia Terkait dengan Intoksikasi Glikosida Jantung atau Kelebihan Katekolamin.
Manajemen supraventricular atau ventrikel takiaritmia berhubungan dengan toksisitas glikosida jantung ketika AV blok tidak nampak.
Pengelolaan takiaritmia resisten berhubungan dengan kelebihan katekolamin selama anestesi; digunakan dengan sangat hati-hati dan EKG konstan dan monitoring.a tekanan vena sentral, lebih efektif dan terapi kurang berbahaya, seperti mengurangi kedalaman anestesi atau meningkatkan ventilasi, lebih disukai.
Hypertrophic Subaorta Stenosis
Manajemen saat aktivitas atau stres menginduksi angina, vertigo, sinkop, dan palpitasi pada pasien dengan hipertrofi stenosis subaorta; perbaikan klinis mungkin terjadi sementara.
Pheochromocytoma
Manajemen gejala yang dihasilkan dari stimulasi β-reseptor yang berlebihan pada pasien dioperasi atau metastasis pheochromocytoma, sebagai tambahan untuk α-adrenergic blocking agen. Memulai terapi dengan blocking agen α-adrenergik sebelum pengobatan pheochromocytoma.
Manajemen takikardia sebelum atau selama operasi pada pasien dengan pheochromocytoma, sebagai tambahan untuk α-adrenergik blocking agents. Memulai terapi dengan blocking agen α-adrenergik sebelum pengobatan pheochromocytoma.
Tirotoksikosis
Jangka pendek (2-4 minggu) terapi tambahan takikardia supraventricular dan aritmia pada pasien dengan tirotoksikosis bila gejala ini amat sulit atau berbahaya, atau ketika terapi langsung dibutuhkan.
Vascular Headache
Pencegahan umum migrain; tidak dianjurkan untuk pengobatan serangan migrain yang sudah dimulai.
Acute Miokaard Infark (AMI)
Pencegahan sekunder setelah AMI untuk mengurangi risiko reinfarction dan mortality.
Manajemen aritmia ventrikel komplikasi AMI.
Tremor Esensial
Pengelolaan esensial (keluarga, keturunan) tremor.
Tidak diindikasikan untuk tremor terkait dengan Parkinson.
DOSIS DAN ADMINISTRASI
Hipertensi
• Pada pasien dengan hipertensi, memantau BP (Blood Pressure / Tekanan darah) selama titrasi awal atau penyesuaian dosis ke atas berikutnya, pengurangan besar atau tiba-tiba di BP (Blood Pressure / Tekanan darah) umumnya harus dihindari. Efek hipotensi penuh mungkin memerlukan terapi mingguan, terutama ketika dosis awal yang rendah digunakan.
• Sesuaikan dosis antihipertensi pada interval 1-2 bulan (lebih agresif pada pasien berisiko tinggi) jika respon dosis yang lebih besar inadequate (Tidak adekuat) . atau 3 dosis terbagi setiap hari mungkin diperlukan untuk mempertahankan respon yang efektif sepanjang hati.
• Propranolol hidroklorida / hydrochlorothiazide tetap kombinasi tidak dianjurkan untuk terapi kombinasi awal, menyesuaikan dosis awal dan selanjutnya dengan pemberian setiap obat secera terpisah.
Acute Miokard Infark (AMI)
• Pada pasien dengan AMI (Acute Miokar INfark), mengelola terapi 2, 3, atau 4 dosis terbagi sehari. Lanjutkan terapi untuk setidaknya 1-3 tahun kecuali kontraindikasi, beberapa ahli merekomendasikan bahwa terapi dilanjutkan tanpa batas waktu kecuali dikontraindikasikan.
Angina
• Secara berkala mengevaluasi terapi kronis untuk angina untuk menentukan kebutuhan penyesuaian dosis atau melanjutkan terapi.
• Pada pasien dengan angina tidak stabil atau non-ST-segmen elevasi / non-Q-wave MI, ACC dan AHA menyarankan inisiasi dengan dosis muatan IV dari β-blocker (pada pasien yang mentoleransi terapi IV), diikuti oleh terapi oral.
• Jika terapi jangka panjang harus dihentikan, mengurangi dosis secara bertahap selama sekitar 2 minggu.
Vascular Headache
• Jika respon yang memadai untuk profilaksis migrain tidak diperoleh dalam waktu 4-6 minggu setelah mencapai dosis maksimum, menghentikan terapi secara bertahap selama beberapa minggu.
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral atau IV.
Dosis Individual sesuai dengan respon pasien.
Administrasi Oral
Mengelola tablet konvensional dalam dosis terbagi sebelum makan dan pada bedtime (sebelum tidur).
Mengelola kapsul extended-release sekali sehari.
Kapsul extended-release menghasilkan konsentrasi darah lebih rendah daripada tablet konvensional; tidak menggantikan pada mg-untuk-mg basis. Pertimbangkan retitration dosis ketika berpindah dari tablet konvensional ke kapsul extended-release, terutama untuk menjaga efektivitas pada akhir interval dosis.
Encerkan larutan konsentrat oral dengan air, jus, atau minuman berkarbonasi atau campuran dengan makanan semipadat (misalnya, saus apel, puding) sesaat sebelum administration.
Administrasi IV
Untuk informasi kelarutan dan kompatibilitas obat, lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas.
Pantau EKG dan tekanan vena sentral dengan hati-hati selama admistrasi IV.
Menggantikan terapi IV dengan terapi oral sesegera mungkin.
Kecepatan Administrasi IV
Mengelola dengan injeksi IV lambat pada kecepatan tidak lebih > 1 mg / menit.