Informasi obat generik di Drug Info
ACETYLCYSTEINE ( ASETILSISTEIN}
Obat Asetilsitein merupakan Penawar overdosis acetaminophen; agen mukolitik dan donor sulfhidril
KELAS TERAPI ASETILSISTEIN:
Antidot;
Mukolitik
SIFAT FISIKA KIMIA :
Serbuk Kristal warna putih, bau agak asam. Mudah larut dalam air (1:5), alcohol (1:4), praktis tidak larut dalam kloroform dan eter.
FORMULA MOLEKUL ACETYLCYSTEINE :
C5H9NO3S
NAMA GENERIK:
asetilsistein
SINONIM / NAMA LAIN:
N-acetylcysteine,
N-asetil-L-sistein
NAMA GENERIK:
asetilsistein Sodium
MEREK DAGANG :
Acetadote®,
Mucomyst®
Fluimucyl
Nytex
Dorbigot
Sistenol
PENGGUNAAN / INDIKASI/ FUGNSI ASETILSISTEINE (ACETYLCYSTEINE)
Penawar OverDosis Acetaminophen (Paracetamol)
Pengobatan Overdosis acetaminophen. Optimal jika diberikan dalam waktu 8 jam dari konsumsi acetaminophen; mungkin efektif jika diberikan ≥24 jam setelah pencernaan.
Pencegahan nefropati Terkait dengan Kontras radiografi Media
Telah digunakan untuk mencegah kontras radiografi media yang diinduksi nephropathy. Khasiat untuk indikasi ini tidak diketahui; dibutuhkan studi tambahan.
Penggunaan Mucolytic (Mukolitik)
Terapi ajuvan untuk pasien dengan sekresi lendir normal, kental, atau mengental terkait dengan kondisi seperti gangguan bronkopulmonalis akut dan kronis (misalnya, pneumonia, bronkitis, emfisema, tracheobronchitis, bronkitis kronis asma, TBC, bronkiektasis, amiloidosis paru-paru primer); atelektasis disebabkan oleh obstruksi lendir; komplikasi paru cystic fibrosis; komplikasi paru dari dada dan bedah kardiovaskular; dan kondisi dada pasca-trauma,
Digunakan selama anestesi dan pada penyusunan pasien untuk bronkogram, bronchospirometry, bronkial wedge kateterisasi, dan studi bronkial diagnostik lainnya,
Perawatan Trakeostomi
DOSIS DAN ADMINISTRASI ACETYLCYSTEINE (ASETILSISTEIN)
Umum
• Menentukan konsentrasi plasma atau serum acetaminophen sesegera mungkin (tapi tidak lebih cepat dari 4 jam) setelah pencernaan. Mungkin lebih tepat untuk mendapatkan sampel tambahan di 4-6 jam setelah sampel awal jika yang digunakan parasetamol lepas lambat
• Gunakan konsentrasi plasma atau serum acetaminophen dalam hubungannya dengan nomogram untuk memperkirakan potensi hepatotoksisitas dan perlunya terapi acetylcysteine .
• Diindikasikan Terapi Penuh acetylcysteine jika konsentrasi plasma atau serum acetaminophen awal jatuh pada atau di atas garis putus-putus pada nomogram.
Nomogram berkaitan plasma atau serum konsentrasi acetaminophen dan kemungkinan hepatotoksisitas pada interval yang berbeda-beda berikut menelan dosis toksik tunggal acetaminophen. Dimodifikasi dari Rumack BH, Matthew H. Acetaminophen keracunan dan toksisitas. Pediatrics. 1975; 55: 871-6. American Academy of Pediatrics 1975. Dan dari Rumack BH et al. Overdosis acetaminophen. Arch Intern Med. 1981; 141: 380-5. American Medical Association.
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral atau dengan infus IV (Intravena) sebagai antidote (penangkal) untuk Over Dosis acetaminophen; Penggunaan oral inhalasi atau instalasi intratekal dan oral digunakan untuk mucolytic,
Telah diberikan secara oral atau IV (Intravena) untuk pencegahan radiografi kontras media yang diinduksi nefropati.
Administrasi Oral
Biasanya diberikan sebagai larutan. 5%, Encerkan 20% larutan 1: 3 dengan minuman ringan diet.
Mulai terapi antiemetik (antimuntah) atau penggunaan acetylcystieine melalui tabung duodenum jika terus-menerus tidak dapat menggunakan obat oral.
NG tube
Dosis sebagai larutan 5%; dapat menggunakan air sebagai diluent (pelarut).
Administrasi IV
Dosis sesuai dosis awal (Loading dose), diikuti dengan dosis pemeliharaan pertama, kemudian dosis pemeliharaan kedua
Konsentrat injeksi harus diencerkan sebelum penggunaan IV (Intravena)
Pengenceran
Encerkan dosis dengan volume yang sesuai dari 5% dextrose injeksi (lihat Tabel )
Sesuaikan volume total untuk pasien yang berat <40 kg (lihat Tabel 1) dan bagi mereka yang membutuhkan restriction.108 cairan
Tabel 1. Rekomendasi Volume dari Dextrose 5% Injeksi untuk Pengenceran IV asetilsistein
Volume larutan dari Dosis Indikasi | |||
Berat Badan Patient's (kg) | Loading Dose (Dosis awal) | First Maintenance Dose (Dosis Pemeliharaan pertama) | Second Maintenance Dose (Dosis Pemeliharaan Kedua) |
≥40 | 200 mL | 500 mL | 1 L |
30 | 100 mL | 250 mL | 500 mL |
25 | 100 mL | 250 mL | 500 mL |
20 | 60 mL | 140 mL | 280 mL |
15 | 45 mL | 105 ml | 210 mL |
10 | 30 mL | 70 ml | 140 mL |
Kecepatan Administrasi
Dosis muatan: Infus lebih dari 60 menit.
Pertama dosis pemeliharaan: Infus lebih dari 4. Jam.
Kedua dosis pemeliharaan: Infus lebih dari 16 jam.
Inhalasi oral dan Intratrakeal
Menggunakan larutan acetylcysteine 20% murni atau encerkan dengan 0,9% injeksi natrium klorida atau larutan inhalasi atau air steril untuk injeksi atau inhalation.
Mungkin menggunakan 10% larutan acetylcysteine murni.
DOSIS
Tersedia sebagai asetilsistein dan asetilsistein natrium; dosis dinyatakan dalam acetylcysteine.
Pasien Pediatric
Penawar untuk Overdosis Acetaminophen
Dosis Loading (awal):: Oral 140 mg / kg, diberikan secepat mungkin. Pemeliharaan dosis, jika diindikasikan: 70 mg / kg setiap 4 jam selama 17 dosis.
Jika pasien muntah dosis muatan atau pemeliharaan dalam waktu 1 jam dari administrasi, ulangi dosis.
> IV
Memuat dosis: 150 mg / kg, diberikan secepat mungkin.
Pertama dosis pemeliharaan: 50 mg / kg.
Kedua dosis pemeliharaan: 100 mg / kg.
Penggunaan Mucolytic
> Nebulisasi
Masker wajah, corong, atau trakeostomi: 3-5 mL larutan 20% atau 6-10 ml dari 10% larutan 3 atau 4 kali sehari; alternatif, 1-10 mL larutan 20% atau 2-20 ml larutan 10% setiap 2-6 jam.
Tenda atau croupette: Volume larutan acetylcysteine harus cukup untuk mempertahankan kabut sangat berat di tenda atau croupette untuk periode yang diinginkan; pemeliharaan kabut berat mungkin memerlukan hingga 300 mL larutan 10 atau 20% untuk satu, treatment terus menerus, Administer sebentar-sebentar atau untuk periods berkepanjangan terus menerus,
> Penyulingan Langsung
1-2 mL larutan 10-20% sesering mungkin setiap jam.
> Intratrakeal
Angsur melalui kateter intratrakeal perkutan: 1-2 mL larutan 20% atau 2-4 mL larutan 10% setiap 1-4 jam melalui jarum suntik yang melekat pada cathete tersebut,
Angsur melalui kateter ke dalam trakea: 2-5 mL larutan 20% melalui jarum suntik yang melekat pada catheter.
> Diagnostik Studi Bronkial
Nebulization: 2 atau 3 dosis 1-2 mL larutan 20% atau 2-4 mL larutan 10% sebelum procedure tersebut,
Intratrakeal angsur: 2 atau 3 dosis 1-2 mL larutan 20% atau 2-4 mL larutan 10% sebelum procedure.102 tersebut,
> Perawatan trakeostomi
Intratrakeal angsur: 1-2 mL larutan 10-20% dalam trakeostomi setiap 1-4 jam.
Dewasa
Penawar untuk Acetaminophen Overdosis
Dosis Loading (Awal) :: Oral 140 mg / kg, diberikan secepat mungkin. Pemeliharaan dosis, jika diindikasikan: 70 mg / kg setiap 4 jam selama 17 dosis.
Jika pasien muntah dosis muatan atau pemeliharaan dalam waktu 1 jam dari administrasi, ulangi dosis.
> IV
Dosis Awal: 150 mg / kg, diberikan secepat mungkin
Pertama dosis pemeliharaan: 50 mg / kg.
Kedua dosis pemeliharaan: 100 mg / kg.
Pencegahan nefropati Terkait dengan radiografi Media Kontras
Oral: 600 mg dua kali sehari, diberikan sehari sebelum dan hari pemberian media kontras (total 4 dosis), telah digunakan. rejimen dosis lainnya telah diinvestigasi.
Penggunaan Mucolytic
> Nebulisasi
Masker wajah, corong, trakeostomi: 3-5 mL larutan 20% atau 6-10 ml dari 10% larutan 3 atau 4 kali sehari; alternatif, 1-10 mL larutan 20% atau 2-20 ml larutan 10% setiap 2-6 jam.
> Penguapan Langsung
1-2 mL larutan 10-20% sesering setiap jam.
> Intratrakeal berangsur-angsur
Kateter intratrakeal perkutan: 1-2 mL larutan 20% atau 2-4 mL larutan 10% setiap 1-4 jam melalui jarum suntik yang melekat pada catheter tersebut,
kateter ke dalam trakea: 2-5 mL larutan 20% melalui jarum suntik yang melekat pada catheter tersebut,
> Diagnostik Studi Bronkial
Nebulization: Untuk diagnostik studi bronkial: 2 atau 3 dosis 1-2 mL larutan 20% atau 2-4 mL larutan 10% sebelum prosedur tersebut,
Intratrakeal: Untuk diagnostik studi bronkial: 2 atau 3 dosis 1-2 mL larutan 20% atau 2-4 mL larutan 10% sebelum prosedur tersebut,
> Perawatan trakeostomi
Intratrakeal: 1-2 mL larutan 10-20% dalam trakeostomi setiap 1-4 jam.
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hati
Penawar untuk Overdosis Acetaminophen
> IV
Laporan yang diterbitkan tidak menunjukkan bahwa dosis harus dikurangi pada pasien dengan data gangguan hati tidak tersedia untuk menentukan apakah penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan sirosis hati
Penurunan Ginjal
Penawar untuk Overdosis Acetaminophen
> IV
Data tidak tersedia untuk menentukan apakah penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal sedang atau berat
KONTRAINDIKASI
• Ketika diberikan secara oral sebagai penangkal, tidak ada contraindications.
• Untuk kegunaan lain (termasuk administrasi IV sebagai penangkal), hipersensitivitas terhadap acetylcysteine atau bahan dalam formulation. tersebut,
PERHATIAN
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Ensefalopati Karena Kegagalan Hati
Jika ensefalopati akibat gagal hati terjadi selama terapi acetylcysteine lisan, menghentikan obat untuk menghindari administrasi lebih lanjut dari substances. nitrogen,
Efek pernapasan
Volume cair sekresi bronkial dapat meningkatkan berikut inhalasi oral atau berangsur-angsur intratrakeal; potensi napas occlusion. Jika batuk tidak memadai untuk menjaga jalan napas terbuka, lembaga hisap mekanis atau endotrakeal aspiration.
Amati asma pasien
Jika bronkospasme terjadi, berikan bronkodilator oleh nebulization. jika bronkospasme berlangsung, menghentikan acetylcysteine secara langsung,
Ketika diberikan IV, hati-hati pada pasien dengan asma atau sejarah bronchospasm.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi anafilaktoid
Reaksi anafilaktoid serius (yaitu, reaksi hipersensitivitas akut seperti ruam, hipotensi, mengi, dyspnea), termasuk kematian pada pasien dengan asma, dilaporkan pada pasien yang menerima IV acetylcysteine.
Jika reaksi anafilaktoid terjadi, sementara mengganggu IV acetylcysteine untuk mengelola antihistamin dan, dalam reaksi parah, epinephrine. Setelah pengobatan reaksi anafilaktoid telah dimulai, dengan hati-hati reinstitute IV acetylcysteine. jika reaksi anafilaktoid berulang atau peningkatan keparahan, menghentikan IV asetilsistein dan mempertimbangkan alternatif management.
Reaksi alergi lainnya
Urtikaria umum dilaporkan jarang pada pasien yang menerima acetylcysteine oral untuk overdosage asetaminofen. Jika urtikaria atau gejala alergi lain terjadi selama terapi oral, menghentikan obat kecuali itu dianggap penting dan gejala alergi bisa dinyatakan terkontrol
Sensitisasi
Sensitisasi dilaporkan jarang.
Mayor toksisitas
Effects GI
Oral dapat menyebabkan muntah atau mungkin memperburuk muntah berhubungan dengan overdosage acetaminophen.
Mengevaluasi pasien dengan risiko perdarahan lambung (misalnya, orang-orang dengan varises esofagus atau tukak lambung) berkenaan dengan risiko relatif dari perdarahan GI atas dan acetaminophen-menginduksi hepatotoksisitas; memberikan acetylcysteine pengobatan,
KEHAMILAN
Kategori B
LAKTASI
Tidak diketahui apakah acetylcysteine didistribusikan ke dalam susu; hati-hati advised.102, 103, 104, 108
POPULASI SPESIFIK
Pediatric Gunakan
Khasiat IV acetylcysteine sebagai penangkal untuk acetaminophen overdosis tampaknya mirip dengan pada dewasa.
Geriatric
Pengalaman cukup dengan IV acetylcysteine pada pasien ≥65 tahun untuk menentukan apakah pasien geriatri merespon berbeda dari dewasa muda.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Oral:
Mual, muntah, gejala GI lainnya, ruam dengan atau tanpa demam.
Pemberian IV:
Ruam, urtikaria, pruritus.
Oral inhalasi / angsur intratrakeal:
Stomatitis, mual, muntah, demam, rhinorrhea, mengantuk, clamminess.
INTERAKSI
Arang aktif
Kemungkinan gangguan penyerapan acetylcysteine oral; Namun, dosis biasa acetylcysteine tepat pada pasien yang diberikan arang aktif (dosis yang lebih tinggi tidak diperlukan)
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Diserap setelah pemberian oral, dengan konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Diserap dari epithelium.paru
DISTRIBUSI
Melewati plasenta pada penggunaan oral atau IV
Protein Plasma Binding
50-83%
METABOLISME
Deasetilasi di hati untuk cysteine.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Terutama (70%) nonrenal.
Waktu Paruh
6,25 jam setelah penggunaan oral
5,6 jam setelah pemberian IV pada dewasa.
11 jam setelah pemberian IV di neonatus.
STABILITAS
Penyimpanan
Oral, Inhalasi oral, intratrakeal berangsur-angsur
Larutan
15-30 ° C. Gunakan larutan yang diencerkan dalam 1 jam. Larutan murni dalam botol dibuka di kulkas; menggunakan berjarak 96 jam. Jangan simpan admixtures.
Parenteral
Injection Concentrate untuk IV Infusion
20-25 ° C.
Kehadiran merah muda untuk warna ungu muda dalam larutan tidak mempengaruhi kualitas product.
Setelah pengenceran dengan 5% dextrose, stabil pada suhu kamar dikendalikan selama 24 jam.
Demikian informasi mengenai obat Acetylcysteine, Baca lebih lengkap daftar Obat A