VERAPAMIL Bagian 1
Agen Calcium channel blocking (CCB);
nondihydropyridine.
KELAS
TERAPI VERAPAMIL:
Kalsium-Channel bloker Agen,
SIFAT
FISIKA KIMIA VERAPAMIL :
Serbuk kristal berwarna putih,
Larut dalam air, larut sebagian dalam alkohol, larut baik dalam metil alkohol.
Keterangan lain
5% larutan verapamil dalam air
mempunyai pH 4.5-6.0
NAMA
KIMIA / IUPAC VERAPAMIL :
5-[N(3.3-Dimethoxyphenethyl)-N-methylamino]-2-(3.4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile
hidrocloride.
FORMULA
KIMIA VERAPAMIL :
C27H38N2O4
FARMAKOLOGI
/ MEKANISME AKSI VERAPAMIL :
Menghambat masuknya ion kalsium ke
dalam ”slow channel” atau daerah sensitif tegangan pada pembuluh darah otot
polos dan miokardium pada saat depolarisasi;
Menghasilkan relaksasi otot polos
pembuluh darah koroner dan vasodilatasi koroner ; Meningkatkan oksigenasi
miokardial pada pasien dengan angina vasospastik ;
Memperlambat otomatisitas dan
konduksi nodus AV.
Menghambat masuknya kalsium ion
melintasi membran sel miokard dan otot polos pembuluh darah, sehingga
menghambat proses kontraktil otot polos pembuluh darah jantung dan, dengan
pelebaran resultan dari arteri koroner dan sistemik utama; pelebaran arteri
sistemik hasil menurunnya resistansi total perifer, sistemik BP, dan afterload
dari heart.
Meningkatkan pengiriman oksigen
miokard pada pasien dengan Prinzmetal angina varian (angina vasospastic) dengan
menghambat spontan dan ergonovine-induced koroner arteri spasm
Mengurangi gejala tidak stabil dan
kronis yang stabil angina pectoris melalui pengurangan afterload (saat
istirahat dan dengan olahraga) dan penurunan resultan dalam konsumsi oksigen
Tidak seperti nifedipine, verapamil
memiliki efek penghambatan substansial pada sistem konduksi jantung dan
dianggap kelas IV antiarrhythmic agent
Dapat mengurangi denyut jantung dan
menghasilkan penangkapan sinus atau SA blok pada pasien dengan penyakit nodus
SA (misalnya, sindrom sinus sakit) .b (Lihat Ekstrim Bradikardia / Asistol
bawah Perhatian.)
Memperlambat konduksi dan
memperpanjang refrakter di AV node, sehingga memperpanjang AH (atrium-Nya
bundel) Interval; ini biasanya juga menghasilkan PR Interval perpanjangan pada
EKG dan, jarang, kedua atau ketiga blok AV derajat (bahkan pada pasien tanpa
riwayat cacat konduksi) .
Memiliki sedikit efek pada interval
QT dan minim atau tidak ada efek pada antegrade atau konduksi retrograde
aksesori memotong jalan kecil.
Efek inotropik negatif dari obat
biasanya diimbangi dengan mengurangi afterload;
BENTUK
SEDIAAN VERAPAMIL :
Kapsul (Sustained
Release) 120 mg, 180 mg, 240 mg, 360 mg
Injeksi
2,5 mg/ml (2 ml, 4,ml)
Tablet 40
mg, 80 mg, 120 mg.
Tablet (Sustained
Release) 180 mg, 240 mg
TITIK
LEBUR / MELTING POINT VERAPAMIL :
< 25 °C
LOG P
(EKSPERIMENTAL) VERAPAMIL :
3.79
pKa
(EKSPERIMENTAL) VERAPAMIL :
8.92
BOBOT
MOLEKUL (BM) VERAPAMIL :
Rata rata : 454.6016
Monoisotopic: 454.283157714
MATERIAL
SAFETY DATA SHEET (MSDS) :
Simak Material Safety Data Sheet
(MSDS) Verapamil klik MSDS
Verapamil
SMILES
VERAPAMIL :
COC1=C(OC)C=C(CCN(C)CCCC(C#N)(C(C)C)C2=CC(OC)=C(OC)C=C2)C=C1
MEREK /
NAMA DAGANG VERAPAMIL :
Calan®,
Covera-HS®,
Isoptin® SR,
Tarka® (kombinasi),
Verelan®
Cardiover
Corpamil
Isoptin SR
Vemil
NAMA
GENERIK:
Verapamil Hidroklorida
SINONIM /
NAMA LAIN VERAPAMIL :
Iproveratril Hidroklorida
PENGGUNAAN
./ INDIKASI VERAPAMIL :
Takiaritmia Supraventrikular
Manajemen IV takiaritmia
supraventrikuler, termasuk konversi yang cepat ke irama sinus takikardia
supraventricular dari paroxysmal (PSVT) (misalnya, yang berhubungan dengan
Wolff-Parkinson-White atau Lown-Ganong-Levine sindrom) dan kontrol sementara kecepatan
ventrikel yang cepat dalam atrial flutter atau fibrilasi .
Salah satu dari beberapa agen
antiaritmia disukai untuk pengobatan stabil, takikardia kompleks sempit
supraventricular (misalnya, PSVT [masuk kembali supraventricular tachycardia],
ektopik atau multifokal takikardia atrium, takikardia junctional) jika irama
tidak terkontrol oleh manuver vagal atau adenosin dan mengontrol kecepatan respon
ventrikel pada fibrilasi atrium atau bergetar ketika gangguan fungsi ventrikel
atau gagal jantung tidak nampak. Gunakan pada pasien dengan kompleks sempit reentry
SVT atau aritmia diketahui dengan pasti untuk menjadi supraventrikular origin.
Sebuah pengobatan oral pilihan
untuk mencegah PSVT berulang,
Manajemen Oral (tunggal atau dalam
kombinasi dengan glikosida jantung) untuk mengendalikan laju ventrikel saat
istirahat dan selama stres pada pasien dengan atrial fibrilasi kronis dan /
atau flutter.
Angina
Manajemen oral tidak stabil atau
kronis yang stabil angina pektoris.
Sebuah obat pilihan untuk pengelolaan
angina varian Prinzmetal.
Hipertensi
Manajemen hipertensi oral (sendiri atau dalam kombinasi
dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi)
Salah satu dari beberapa terapi
awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan risiko tinggi mengembangkan
penyakit arteri koroner dan / atau diabetes mellitus.
JNC 7 merekomendasikan bahwa tiazid
digunakan sebagai terapi awal untuk pengobatan hipertensi tanpa komplikasi pada
kebanyakan pasien, baik sendiri atau dikombinasikan dengan kelas obat
antihipertensi lain yang menunjukkan manfaat (misalnya, inhibitor ACE,
angiotensin II antagonis reseptor, β-blocker, kalsium channel blockers).
Hypertrophic Cardiomyopathy
Telah digunakan sebagai terapi
tambahan dalam pengelolaan cardiomyopathy hipertrofi,
Direkomendasikan hanya jika ada
agen lain yang cocok tidak tersedia. (Lihat Hypertrophic Cardiomyopathy bawah
Perhatian.)
AMI (Acute Miokard Infark)
Dapat dipertimbangkan untuk
pencegahan sekunder dari AMI sebagai alternatif untuk β-blocker (ketika
β-bloker dikontraindikasikan atau ditoleransi buruk) pada pasien dengan fungsi
ventrikael kiri yang dijaga.
Gangguan
Bipolar
Telah digunakan untuk pengelolaan manifestasi manik dari
gangguan bipolar, agen lain yang lebih efektif (misalnya, lithium) tersedia.
DOSIS DAN
ADMINISTRASI VERAPAMIL :
UMUM
Dosis individual sesuai dengan
respon pasien.
Hipertensi
Kapsul atau Tablet Diperpanjang-release
(extended release), tablet inti extended-release, atau Kapsul Extended-Release terkontrol
lebih disukai seharusnya digunakan untuk pengelolaan hypertension.
tablet Fixed-kombinasi verapamil /
Trandolapril tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hypertension.
Takiaritmia Supraventrikular
Diagnosa yang tepat dan
diferensiasi dari takikardia supraventricular lebar kompleks sangat penting
ketika administrasi verapamil IV dipertimbangkan.
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral atau dengan
injection IV langsung,
Administrasi Oral
Extended-release Kapsul (misalnya, Verelan®)
Mengelola oral sekali sehari tanpa
memperhatikan makanan.
Menelan kapsul keseluruhan; tidak
mengunyah atau membagi.
Atau, kapsul terbuka dan taburi isi
(pelet) pada sejumlah kecil saus apel; menelan segera tanpa mengunyah. Ikuti
dengan segelas air dingin untuk menjamin proses pencernaan lengkap. Jangan
campurkan simpanan saus apel dan pelet untuk penggunaan yang akan datang.
Dikendalikan Kapsul
Extended-release (misalnya, Verelan PM®)
Mengelola oral sekali sehari di sebelum
tidur tanpa memperhatikan makanan.
Tablet konvensional (misalnya,Calan®)
Mengelola secara oral 2-4 kali sehari
tanpa memperhatikan makanan.
Tablet extended-release
(misalnya , Calan® SR, Isoptin® SR)
Mengelola oral sekali sehari di
pagi hari dengan makanan.
Tablet extended-release dapat
dibelah dua tanpa mempengaruhi bioavailability oral
Extended-release Inti Tablet
(missalnya, Covera-HS®)
Mengelola oral sekali sehari di sebelum
tidur362 tanpa memperhatikan makanan.
Menelan tablet utuh; tidak pecah,
mengunyah, atau menghancurkan tablet.
Administrasi IV
Memantau BP (tekanan darah / blood
pressure dan EKG terus menerus selama terapi IV.
Kecepatan Administrasi
Mengelola perlahan melalui suntikan
IV langsung atas ≥2 menit atau pada pasien geriatri, ≥3 menit.
DOSIS
Tersedia sebagai verapamil
hidroklorida; Dosis dinyatakan dalam garam tersebut,
PASIEN PEDIATRIC
Takiaritmia supraventrikular
Lihat Pediatric Penggunaan di bawah
Perhatian.
> Konversi PSVT ke
Sinus Rhythm
IV:
Anak-anak 1-15 tahun: Pada awalnya,
0,1-0,3 mg / kg (maksimum 5 mg; biasa tunggal rentang dosis: 2-5 mg), yang
diberikan oleh IV injeksi lebih ≥2 minutes.
Jika respon awal tidak memadai,
dapat mengelola tambahan 0,1-0,3 mg / kg (biasanya satu rentang dosis: 2-5 mg)
30 menit setelah dosis pertama; dosis tunggal maksimum 10 mg.
> Ventrikel Rate
Control di Atrial Fibrillation atau Flutter
IV:
Anak-anak 1-15 tahun: Pada awalnya,
0,1-0,3 mg / kg (maksimum 5 mg; biasa tunggal rentang dosis: 2-5 mg), yang
diberikan oleh IV injeksi lebih ≥2 minutes.
Jika respon awal tidak memadai,
dapat mengelola tambahan 0,1-0,3 mg / kg (biasanya satu rentang dosis: 2-5 mg)
30 menit setelah dosis pertama; dosis tunggal maksimum 10 mg.
