Informasi obat di Obat INformation
 |
| Gambar. Struktur Kimia Ramipril |
OBAT RAMIPRIL BAGIAN 1
ACE inhibitor Nonsulfhydryl.
KELAS TERAPI RAMIPRIL :
Inhibitor Angiotensin-Converting Enzyme;
SIFAT FISIKA KIMIA RAMIPRIL :
Pemerian (Europe)
Serbuk Kristal putih atau hampir putih. Sedikit larut dalam air; Mudah larut dalam metil alcohol. Lingdungi dari cahaya.
Pemerian USP
Serbuk Kristal putih atau hampir putih, Sedikit larut dalam air, Mudah larut dalam metil alcohol. Simpan wadah kedap udara.
NAMA KIMIA RAMIPRIL :
Asam [2S- [1 [R * (R *)], 2α, 3aβ, 6aβ]] - 1- [2 - [[1- (Ethoxycarbonyl) -3-Phenylpropyl] amino] -1-oxopropy l] octahydrocylopenta [b] pirol-2-karboksilat
FORMULA MOLEKUL RAMIPRIL :
C21H28N2O5
AKSI FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI RAMIPRILAT :
1Prodrug; memiliki aktivitas farmakologi yang kecil sampai diubah menjadi ramiprilat.
Menekan sistem renin-angiotensin-aldosterone
AHFS
2Obat golongan ACE inhibitor yang mencegah pembentukan angiotensin II dari angiotensin I dan menunjukkan efek farmakologis yang mirip dengan kaptopril (Captopril). Ramipril harus menjalani saponifikasi enzimatik oleh esterase dalam hati menjadi metabolit biologis aktif, Ramiprilat. Efek farmakodinamik ramipril merupakan hasil dari afinitas tinggi, kompetitif, mengikat secara reversibel ramiprilat terhadap enzim angiotensin-converting, sehingga mencegah pembentukan vasokonstriktor angiotensin II yang poten. Isomerisasi Kompleks enzim-inhibitor memiliki kecepatan disosiasi yang lambat, yang menghasilkan potensi tinggi dan durasi aksi yang panjang; mekanisme CNS juga mungkin terlibat dalam efek hipotensi sebagai angiotensin II meningkatkan aliran adrenergik dari SSP; kallikreins vasoaktif mungkin akan menurun dalam konversi menjadi hormon aktif dengan inhibitor ACE, sehingga mengurangi tekanan darah
DRUG BANK
BOBOT MOLEKUL (BM) RAMIPRIL :
Rata rata : 416.5106
Monoisotopic: 416.231122144
SMILES RAMIPRIL :
[H][C@@]12CCC[C@]1([H])N([C@@H](C2)C(O)=O)C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC1=CC=CC=C1)C(=O)OCC
TITIK LEBUR RAMIPRIL :
109 °C
MSDS RAMIPRILAT (MATERIAL SAFETY DATA SHEET / INFORMASI KEAMANAN BAHAN OBAT RAMIPRIL) :
Baca dan Download MSDS Ramipril (Material Safety Data Sheet / Informasi Keamanan Bahan Obat) di :
MEREK / NAMA DAGANG RAMIPRIL :
Altace®
Ramixal
Redutens
Cardace’Decapril
Hyperil
Tenapril
Triatec
NAMA GENERIK:
Ramipril
Ramiprilat
NAMA KIMIA RAMIPRILAT :
[2S- [1 [R * (R *)], 2α, 3aβ, 6aβ]] - 1- [2 - [(1-Carboxy-3-Phenylpropyl) amino] -1-oxopropyl] octahyd rocyclopenta [b] pirol-2-karboksilat asam
BOX WARNING (Peringatan Kemasan)
• Dapat menyebabkan morbiditas dan mortalitas janin dan bayi jika digunakan selama kehamilan.
• Jika kehamilan terdeteksi, menghentikan ramipril secepat mungkin.
PENGGUNAAN / FUNGSI / KEGUNAAN RAMIPRIL :
Hipertensi
Pengelolaan hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi kelas lain).
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan gagal jantung, infark miokard, risiko penyakit koroner tinggi, diabetes mellitus, gagal ginjal kronis, dan / atau penyakit serebrovaskular.
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.
CHF setelah AMI
Pengurangan risiko kematian pada pasien hemodinamik stabil yang telah menunjukkan tanda-tanda klinis dari CHF dalam beberapa hari setelah AMI. Juga dapat mengurangi tingkat gagal jantung terkait rawat inap dan pengembangan menjadi berat dan / atau gagal jantung resisten.
Pencegahan Kejadian Kardiovaskular
Pengurangan risiko kematian kardiovaskular, MI, dan stroke pada pasien ≥55 tahun yang berisiko tinggi untuk kejadian kardiovaskular (misalnya, orang-orang dengan riwayat CAD, stroke, penyakit pembuluh darah perifer, atau diabetes mellitus dengan tambahan ≥ 1 faktor risiko kardiovaskular lainnya [misalnya, hipertensi, kolesterol total yang tinggi dan / atau penurunan konsentrasi HDL-kolesterol, merokok, mikroalbuminuria]), tetapi yang tidak diketahui memiliki fraksi ejeksi ventrikel rendah atau gagal jantung,
Pengurangan kejadian komplikasi diabetes dan dalam diagnosis baru diabetes juga dilaporkan.
CHF
Pengelolaan CHF gejala, biasanya dalam hubungannya dengan glikosida jantung, diuretik, dan β-blockers.
Nefropati diabetes
Agen lini pertama dalam pengobatan nefropati diabetik pada pasien hipertensi dengan diabetes mellitus tipe 2.
DOSIS DAN ADMINISTRASI RAMIPRIL
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Mengelola oral sekali atau dua kali sehari.
Menelan kapsul utuh Atau, kapsul dibuka dan taburi isi pada sejumlah kecil (sekitar 4 oz) saus apel atau campuran dalam 120 mL air atau jus apel. Konsumsi seluruh campuran untuk memastikan bahwa tidak ada obat yang hilang.
DOSIS
Dewasa
Hipertensi
Oral:
Awalnya, 1,25-2,5 mg sekali sehari pada pasien yang tidak menerima terapi diuretik, Sesuaikan dosis dengan interval sekitar bulanan (lebih sering pada pasien berisiko tinggi) untuk mencapai kontrol BP (Blood pressure / Tekanan darah).
Pada pasien sedang menerima terapi diuretik, hentikan diuretik, jika mungkin, 2-3 hari sebelum memulai ramipril. Mungkin hati-hati melanjutkan terapi diuretik jika BP (blood pressure / tekanan darah) tidak dikendalikan secara memadai dengan ramipril tunggal. Jika diuretik tidak dapat dihentikan, meningkatkan asupan natrium atau memulai ramipril pada 1,25 mg setiap hari di bawah supervisi medis ketat.
Dosis biasa:
2,5-20 mg sehari, diberikan dalam satu dosis atau 2 dosis.
Jika efektivitas berkurang menjelang akhir interval pemberian dosis pada pasien yang diobati sekali sehari, pertimbangkan untuk meningkatkan dosis atau pemberian obat pada 2 dosis terbagi.
CHF setelah MI
Oral:
Awalnya, 2,5 mg dua kali sehari, mulai sedini 2 hari setelah MI (Miokard Infark). Jika hipotensi terjadi, mengurangi dosis menjadi 1,25 mg dua kali sehari. Setelah 1 minggu pada dosis awal, menyesuaikan dosis yang ditoleransi pada interval 3 minggu menargetkan dosis 5 mg dua kali sehari.
Setelah dosis awal, memantau ketat untuk ≥2 jam dan sampai BP (Blood pressure / Tekanan darah) telah stabil selama setidaknya1 jam tambahan. Untuk meminimalkan risiko hipotensi, mengurangi dosis diuretik, jika memungkinkan.
Pencegahan Kejadian Kardiovaskular
Oral:
Awalnya, 2,5 mg sekali sehari selama 1 minggu, diikuti oleh 5 mg sekali sehari selama 3 minggu; kemudian meningkatkan dosis yang ditoleransi untuk dosis pemeliharaan 10 mg sekali sehari. Pada pasien dengan hipertensi atau mereka yang baru MI, dapat mengelola total dosis harian dalam dosis terbagi.
POPULASI KHUSUS
Penurunan ginjal
Dosis awal 1,25 mg sekali sehari dianjurkan pada pasien dengan stenosis arteri ginjal.
Pada pasien dengan ClCr <40 mL / menit per 1,73 m2, 25% dari dosis yang biasa diharapkan untuk menginduksi konsentrasi terapeutik penuh ramiprilat.
Hipertensi
Oral:
Awalnya, 1,25 mg sekali sehari pada pasien dengan ClCr <40 mL / menit per 1,73 m2. Titrasi sampai BP (Blood pressure / tekanan darah) dikendalikan atau dosis maksimum 5 mg sehari.
CHF setelah MI
Oral:
Awalnya, 1,25 mg sekali sehari pada pasien dengan ClCr <40 mL / menit per 1,73 m2. Dapat meningkatkan dosis menjadi 1,25 mg dua kali sehari; kemudian titrasi sesuai dengan respon klinis dan toleransi hingga dosis maksimum 2,5 mg dua kali sehari.
Pasien Deplesi Volume-dan / atau garam-
Volume benar dan / atau penipisan garam sebelum memulai terapi atau memulai terapi pada dosis 1,25 mg sekali sehari.