AMLODIPINE (AMLODIPIN) bagian 1
Informasi obat generik di information obat.
Amlodipine adalah agen calcium channel blocking (CCB); turunan dihidropiridin dengan durasi aksi intrinsik panjang.
KELAS:
Dihidropiridin;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI AMLODIPINE :
Menghambat ion kalsium ketika memasuki saluran lambat atau area sensitif tegangan selektif pada otot polos vaskuler dan miokardium selama depolarisasi, menghasilkan relaksasi otot polos vaskuler koroner dan vasodilatasi koroner, meningkatkan penghantaran oksigen pada pasien angina vasospastik.
Amlodipine menghambat transmembran masuknya ion kalsium ekstraseluler melintasi membran sel miokard dan sel otot polos pembuluh darah, tanpa mengubah konsentrasi serum kalsium.
Amlodipine adalah arteri perifer vasodilator; bekerja langsung pada otot polos pembuluh darah menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer dan BP (Blood Presure/ Tekanan darah).
Amlodipine mengurangi resistensi perifer total (afterload) dan produk tekanan nilai dan kebutuhan oksigen sehingga miokard pada setiap tingkat latihan pada pasien dengan angina saat aktivitas
blok Amlodipine penyempitan dan mengembalikan aliran darah dalam arteri koroner dalam menanggapi kalsium, kalium, epinefrin, serotonin, dan tromboksan A2 analog pada hewan percobaan dan manusia di vitro.
SIFAT FISIKA KIMIA AMLODIPIN :
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Sedikit larut dalam air dan isopropil alkohol,larut sebagian dalam alkohol dehidrasi, larut baik dalam metil alkohol
MEREK DAGANG AMLODIPINE (AMLODIPIN) :
Azor® (kombinasi),
Caduet® (kombinasi),
Exforge® (kombinasi)
Lotrel® (kombinasi)
Norvasc®
Amdixal
Norvask
Tensivask
Zevask
NAMA GENERIK :
Amlodipine besylate
PENGGUNAAN / INDIKASI AMLODIPINE (AMPLODIPIN)
Hipertensi
Amlodipine digunakan untuk pengelolaan hipertensi (Sebagai sediaan tunggal atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi kelas lain.), dapat digunakan dalam kombinasi tetap dengan benazepril, olmesartan, atau valsartan ketika terapi kombinasi tersebut diindikasikan.
Kalsium-channel Blocket adalah salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan risiko tinggi mengembang menjadi CAD, termasuk penderita diabetes mellitus, pada pasien geriatri dengan hipertensi sistolik terisolasi, dan pada pasien penderita angina.
Amlodipine dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.
Amlodipine tidak boleh digunakan untuk manajemen akut krisis hipertensi,
Penambahan benazepril untuk amlodipine biasanya tidak memberikan efek antihipertensi tambahan dalam ras kulit hitam tetapi tampak mengurangi perkembangan edema terkait amlodipine terlepas ras.
Dapat menggunakan sediaan amlodipine / atorvastatin kombinasi tetap ketika pengobatan dengan baik amlodipine (untuk hipertensi) dan atorvastatin (untuk dislipidemia dan pencegahan kejadian kardiovaskular) adalah tepat.
CAD
Amlodipine digunakan untuk pengelolaan Prinzmetal angina varian dan angina pektoris kronis stabil, telah digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan agen anti angina lain. Kalsium blocker-channel dianggap sebagai obat pilihan dalam pengelolaan Prinzmetal varian angina.
Amlodipine digunakan pada pasien dengan dokumentasi baru CAD (dengan angiografi) dan tanpa gagal jantung atau fraksi ejeksi <40% untuk mengurangi risiko prosedur revaskularisasi koroner dan rawat inap karena angina.
Dapat menggunakan sediaan amlodipine / atorvastatin kombinasi tetap ketika pengobatan dengan baik amlodipine (untuk CAD) dan atorvastatin (untuk dislipidemia dan pencegahan kejadian kardiovaskular) dirasa tepat.
DOSIS DAN ADMINISTRASI AMLODIPINE (AMLODIPIN)
UMUM
Hipertensi
• Produsen menyatakan bahwa amlodipine / benazepril dan amlodipine / olmesartan sediaan kombinsi tetap tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hipertensi.
• tablet Fixed-kombinasi amlodipine / valsartan dapat digunakan untuk pengobatan awal hipertensi pada pasien mungkin memerlukan terapi kombinasi dengan beberapa obat antihipertensi untuk mengontrol BP (Blood Presure/ Tekanan Darah). Pertimbangkan potensi manfaat dan risiko ketika memulai terapi dengan kombinasi tetap amlodipine dan valsartan, termasuk apakah pasien kemungkinan akan mentolerir dosis terendah yang tersedia dari kombinasi obat.
• Jika baseline BP (Blood Presure/ Tekanan Darah) pasien adalah 160/100 mmHg, probabilitas diperkirakan mencapai kontrol SBP / Sistolik Blood pressure (SBP <140 mm Hg) adalah 47, 67, atau 80% dan mencapai kontrol DBP / Diastolik Blood Presure (DBP <90 mm Hg) adalah 62, 80, atau 85% dengan valsartan saja, amlodipine saja, atau amlodipine dikombinasikan dengan valsartan, secara berurutan.
ADMINISTRASI / RUTE PEMBERIAN
Administrasi Oral
Berikan amlodipine secara oral tanpa memperhatikan makanan.
DOSIS
Amlodipine tersedia sebagai amlodipine besylate; dosis dinyatakan dalam amlodipine.
Pasien Pediatric
Hipertensi
> Amlodipine Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Anak-anak ≥6 tahun: Biasa efektif amlodipine dosis 2,5-5 mg sekali adalah sehari.
Dewasa
Hipertensi
> Amlodipine Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Awalnya sebagai monoterapi, amlodipine 2,5-5 mg sekali sehari. Pada individu kecil atau lemah, memulai terapi dengan 2,5 mg sekali sehari.
Ketika menambahkan amlodipine untuk rejimen antihipertensi yang ada, menggunakan dosis awal 2,5 mg sekali sehari.
Meningkatkan dosis amlodipine secara bertahap selama 7-14 hari sampai kontrol optimum dari BP (Blood Presure/ Tekanan Darah) diperoleh (sampai dosis maksimum 10 mg sehari). Dapat meningkatkan dosis lebih cepat jika gejala dan toleransi pasien dan respon sering terjadi.
Dosis pemeliharaan Biasa amlodipine adalah 5-10 mg sekali sehari.
> Amlodipine / Benazepril Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Dalam penelitian menggunakan kombinasi amlodipine / benazepril tetap dalam dosis amlodipine 2,5-10 mg per hari dan benazepril hidroklorida 10-40 mg per hari, BP respon meningkat dengan meningkatnya dosis amlodipine pada semua kelompok pasien dan meningkat dengan bertambahnya dosis benazepril di kelompok pasien nonblack (ras kulit putih).
Jika BP tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine (atau dihidropiridin-derivatif lain calcium channel blocker) atau benazepril (atau inhibitor ACE lain), dapat beralih ke amlodipine / benazepril kombinasi tetap.
Jika BP secara memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine, tetapi edema terus berkembang, dapat beralih ke kombinasi tetap amlodipine / benazepril untuk mencapai control BP / TD sama atau lebih baik tanpa edema. Mungkin bijaksana untuk mengurangi dosis amlodipine, terutama pada pasien nonblack (ras kulit putih), ketika terapi benazepril dimulai untuk menghindari respons antihipertensi yang berlebihan.
Jika BP dikendalikan dengan amlodipine dan benazepril (secara terpisah), dapat beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung dosis individu yang sesuai pada waktu yang tepat.
Sesuaikan dosis amlodipine / benazepril kombinasi tetap sesuai dengan respon pasien; menganggap bahwa kondisi mapan konsentrasi plasma amlodipine dan benazepril dicapai setelah 7 dan 2 hari, secara berurutan.
Pada pasien kecil atau lemah, amlodipine dosis awal 2,5 mg (tersedia dalam kombinasi tetap dengan benazepril hidroklorida 10 mg) sekali sehari.
> Amlodipine / olmesartan Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Jika BP tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine (atau dihidropiridin-derivatif calcium channel blocker lain) atau olmesartan (atau antagonis reseptor angiotensin II yang lain), dapat beralih ke persiapan kombinasi yang mengandung amlodipine 5 mg dan olmesartan medoxomil 20 atau 40 mg atau sebaliknya, amlodipine 10 mg dan medoxomil olmesartan 20 atau 40 mg.
Dapat menggunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan olmesartan; alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk tambahan effek antihipertensi.
Sesuaikan dosis amlodipine / olmesartan kombinasi tetap, sampai dosis maksimum amlodipine 10 mg per hari dan olmesartan medoxomil 40 mg per hari, sesuai dengan respon pasien setelah ≥2 minggu.
> Amlodipine / Valsartan Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi
Oral:
Dalam penelitian menggunakan kombinasi amlodipine / valsartan tetap dalam dosis amlodipine 5-10 mg per hari dan valsartan 160-320 mg per hari, BP respon meningkat dengan meningkatnya dosis.
Jika BP tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan amlodipine (atau dihidropiridin-derivatif lain calcium channel blocker) atau valsartan (atau antagonis reseptor angiotensin II yang lain), dapat beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung amlodipine 5 mg dan valsartan 160 atau 320 mg atau sebaliknya, amlodipine 10 mg dan valsartan 160 atau 320 mg.
Jika dosis yang membatasi efek samping telah dikembangkan selama monoterapi dengan amlodipine atau valsartan, dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung dosis rendah obat itu untuk mencapai kontrol serupa BP; menyesuaikan dosis sesuai dengan respon pasien setelah 3-4 minggu terapi.
Jika BP dikendalikan dengan amlodipine dan valsartan (secara terpisah), dapat beralih ke persiapan tetap kombinasi yang mengandung dosis individu yang sesuai.
Ketika digunakan untuk terapi awal hipertensi pada pasien mungkin memerlukan terapi kombinasi dengan beberapa obat antihipertensi, dosis anjuran awal adalah amlodipine 5 mg dan valsartan 160 mg setiap hari pada mereka yang bukan volume depleted.
Meningkat menjadi dosis maksimum amlodipine 10 mg dan valsartan 320 mg setiap hari, jika diperlukan, untuk mengontrol BP. Mungkin menyesuaikan dosis dengan interval 1-2 minggu, karena sebagian besar efek antihipertensi dari dosis yang diberikan dicapai dalam waktu 2 minggu setelah perubahan dosis.
> Amlodipine / Atorvastatin Tetap kombinasi Terapi untuk Hipertensi (Amlodipine) dan untuk dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan atorvastatin; alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk antihipertensi tambahan dan / atau effek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap memberikan terapi tambahan untuk pasien sedang menerima salah satu komponen. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat komponen yang telah digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapy tambahan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi untuk hipertensi dan dyslipidemias. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang dianjurkan dari komponen tiap individu.
CAD
> Amlodipine Terapi untuk Angina
Oral:
Biasa amlodipine dosis 5-10 mg sekali sehari, kontrol yang memadai biasanya membutuhkan dosis pemeliharaan 10 mg sehari.
> Amlodipine Terapi untuk angiografi terdokumentasi CAD
Oral:
Rekomendasi amlodipine dosis 5-10 mg sekali sehari, kontrol yang memadai biasanya membutuhkan dosis pemeliharaan 10 mg sehari.
> Amlodipine / Atorvastatin Tetap kombinasi Terapi untuk CAD (Amlodipine) dan untuk dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat. dititrasi secara individual dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung takaran yang sesuai amlodipine dan atorvastatin; alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk antianginal tambahan dan / atau efek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap memberikan terapi tambahan untuk pasien sedang menerima salah satu komponen preparation. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat komponen yang digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapi yang ditambahkan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi untuk angina dan dyslipidemia. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang dianjurkan dari komponan pada tiap individu.