Salbutamol (Albuterol) Bagian 1
SALBUTAMOL (ALBUTEROL) (SISTEMIK, INHALASI ORAL)
bronkodilator; relatif selektif, agonis β2-adrenergik short-acting.
KELAS TERAPI SALBUTAMOL:
Agonis Selektif beta-2 adrenergik
SIFAT FISIKA KIMIA SALBUTAMOL :
Serbuk berbentuk kristal, berwarna putih atau hampir putih. Larut dalam alkohol, sedikit larut dalam air. Terlindung dari cahaya.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI SALBUTAMOL :
Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-adrenergic agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-adrenergic yang terdapat didalam adenyl cyclase.
Adenyl cyclase merupakan katalis dalam proses perubahan adenosine triphosphate (ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cyclic AMP).
Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP yang berdampak pada relaksasi otot polos bronkial serta menghambat pelepasan mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari mast cells.
• Merangsang reseptor β-adrenergik dengan sedikit atau tidak berpengaruh pada reseptor α-adrenergik.
• Merangsang produksi siklik adenosin-3', 5'-monofosfat (AMP), yang memediasi respon seluler banyak, termasuk relaksasi otot polos dan menghambat pelepasan mediator dari sel mast dalam saluran nafas tersebut,
• Merelaksasi otot polos dari trakea ke pohon bronkial terminal
BENTUK SEDIAAN SALBUTAMOL (ALBUTEROL) :
Sirup 2 mg/5ml, 1 mg/5ml,
Easyhaler 200 mcg/dosis,
200 dosis MDI 10 ml,
0.1 mg/tiap Semprot Aerosol Inhalasi,
0.5 mg/ml Injeksi,
Inhaler Dosis 200 dan Dosis 400,
2.5 mg/2.5 ml NaCl Digunakan Dengan Nebulizer.
Tablet 2 mg, 4 mg, dan
Serbuk Inhalasi 8 mg,
Kapsul 2 mg, Kaplet 4 mg
MEREK / NAMA DAGANG SALBUTAMOL (ALBUTEROL) :
AccuNeb®,
Combivent® (kombinasi),
DuoNeb® (kombinasi),
ProAir® HFA,
Proventil®,
Proventil® HFA,
Ventolin® HFA,
VoSpire® ER
Asmacare
Azmacon
Buventol Easyhaler
Combivent
Cybutol
Fartolin
Fartolin Expectorant
Glisend
Hivent
Lasal
Lasal Expectorant
Librentin
Proventol Expectorant
Salbron/Salbron Expectorant
Salbuven
Salbuven Expectorant
Suprasma
Teosal
Ventide
Ventolin
Ventolin Expectorant
Volmax
NAMA GENERIK:
Salbutamol
Albuterol
SINONIM / NAMA LAIN:
(±) -Albuterol,
(R, S) -Albuterol,
(±) -Salbutamol,
(R, S) -Salbutamol,
Salbutamol
Levalbuterol
Proventil
NAMA KIMIA SALBUTAMOL (ALBUTEROL) :
2Hydroxy 4-1-cl Hydroxy - 2tert-Butylamino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol
FORMULA KIMIA SALBUTAMOL (ALBUTEROL) ;
C13H21NO3
PENGGUNAAN INDIKASI SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
BRONKOSPASME
Asma
Manajemen gejala atau pencegahan bronkospasme pada pasien dengan reversibel, penyakit saluran napas obstruktif (misalnya asma)
Latihan-induced Bronkospasme (Brokskospasme karena Latihan)
Pencegahan bronchospasm karena latihan.
COPD
(Chronic Obstruksi Pulmonary Diseases) / Penyakit Obstruksi Paru-Paru Kronis
Albuterol sulfat (salbutamol) dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide: manajemen simtomatik bronkospasme reversibel yang terkait dengan PPOK pada pasien yang terus memiliki bukti bronkospasme meskipun biasa menggunakan bronkodilator inhalasi oral dihirup dan yang membutuhkan bronchodilator kedua,
Albuterol atau albuterol sulfat (Salbutamol) : manajemen simtomatik bronkospasme reversibel yang terkait dengan COPD ketika diberikan pada saat dibutuhkan atau penggunaan rutin (misalnya, 4 kali sehari), baik sendiri atau bersamaan dengan bronchodilators inhalasi lainnya. Penggunaan rutin menggunakan selektif, inhalasi β2-adrenergik agonis short acting (misalnya albuterol (salbutamol)) dalam pengelolaan COPD, berbeda dengan penyakit asma, tidak muncul untuk menjadi masalah.
DOSIS DAN ADMINISTRASI SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
• Albuterol atau albuterol sulfat (Salbutamol): diberikan jika inhalasi oral melalui inhaler dosis terukur atau nebulizer.
• Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan bromida ipratropium: diberikan dengan inhalasi oral melalui inhaler aerosol dosis terukur atau nebulizer.
• Sesuaikan dosis dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan individu dan respons pasien.
ADMINISTRASI
Inhalasi Oral
Dosis terukur Inhaler
Mengelola aerosol inhalasi hanya dengan actuator yang disediakan oleh manufacturer (pabrikan).
Kocok inhaler sebelum digunakan.
Test-semprot inhalasi aerosol (3 kali untuk ProAir® HFA, 4 kali untuk Ventolin® HFA atau Proventil® HFA) ke udara (jauh dari wajah) sebelum digunakan pertama dan setiap kali inhaler tidak digunakan dalam waktu lama (misalnya, > 2 minggu). Uji semprot Ventolin® HFA aerosol inhaler setiap kali setelah digunakan.
Hindari penyemprotan aerosol ke mata (eyes).
Buang napas perlahan dan lengkap (sempurna) dan menempatkan corong inhaler baik ke dalam mulut dengan bibir menutupi sekitar corong inhaler. Tarik napas perlahan dan dalam melalui mulut. Menggerakkan aerosol inhaler, menahan napas selama mungkin, menarik corong , dan menghembuskan napas secara perlahan.
Biarkan jeda 1 menit antara penggunaan inhaler dengan penggunaan inhaler berikutnya dari aerosol inhaler.
Bersihkan albuterol sulfat aerosol inhalasi (Proventil® HFA, ProAir® HFA, Ventolin® HFA) inhaler dengan melepaskan tabung logam dan basuh corong plastic dengan air hangat selama 30 detik setidaknya sekali seminggu. Bersihkan albuterol inhalasi aerosol (Proventil®) dengan melepas tabung logam dan membasuh corong plastic akuator dengan air hangat kotak dan penutup setidaknya sekali sehari. Keringkan secara menyeluruh corong plastik dan tutup inhaler sebelum mengganti canister logam. Jika inhaler akan digunakan sebelum benar-benar kering, kibaskan untuk membuang air, ganti tabung itu, dan menguji inhaler dengan menyemprotkan sekali (Ventolin® HFA) atau dua kali (ProAir® HFA, Proventil® HFA) jauh dari wajah sebelum administrasi dosis. Setelah penggunaan tersebut, corong harus dicuci ulang dan dibiarkan kering oleh udara, pembersihan dari inhaler albuterol sulfat (Proventil® HFA, Ventolin® HFA, ProAir® HFA) corong akan mencegah obat ter build-up (obat tertambah) dan terhalang.
Buang tabung setelah jumlah berlabel actuations telah digunakan.
Nebulization
Ketika administrasi melalui nebulization, menggunakan teknik aseptik yang tepat untuk menghindari kontaminasi mikroba,
Untuk pemberian larutan albuterol sulfat untuk nebulization di sekali pakai unit, kosong seluruh isi unit sekali pakai ke reservoir nebulizer dan menggunakan segera untuk menghindari kontaminasi mikroba, Untuk administrasi sekali pakai unit albuterol sulfat 0,5% larutan konsentrat untuk nebulization, mengosongkan seluruh isi botol plastik ke reservoir nebulizer dan tambahkan 2,5 ml 0,9% larutan natrium klorida ke dalam reservoir nebulizer untuk memberikan volume akhir 3 mL.
Pasang reservoir ke corong atau masker dan kompresor sesuai dengan instruksi pabrikan.
Tempatkan corong nebulizer di mulut atau memakai topeng (masker) nebulizer wajah dan menyalakan kompressor. Bernapaslah tenang, mendalam, dan merata mungkin sampai nebulizer berhenti memproduksi kabut (tingkat aliran nebulizer harus disesuaikan untuk memberikan dosis penuh selama sekitar 5-15 menit).
Bersihkan nebulizer setelah digunakan sesuai dengan instruksi pembuat,
Lanjutkan terapi nebulisasi yang diperlukan untuk mengontrol bronchospasme berulang, manfaat optimum diperoleh bila nebulization digunakan secara rutin.
Administrasi Oral
Albuterol sulfat tablet extended-release tidak boleh dikunyah atau dipecah.
DOSIS
Tersedia sebagai albuterol atau albuterol sulfat; dosis dinyatakan dalam albuterol (Salbutamol).
PASIEN PEDIATRIC
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak ≥4 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) setiap 4-6 jam (Ventolin® HFA, Proventil® HFA) 0,181, 237 Jangan meningkatkan dosis atau dosis frequency.181, 237 Atau, 90 mcg (1 inhalasi) setiap 4 jam dapat mencukupi.
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbon pada remaja ≥12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) setiap 4-6 jam (Proventil®)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada remaja ≥12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) setiap 4-6 jam (ProAir® HFA)
Larutan Inhalasi 0,042% untuk nebulization pada anak-anak 2-12 tahun: 0.63 atau 1.25 mg 3 atau 4 kali sehari. Dosis 1,25 mg 3 atau 4 kali sehari dapat meningkatkan respon awal pada anak-anak usia 6-12 tahun dengan lebih parah asma (baseline FEV1 <60% dari prediksi), pasien dengan berat> 40 kg, atau anak-anak 11-12 tahun. Untuk eksaserbasi akut, larutan 0,083% yang mengandung 2,5 mg albuterol per 3 mL mungkin lebih tepat, terutama dalam anak ≥6 tahun.
Solusi Inhalasi 0,083% untuk nebulization pada anak-anak 2-12 tahun: 2,5 mg 3 atau 4 kali sehari pada anak-anak dengan berat ≥15 kg.153, 258 Jangan meningkatkan dosis atau frekuensi dosis. pada anak-anak 2-12 tahun dengan berat <15 kg yang membutuhkan <2,5 mg per dosis, solusi inhalasi 0,5% harus digunakan untuk menyiapkan dosis yang tepat untuk nebulization.
Larutan Inhalasi 0,083% untuk nebulization pada remaja ≥12 tahun: 2.5 mg 3 atau 4 kali sehari (Proventil® sekali pakai larutan inhalasi).
Larutan Inhalasi 0,5% untuk nebulization pada remaja ≥12 tahun: 2.5 mg 3-4 kali sehari.
Oral:
tablet konvensional pada anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari. Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimal 6 mg 4 kali sehari (maksimum 24 mg total dosis harian )
Tablet konvensional pada remaja ≥12 tahun: Pada awalnya, 2 atau 4 mg 3 atau 4 kali sehari.280 Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimal 8 mg 4 kali sehari (maksimum 32 mg total dosis harian)
Tablet extended-release pada anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 4 mg setiap 12 jam (VoSpire® ER) 0,271 Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi sampai maksimal 12 mg dua kali sehari (total maksimum 24 mg dosis harian)
Tablet extended-release pada remaja ≥12 tahun: Pada awalnya, 8 mg setiap 12 jam. Pada beberapa pasien, 4 mg setiap 12 jam mungkin cukup (misalnya, rendah berat badan). Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan secara bertahap sebagai ditoleransi sampai maksimal 16 mg dua kali sehari (32 mg total dosis harian maksimum). Ketika mentransfer dari tablet konvensional untuk tablet extended-release, masing-masing 2 mg diberikan setiap 6 jam sebagai tablet konvensional kurang lebih setara dengan 4 mg setiap 12 jam sebagai Tablet diperpanjang-release.
Larutan oral pada anak 2-6 tahun: Pada awalnya, 0,1 mg / kg (sampai 2 mg) 3 kali sehari.281 Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi dengan 0,2 mg / kg (sampai dengan 4 mg) 3 kali sehari (12 mg total dosis harian maksimum)
Larutan oral pada anak-anak atau remaja> 6-14 tahun: Pada awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari.281 Jika peningkatan dosis yang diperlukan hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi sampai maksimal 24 mg sehari dalam dosis terbagi.
Larutan oral pada remaja> 14 tahun: 2 atau 4 mg 3-4 kali sehari. Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan secara bertahap sampai maksimal 8 mg 4 kali sehari.
Latihan-induced Bronkospasme
> Pencegahan
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbon pada anak ≥12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15 menit sebelum latihan melalui meteran-dosis inhaler (Proventil®)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak-anak ≥4 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15-30 menit sebelum latihan melalui meteran-dosis inhaler (Ventolin® HFA, Proventil® HFA)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak ≥12 tahun: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15-30 menit sebelum latihan melalui meteran-dosis inhaler (ProAir® HFA)
DEWASA
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: 180 mcg (2 inhalasi) setiap 4-6 jam. Jangan meningkatkan dosis atau frekuensi dosis oral inhalasi albuterol aerosol. Atau, 90 mcg (1 inhalasi) setiap 4 jam.
Larutan Inhalasi untuk nebulization: 2,5 mg 3 atau 4 kali sehari. Jangan meningkatkan dosis atau dosis frekuensi.
Oral:
tablet konvensional atau larutan oral: Awalnya, 2 atau 4 mg 3 atau 4 kali sehari. Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimal 8 mg 4 kali sehari.
Extended-release tablet: Awalnya, 4 atau 8 mg setiap 12 jam. Pada beberapa pasien (misalnya, berat badan rendah), 4 mg setiap 12 jam dapat mencukupi. Jika perlu, meningkatkan dosis hati-hati dan bertahap sebagai ditoleransi untuk maksimum 16 mg dua kali sehari.
Latihan-induced Bronkospasme
> Pencegahan
Oral inhalasi:
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbons: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15 menit sebelum latihan (Proventil®)
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbons: 180 mcg (2 inhalasi) diberikan 15-30 menit sebelum latihan melalui inhaler dosis terukur (Ventolin® HFA, ProAir® HFA, Proventil® HFA)
Bronkospasme
> COPD
Inhalasi Oral:
Inhalasi aerosol: Awalnya, 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari dalam kombinasi tetap dengan bromide ipratropium (18 mcg per inhalasi). Jika perlu, penarikan tambahan dapat digunakan, dengan dosis tidak melebihi 12 penarikan dalam 24 jam.
Larutan Inhalasi untuk nebulizer : Awalnya, 2,5 mg 4 kali sehari dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide (0,5 mg per dosis) (DuoNeb®). Jika perlu, dapat mengelola 2,5 mg dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide (0,5 mg per dosis) sampai 6 kali sehari.