Salbutamol (Albuterol) Bagian 2
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM SALBUTAMOL
Pasien Pediatric
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol dengan chlorofluorocarbon pada remaja ≥12 tahun: Maksimal 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari (seperti : Proventil®).
Inhalasi aerosol tanpa chlorofluorocarbon pada anak-anak ≥4 tahun: Maksimal 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari (Seperti : Ventolin® HFA, Proventil® HFA)
Solusi Inhalasi untuk nebulization pada anak-anak 2-12 tahun: Maksimum 2,5 mg 4 kali sehari pada anak-anak dengan berat minimal 15 kg.
Solusi Inhalasi untuk nebulization pada remaja ≥12 tahun: Maksimum 2,5 mg 4 kali sehari.
Oral:
tablet konvensional pada anak-anak usia 6-12 tahun: Maksimum 24 mg sehari (dalam dosis terbagi)
Tablet konvensional pada remaja usia 12 tahun: Maksimum 8 mg 4 kali sehari.
Tablet extended-release pada anak-anak usia 6-12 tahun: Maksimum 12 mg dua kali sehari.
Tablet extended-release pada remaja> 12 tahun: Maksimum 16 mg dua kali sehari.
Larutan oral pada anak 2-6 tahun: Maksimal 4 mg 3 kali sehari.
Larutan oral pada anak-anak atau remaja> 6 sampai 14 tahun: Maksimum 24 mg setiap hari di dosis terbagi,
Larutan oral pada remaja> 14 tahun: Maksimum 8 mg 4 kali sehari.
Latihan-induced Bronkospasme
> Pencegahan
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 12 penarikan dalam waktu 24 jam pada anak-anak ≥4 tahun (misalnya : Ventolin® HFA, Proventil® HFA) atau remaja ≥12 tahun (Misalnya : Proventil®, ProAir® HFA)
DEWASA
Bronkospasme
> Asma
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari.
Larutn Inhalasi untuk nebulization: Maksimum 2,5 mg 4 kali sehari.
Oral:
tablet konvensional atau larutan oral: Maksimum 8 mg 4 kali sehari.
Extended-release tablet: Maksimum 16 mg dua kali sehari.
Latihan-induced Bronkospasme
> Pencegahan
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 12 penarikan (semprotan/ inhalasi) dalam 24 jam.
Bronkospasme
> COPD
Oral Inhalasi:
Inhalasi aerosol: Maksimum 180 mcg (2 inhalasi) 4 kali sehari dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide (18 mcg per inhalasi)
Solusi Inhalasi untuk nebulization: Maksimum 2,5 mg 6 kali sehari dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromide (0,5 mg per dosis).
POPULASI KHUSUS
Pasien geriatri
Tablet konvensional atau larutan oral:
Awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari. Dapat meningkatkan secara bertahap sebagai ditoleransi hingga maksimal 8 mg 3 atau 4 kali sehari (tablet konvensional).
Inhalasi aerosol:
Awali terapi dengan dosis di ujung bawah dari range biasa,
Pasien Sensitif terhadap simpatomimetik Amine
Tablet konvensional atau larutan oral:
Awalnya, 2 mg 3 atau 4 kali sehari. Dapat meningkatkan secara bertahap sebagai ditoleransi hingga 8 mg 3 atau 4 kali sehari.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
• Dikenal hipersensitivitas terhadap albuterol atau bahan apapun dalam formulasi.
• Disebut riwayat hipersensitivitas terhadap kedelai lesitin atau terkait produk makanan seperti kedelai atau kacang; atropin dan turunannya; atau bahan lain dalam formulasi tertentu (albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida)
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Akut atau memburuk Asma
Terapi inhalasi oral dimaksudkan untuk mengurangi gejala-gejala akut bronkospasme. Jika kontrol asma ringan memburuk sehingga biasa (yaitu, melebihi 4 kali sehari) penggunaan β2-agonis short-acting menjadi perlu, terapi pemeliharaan lembaga (misalnya kortikosteroid inhalasi dan / atau stabilisator sel mast, long-acting bronkodilator [misalnya, dihirup salmeterol] atau obat-obatan extended-release oral) dan menghentikan penggunaan rutin short-acting β2-agonis pada pasien tersebut; sebagai gantinya, gunakan β2-agonis short-acting hanya sebagai suplemen untuk menghilangkan gejala asma akut, Hubungi seorang tenaga kesehatan untuk evaluasi ulang jika kontrol deteriorates asma ringan,
Kegagalan untuk menanggapi dosis efektif sebelumnya dari albuterol dapat menunjukkan serius memburuk asthma. Mengevaluasi kembali rejimen terapi asma dan perlakukan alternatif therapy. Hentikan dan menghubungi tenaga kesehatan jika efektivitas penurunan terjadi; tidak meningkatkan dosis atau frekuensi penggunaan.
Dosis yang berlebihan
Korban jiwa yang mungkin terkait dengan penggunaan berlebihan obat inhalasi. simpatomimetik, Keamanan penggunaan seiring> 8 penarikan per hari dari β2-adrenergik agonis short-acting dengan β2-agonis long-acting (misalnya, salmeterol) terapi inhalasi oral belum diketahui.
Bronkospasme Paradoks
Mungkin mengancam nyawa, bronkospasme paradoks akut, Sering terjadi dengan penggunaan pertama dari tabung baru atau botol (oral inhalasi aerosol), tetapi juga dapat terjadi dengan oral tablet konvensional atau diperpanjang-release (Extended Release).
Menghentikan terapi segera jika bronkokonstriksi terjadi dan lakukan alternatif therapy.
Efek kardiovaskular
Kemungkinan efek kardiovaskular klinis penting, termasuk aritmia jantung (misalnya, fibrilasi atrium, takikardia supraventricular, ekstrasistol), meningkat atau menurun BP, dan gejala.
Penggunaan berhati-hati dianjurkan pada pasien dengan gangguan kardiovaskular (misalnya, insufisiensi koroner, aritmia jantung), hipertensi, dan orang-orang dengan kepekaan terhadap amines simpatomimetik, Mungkin memerlukan penghentian obat,
Reaksi sensitivitas
Reaksi hipersensitif (misalnya, urtikaria, angioedema, ruam, bronkospasme, anafilaksis, orofaringeal edema) telah dilaporkan. Kemungkinan bronkospasme akut,
UMUM
EFEK Sistem Saraf
Stimulasi SSP dan sistem saraf yang memberikan efek merugikan.
Penggunaan berhati-hati dianjurkan pada pasien dengan gangguan kejang dan pada mereka dengan kepekaan terhadap amines simpatomimetik.
Efek Metabolik
Kemungkinan hipokalemia, yang dapat meningkatkan risiko effek kardiovaskular yang merugikan, Penurunan Kalium serum umumnya bersifat sementara dan biasanya tidak memerlukan supplementation (Tambahan Suplemen).
Diabetes mellitus atau meningkat glukosa darah pada pasien yang menerima secara inhalasi oral atau albuterol nebulasi,
Penggunaan berhati-hati dianjurkan pada pasien dengan diabetes mellitus atau hyperthyroidism.
Efek GI (Gastrointestinal)
Obstruksi GI mungkin ketika tablet extended-release digunakan pada pasien dengan yang sudah ada GI penyempitan; hati-hati menggunakan.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lainnya, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
kategori C.
LAKTASI
Tidak diketahui apakah albuterol didistribusikan ke Susu (ASI). Hentikan menyusui atau hentikan penggunaan obat.
PEDIATRIC
Keamanan dan kemanjuran tertentu secara lisan dihirup aerosol albuterol sulfat inhalasi (Proventil HFA®, Ventolin® HFA) tidak didirikan pada anak <4 tahun. Keselamatan dan kemanjuran secara lisan dihirup albuterol rasemik aerosol (Proventil®, ProAir® HFA) atau solusi albuterol sulfat inhalasi (Proventil®) tidak diperuntukkan anak-anak <12 tahun. Keselamatan dan kemanjuran beberapa solusi albuterol inhalasi untuk nebulization (misalnya, AccuNeb®, albuterol sulfat 0,083%) tidak peruntukkan anak <2 tahun. Keselamatan dan kemanjuran albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida tidak didirikan (diperuntukkan) pasien pediatrik, <18 tahun.
Keamanan dan kemanjuran albuterol konvensional dan extended-release tablet tidak ditetapkan pada anak <6 tahun. Keselamatan dan kemanjuran albuterol sulfat larutan oral tidak diperuntukkan pada anak-anak muda <2 tahun.
GERIATRIK
Tidak ada perbedaan secara keseluruhan dalam keamanan dan kemanjuran diamati antara pasien geriatri dan dewasa yang lebih muda untuk albuterol sulfat (Salbutamol) dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida larutan inhalasi. Perhatian khusus harus digunakan pada pasien geriatri yang memiliki penyakit kardiovaskular (Lihat Perhatian: Kardiovaskular Effects.) Tidak bisa memerintah keluar, kemungkinan bahwa beberapa pasien geriatri mungkin menunjukkan sensitivitas meningkat dengan obat. Obat di eliminasi melalui (oleh) ginjal; menilai fungsi ginjal secara berkala karena pasien geriatri lebih cenderung mengalami penurunan fungsi ginjal, Risiko toksisitas yang lebih besar pada pasien dengan gangguan ginjal, termasuk pasien geriatric.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Albuterol atau albuterol sulfat (Salbutamol): Tremor, asma eksaserbasi, bronkospasme, gugup, kegoyahan, otitis media, mual, batuk, bronkitis, sakit kepala, takikardia / berdebar-debar, kram otot, hipokinesia, insomnia, kelemahan , pusing, kegembiraan, hiperaktif, nafsu makan meningkat, sindrom flu, limfadenopati, kulit / infeksi tambahan, urticaria.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida: Bronchitis, infeksi saluran pernapasan atas, penyakit paru-paru, sakit kepala, dyspnea, faringitis, batuk, nyeri dada, nyeri, gangguan pernafasan, sinusitis, mual, diare, infeksi saluran kemih, influenza, pneumonia, kaki kram, dispepsia, konstipasi, perubahan suara, bronchospasme.
FARMAKOKINETIK SALBUTAMOL (ALBUTEROL)
ABSORPSI
Dosis tunggal bioavailabilitas oral extended-release tablet albuterol sulfat adalah sekitar 80% yang dari Khasiat tablets.271 konvensional obat oral dihirup muncul sebagai akibat dari aksi lokal daripada konsentrasi obat absorption.j plasma sistemik tidak memprediksi effect.j terapi
Onset
Tablet konvensional atau solusi:
Dalam waktu 30 menit
Aerosol inhalasi:
Dalam 5-15 minutes.
Solusi inhalasi oral:
Dalam 5 minutes.
Durasi
Inhalasi aerosol:
3-6 jam.
Oral inhalasi solusi:
2-4 jam, kadang-kadang ≥6 jam.
Tablet konvensional:
Up to (sampai) 8 jam.
Tablet extended-release:
Up to (sampai) 12 jam.
Larutan oral:
Sampai 6 jam.
Makanan
Mengurangi tingkat penyerapan albuterol sulfat sediaan tablet diperpanjang-release.
DISTRIBUSI
Albuterol melintasi placenta. Tidak diketahui apakah albuterol mendistribusikan ke susu (ASI).
METABOLISME
Ekstensif dimetabolisme di dinding usus dan hati ke metabolite tidak aktif
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Secara substansial dihilangkan dengan ginjal. Sekitar 72% dari dosis (inhalasi oral) diekskresikan dalam urin sebagai obat tidak berubah dan metabolit dalam waktu 24 jam. Tentang 76% dari dosis tunggal (oral) diekskresikan dalam urin lebih dari 3 hari; sekitar 4% diekskresikan dalam feses.
Waktu Paruh
Oral Inhalasi:
3,8-6 jam pada orang dewasa yang sehat, 1,7-7,1 jam pada pasien dengan asma.
Tablet konvensional:
5-7,2 jam
Extended-release tablet:
9.3 jam.
Larutan Oral:
5 jam pada individual sehat,
STABILITAS SALBUTAMOL
PENYIMPANAN
Oral
Extended-release tablet: 20-25 ° C; lindungi dari cahaya.
Tablet konvensional: 20-25 ° C; terlindungi dari cahaya .
Oral solusi: 2-30 ° C atau 20-25 ° C, tergantung pada produsen; terlindungi dari cahaya.
Inhalasi Oral
Albuterol inhalasi aerosol:
25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) untuk (Proventil®)
Albuterol sulfat aerosol inhalasi:
15-25 ° C (ProAir® HFA, Proventil® HFA, Ventolin® HFA)
Kegagalan untuk menggunakan inhaler pada suhu berkisar masing-masing dapat mengakibatkan pengiriman dosis yang tidak tepat.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida inhalasi aerosol: 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C); melindungi dari kelembapan berlebih.
Albuterol sulfat larutan oral inhalasi :
2-25 ° C atau 15-30 ° C, tergantung pada produsen. Buang albuterol sulfat (Salbutamol) larutan inhalasi oral konsentrat sulfat jika solusi berubah warna atau menjadi berkabut. Buang Larutan albuterol sulfat untuk nebulization (dalam unit sekali pakai) jika menjadi tidak berwarna.
Albuterol sulfat dalam kombinasi tetap dengan ipratropium bromida larutan inhalasi oral:
2-25 ° C.