Pages

Glimepiride Bagian 2

GLIMEPIRIDE Bagian 2

BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM GLIMEPIRIDE

DEWASA

Diabetes Mellitus
Oral:
Glimepirid monoterapi: Maksimum 8 mg sehari.

Kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Maksimal 4 mg glimepirid dan 8 mg rosiglitazone sehari.


Populasi khusus
Penurunan hepatic
Glimepirid monoterapi: Awalnya, 1 mg sekali sehari.1 Dosis awal Konservatif dan pemeliharaan direkomendasikan.

Sediaan kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Awalnya, 1 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sehari. Konservatif dosis awal dan pemeliharaan yang direkomendasikan pada pasien dengan gangguan hati ringan; orang-orang ini mungkin sangat sensitif terhadap efek hipoglikemik dari glimepiride. Jangan memulai terapi dengan kombinasi tetap glimepiride dan rosiglitazone pada pasien dengan bukti klinis penyakit hati aktif atau konsentrasi serum aminotransferase tinggi (ALT> 2,5 kali ULN)

Penurunan ginjal
Glimepirid monoterapi: Awalnya, 1 mg sekali sehari. Titrasi dosis ke atas berdasarkan konsentrasi glukosa puasa. Dosis> 1 mg per hari mungkin tidak diperlukan jika ClCr <22 mL / minute.

Sediaan kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Awalnya, 1 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sehari. Konservatif dosis awal dan pemeliharaan yang direkomendasikan; individu dengan gangguan ginjal mungkin sangat sensitif terhadap efek hipoglikemik dari glimepiride.


Pasien geriatri
Individu geriatrik mungkin sangat sensitif terhadap efek hipoglikemik dari glimepiride.

Glimepirid monoterapi: Awalnya, 1 mg sekali sehari. Titrasi dosis ke atas dengan teliti.1, Konservatif awal dan care dosis yang direkomendasikan.

Sediaan kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Awalnya, 1 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sehari.

Adrenal Insufficiency
Sediaan kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Awalnya, 1 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sehari. Konservatif dosis awal dan pemeliharaan yang direkomendasikan; orang-orang ini mungkin sangat sensitif terhadap efek hipoglikemik dari glimepiride.c

Pasien Lemah atau malnutrisi
Individu ini mungkin sangat sensitif terhadap efek hipoglikemik dari glimepiride.

Glimepirid monoterapi: Awalnya, 1 mg sekali sehari.

Sediaan kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Awalnya, 1 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sehari.



PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

• Dikenal hipersensitivitas terhadap glimepiride atau bahan dalam formulasi
• ketoasidosis diabetik, dengan atau tanpa coma.


PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan


Efek kardiovaskular
Peningkatan mortalitas kardiovaskular dilaporkan dengan agen tertentu lainnya antidiabetes (yaitu, tolbutamide, phenformin). Namun, American Diabetes Association (ADA) mempertimbangkan manfaat kontrol glikemik intensif dengan insulin atau sulfonilurea untuk lebih besar daripada risiko.

PERHATIAN UMUM

Hipoglikemia

Kemungkinan hipoglikemia berat, terutama di geriatri, lemah, atau pasien malnutrisi dan mereka dengan penurunan fungsi adrenal, hipofisis, hati, atau ginjal. Peningkatan risiko hipoglikemia dengan olahraga berat, konsumsi alkohol, asupan kalori yang tidak memadai, atau digunakan dalam kombinasi dengan lainnya antidiabetik oral (misalnya, rosiglitazone, metformin).

Hipoglikemia mungkin sulit untuk mengenali pada pasien geriatri dan pada mereka yang menerima β-adrenergik blocking agents.

Seleksi pasien yang tepat dan dosis yang cermat penting untuk menghindari glimepiride menginduksi hypoglycemia.


Kehilangan Kontrol Glikemik

Kemungkinan kehilangan kontrol glikemik selama periode stres (misalnya, demam, trauma, infeksi, operasi); pemberian insulin dapat dibutuhkan. Mungkin reinstitute terapi antidiabetik oral setelah episode akut memiliki perugahan.

Kemanjuran terapi dapat menurunkan dari waktu ke waktu (kegagalan sekunder). Penambahan metformin atau insulin terapi dapat dibutuhka. (Lihat Diabetes Mellitus bawah Penggunaan.)


Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam fixed-kombinasi dengan rosiglitazone, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan rosiglitazone.114


POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN

Kategori C.

Banyak ahli merekomendasikan penggunaan insulin selama kehamilan untuk mempertahankan kontrol optimal konsentrasi glukosa darah,


LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; sulfonilurea lain yang didistribusikan ke susu manusia (ASI). Penggunaan tidak direkomendasikan. Jika terapi antidiabetik oral dihentikan dan diet saja tidak cukup untuk kontrol glikemik yang optimal, pertimbangkan penggunaan insulin.

PEDIATRIC
Glimepiride: Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <16 tahun.

Kombinasi tetap dengan rosiglitazone: Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <18 tahun.

ADA menyatakan bahwa penggunaan agen antidiabetik oral dapat dipertimbangkan pada anak dengan diabetes mellitus tipe 2 karena kepatuhan yang lebih besar dan kemudahan dan kurangnya bukti yang menunjukkan efikasi yang lebih baik dari insulin untuk diabetes tipe 2 mellitus.


GERIATRIK
Tidak ada perbedaan besar dalam keamanan, khasiat, atau farmakokinetik relatif terhadap orang dewasa muda, tetapi meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan out.

Peningkatan risiko kemungkinan efek samping akibat penurunan berhubungan dengan usia pada fungsi ginjal. Direkomensikan monitoring (pemantauan) Fungsi ginjal. dan perawatan harus sesuai dalam dosis pilihan.

Peningkatan risiko hipoglikemia; mungkin sulit untuk mengenali dalam patien geriatri


PENURUNAN HEPATIC
Memantau fungsi hati pada semua pasien yang menerima glimepiride dalam kombinasi tetap dengan rosiglitazone sebelum memulai terapi dan seterusnya secara berkala. Memantau lebih sering jika digunakan pada pasien dengan gangguan hati ringan (ALT ≤2.5 kali ULN). Periksa ulang ALT sesegera mungkin jika ALT meningkat menjadi> 3 kali ULN. Hentikan terapi dengan kombinasi tetap jika ALT tetap meningkat pada> 3 kali ULN Periksa fungsi hati jika manifestasi sugestif disfungsi hati (misalnya, mual dijelaskan, muntah, sakit perut, kelelahan, anoreksia , urin gelap) terjadi. Keputusan untuk melanjutkan terapi menunggu hasil tes laboratorium harus dipandu oleh judgment.114 dokter Hentikan jika penyakit kuning mengembang.

Peningkatan risiko hipoglikemia; dosis konservatif yang direkomendasikan.

PENURUNAN GINJAL
penurunan clearance.

Peningkatan risiko hipoglikemia; dosis konservatif yang direkomendasikan.


EFEK SAMPING YANG UMUM GLIMEPIRIDE
Pusing, asthenia, sakit kepala, nausea.


INTERAKSI GLIMEPIRIDE
Dimetabolisme oleh CYP2C9.


Obat yang Mempengaruhi hepatik mikrosomal Enzim
Interaksi farmakokinetik mungkin dengan obat-obatan yang merupakan penghambat dan penginduksi dari CYP2C9; mungkin perubahan dalam metabolisme glimepiride.


Ikatan Obat Protein
Potensi interaksi farmakokinetik (meningkatkan efek hipoglikemik) .

Direkomendasikan Pengamatan secara ketat ketika memulai atau menghentikan terapi bersamaan dengan obat yang sangat terikat protein


Obat dengan Hiperglikemi Efek
Potensi interaksi farmakologis (hilangnya kontrol glikemik).

Direkomendasikan Pengamatan ketika memulai atau menghentikan terapi bersamaan,


FARMAKOKINETIK GLIMEPIRIDE :

ABSORPSI

Bioavailabilitas

Benar-benar diserap; bioavailabilitas oral 100% . konsentrasi darah puncak dicapai dalam waktu 2-3 jam.
Sediaan kombinasi tetap yang mengandung 4 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone adalah bioekuivalen untuk masing-masing komponen secara terpisah pada dosis yang sama dalam kondisi berpuasa.

Onset
Waktu untuk efek maksimum sekitar 2-3 jam.


Durasi
Efek glukosa penurun berlangsung selama 24 jam.


Makanan
Makanan meningkatkan waktu puncak konsentrasi darah sekitar 12% . konsentrasi puncak darah rata-rata dan AUC yang menurun sebesar 8 dan 9%, secara berurutan.


Populasi khusus
Pasien anak: konsentrasi serum puncak dan AUC mencapai pada anak-anak dan remaja 10-17 tahun yang sebanding dengan nilai-nilai di dewasa.


DISTRIBUSI
luasnya
Volume distribusi: 8,8 L (113 mL / kg) .

Tidak diketahui apakah glimepiride didistribusikan ke susu  manusia (ASI)


Protein Plasma Binding
> 99,5% .


METABOLISME
Dimetabolisme oleh CYP2C9 dan oleh enzim sitosol menjadi metabolit aktif dan tidak aktif,

ELIMINASI

Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin (60%) dan feses (40%) terutama sebagai metabolites.


Waktu Paruh
Rata-rata 5,3 jam setelah dosis tunggal dalam rata rata orang yang sehat. 9,2 jam pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang stabil .


Populasi khusus
Kerusakan Ginjal: Penurunan konsentrasi obat serum dan peningkatan konsentrasi dan waktu paruh dari metabolit yang

Pasien geriatri: Pada kondisi mapan, lebih rendah berarti AUC (13%) dan peningkatan cukai (11%) dibandingkan dengan pasien muda


STABILITAS GLIMEPIRIDE :

PENYIMPANAN

Oral :

Tablet

Glimepiride: kontainer Terletak ditutup pada 15-30 ° C.

Kombinasi tetap glimepiride dan rosiglitazone: ketat, wadah tahan cahaya pada 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)


Informasi obat di obat Informasi

Baca bagian sebelumnya klik Glimepiride bagian 1