GLIMEPIRIDE (SISTEMIK) bagian 1
Agen antidiabetes; sulfonylurea.
KELAS TERAPI GLIMEPIRIDE :
Sulfonylureas;
SIFAT FISIKA KIMIA GLIMEPIRIDE :
Glimepirid merupakan serbuk kristal putih atau putih kekuningan, takberbau, praktis tidak larut dalam air dan methanol, sedikit larut dalam etanol dan metilen klorida. BM 490,62
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI GLIMEPIRIDE :
Glimepirid merangsang produksi insulin oleh sel-sel Beta-Langerhans kelenjar pankreas dan meningkatkan sensitivitas sel-sel
Beta-Langerhans terhadap stimulus glukosa fisiologis. Glimepirid juga memiliki efek ekstrapankreatik walaupun terbatas, yaitu mereduksi produksi glukosa hepatic basal meningkatkan sensitivitas sel-sel tubuh terhadap insulin.
Mengurangi konsentrasi baik puasa dan glukosa darah postprandial dan HbA1c dergantung dosis,
Menurunkan kadar glukosa darah terutama dengan merangsang sekresi insulin postprandial endogen dari sel-sel beta dari pancreas. Juga meningkatkan sensitivitas perifer untuk insulin.
Menyediakan kontrol glikemik keseluruhan tanpa meningkat secretion.1 insulin puasa
NAMA KIMIA GLIMEPIRIDE :
1-[[p-[2-(3-ethyl-4-methyl-2-oxo-3-pyrroline-1-carboxamido) ethyl]phenyl]sulfonyl]-3-(trans-4-methylcyclohexyl)urea.
MEREK / NAMA DAGANG GLIMEPIRIDE:
Amaryl®,
Avandaryl® (kombinasi)
NAMA GENERIK :
Glimepirid
FORMULA MOLEKUL GLIMEPIRIDE:
C24H34N4O5S
PENGGUNAAN / INDIKASI GLIMEPIRIDE
Diabetes Mellitus
Digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan satu atau lebih agen antidiabetik oral atau insulin sebagai tambahan untuk terapi diet dan olahraga untuk pengelolaan DM tipe 2 (tergantung noninsulin) (NIDDM) .
Gunakan kombinasi tetap dengan rosiglitazone (Avandaryl®) ketika pengobatan dengan rosiglitazone dan glimepiride adalah tepat. Keamanan dan kemanjuran dari peralihan ke kombinasi tetap glimepiride dan rosiglitazone pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 2 yang sebelumnya menerima agen antidiabetik oral lainnya tidak diketahui.
Metformin adalah awal agen antidiabetik oral yang lebih disukai untuk pasien dengan diabetes tipe 2 mellitus. Sulfonilurea adalah salah satu dari beberapa kelas lini kedua agen digunakan dengan agen antidiabetes lain (misalnya, metformin) pada pasien yang tidak cukup terkontrol pada terapi yang sedang digunakan saat ini.
Tidak efektif sebagai terapi tunggal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 atau diabetes asidosis, ketosis, atau koma; insulin adalah terapi yang tepat.
Tidak dianjurkan digunakan secara rutin pada pasien rawat inap di rumah sakit dengan diabetes mellitus. Durasi aksi yang panjang menghalangi penyesuaian dosis yang cepat. Peningkatan risiko hipoglikemia pada pasien diabetes dirawat di rumah sakit yang makannya tidak teratur .
DOSIS DAN ADMINISTRASI GLIMEPIRIDE
Umum
• Sesuaikan dosis menurut toleransi dan ketentuan glukosa puasa, Memantau secara teratur (misalnya, glukosa darah puasa atau glukosa plasma) untuk menentukan respon terapi dan dosis efektif minimum. Melakukan perubahan dalam terapi dengan perawatan dan memantau gengan wajar. Pantau hemoglobin glikosilasi (hemoglobin A1c, HbA1c) setiap 3-6 bulan untuk menentukan respon lanjutan pasien untuk therapy.
• Gunakan dosis efektif terendah (baik sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan metformin hidroklorida atau insulin) untuk mengurangi kedua konsentrasi glukosa puasa dan HbA1c nilainya normal atau mendekati normal.
Jika tidak memadai kontrol glikemik dan / atau kegagalan sekunder terjadi selama monoterapi dengan glimepirid, maka memulai terapi tambahan dengan metformin, insulin, atau rosiglitazone (misalnya, sebagai kombinasi tetap glimepiride dan rosiglitazone). Dengan penggunaan bersamaan glimepiride dan metformin, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif minimum untuk setiap obat.
• Saat melakukan terapi, pertimbangkan rasio manfaat-to-risk monoterapi dibandingkan kombinasi terapi.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Menggunakan glimepiride sendiri atau dalam kombinasi tetap dengan rosiglitazone sekali sehari dengan makanan utama pertama,
Jika lupa minum obat, minum dosis yang lupa segera setelah ingat. Jika dosis yang lupa diingat saat dosis berikutnya, lewati dosis yang tidak terjawab dan melanjutkan dosis seperti biasa. Jangan menggunakan dosis ganda untuk menggantikan dosis yang lupa.
DOSIS
Dengan kombinasi tetap glimepiride dan rosiglitazone maleat, dosis komponen rosiglitazone dinyatakan dalam rosiglitazone.
Dewasa
Diabetes Mellitus
> Glimepirid monoterapi
Oral:
Awalnya, 1-2 mg sekali sehari untuk pasien yang sebelumnya tidak diobati atau pasien ditransfer dari agen antidiabetes lainnya Pada pasien yang menerima 1 mg sehari, meningkatkan dosis sampai 2 mg setiap hari setelah 1-2 minggu jika kontrol glikemik yang memadai belum tercapai. Meningkatkan dosis penambahan sebesar tidak lebih dari 2 mg setiap hari pada interval 1 sampai 2 minggu hingga maksimal 8 mg sekali sehari. Dosis pemeliharaan biasa adalah 1-4 mg sekali sehari.
Dosis awal maksimum tidak boleh melebihi 2 mg sekali sehari.1
> Glimepiride / Rosiglitazone Terapi Fixed-kombinasi (Avandaryl®)
Oral: Pasien yang sebelumnya tidak diobati: dosis awal biasa adalah 1 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sekali sehari.
Pasien cukup terkontrol pada sulfonilurea atau rosiglitazone monoterapi: Awalnya, 1 atau 2 mg glimepirid dan 4 mg rosiglitazone sekali sehari.
Pada pasien yang sebelumnya menerima monoterapi thiazolidinedione, memungkinkan sekitar 1-2 minggu untuk menilai respon terapi untuk komponen glimepiride baru dimulai sebelum mengatur dosis. Jika kontrol glikemik tambahan diperlukan setelah 1-2 minggu, meningkatkan dosis dari komponen glimepiride dengan penambahan sebesar ≤2 mg.c Kaji respons peningkatan dalam komponen glimepiride setelah 1-2 minggu untuk menentukan kebutuhan dosis lebih lanjut. Jika kontrol glikemik tambahan diperlukan, meningkatkan dosis glimepirid dan rosiglitazone sampai dosis harian yang memadai kontrol glikemik dicapai atau maksimum 8 mg dari rosiglitazone dan 4 mg glimepirid dicapai.
Pada pasien yang sebelumnya menerima monoterapi sulfonilurea, memungkinkan 2 minggu untuk mengamati penurunan kadar glukosa darah dan 2-3 bulan untuk mengamati respon terapi penuh untuk yang baru dimulai rosiglitazone. Jika kontrol glikemik tambahan diperlukan setelah 8-12 minggu, meningkatkan dosis dari rosiglitazone. Jika kontrol glikemik tambahan diperlukan 2-3 bulan setelah kenaikan komponen rosiglitazone, meningkatkan dosis glimepirid dan rosiglitazone.
Untuk penggantian terapi bersamaan dengan obat yang diberikan sebagai tablet terpisah, dosis kombinasi tetap didasarkan pada dosis saat pasien dari glimepiride dan / atau rosiglitazone.
Jika hipoglikemia terjadi, mengurangi dosis glimepirid.
> Glimepiride dan Terapi Insulin
Oral:
Awalnya, 8 mg sekali sehari dan dosis insulin yang rendah pada pasien yang plasma puasa atau konsentrasi glukosa serum melebihi 150 mg / dL meskipun monoterapi yang tepat lisan antidiabetes, diet, dan olahraga.
Sesuaikan interval dosis insulin ke atas sekitar satu mingguan sampai kontrol glikemik yang memadai dicapaia. Penyesuaian berkala dosis insulin mungkin diperlukan selama terapi kombinasi lanjutan.
> Dosis awal pada pasien Ditransfer dari sulfonilurea Agen Lainnya
Oral:
Awalnya, 1-2 mg sekali sehari. Mungkin menghentikan agen sulfonylurea lainnya seketika. Selama transfer dari klorpropamid (sulfonilurea dengan eliminasi paruh panjang), memantau secara ketat untuk hipoglikemia selama awal 1-2 minggu dari periode transisi
Dosis awal glimepiride selama transfer dari terapi lain tidak boleh melebihi 2 mg sehari.