Pages

Ketoprofen Bagian 2

KETOPROFEN Bagian 2
PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

Dikenal hipersensitivitas terhadap ketoprofen atau bahan apapun dalam formulasi.

Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau lainnya NSAID.

Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan pembedahan CABG.


PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Efek kardiovaskular

Selektif COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular (misalnya, MI, stroke) di tertentu situasi. Beberapa prototipikal NSAID juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Informasi tidak tersedia pada risiko terkait dengan obat ketoprofen saat ini.

Gunakan NSAID dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau perkembangan kejadian kardiovaskular), dan pada dosis efektif terendah untuk durasi terpendek yang diperlukan.

Penggunaan jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius (kecuali segera setelah operasi CABG)

Tidak ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan seiring aspirin dosis rendah bisa mengurangi resiko peningkatan kejadian kardiovaskular buruk yang berat terkait dengan NSAIAs.1 (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)

Hipertensi dan memburuknya hipertensi sebelumnya sudah ada dilaporkan; baik dapat berkontribusi pada peningkatan kejadian kardiovaskular. Penggunaan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi; memantau respon BP (Tekanan Darah). Gangguan diuretik tertentu dapat terjadi.

Retensi cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal jantung.

Efek GI
Toksisitas GI serius (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa peringatan gejala, peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan mereka yang kesehatan secara umum buruk.

Untuk pasien berisiko tinggi untuk komplikasi dari NSAID-induced GI ulserasi (misalnya, perdarahan, perforasi), pertimbangkan penggunaan bersamaan dengan misoprostol, alternatif, pertimbangkan penggunaan bersamaan inhibitor pompa proton (misalnya omeprazol) atau penggunaan NSAIA yang merupakan inhibitor selektif COX-2 (misalnya, celecoxib)

Efek Ginjal

Cedera ginjal langsung, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada pasien yang menerima terapi jangka panjang NSAID.

Potensi dekompensasi ginjal terang-terangan, Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien dengan gangguan renal atau hepatic (hati) atau gagal jantung, pada pasien geriatri, pada pasien dengan penurunan volume, dan pada mereka yang menerima diuretik, ACE inhibitor, atau angiotensin II receptor antagonist.


REAKSI SENSITIVITAS

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi anafilaktoid (Anafilaksis) dilaporkan.

Intervensi medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis.

Hindari pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung); hati-hati pada pasien dengan asthma.

Reaksi Dermatologi

Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringatan. Hentikan pada penampilan pertama dari ruam atau tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus).


PERHATIAN UMUM

Efek Hepatic

Reaksi parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati, dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang terjadi pada penggunaan NSAID.

DIlaporkan Ketinggian serum ALT atau AST.

Pantau adanya gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau fungsi hati yang abnormal tes. Hentikan jika tanda-tanda atau gejala penyakit hati atau manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam) terjadi atau jika kelainan tes fungsi hati menetap atau memburuk.

Efek Hematologi
Anemia dilaporkan jarang. Tentukan konsentrasi hemoglobin atau hematokrit pada pasien yang menerima terapi jangka panjang jika tanda-tanda atau gejala anemia terjadi.

Dapat menghambat agregasi trombosit dan memperpanjang waktu perdarahan.

                                

Kewaspadaan Lainnya

Bukan pengganti terapi kortikosteroid; tidak efektif dalam pengelolaan adrenal insufficiency (Insufisiensi Adrenal).

Dapat menutupi tanda-tanda infeksi tertentu.

Mendapatkan profil periodic CBC dan kimia selama penggunaan jangka panjang.


POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN

Kategori C.
Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini ductus arteriosus.


LAKTASI
Tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam susu pada manusia. Pengunaan tidak direkomensasikan.

PEDIATRIC

Keamanan dan kemanjuran tidak dipastikan pada anak-anak <18 tahun.


GERIATRIC

Sarankan untuk Perhatian. Geriatric tampaknya mentolerir efek samping NSAID menginduksi efek kurang baik dari individu muda. Efek Fatal pada GI yang merugikan dilaporkan lebih sering pada pasien geriatri dari dewasa muda.

Pilih dosis dengan hati-hati karena penurunan fungsi ginjal berhubungan dengan usia. Penyesuaian Dosis direkomendasikan pada pasien geriatri> 75 tahun. Semoga bermanfaat untuk memantau fungsi ginjal.

PENURUNAN HEPATIC
Memantau ketat. Mengurangi dosis mungkin diperlukan; gunakan dosis efektif terendah.


PENURUNAN GINJAL

Gunakan tidak dianjurkan pada pasien dengan penyakit ginjal lanjut; pemantauan ketat fungsi ginjal Berikan saran kepada pasien jika ketoprofen digunakan.

Rekomendasikan Mengurangi dosis maksimum (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)


EFEK SAMPING YANG UMUM
Dispepsia, mual, sakit perut, diare, sembelit, perut kembung, anoreksia, muntah, stomatitis, sakit kepala, pusing, depresi SSP, eksitasi CNS, tinnitus, gangguan visual, ruam, gangguan ginjal.


INTERAKSI KETOPROFEN ;

Obat TERIKAT Protein

Potensi ketoprofen untuk mengungsi dari mengikat situs oleh, atau untuk menggantikan dari situs mengikat, lain protein terikat obat. Amati effects merugikan,


Obat tertentu


Interaksi obat Komentar
ACE inhibitor Mengurangi respon BP ke ACE inhibitor1 monitor BP1
Angiotensin II antagonis reseptor Mengurangi respon BP untuk antagonist291 reseptor angiotensin II Memantau BP291
Antasida (magnesium- atau aluminium yang mengandung) kapsul Konvensional: farmakokinetik interaksi unlikely1
Antikoagulan (warfarin) Kemungkinan complications1 perdarahan
Peningkatan PT melaporkan 240 Perhatian disarankan 1
Aspirin Penurunan ketoprofen binding1 protein, 52
Peningkatan risiko GI ulserasi atau komplikasi lain 1
Tidak ada bukti yang konsisten bahwa dosis rendah aspirin meringankan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular serius yang berhubungan dengan NSAIAs284 bersamaan menggunakan tidak Disarankan1
Pentingnya klinis farmakokinetik perubahan unknown1
Digoxin farmakokinetik interaksi unlikely1
Diuretik (furosemid, tiazid) Mengurangi Memantau effects1 natriuretik untuk keberhasilan diuretik dan failure1 ginjal
Lithium Peningkatan concentrations1 plasma lithium, 209, 229 Pantau toxicity1 lithium, 209, 229
Kemungkinan meningkat dan berkepanjangan konsentrasi darah metotreksat dari methotrexate1, 24, 210, 216, 217, 218, 219, 221, 231 Gunakan dengan caution1
Probenesid Penurunan clearance ketoprofen dan / atau conjugates78 Penggunaan bersamaan yang tidak Disarankan1
Salisilat Kemungkinan penghapusan berubah ketoprofen; tidak ada perubahan dalam farmakokinetika salicylate52 Clinical penting unknown52
Agen trombolitik (streptokinase) perdarahan complications39 Kemungkinan penggunaan dengan caution39



FARMAKOKINETIK KETOPROFEN :
ABSORBSI

Bioavailabilitas

Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral; bioavailabilitas sekitar 90% . Peak konsentrasi plasma biasanya dicapai dalam waktu 0,5-2 jam (kapsul konvensional) atau 6-7 jam (extended-release kapsul) .

Makanan

Makanan menunda waktu puncak konsentrasi plasma oleh <1 jam atau sekitar 2 jam setelah pemberian kapsul konvensional atau kapsul extended-release, secara berurutan.


DISTRIBUSI

Luasnya

Didistribusikan ke cairan synovial dan CNS.

Tidak diketahui apakah ketoprofen didistribusikan ke susu manusia (ASI)

Protein Plasma Binding

> 99% (terutama albumin) .


METABOLISME
Cepat dan ekstensif dimetabolisme di hati; metabolit aktif tidak identifikasi.

 

Rute Eliminasi

Diekskresikan terutama di urine.

Waktu Paruh

Kapsul konvensional: 2-4 jam.

Extended-release kapsul: 5.4 jam.

Populasi khusus

Ginjal Penurunan: waktu paruh (ketika diberikan sebagai kapsul konvensional) berkepanjangan sampai sekitar 3 jam pada pasien dengan gangguan ginjal ringan dan sekitar 5-9 jam pada pasien dengan moderat untuk gangguan ginjal berat.


STABILITAS KETOPROFEN :

PENYIMPANAN

Oral :
Konvensional dan Extended-release Kapsul
Wadah kedap, tahan cahaya pada suhu 25 ° C. melindungi dari cahaya langsung dan panas yang berlebihan dan kelembapan.



Informasi obat di Obat drug informasi


Baca bagian sebelumnya di Ketoprofen bagian 1