KETOPROFEN Bagian 2
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal
hipersensitivitas terhadap ketoprofen atau bahan apapun dalam formulasi.
Riwayat
asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau lainnya
NSAID.
Pengobatan
nyeri perioperatif dalam pengaturan pembedahan CABG.
PERINGATAN
/ PENCEGAHAN
Peringatan
Efek kardiovaskular
Selektif
COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian
kardiovaskular (misalnya, MI, stroke) di tertentu situasi. Beberapa prototipikal
NSAID juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Informasi
tidak tersedia pada risiko terkait dengan obat ketoprofen saat ini.
Gunakan
NSAID dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau
perkembangan kejadian kardiovaskular), dan pada dosis efektif terendah untuk
durasi terpendek yang diperlukan.
Penggunaan
jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya
tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius
(kecuali segera setelah operasi CABG)
Tidak
ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan seiring aspirin dosis rendah bisa
mengurangi resiko peningkatan kejadian kardiovaskular buruk yang berat terkait
dengan NSAIAs.1 (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)
Hipertensi
dan memburuknya hipertensi sebelumnya sudah ada dilaporkan; baik dapat
berkontribusi pada peningkatan kejadian kardiovaskular. Penggunaan dengan
hati-hati pada pasien dengan hipertensi; memantau respon BP (Tekanan Darah).
Gangguan diuretik tertentu dapat terjadi.
Retensi
cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal
jantung.
Efek GI
Toksisitas GI serius (misalnya, perdarahan, ulserasi,
perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa peringatan gejala, peningkatan
risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau ulserasi,
pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan mereka yang kesehatan
secara umum buruk.
Untuk
pasien berisiko tinggi untuk komplikasi dari NSAID-induced GI ulserasi
(misalnya, perdarahan, perforasi), pertimbangkan penggunaan bersamaan dengan
misoprostol, alternatif, pertimbangkan penggunaan bersamaan inhibitor pompa
proton (misalnya omeprazol) atau penggunaan NSAIA yang merupakan inhibitor
selektif COX-2 (misalnya, celecoxib)
Efek Ginjal
Cedera
ginjal langsung, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada pasien yang
menerima terapi jangka panjang NSAID.
Potensi
dekompensasi ginjal terang-terangan, Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada
pasien dengan gangguan renal atau hepatic (hati) atau gagal jantung, pada
pasien geriatri, pada pasien dengan penurunan volume, dan pada mereka yang
menerima diuretik, ACE inhibitor, atau angiotensin II receptor antagonist.
REAKSI
SENSITIVITAS
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi
anafilaktoid (Anafilaksis) dilaporkan.
Intervensi
medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis.
Hindari
pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung);
hati-hati pada pasien dengan asthma.
Reaksi Dermatologi
Reaksi
kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringatan.
Hentikan pada penampilan pertama dari ruam atau tanda-tanda lain dari
hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus).
PERHATIAN
UMUM
Efek Hepatic
Reaksi
parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati,
dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang terjadi pada penggunaan
NSAID.
DIlaporkan
Ketinggian serum ALT atau AST.
Pantau
adanya gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau
fungsi hati yang abnormal tes. Hentikan jika tanda-tanda atau gejala penyakit
hati atau manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam) terjadi atau jika
kelainan tes fungsi hati menetap atau memburuk.
Efek Hematologi
Anemia dilaporkan jarang. Tentukan konsentrasi hemoglobin
atau hematokrit pada pasien yang menerima terapi jangka panjang jika tanda-tanda
atau gejala anemia terjadi.
Dapat
menghambat agregasi trombosit dan memperpanjang waktu perdarahan.
Kewaspadaan Lainnya
Bukan
pengganti terapi kortikosteroid; tidak efektif dalam pengelolaan adrenal
insufficiency (Insufisiensi Adrenal).
Dapat
menutupi tanda-tanda infeksi tertentu.
Mendapatkan
profil periodic CBC dan kimia selama penggunaan jangka panjang.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori
C.
Hindari
penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini ductus
arteriosus.
LAKTASI
Tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam susu pada
manusia. Pengunaan tidak direkomensasikan.
PEDIATRIC
Keamanan
dan kemanjuran tidak dipastikan pada anak-anak <18 tahun.
GERIATRIC
Sarankan
untuk Perhatian. Geriatric tampaknya mentolerir efek samping NSAID menginduksi efek
kurang baik dari individu muda. Efek Fatal pada GI yang merugikan dilaporkan
lebih sering pada pasien geriatri dari dewasa muda.
Pilih
dosis dengan hati-hati karena penurunan fungsi ginjal berhubungan dengan usia. Penyesuaian
Dosis direkomendasikan pada pasien geriatri> 75 tahun. Semoga bermanfaat
untuk memantau fungsi ginjal.
PENURUNAN
HEPATIC
Memantau ketat. Mengurangi dosis mungkin diperlukan;
gunakan dosis efektif terendah.
PENURUNAN GINJAL
Gunakan
tidak dianjurkan pada pasien dengan penyakit ginjal lanjut; pemantauan ketat
fungsi ginjal Berikan saran kepada pasien jika ketoprofen digunakan.
Rekomendasikan
Mengurangi dosis maksimum (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan
Administrasi.)
EFEK
SAMPING YANG UMUM
Dispepsia, mual, sakit perut, diare, sembelit, perut
kembung, anoreksia, muntah, stomatitis, sakit kepala, pusing, depresi SSP, eksitasi
CNS, tinnitus, gangguan visual, ruam, gangguan ginjal.
INTERAKSI KETOPROFEN ;
Obat TERIKAT Protein
Potensi
ketoprofen untuk mengungsi dari mengikat situs oleh, atau untuk menggantikan
dari situs mengikat, lain protein terikat obat. Amati effects merugikan,
Obat
tertentu
Interaksi
obat Komentar
ACE
inhibitor Mengurangi respon BP ke ACE inhibitor1 monitor BP1
Angiotensin
II antagonis reseptor Mengurangi respon BP untuk antagonist291 reseptor
angiotensin II Memantau BP291
Antasida
(magnesium- atau aluminium yang mengandung) kapsul Konvensional: farmakokinetik
interaksi unlikely1
Antikoagulan
(warfarin) Kemungkinan complications1 perdarahan
Peningkatan
PT melaporkan 240 Perhatian disarankan 1
Aspirin
Penurunan ketoprofen binding1 protein, 52
Peningkatan
risiko GI ulserasi atau komplikasi lain 1
Tidak
ada bukti yang konsisten bahwa dosis rendah aspirin meringankan peningkatan
risiko kejadian kardiovaskular serius yang berhubungan dengan NSAIAs284
bersamaan menggunakan tidak Disarankan1
Pentingnya
klinis farmakokinetik perubahan unknown1
Digoxin
farmakokinetik interaksi unlikely1
Diuretik
(furosemid, tiazid) Mengurangi Memantau effects1 natriuretik untuk keberhasilan
diuretik dan failure1 ginjal
Lithium
Peningkatan concentrations1 plasma lithium, 209, 229 Pantau toxicity1 lithium,
209, 229
Kemungkinan
meningkat dan berkepanjangan konsentrasi darah metotreksat dari methotrexate1,
24, 210, 216, 217, 218, 219, 221, 231 Gunakan dengan caution1
Probenesid
Penurunan clearance ketoprofen dan / atau conjugates78 Penggunaan bersamaan
yang tidak Disarankan1
Salisilat
Kemungkinan penghapusan berubah ketoprofen; tidak ada perubahan dalam
farmakokinetika salicylate52 Clinical penting unknown52
Agen
trombolitik (streptokinase) perdarahan complications39 Kemungkinan penggunaan
dengan caution39
FARMAKOKINETIK KETOPROFEN :
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Diabsorpsi
dengan baik setelah pemberian oral; bioavailabilitas sekitar 90% . Peak
konsentrasi plasma biasanya dicapai dalam waktu 0,5-2 jam (kapsul konvensional)
atau 6-7 jam (extended-release kapsul) .
Makanan
Makanan
menunda waktu puncak konsentrasi plasma oleh <1 jam atau sekitar 2 jam
setelah pemberian kapsul konvensional atau kapsul extended-release, secara
berurutan.
DISTRIBUSI
Luasnya
Didistribusikan
ke cairan synovial dan CNS.
Tidak
diketahui apakah ketoprofen didistribusikan ke susu manusia (ASI)
Protein Plasma Binding
>
99% (terutama albumin) .
METABOLISME
Cepat dan ekstensif dimetabolisme di hati; metabolit
aktif tidak identifikasi.
Rute Eliminasi
Diekskresikan
terutama di urine.
Waktu Paruh
Kapsul
konvensional: 2-4 jam.
Extended-release
kapsul: 5.4 jam.
Populasi khusus
Ginjal
Penurunan: waktu paruh (ketika diberikan sebagai kapsul konvensional)
berkepanjangan sampai sekitar 3 jam pada pasien dengan gangguan ginjal ringan
dan sekitar 5-9 jam pada pasien dengan moderat untuk gangguan ginjal berat.
STABILITAS KETOPROFEN :
PENYIMPANAN
Oral
:
Konvensional
dan Extended-release Kapsul
Wadah
kedap, tahan cahaya pada suhu 25 ° C. melindungi dari cahaya langsung dan panas
yang berlebihan dan kelembapan.