Informasi obat di Obat Drug
 |
| Ampicillin (Ampisilin) |
AMPISILIN (AMPICILLIN)
Antibakteri; β-laktam antibiotik; aminopenicillin.
KELAS TERAPI AMPICILLIN
Aminopenicillins
MEREK DAGANG AMPISILIN (AMPICILLIN) :
Principen®
NAMA GENERIK:
Ampisilin
NAMA KIMIA AMPICILLIN (AMPISILIN):
[2S-[2α,5α,6β(S*)]]-6-[(Aminophenylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic Acid
FORMULA MOLEKUL AMPICILLIN (AMPISILIN):
C16H19N3O4S
SINONIM AMPICILLIN :
Aminobenzylpenicillin,
d (-) - α-Aminobenzylpenicillin,
Ampisilin A
NAMA GENERIK:
Ampisilin Sodium
NAMA KIMIA AMPISILIN (AMPICILLIN) SODIUM
[2S-[2α,5α,6β(S*)]]-6-[(Aminophenylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic garam monosodium asam
FORMULA MOLEKUL AMPISILIN (AMPICILLIN) SODIUM
C16H19N3O4S • Na
SINONIM
Sodium Ampisilin
NAMA GENERIK
Ampisilin Trihidrat
NAMA KIMIA AMPISILIN (AMPICILLIN) TRIHIDRAT
[2S-[2α,5α,6β(S*)]]-6-[(Aminophenylacetyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic trihidrat asam
FORMULA MOLEKUL AMPISILIN (AMPICILLIN) TRIHIDRAT
C16H19N3O4S • 3H2O
SINONIM:
Aminobenzylpenicillin Trihidrat,
Ampisilin
INDIKASI / PENGGUNAAN FUNGSI AMPISILIN (AMPICILLIN)
Endokarditis
Pengobatan endokarditis enterococcal, digunakan bersama dengan Antibiotik golongan aminoglycoside.
Pengobatan endokarditis yang disebabkan oleh bakteri gram negative basil tumbuh-lambat disebut kelompok HACEK (yaitu, Haemophilus parainfluenzae, H. aphrophilus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Cardiobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae). Digunakan bersama dengan gentamisin; menganggap bahwa infeksi ini mungkin melibatkan bakteri memproduksi β-lacatamase yang resisten terhadap ampisilin tunggal.
Pengobatan endokarditis yang disebabkan oleh stafilokokus rentan, streptokokus, E. coli, P. mirabilis, atau Salmonella.
Pencegahan bakteri endokarditis pada pasien yang menjalani prosedur tertentu gigi, mulut, saluran pernapasan, atau esofagus yang memiliki kondisi jantung yang menempatkan mereka pada risiko sedang atau tinggi. AHA merekomendasikan ampisilin sebagai obat pilihan.
Pencegahan bakteri endokarditis pada pasien yang menjalani prosedur GU dan GI (kecuali esofagus) yang memiliki kondisi jantung tertentu yang menempatkan mereka pada risiko sedang atau tinggi. AHA merekomendasikan ampisilin sebagai obat pilihan. Digunakan tunggal pada mereka yang berisiko sedang atau bersamaan dengan gentamisin pada mereka yang risiko tinggi
Meningitis dan Infeksi SSP lain
Pengobatan meningitis yang disebabkan oleh Neisseria meningitidis rentan, Streptococcus agalactiae (kelompok B streptokokus), Listeria monocytogenes, E. coli, H. influenzae atau S. pneumoniae.
Obat pilihan untuk pengobatan empiris dari neonatal S. agalactiae meningitis. Sebuah aminoglikosida (gentamisin IV) digunakan bersamaan sampai uji kerentanan in vitro selesai dan respon klinis diperoleh; pengobatan kemudian dapat diubah menjadi penisilin G.
Obat pilihan untuk L. monocytogenes meningitis, digunakan sendiri atau bersama dengan aminoglikosida (misalnya gentamisin) .
Penisilin G biasanya disukai untuk N. meningitidis meningitis dan S. pneumoniae meningitis rentan penisilin. Untuk meningitis H. influenzae, sefotaksim, seftriakson, atau alternatif, ampisilin ditambah dengan kloramfenikol dianjurkan; ampisilin tidak boleh digunakan sendiri (lihat Ampisilin tahan Haemophilus influenzae bawah Perhatian) .5
Infeksi Saluran Pernapasan
Pengobatan infeksi saluran pernapasan yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus rentan (termasuk strain memproduksi penisilinase), Streptococcus (termasuk S. pneumoniae), pyogenes S. (grup A β-hemolitik streptokokus), atau H. influenzae (hanya strain tidak memproduksi penicillinase).
Umumnya tidak boleh digunakan untuk pengobatan infeksi streptokokus atau stafilokokus ketika penisilin alami akan effective. Sebaiknya tidak digunakan sendiri untuk pengobatan empiris infeksi saluran pernapasan ketika H. influenzae tahan ampisilin mungkin terlibat .
Septicemia (Keracunan darah)
Pengobatan septikemia yang disebabkan oleh stafilokokus rentan, streptokokus, enterococci, E. coli, P. mirabilis, atau Salmonella.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Pengobatan ISK disebabkan oleh enterococci rentan, E. coli, Proteus atau mirabilis.
Sebuah obat pilihan untuk UTIs(ISK) enterococcal, Karena konsentrasi urin tinggi, mungkin efektif bila digunakan sendiri, tetapi perlu memperhatikan bahwa enterococci tahan terhadap ampisilin telah dilaporkan.
Infeksi Eikenella
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Eikenella corrodens; obat pilihan.
Gonore dan Infeksi yang berhubungan
Sebelumnya digunakan untuk pengobatan gonore tanpa komplikasi akut (anogenital dan uretra) yang disebabkan oleh Neisseria rentan gonorrhoeae. Telah digunakan untuk urethritis gonokokal. Tidak lagi direkomendasikan untuk gonore atau uretritis gonokokal oleh CDC atau ahli lainnya (insiden tinggi strain resisten penisilin)
Infeksi Listeria
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Listeria monocytogenes; digunakan sendiri atau bersama dengan aminoglycoside.
Sebuah obat pilihan untuk infeksi Listeria yang terjadi selama kehamilan, granulomatosis infantiseptica, sepsis, endokarditis, meningitis, dan infections bawaan makanan. (Lihat Meningitis dan Infeksi SSP lain di bawah Penggunaan.)
Pertusis
Telah digunakan untuk mengobati dan mencegah infeksi paru sekunder pada pasien dengan pertussis. Eritromisin umumnya dianggap obat pilihan untuk pengobatan stadium kataral pertusis dan untuk memperpendek masa penularan dari penyakit. Ampisilin, seperti kebanyakan anti infeksi lainnya, tidak memperpendek perjalanan klinis pertussis.
Demam Tifoid dan Infeksi Salmonella Lainnya
Alternatif untuk pengobatan demam tifoid (demam enterik) yang disebabkan oleh Salmonella typhi rentan. Obat pilihan adalah sefalosporin generasi ketiga (misalnya, ceftriaxone, sefotaksim) atau fluoroquinolones (misalnya, ciprofloxacin, ofloxacin); mempertimbangkan bahwa strain resisten S. typhi (strain resisten terhadap ampisilin, amoksisilin, kloramfenikol, dan / atau kotrimoksazol) dilaporkan dengan meningkatnya frequency.
Pengobatan kronis pembawa Salmonela typhi; Obat pilihan adalah fluoroquinolones (misalnya, ciprofloxacin), ampisilin, atau amoksisilin (dengan probenesid) .
Ampisilin untuk Pengobatan gastroenteritis yang disebabkan oleh Salmonella rentan.
Supresif jangka panjang atau terapi pemeliharaan (profilaksis sekunder) pada pasien yang terinfeksi HIV untuk mencegah terulangnya nontyphi Salmonella septicemia.
Infeksi Shigella
Ampisilin untuk Pengobatan infeksi GI disebabkan oleh Shigella rentan.
Antiefeksi umumnya ditunjukkan di samping penggantian cairan dan elektrolit untuk shigellosis.parah, Sebelumnya dianggap sebagai obat pilihan untuk shigellosis (terutama pada anak-anak), tetapi strain S. flexneri dan S. sonnei resisten terhadap ampisilin dilaporkan dengan meningkatnya frequency. Fluoroquinolones, ceftriaxone, atau kotrimoksazol sekarang dianggap obat pilihan untuk pengobatan empiris, terutama di daerah di mana Shigella strain tahan ampisilin telah dilaporkan.
Pencegahan Perinatal Penyakit Grup B streptokokus (GBS)
Pencegahan awal-awal neonatal penyakit kelompok B streptokokus (GBS)
Intrapartum profilaksis anti infeksi untuk mencegah onset awal penyakit GBS neonatal diberikan kepada wanita yang diidentifikasi sebagai pembawa (karier) GBS selama skrining GBS prenatal rutin dilakukan pada 35-37 minggu selama kehamilan dan untuk wanita yang memiliki GBS bakteriuria selama kehamilan, bayi sebelumnya dengan penyakit invasif GBS, statusnya GBS tidak diketahui dengan pengiriman pada usia <37 minggu kehamilan, ketuban pecah ≥18 jam, atau suhu intrapartum ≥38 ° C.
Ketika intrapartum GBS profilaksis diindikasikan, IV penisilin G merupakan obat pilihan. Meskipun IV ampisilin dapat digunakan, CDC dan AAP menyarankan bahwa penisilin G lebih disukai karena memiliki aktivitas spektrum sempit dan cenderung memilih untuk organisme resisten antibiotik.
Perioperatif Profilaksis
Telah digunakan untuk profilaksis perioperatif pada pasien yang menjalani histerektomi vaginal atau operasi caesar. Sefalosporin (cefazolin, cefotetan, cefoxitin) biasanya obat pilihan untuk profilaksis perioperatif pada pasien yang menjalani operasi obstetri dan ginekologi.
Profilaksis perioperatif pada pasien yang menjalani operasi saluran empedu atau usus termasuk usus buntu. Sefalosporin (cefazolin, cefoxitin) biasanya obat pilihan.
DOSIS DAN ADMINISTRASI AMPISILIN (AMPICILLIN)
ADMINISTRASI
Berikan secara oral, 1 melalui suntikan IV lambat atau infus, atau injection IM.
Rute parenteral digunakan untuk pengobatan oral dengan infeksi cukup parah atau berat tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal, infeksi yang mengancam jiwa yang parah, namun dapat digunakan sebagai tindak lanjut setelah ampisilin parenteral.
Administrasi Oral
Mengelola secara oral dengan segelas penuh air 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan.
Administrasi IV
Rekonstitusi
Rekonstitusi kembali botol berisi 125, 250, atau 500 mg dengan 5 mL steril atau bakteriostatik air untuk injection. Atau, rekonstitusi kembali botol yang berisi 1 atau 2 g dengan 7,4 atau 14,8 mL, masing-masing, air steril atau bakteriostatik untuk injeksi.
Kecepatan Administrasi
Larutan dilarutkan dari 125-, 250, atau 500 mg vial dapat diberikan melalui suntikan IV selama 3-5 minutes. Larutan dilarutkan dari 1 atau 2 g vial harus diberikan IV selama ≥10 -15 minutes.
Untuk infus IV, konsentrasi dan tingkat administrasi harus disesuaikan sehingga dosis total diberikan sebelum obat ini tidak aktif di larutan IV.
Administrasi IM
Rekonstitusi
Rekonstitusi kembali dengan air steril atau bakteriostatik untuk injeksi sesuai dengan arah produsen untuk memberikan larutan yang mengandung 125 atau 250 mg / mL.
DOSIS
Tersedia sebagai ampisilin trihydrate dan ampisilin sodium; dosis dinyatakan dalam ampicillin.
Durasi terapi tergantung pada jenis dan tingkat keparahan infeksi dan harus ditentukan berdasarkan respon klinis dan bakteriologis pasien. Untuk sebagian besar infeksi, terapi harus dilanjutkan untuk ≥48-72 jam setelah pasien menjadi asimtomatik (gejala hilang) atau bukti pemberantasan Infeksi telah diperoleh. Terapi lebih panjang mungkin diperlukan untuk beberapa infections.
Pasien Pediatric
General Pediatric Dosis
Oral: Anak-anak usia ≥1 bulan: AAP merekomendasikan 50-100 mg / kg sehari diberikan dalam 4 dosis terbagi untuk infeksi ringan sampai sedang.
AAP menyatakan oral adalah tidak pantas untuk infeksi parah.
> IV atau IM
Neonatus usia <1 minggu: AAP merekomendasikan 25-50 mg / kg setiap 12 jam pada orang dengan berat ≤2 kg atau 25-50 mg / kg setiap 8 jam pada mereka dengan berat> 2 kg.
Neonatus usia 1-4 minggu: AAP merekomendasikan 25-50 mg / kg setiap 12 jam bagi mereka dengan berat <1,2 kg, 25-50 mg / kg setiap 8 jam bagi mereka dengan berat 1,2-2 kg, atau 25-50 mg / kg setiap 6 jam bagi mereka dengan berat> 2 kg.
Anak-anak usia ≥1 bulan: AAP merekomendasikan 100-150 mg / kg sehari diberikan dalam 4 dosis terbagi untuk ringan sampai sedang infeksi atau 200-400 mg / kg sehari diberikan dalam 4 dosis terbagi untuk infeksi parah
Endokarditis
> Pengobatan Endokarditis Disebabkan oleh viridans Streptococcus atau S. bovis
IV:
300 mg / kg sehari diberikan dalam 4-6 dosis terbagi selama 4 minggu. Digunakan bersama dengan IM atau IV gentamisin (3 mg sehari diberikan selama 2 minggu pertama)
> Pengobatan Enterococcal Endokarditis
IV:
300 mg / kg sehari diberikan dalam 4-6 dosis terbagi selama 4-6 minggu. Digunakan bersama dengan IM atau IV gentamisin (3 mg sehari diberikan selama 4-6 minggu) .
> Pencegahan Bakteri Endocarditis Pasien Menjalani Prosedur tertentu Gigi, Oral, Saluran Pernapasan, atau Esofagus
IV atau IM:
50 mg / kg diberikan 30 menit sebelum procedure
> Pencegahan Enterococcal Endokarditis pada pasien Menjalani Prosedur tertentu kemih atau GI (kecuali Esofagus)
IV atau IM:
Untuk pasien sedang berisiko, 50 mg / kg diberikan 30 menit sebelum procedure.
Untuk pasien berisiko tinggi, 50 mg / kg (sampai 2 g) sebagai dosis tunggal dalam hubungannya dengan dosis tunggal gentamisin (1,5 mg / kg) diberikan 30 menit sebelum prosedur diikuti dosis IM atau IV ampisilin ( 25 mg / kg) diberikan 6 jam kemudian atau sebaliknya, amoksisilin oral (25 mg / kg) diberikan 6 jam sesudahnya.
Infeksi GI
Oral:
Anak-anak dengan berat ≤20 kg: 100 mg / kg sehari dalam 4 dosis terbagi.
Anak-anak dengan berat> 20 kg: 500 mg 4 kali sehari. Infeksi berat atau kronis mungkin memerlukan peningkatan dosis.
> IV atau IM
Anak-anak dengan berat <40 kg: 50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Anak-anak dengan berat ≥40 kg: 500 mg setiap 6 jam. Infeksi berat atau kronis mungkin memerlukan peningkatan dosis.
Meningitis dan Infeksi SSP lain
> Empiris Pengobatan Meningitis
IV:
Neonatus dan anak-anak <2 bulan usia: 100-300 mg / kg sehari diberikan dalam dosis terbagi; digunakan bersama dengan IM gentamisin setelah hasil dari tes kerentanan in vitro
Anak-anak 2 bulan sampai 12 tahun: 200-400 mg / kg sehari diberikan dalam dosis terbagi setiap 4-6 jam; digunakan bersama dengan IV kloramfenikol.
> Pengobatan Meningitis yang disebabkan oleh S. agalactiae
IV:
AAP merekomendasikan 200-300 mg / kg sehari diberikan dalam 3 dibagi untuk neonatus ≤7 hari usia atau 300 mg / kg sehari diberikan dalam 4-6 dosis terbagi untuk neonatus> 7 hari.
Infeksi Saluran Pernapasan
Oral:
Anak-anak dengan berat ≤20 kg: 50 mg / kg sehari dalam 3 atau 4 dosis terbagi.
Anak-anak dengan berat> 20 kg: 250 mg 4 kali sehari.
> IV atau IM
Anak-anak dengan berat <40 kg: 25-50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Anak-anak dengan berat ≥40 kg: 250-500 mg setiap 6 jam.
Keracunan Darah (Septicemia)
> IV atau IM
150-200 mg / kg sehari.
Infeksi Kulit dan Struktur Kulit
> IV atau IM
Anak-anak dengan berat <40 kg: 25-50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Anak-anak dengan berat ≥40 kg: 250-500 mg setiap 6 jam.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Oral:
Anak-anak dengan berat ≤20 kg: 100 mg / kg sehari dalam 4 dosis terbagi.
Anak-anak dengan berat> 20 kg: 500 mg 4 kali sehari.1 Infeksi berat atau kronis mungkin memerlukan dosis tinggi.
> IV atau IM
Anak-anak dengan berat <40 kg: 50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Anak-anak dengan berat ≥40 kg: 500 mg setiap 6 jam. Infeksi berat atau kronis mungkin memerlukan dosis tinggi.
Dewasa
Endokarditis
> Pengobatan Enterococcal Endokarditis
IV:
12 g sehari (dengan infus IV kontinu atau dibagi 6 bagian dosis IV) dalam hubungannya dengan IM atau IV gentamisin (1 mg / kg setiap 8 jam). Pengobatan dengan kedua obat umumnya harus dilanjutkan selama 4-6 minggu, namun pasien yang memiliki gejala infeksi selama> 3 bulan sebelum pengobatan dimulai dan pasien dengan katup jantung prostetik membutuhkan ≥6 minggu terapi dengan kedua obat.
> Pengobatan Endokarditis Disebabkan oleh kelompok HACEK (yaitu, H. parainfluenzae, H. aphrophilus, A. actinomycetemcomitans, C. hominis, E. corrodens, K. kingae)
IV:
12 g sehari (dengan infus IV kontinu atau dibagi 6 baigan dosis IV) dalam hubungannya dengan IM atau IV gentamisin (1 mg / kg setiap 8 jam). Pengobatan dengan kedua obat umumnya harus dilanjutkan selama 4 minggu.
> Pencegahan Bakteri Endocarditis Pasien Menjalani Prosedur tertentu pada Gigi, Oral, Saluran Pernapasan, atau Esefagus.
IV atau IM:
2 g sebagai dosis tunggal yang diberikan 30 menit sebelum procedure.
> Pencegahan Enterococcal Endokarditis pada pasien Menjalani Prosedur tertentu dari GU atau GI (kecuali Esofagus)
IV atau IM:
Untuk pasien sedang berisiko, 2 g diberikan 30 menit sebelum procedure.
Untuk pasien berisiko tinggi, 2 g sebagai dosis tunggal dalam hubungannya dengan dosis tunggal gentamisin (1,5 mg / kg) diberikan 30 menit sebelum prosedur diikuti dengan dosis IM atau IV ampisilin (1 g) diberikan 6 jam kemudian atau, alternatif, dosis amoksisilin oral (1 g) diberikan 6 jam kemudian.
Infeksi GI
Oral:
500 mg 4 kali sehari.
> IV atau IM
Dewasa berat <40 kg: 50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Dewasa berat ≥40 kg: 500 mg setiap 6 jam.
Meningitis dan Infeksi SSP lain
> IV, lalu IM
150-200 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 3-4 jam. Gunakan IV awalnya, mungkin beralih ke IM setelah 3 hari.
Infeksi Saluran Pernapasan
Oral:
250 mg 4 kali sehari.
> IV atau IM
Dewasa berat <40 kg: 25-50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Dewasa berat ≥40 kg: 250-500 mg setiap 6 jam.
Keracunan darah (Septikemia)
> IV atau IM
150-200 mg / kg sehari.
Infeksi Kulit dan Struktur Kulit
> IV atau IM
Dewasa berat <40 kg: 25-50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Dewasa berat ≥40 kg: 250-500 mg setiap 6 jam.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Oral:
500 mg 4 kali sehari.
> IV atau IM
Dewasa berat <40 kg: 50 mg / kg sehari dalam dosis terbagi setiap 6-8 jam.
Dewasa berat ≥40 kg: 500 mg setiap 6 jam.
Gonore dan Infeksi yang Berhubungan
> Gonore Tanpa komplikasi
Oral:
3,5 g sebagai dosis tunggal (dengan 1 g probenesid oral). Tidak lagi direkomendasikan untuk gonore oleh CDC atau para ahli lainnya
> Gonokokus Uretritis
IV atau IM:
500 mg awalnya diikuti oleh 500 mg 8-12 jam kemudian..Tidak lagi yang direkomendasikan oleh CDC atau para ahli lainnya
Pencegahan Perinatal Penyakit Grup B streptococcus (GBS)
> IV
2-g awal dosis (pada saat persalinan atau pecah ketuban) diikuti oleh 1 g setiap 4 jam sampai melahirkan.
RESEP BATAS (DOSIS MAKSIMAL) AMPISILIN / AMPICILLIN
PASIEN PEDIATRIC
Dosis pediatrik tidak boleh melebihi dosis dewasa.
POPULASI KHUSUS
Penurunan ginjal
Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal.
Beberapa dokter menyarankan bahwa orang dewasa dengan GFR 10-50 mL / menit menerima dosis biasa setiap 6-12 jam dan bahwa orang dewasa dengan GFR <10 mL / menit menerima dosis biasa setiap 12-16 jam. Atau, beberapa dokter menyarankan bahwa modifikasi dosis biasa tidak perlu pada orang dewasa dengan ClCr ≥ 30 mL / menit, tetapi bahwa orang dewasa dengan ClCr ≤10 mL / menit harus menerima dosis biasa setiap 8 jam.
Pasien yang menjalani hemodialisis harus menerima dosis tambahan setelah setiap periode dialisis.
Pasien Geriatri
Tidak ada penyesuaian dosis kecuali yang terkait dengan gangguan ginjal. (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)
PERHATIAN
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Superinfeksi / colitis Clostridium difficile terkait
Kemungkinan munculnya dan pertumbuhan berlebih dari bakteri nonsusceptible atau fungi. Hentikan dan lembaga terapi yang tepat jika superinfeksi terjadi.
Pengobatan dengan anti-infeksi dapat mengizinkan pertumbuhan berlebih dari clostridia. Pertimbangkan Clostridium difficile terkait diare dan kolitis (terkait antibiotik pseudomembran colitis) jika diare mengembangkan dan mengelola diperlukan.
Beberapa kasus ringan diare C. difficile terkait dan kolitis mungkin menanggapi penghentian tunggal. Mengelola kasus sedang sampai berat dengan cairan, elektrolit, dan suplemen protein; Terapi anti infeksi sesuai (misalnya, metronidazol oral atau vankomisin) dianjurkan jika kolitis parah.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi hipersensitivitas penicillins yang serius dan kadang-kadang fatal, termasuk anafilaksis dilaporkan.
Sebelum memulai terapi, membuat penyelidikan yang cermat mengenai reaksi hipersensitivitas sebelumnya terhadap penisilin, sefalosporin, atau obat lainnya, Alergenitas silang terjadi antara penisilin dan antibiotik β-laktam lainnya termasuk sefalosporin dan cephamycins.
Jika reaksi hipersensitivitas parah terjadi, hentikan segera ampicillin dan lakukan terapi yang tepat seperti yang anjurkan (misalnya, epinefrin, kortikosteroid, pemeliharaan jalan napas dan oksigen yang memadai).
TINDAKAN PENCEGAHAN UMUM
Seleksi dan Penggunaan Anti-infeksi
Untuk mengurangi perkembangan bakteri resistan terhadap obat dan menjaga efektivitas ampisilin dan antibakteri lain, gunakan hanya untuk pengobatan atau pencegahan infeksi yang terbukti atau diduga kuat disebabkan oleh bakteri yang rentan.
Ketika memilih atau memodifikasi terapi anti-infeksi, menggunakan hasil kultur dan tes kerentanan (sensitivitas) in vitro, Dengan tidak adanya data tersebut, mempertimbangkan epidemiologi dan kerentanan pola lokal ketika memilih anti-infeksi untuk terapi empiris,
Mononukleosis
Peningkatan risiko kemungkinan ruam pada pasien dengan mononukleosis; penggunaan ampicillin pada pasien ini tidak dianjurkan.
Ampisilin tahan Haemophilus influenzae
Karena meningkatnya prevalensi ampisilin tahan H. influenzae, obat tidak boleh digunakan sendiri untuk pengobatan empiris dari infeksi serius (misalnya, meningitis, pneumonia) ketika H. influenzae mungkin terlibat.
Pemantauan laboratorium
Menilai secara berkala fungsi sistem organ, termasuk ginjal, hati, dan darah, selama terapi jangka panjang.
Kandungan Sodium (Natrium)
Bubuk untuk injeksi mengandung 2,9 mEq natrium per g ampicillin.
KONTRAINDIKASI
• Dikenal hipersensitivitas untuk setiap penicillin.
PENGGUNAAN pada KEHAMILAN
Kategori B.
PENGGUNAAN pada LAKTASI
Didistribusikan ke susu (ASI). Gunakan dengan hati hati.
POPULASI TERTENTU
Penggunaan pada Pediatrik (Anak)
Pembersihan ginjal terhadap ampisilin mungkin tertunda pada neonatus dan bayi muda karena fungsi ginjal belum berkembang secara lengkap. Gunakan dosis efektif terendah.
Penurunan ginjal
Penyesuaian dosis diperlukan dalam impairment.9 ginjal (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)
EFEK SAMPING YANG UMUM AMPICILLIN (AMPISILIN)
Efek GI (diare, mual), ruam.
FARMAKOKINETIK AMPISILIN
ABSORPSI
Bioavailabilitas
30-55% dari dosis oral diserap dari saluran pencernaan dalam puasa orang dewasa; konsentrasi serum puncak dicapai dalam waktu 1-2 jam.
Setelah pemberian IM, konsentrasi serum puncak umumnya dicapai lebih cepat dan lebih tinggi dari dosis oral setara berikut.
Hasil administrasi IV cepat dalam konsentrasi serum puncak segera setelah selesai dari infus; konsentrasi serum mungkin masih terdeteksi 6 jam kemudian.
Makanan
Makanan umumnya menurun tingkat dan luasnya absorpsi.
DISTRIBUSI
Didistribusikan ke dalam asites, sinovial, dan cairan pleura. Juga didistribusikan ke hati, empedu, paru-paru, kandung empedu, prostat, otot, efusi telinga tengah, sekresi bronkial, sputum, sekresi sinus maksilaris, amandel, air liur, keringat, dan air mata.
Didistribusikan ke CSF (Cairan Serebrospinal) dalam konsentrasi 11-65% dari konsentrasi serum simultan; konsentrasi CSF tertinggi terjadi 3-7 jam setelah dosis IV.
Mudah melintasi placenta. Terdistribusi ke dalam susu dalam konsentrasi rendah.
Protein Plasma Binding
15-25% .
Pegikatan Protein lebih rendah pada neonatus dibandingkan pada anak-anak atau orang dewasa; ampisilin dilaporkan 8-12% terikat dengan protein serum pada neonatus.
METABOLISME
Sebagian dimetabolisme melalui hidrolisis cincin β-laktam untuk penicilloic asam yang menghasilkan mikrobiologis inactive.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dieliminasi dalam urin oleh sekresi tubular ginjal dan pada tingkat lebih rendah oleh filtration glomerulus. Jumlah kecil juga diekskresikan dalam tinja dan empedu.
Pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal, sekitar 20-64% dari dosis oral tunggal diekskresikan tidak berubah dalam urin dalam waktu 6-8 jam. Sekitar 60-70% dari dosis IM tunggal atau 73-90% dari dosis IV tunggal diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Waktu Paruh
0,7-1,5 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.
Waktu Paruh 4 jam pada neonatus usia 2-7 hari, Waktu paruh 2,8 jam pada neonatus usia 8-14 hari, dan 1,7 jam pada neonatus usia 15-30 hari.
POPULASI KHUSUS
Konsentrasi serum yang lebih tinggi dan lebih lama pada neonatus prematur atau usia <6 hari daripada neonatus usia ≥6 hari.
Klirens ginjal menurun pada pasien geriatri karena berkurangnya kemampuan sekretori tubular; konsentrasi serum mungkin lebih tinggi dan waktu paruh memanjang. Pada usia 67-76 tahun, waktu paruh berkisar 1,4-6,2 jam.
Konsentrasi serum yang lebih tinggi dan waktu paruh panjang pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Waktu Paruh dapat berkisar 7,4-21 jam pada pasien dengan ClCr <10 mL / menit.
STABILITAS AMPICILLIN (AMPISILIN)
PENYIMPANAN
Oral
Kapsul
Wadah kedap pada suhu 15-30 ° C; menghindari panas berlebihan.
Suspensi
Wadah ketat pada suhu 15-30 ° C.1 Setelah rekonstitusi, buang setelah 7 hari jika disimpan pada suhu kamar atau setelah 14 hari jika disimpan disuhu kulkas.
Parenteral
Bubuk untuk injeksi atau Infusi
Larutan untuk injeksi IM atau suntikan atau infus IV harus digunakan dalam waktu 1 jam setelah rekonstitusi dan tidak boleh di freezer.
KONTABILITAS
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, melihat Interaksi.
Parenteral
Kontabilitas Larutan
Kompatibel
Isolyte M atau P dengan dextrose 5%
Tidak Kompatibel
Asam amino 4,25%, dekstrosa 25%
Dekstran 40 10% natrium klorida 0,9%
Dekstran 40 10% di dekstrosa 5% dalam air
Dekstran 70 6% di natrium klorida 0,9%
Dekstran 70 6% di dekstrosa 5% dalam air
Dextrose 5% di natrium klorida 0,9%
Dextrose 5 atau 10% dalam air
Emulsi lemak 10%, IV
Fruktosa 5,25%
Hetastarch 6%
Membalikkan gula 7,5% dengan elektrolit
Gula invert 10% dalam air
Injeksi Ringer, laktat
Natrium bikarbonat 1,4%
Sodium lactate (1/6) M
Variabel
Injeksi Ringer
Natrium klorida 0,9%
KOMPATIBILITAS OBAT
> Kompatibilitas Campuran
Kompatibel
Cefotiam HCl
Klindamisin fosfat
Eritromisin lactobionate
Floxacillin natrium
Furosemide
Kompatibel
Amikasin sulfat
Klorpromazin HCl
Dopamin HCl
Gentamisin sulfat
Hydralazine HCl
Proklorperazin mesylate
Variabel
Aztreonam
Cefepime HCl
Cimetidine HCl
Heparin sodium
Hidrokortison natrium suksinat
Metronidazol
Metronidazol HCl dengan natrium bikarbonat
Ranitidin HCl
Natrium bikarbonat
Verapamil HCl
> KOMPATIBILITAS Y-SITE
Kompatibel
Acyclovir natrium
Amifostine
Anidulafungin
Aztreonam
Bivalirudin
Siklofosfamid
Dexmedetomidine HCl
Docetaxel
Doxapram HCl
Doxorubicin HCl injeksi liposom
Enalaprilat
Esmolol HCl
Etoposide fosfat
Famotidine
Filgrastim
Fludarabine fosfat
Natrium foskarnet
Gemcitabine HCl
Granisetron HCl
Heparin sodium
Natrium heparin dengan hidrokortison natrium suksinat
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
Labetalol HCl
Levofloxacin
Linezolid
Magnesium sulfat
Melphalan HCl
Meperidine HCl
Milrinone asetat
Morfin sulfat
Multivitamin
Ofloxacin
Natrium pantoprazole
Disodium pemetrexed
Perphenazine
Phytonadione
Kalium klorida
Propofol
Remifentanil HCl
Tacrolimus
Teniposide
Theophylline
Thiotepa
Vitamin B kompleks dengan C
Tidak Kompatibel
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
Epinefrin HCl
Fenoldopam mesylate
Flukonazol
Hydralazine HCl
Lansoprazole
Midazolam HCl
Nicardipine HCl
Ondansetron HCl
Sargramostim
Verapamil HCl
Vinorelbine tartrate
Variabel
Kalsium glukonat
Diltiazem HCl
Hetastarch di natrium klorida 0,9%
Hidromorfon HCl
Vankomisin HCl
AKSI DAN SPEKTRUM
• Berdasarkan spektrum aktivitas, diklasifikasikan sebagai aminopenicillin. Aminopenicillins telah meningkatkan aktivitas terhadap bakteri gram negatif dibandingkan dengan Penisilin alami dan penisilinase-tahan penicillins.
• Biasanya bactericidal.
• Seperti antibiotik β-laktam lainnya, hasil aktivitas antibakteri dari penghambatan sintesis dinding sel bakteri.
• Spektrum aktivitas luas mencakup bakteri aerob gram positif dan -negatif dan beberapa anaerobes.
• Aerob Gram-positif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Staphylococcus (strain β-laktamase-negatif saja), Streptococcus pneumoniae, (strain α- dan β-hemolitik saja) Streptococcus lain, dan Enterococcus faecalis. Juga aktif terhadap Corynebacteriun dan Listeria monocytogenes.
• Aerob Gram-negatif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap H. influenzae, N. gonorrhoeae, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella, dan Shigella. Juga aktif in vitro terhadap Bordetella pertussis, Eikenella corrodens, dan Neisseria meningitidis. Aktif terhadap Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia, dan Serratia.
• Bakteri Gram-positif dan gram-negatif yang menghasilkan β-laktamase, termasuk β-laktamase-memproduksi S. aureus dan E. faecalis, yang resistant.
• Resistansi silang Lengkap umumnya terjadi antara ampisilin dan amoksisilin.