Informasi obat Generik di Obat drug
Acetazolamide (Asetazolamid)
Acetazolamide merupakan Inhibitor anhydrase karbonat; nonbacteriostatic Derivat sulphonamide.
KELAS TERAPI :
Inhibitors karbonat anhidrase
NAMA KIMIA ACETAZOLAMID :
N-(5-sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-il)asetamida, Acetamox, Atenazol, Vetamox,
SIFAT FISIKA KIMIA ASETAZOLAMID :
Sangat sukar larut dalam air, agak sukar larut dalam air mendidih, sukar larut dalam etanol
AKSI FARMAKOLOGI ACETAZOLAMIDE
inhibitor reversibel Noncompetitive dari karbonat anhidrase enzyme.Mengurangi pembentukan ion hidrogen dan bikarbonat dari karbon dioksida dan air, sehingga mengurangi ketersediaan ion ini untuk transportasi aktif ke sekresi. Mengurangi sekresi aqueous humor dan IOP.
Meningkatkan ekskresi bikarbonat, natrium, dan kalium karena penurunan ion hidrogen dalam tubules.b ginjal Menyusutnya reabsorpsi air, meningkatkan volume urin, urin menjadi alkaline.b
Pada penyakit gunung akut, efek dari acetazolamide pada keseimbangan asam-basa (yaitu, peningkatan ekskresi ginjal bikarbonat yang mengarah ke asidosis metabolik) hasil dalam hiperventilasi kompensasi dan ditingkatkan oxygenasi.
Mekanisme Tepat aktivitas antikonvulsan jelas; mungkin karena asidosis metabolik, penghambatan karbonat anhidrase dalam SSP, atau mekanisme lainnya.
MEREK DAGANG ASETAZOLAMID:
Diamox
Glaucon
NAMA GENERIK:
Asetazolamide
NAMA GENERIK:
Sodium Asetazolamide
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI
Glaukoma
Terapi tambahan dari glaucoma sudut terbuka atau sekunder,
Penggunaan jangka pendek dalam glaukoma akut sudut tertutup untuk menurunkan tekanan intraokular (TIO) sebelum pembedahan. Seharusnya tidak digunakan untuk pengobatan jangka panjang glaucoma sudut tertutup,
Akut Mountain Sickness (Sakit Karena Ketinggian)
Pencegahan atau perbaikan gejala (misalnya, sakit kepala, kelelahan, insomnia, mual, sesak napas, pusing) berhubungan dengan sickness akut gunung,
Mempersingkat waktu kontak dengan iklim Jika penyakit gunung akut berkembang, dengan durasi lebih pendek; tidak meniadakan perlunya berhenti pendakian atau turun gunung.
Juga digunakan dalam pengobatan dan pencegahan penyakit. tidur ketinggian tinggi, Mengurangi pernapasan periodik dan apnea dan meningkatkan oxygenasi.
Gangguan Kejang
Manajemen (dalam kombinasi dengan antikonvulsan lainnya) dari epilepsi centrencephalic (misalnya, petit mal, kejang unlocalized); mungkin tidak efektif untuk terapi berkepanjangan, Belum dievaluasi dalam studi klinis terkontrol di tipe kejang tertentu,
Edema
Terapi tambahan dari edema akibat CHF atau terapi obat. Diuretik kurang kuat daripada diuretik thiazide; metabolik asidosis mengakibatkan hilangnya efek diuretik terjadi setelah 2-4 hari dari terapi terus menerus
Kelumpuhan periodik
Telah digunakan dalam pengobatan bentuk hyperkalemic dan hipokalemia dari paralysis periodik
DOSIS DAN ADMINISTRASI
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral atau dengan injeksi IV langsung.
Jangan memberikan Injeksi secara IM; nyeri injeksi .
Administrasi Oral
Ketika sediaan cairan oral diperlukan, menghancurkan sejumlah tablet yang tepat dalam syrup karbohidrat. Bisa menangguhkan hingga 500 mg acetazolamide dalam 5 ml sirup; suspensi yang mengandung 250 mg per 5 mL lebih cocok. Alternatif melunakkan tablet di 2 sendok teh air panas dan tambahkan 2 sendok teh madu atau sirup; menelan segera
Ketika kapsul extended-release digunakan untuk glaukoma, jika respon yang memadai tidak tercapai dengan pemberian dua kali sehari dari persiapan ini, pertimbangkan untuk menggunakan preparat acetazolamide lain yang diberikan lebih sering (yaitu, tablet, persiapan parenteral) untuk mencapai control TIO.
Administrasi IV
Mengelola IV ketika cepat menurunkan TIO diperlukan atau jika pasien tidak mampu untuk meminum obat oral.
Rekonstitusi
Menyusun kembali botol berisi 500 mg acetazolamide dengan 5 mL air steril untuk injeksi untuk memberikan larutan yang mengandung 100 mg / mL.
DOSIS
Tersedia sebagai acetazolamide (sediaan oral) dan acetazolamide natrium; dosis dinyatakan dalam acetazolamide.
Sesuaikan dosis berdasarkan respon pasien dan kebutuhan.
Pasien Pediatric
Glaukoma
Oral:
8-30 mg / kg atau 300-900 mg / m2 hari dalam 3 dosis terbagi telah digunakan.
> Open-angle atau Glaukoma Sekunder
Oral:
Anak-anak ≥12 tahun: 500 mg dua kali sehari sebagai kapsul lepas lambat
> Akut Angle-penutupan Glaukoma
Oral:
Anak-anak ≥12 tahun: 500 mg dua kali sehari sebagai diperpanjang-release capsules.
IV:
5-10 mg / kg setiap 6 jam pernah digunakan.
Akut Mountain Sickness (Sakit karena Ketinggian.
Oral: Anak-anak ≥12 tahun: 500 mg sekali atau dua kali sehari sebagai diperpanjang-release capsules.d Memulai 24-48 jam sebelum pendakian; terus selama 48 jam sementara pada ketinggian tinggi atau lebih lama jika diperlukan untuk mengontrol symptoms.(gejala)
Gangguan kejang
Oral:
8-30 mg / kg sehari dalam dosis terbagi telah digunakan
Edema
> Oral atau IV
5 mg / kg atau 150 mg / m2 sekali sehari di pagi hari telah digunakan.
DEWASA
Glaukoma
> Open-angle Glaukoma
Oral:
tablet konvensional: 250 mg untuk 1 g sehari. Untuk dosis harian> 250 mg, mengelola dalam dosis terbagi.
Kapsul Diperpanjang-release kapsul: 500 mg dua kali sehari.
IV:
250 mg untuk 1 g sehari.e Untuk dosis harian> 250 mg, mengelola dalam dibagi doses.e
> Glaukoma Sekunder
Oral:
tablet konvensional: 250 mg setiap 4 jam. Beberapa pasien menanggapi terapi jangka pendek dengan 250 mg dua kali sehari.
Kapsul Diperpanjang-release: 500 mg dua kali sehari.
IV:
250 mg setiap 4 jam. Beberapa pasien menanggapi terapi jangka pendek dengan 250 mg dua kali sehari.
> Akut Angle-penutupan Glaukoma
Oral:
tablet konvensional: 250 mg setiap 4 jam. Alternativ, 250 mg dua kali sehari atau dosis awal 500 mg diikuti oleh 125-250 mg setiap 4 jam.
Kapsul efrDiperpanjang-release kapsul: 500 mg dua kali sehari.
IV:
250 mg setiap 4 jam.e Atau, 250 mg dua kali sehari atau dosis awal 500 mg diikuti oleh 125-250 mg setiap 4 jam.
Akut Mountain Sickness
Oral:
tablet konvensional dan extended-release kapsul: 500 mg untuk 1 g sehari dalam dosis doses. Memulai 24-48 jam sebelum pendakian; terus selama 48 jam sementara pada ketinggian tinggi atau lebih lama jika diperlukan untuk mengontrol gejala
125-250 mg dua kali sehari mulai 24 jam sebelum pendakian telah efektif untuk pencegahan penyakit gunung akut; 500 mg (sebagai diperpanjang-release kapsul) setiap 24 jam juga telah effective.750 mg setiap hari mungkin lebih efektif dari 500 mg sehari.
125 mg pada waktu tidur telah digunakan untuk pengelolaan ketinggian tinggi disorders.f tidur
Untuk pengobatan penyakit gunung akut, beberapa ahli merekomendasikan 250 mg diberikan dalam waktu 24 jam dari timbulnya gejala dan dosis 250 mg kedua 8 jam sesudahnya.
Gangguan Kejang
> Oral
Tablet konvensional: 8-30 mg / kg sehari di dosis terbagi
Rentang dosis biasa: 375 mg untuk 1 g sehari.
Ketika digunakan bersama dengan antikonvulsan lainnya, memulai pada 250 mg sekali sehari dan meningkatkan dosis sebagaimana dibutuhkan.
> IV
8-30 mg / kg sehari dalam dosis terbagi; rentang dosis biasa adalah 375 mg untuk 1 g sehari.
Ketika diberikan bersamaan dengan antikonvulsan lainnya, memulai pada 250 mg sekali sehari dan meningkatkan dosis sebagaimana dibutuhkan.
Edema
> CHF
Oral:
tablet konvensional: Awalnya, 250-375 mg (5 mg / kg) sekali sehari di pagi hari
Jika pasien gagal kehilangan cairan edema setelah respon awal, tahan obat selama 1 hari. Untuk mencegah hilangnya efek diuretik, mengelola sebentar-sebentar (pada hari alternatif atau selama 2 hari diikuti oleh hari bebas narkoba)
IV:
Awalnya, 250-375 mg (5 mg / kg) sekali sehari di pagi hari.
Jika pasien gagal kehilangan cairan edema setelah respon awal, tahan obat selama 1 day. Untuk mencegah hilangnya efek diuretik, mengelola sebentar-sebentar (pada hari alternatif atau selama 2 hari diikuti oleh hari bebas narkoba) .e
> Obat-induced Edema
Oral:
tablet konvensional: 250-375 mg sekali sehari selama 1 atau 2 hari, bergantian dengan day.c bebas narkoba
IV:
250-375 mg sekali sehari selama 1 atau 2 hari, bergantian
Kelumpuhan Periodik
Oral:
250 mg 2-3 kali sehari telah digunakan.
BATASAN RESEP BATAS (DOSIS MAKSIMAL)
Ketika digunakan pada gangguan glaukoma atau kejang, dosis > 1 g per hari tidak terkait dengan tambahan benefit. klinis,
Ketika digunakan untuk diuresis, peningkatan dosis tidak menghasilkan respon yang lebih besar dan dapat mengakibatkan penurunan response.
POPULASI KHUSUS
Pasien geriatri
Pilih dosis dengan hati-hati karena penurunan berhubungan dengan usia pada hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung dan penyakit penyerta dan therapy obat
KONTRAINDIKASI
• penurunan Ditandai dari fungs hati, Cirrhosis. (Lihat Hepatic Penurunan bawah Perhatian.)
• konsentrasi serum Tertekan natrium dan / atau potassium.
• insufficiency. adrenocortical,
• acidosis hiperkloremik,
• penurunan Ditandai dari function ginjal,
• pengobatan jangka panjang dari glaukoma sudut tertutup; penutupan lebih lanjut dari sudut mungkin terjadi saat memburuknya glaukoma tertutup oleh lebih rendah IOP.
• Hipersensitif terhadap acetazolamide atau bahan apapun dalam formulation.itu,
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Reaksi sensitivitas
Reaksi sulfonamide Sensitivitas
Efek samping yang serius (misalnya, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik, nekrosis hati fulminan, agranulositosis, anemia aplastik, diskrasia darah lainnya) mungkin terkait dengan terapi sulphonamide.
Hentikan jika tanda-tanda hipersensitivitas, diskrasia darah, atau reaksi serius lainny terjadi.
KEWASPADAAN UMUM
Efek CNS
Mengantuk dan / atau paresthesia dilaporkan dengan dosistinggi,
Efek pernapasan
Hati-hati pada pasien dengan obstruksi paru, emfisema, atau penyakit paru canggih di mana ventilasi alveolar dapat terganggu. Asetazolamide dapat memicu atau memperburuk asidosis pada patients.ini
Pemantauan Laboratorium
Memantau reaksi hematologi terkait dengan sulfonamid; mendapatkan CBC dan trombosit sebelum terapi dan secara periodik selama therapy. Hentikan obat jika perubahan klinis penting terjadi.
Monitor serum elektrolit berkala untuk ketidakseimbangan elektrolit (yaitu, hiponatremia, hipokalemia, asidosis metabolik)
Glukosa Konsentrasi
Peningkatan atau penurunan konsentrasi glukosa darah reported.d Perhatian pada pasien dengan gangguan toleransi glukosa atau diabetes mellitus.b
KEHAMILAN
Kategori C
LAKTASI
Hentikan Menyusui atau Obat.
POPULASI SPESIFIK
Pediatric
Tablet konvensional dan sediaan parenteral: Produsen menyatakan bahwa keamanan dan kemanjuran tidak diketahui.
Kapsul Extended-release: Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui pada pasien anak <12 tahun.
Retardasi pertumbuhan telah dilaporkan pada anak-anak yang menerima terapi jangka panjang dengan Kapsul extended-release.
Geriatrik
Risiko asidosis metabolik (bisa berat) pada pasien geriatri dengan mengurangi fungsi ginjal
Penurunan Hati
Hindari penggunaan pada pasien dengan gangguan hati, termasuk orang-orang dengan sirosis, karena risiko mengembangnya encephalopathy hati, (Lihat Kontraindikasi.)
Penurunan ginjal
Hindari penggunaan pada pasien dengan ditandai gangguan ginjal, (Lihat Kontraindikasi.)
EFEK SAMPING YANG UMUM
Parestesia, disfungsi pendengaran atau tinnitus, anoreksia, rasa diubah, mual, muntah, diare, poliuria, mengantuk, bingun.
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Diserap dengan baik dari saluran GI(Gastrointestinal), konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1-4 atau 3-6 jam setelah pemberian tablet konvensional atau kapsul extended-release, secara berurutan.
Onset
Setelah pemberian IV, penurunan TIO terjadi pada 2 menit.
Setelah pemberian tablet konvensional atau kapsul extended-release, pengurangan TIO terjadi pada 1 atau 2 jam,
Durasi
Setelah pemberian IV, penurunan TIO berlangsung selama 4-5 jam.
Setelah pemberian tablet konvensional atau kapsul extended-release, pengurangan TIO berlangsung selama 8-12 atau 18-24 jam,
Pengaruh Makanan
Kapsul Extended-release: Makanan tidak mempengaruhi absorpsi
DISTRIBUSI
Didistribusikan ke dalam eritrosit, korteks ginjal, dan humor berair eye.a, d
Melintasi placenta.
Didistribusikan ke dalam susu pada anjing; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu pada manusia
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama di urin sebagai obat yang tidak berubah (utuh)
STABILITAS ACETAZOLAMID
PENYIMPANAN
Oral
Tablet
Wadah Ketat, wadah tahan cahaya pada suhu penyimpanan 15-30 ° C.
Kapsul
20-25 ° C.
Parenteral
Bubuk untuk Injeksi
15-30 ° C.
Obat dilarutkan disusun dengan menggunakan air steril untuk injeksi stabil selama 3 hari pada 2-8 ° C atau 12 jam pada 15-30 ° C
Gunakan bubuk obat yang telah dilarutkan dalam waktu 12 jam untuk meminimalkan risiko kontaminasi mikroba.
Demikian tadi telah kita simak megnenai obat Asetazolamid, simak juga Daftar Obat A lainnya