IBUPROFEN (SISTEMIK) bagian 2
DOSIS Ibuprofen
Untuk meminimalkan risiko kejadian kardiovaskular yang
merugikan dan / atau GI (gastrointestinal), gunakan dosis terendah yang efektif
dan durasi terpendek terapi yang konsisten dengan pengobatan pasien. Sesuaikan
dosis berdasarkan kebutuhan individu dan respon; mencoba untuk titrasi ke dosis
efektif terendah.
1.Pasien
Pediatric
Dosis
pada anak-anak harus disesuaikan oleh berat badan.
Penyakit inflamasi
> Rheumatoid Arthritis Juvenile (anak anak)
Oral:
30-40
mg / kgBB sehari dibagi dalam 3 atau 4 dosis. Dosis 20 mg / kgBB sehari dalam
dosis terbagi mungkin cukup untuk anak-anak dengan penyakit ringan.
Nyeri
Oral:
Untuk nyeri ringan sampai sedang pada anak-anak 6 bulan
sampai 12 tahun, 10 mg / kgBB setiap 6-8 jam.
>
Dosis untuk Pengobatan sendiri Sakit Minor berdasarkan Umur-atau Berat pada
Anak 6 Bulan untuk 11 Tahun:
Umur Berat Dosis
|
Umur
|
Weight
|
Dosis
|
|
6-11 Bulan
|
12-17 pounds (sekitar 5-8 kg)
|
50 mg
|
|
12-23 Bulan
|
18-23 pounds (sekitar 8-10 kg)
|
75 mg
|
|
2-3 Tahun
|
24-35 pounds (sekitar 11-16 kg)
|
100 mg
|
|
4-5 tahun
|
36-47 pounds (sekitar 16-21 kg)
|
150 mg
|
|
6-8 tahun
|
48-59 pounds (sekitar 22-27 kg)
|
200 mg
|
|
9-10 tahun
|
60-71 pounds (sekitar 27-32 kg)
|
250 mg
|
|
11 tahun
|
72-95 pounds (sekitar 33-43 kg)
|
300 mg
|
Untuk
pengobatan sendiri sakit dan nyeri ringan pada anak-anak ≥12 tahun, 200
mg setiap 4-6 jam; dapat meningkatkan dosis sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
Demam
Oral:
Untuk
anak-anak 6 bulan sampai 12 tahun: 5 mg / kgBB untuk suhu <39 ° C; 10 mg /
kg untuk suhu> 39 ° C.
>
Dosis berdasarkan Umur-atau Berat untuk pengobatan Demam secara mandiri pada
Anak berumur 6 Bulan sampai 11 Tahun
|
Age
|
Weight
|
Dosis
|
|
6-11 bulan
|
12-17 pounds (sekitar 5-8 kg)
|
50 mg
|
|
12-23 bulan
|
18-23 pounds (sekitar 8-10 kg)
|
75 mg
|
|
2-3 tahun
|
24-35 pounds (sekitar 11-16 kg)
|
100 mg
|
|
4-5 tahun
|
36-47 pounds (sekitar 16-21 kg)
|
150 mg
|
|
6-8 tahun
|
48-59 pounds (sekitar 22-27 kg)
|
200 mg
|
|
9-10 tahun
|
60-71 pounds (sekitar 27-32 kg)
|
250 mg
|
|
11 tahun
|
72-95 pounds (sekitar 33-43 kg)
|
300 mg
|
Untuk
pengobatan sendiri untuk demam pada anak berumur ≥12 tahun, 200 mg
setiap 4-6 jam; dapat meningkatkan dosis sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
PDA
>
IV (intravena)
Setiap
terapi terdiri dari 3 dosis diberikan pada interval 24 jam.
Dosis
Berdasarkan berat badan neonates ketika kelahiran.
Dosis
pertama adalah 10 mg / kgBB; dosis kedua dan ketiga masing-masing adalah 5 mg /
kgBB.
Jika
anuria atau oliguria ( jumlah urin <0,6 mL / kg per jam) hadir pada saat
dosis kedua atau ketiga, menahan dosis sampai hasil laboratorium menunjukkan
bahwa fungsi ginjal telah kembali normal.
Jika
ductus arteriosus menutup atau secara substansial mengerut setelah selesai bagian
pertama, tidak ada dosis lanjutan yang diperlukan.
Jika
ductus arteriosus gagal menutup atau membuka kembali, ibuprofen bagian kedua,
terapi farmakologis alternatif, atau operasi mungkin dibutuhkan.
2. Dewasa
Penyakit inflamasi
> Osteoarthritis atau Rheumatoid Arthritis
Oral:
1,2-3,2
g per hari, diberikan sebagai 300 mg 4 kali sehari, atau 400, 600, atau 800 mg
3 atau 4 kali sehari
Nyeri
Oral:
Untuk
nyeri ringan sampai sedang, 400 mg setiap 4-6 jam.
Untuk
pengobatan sendiri pada sakit ringan dan nyeri, 200 mg setiap 4-6 jam; meningkatkan
dosis sampai 400 mg setiap 4-6 jam jika dibutuhkan.
Untuk
pengobatan sendiri sakit migrain, 400 mg sekali dalam 24 jam
>
IV
Individu
≥17 tahun: 400-800 mg setiap 6 jam
Dismenore
Oral:
400
mg setiap 4 jam sesuai dengan kebutuhan; memulai di awal awal pain.100
Untuk
pengobatan sendiri, 200 mg setiap 4-6 jam; bisa meningkat sampai 400 mg setiap
4-6 jam jika diperlukan
Demam
Oral:
Untuk
pengobatan sendiri, 200 mg setiap 4-6 jam; bisa meningkat sampai 400 mg setiap
4-6 jam jika dibutuhkan.
>
IV
Individu
≥17 tahun: awalnya 400 mg; kemudian 400 mg setiap 4-6 jam atau 100-200 mg
setiap 4 jam.
BATASAN PERESEPAN / PENGOBATAN
Pasien
Pediatric
Penyakit inflamasi
> Juvenile Rheumatoid Arthritis
Oral:
Maksimum 50 mg / kgBB sehari.
Nyeri
Oral:
Untuk
nyeri ringan sampai sedang pada anak-anak berumur 6 bulan sampai 12 tahun,
maksimal 40 mg / kgBB sehari.
Untuk
pengobatan sendiri dari sakit ringan dan nyeri pada anak-anak berumur 6 bulan
sampai 11 tahun, tidak melebihi dosis yang dianjurkan; tidak menggunakan dosis
yang dianjurkan lebih dari 4 kali sehari. Pengobatan sendiri pada demam
seharusnya tidak lebih dari 3 hari kecuali diarahkan oleh dokter.
Untuk
pengobatan sendiri dari sakit ringan dan nyeri pada anak-anak ≥12 tahun,
maksimum 1,2 g sehari. Pengobatan mandiri tidak boleh melebihi 10 hari kecuali
diarahkan oleh dokter
Demam
Oral:
Maksimum
40 mg / kgBB sehari pada anak 6 bulan sampai 12 tahun
Untuk
pengobatan sendiri pada anak-anak 6 bulan sampai 11 tahun, tidak melebihi dosis
yang dianjurkan; tidak mengkonsumsi dosis yang dianjurkan lebih dari 4 kali sehari
Pengobatan mandiri pada demam tidak boleh melebihi 3 hari kecuali diarahkan
oleh dokter.
Untuk
pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun, maksimum 1,2 g sehari. Pengobatan
mandiri tidak boleh melebihi 3 hari kecuali diarahkan oleh dokter
Dewasa
Penyakit inflamasi
> Osteoarthritis atau Rheumatoid Arthritis
Oral:
maksimum
3,2 g sehari
Nyeri
Oral:
Untuk
nyeri ringan sampai sedang, maksimum 3,2 g sehari. Untuk pengobatan sendiri
dari sakit ringan dan nyeri, maksimum 1,2 g sehari. Pengobat tidak boleh
melebihi 10 hari kecuali diarahkan oleh dokter
Untuk
pengobatan sendiri sakit migrain, maksimal 400 mg dalam waktu 24 jam kecuali
diarahkan oleh dokter
>
IV
Maksimum
3,2 g dalam 24 jam
Dismenore
Oral:
maksimum 3,2 g sehari
Untuk
pengobatan sendiri, maksimum 1,2 g sehari.
Demam
Oral:
Untuk
pengobatan sendiri, maksimum 1,2 g sehari. Pengobatan tidak boleh melebihi 3
hari kecuali diarahkan oleh dokter.
IV
Maksimum
3,2 g dalam 24 jam
Populasi Khusus
Penurunan ginjal
Pertimbangkan
pengurangan dosis pada pasien dengan kerusakan ginjal substansial
PERHATIAN IBUPROFEN
Kontraindikasi
•
Dikenal hipersensitivitas terhadap ibuprofen atau bahan dalam formulasi
•
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau
NSAID lainnya
•
Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan CABG pembedahan
Terapi IV untuk PDA
•
Dikitahui atau dicurigai infeksi tanpa diobati
•
Perdarahan, perdarahan intrakranial terutama aktif atau perdarahan GI;
trombositopenia; defek koagulasi.
•
Dikitahui atau dicurigai necrotizing enterocolitis.
•
kerusakan ginjal Substansial
•
Penyakit jantung kongenital jika patensi duktus arteriosus diperlukan untuk
aliran paru atau sistemik darah (misalnya, atresia paru, tetralogi Fallot
parah, coarctation parah aorta)
Peringatan / Kewaspadaan
Peringatan
Efek kardiovaskular
Selektif
COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular
(misalnya, MI, stroke) pada situasi tertentu. Beberapa prototipe NSAID juga
telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Bukti saat ini
menunjukkan bahwa penggunaan ibuprofen mungkin terkait dengan peningkatan resiko
kardiovaskular.
Gunakan
NSAIDs dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau
perkembangan kejadian kardiovaskular), dan pada dosis efektif terendah untuk
durasi terpendek dari kebutuhan.
Penggunaan
jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya
tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius
(kecuali segera setelah operasi CABG)
Tidak ada bukti yang konsisten
bahwa penggunaan bersamaan dengan aspirin dosis rendah mengurangi peningkatan
risiko kejadian kardiovaskular serius yang berhubungan dengan NSAID
Hipertensi dan memburuknya penyakit hipertensi
dilaporkan; salah satu dari dua itu berkontribusi pada peningkatan kejadian
kardiovaskular events. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi;
memantau BP(Blood Pressure) / Tekanan Darah. Gangguan respon terhadap diuretik
tertentu dapat terjadi (Lihat di bawah Interaksi.)
Retensi
cairan dan udem dilaporkan. Perhatian / hati-hait pada pasien dengan retensi
cairan atau gagal jantung
Efek pda GI (Gastrointestinal)
Toksisitas GI yang serius (misalnya, perdarahan,
ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan;
peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau
ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan
mereka yang memiliki kondisi kesehatan umum yang buruk.
Untuk pasien berisiko tinggi untuk komplikasi dari NSAID menginduksi
Ulserasi GI (misalnya, perdarahan, perforasi), pertimbangkan penggunaan bersamaan
dengan misoprostol. Alternatif, pertimbangkan penggunaan bersamaan dengan inhibitor
pompa proton (PPI/Proton pump inhibitor) (misalnya, omeprazole) atau penggunaan
NSAID yang merupakan inhibitor selektif COX-2 (misalnya, celecoxib).
Kontraindikasi
pada neonatus dengan necrotizing enterocolitis.
Efek ginjal
Secara
langsung menciderai ginjal, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada
pasien yang menerima NSAID jangka panjang.
Potensi
decompensation ginjal terbuka. Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien
dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung, pada pasien geriatri, pada
pasien dengan penurunan volume, dan pada mereka yang menerima diuretik, ACE
inhibitor , atau angiotensin II receptor antagonist (ARB).
Pengatasan
Dehidrasi sebelum memulai terapi ibuprofen.
Insufisiensi
ginjal (termasuk oliguria), peningkatan BUN, peningkatan Scr, dan gagal ginjal
dilaporkan dalam neonates.
Reaksi Sensitivitas
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi
anafilaktoid dilaporkan
Intervensi
medis Segera dan penghentian untuk anafilaksis.
Hindari
pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung);
hati-hati pada pasien dengan asthma.
Reaksi Dermatologi
Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis
eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan;
dapat terjadi tanpa peringatan. Hentikan pada kemunculan ruam pertama atau
tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus)
Kewaspadaan
Umum
Efek pada Hati
Reaksi
parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati,
dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAIds.
Peningkatan
serum ALT atau AST
Pantau
gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau hail
tes fungsi hati yang abnormal. Hentikan jika tanda-tanda atau gejala penyakit
hati atau manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam) terjadi
Efek Hematologi
Anemia
dilaporkan jarang terajdi. Tentukan konsentrasi hemoglobin atau hematokrit pada
pasien yang menerima terapi jangka panjang jika tanda-tanda atau gejala anemia
tejadi.
Dapat
menghambat agregasi trombosit dan memperpanjang waktu perdarahan
Potensi
perdarahan intraventrikular spontan pada neonates. Amati pada bayi prematur
tanda-tanda perdarahan.
Kontraindikasi
pada neonatus yang berdarah dan orang-orang dengan trombositopenia atau defek koagulasi.
IBUPROFEN PADA POPULASI TERTENTU
Kehamilan
Kategori
C. Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini
ductus arteriosus.106
Laktasi
Tidak
terdeteksi dalam susu; Namun, studi yang terbatas. Penggunaannya tidak
direkomendasikan
Geriatric
Pasien
geriatri mentolerir GI ulserasi dan perdarahan kurang baik dari individu
lainnya. Efek Fatal pada GI yang merugikan dilaporkan lebih sering pada pasien
geriatri dari dewasa muda,
Penurunan ginjal
Gunakan
dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit ginjal, Pengunaan tidak dianjurkan
pada pasien dengan penyakit ginjal lanjut; pemantauan ketat fungsi ginjal
disarankan jika digunakan
Efek samping Ibuprofen yang umum
Dengan
terapi oral ibuprofen, pusing, nyeri epigastrium, nyeri ulu hati, mual, rash.
Dengan
terapi IV ibuprofen, mual, perut kembung, muntah, sakit kepala, perdarahan,
dizziness.
Dengan
terapi IV ibuprofen lisin, sepsis, anemia, pendarahan, apnea, efek GI yang
merugikan, gangguan ginjal, infeksi saluran pernapasan, efek kulit,
hipoglikemia, hipokalsemia, gagal pernapasan
INTERAKSI
Tidak
ada bukti induksi enzim
Obat tertentu
Obat |
Interaksi |
Pengatasan
|
|
ACE inhibitors
|
Menurunnya respon ACE
inhibitor terhadap BP / tekanan darah
Dapat memperburuk fungsi ginjal pada individu
dengan kerusakan ginjal
|
Monitor BP / tekanan darah
|
|
Alcohol
|
Meningkatakn resiko pendarahan
GI(gastrointestinal)
|
|
|
Angiotensin II receptor antagonists
|
Menurunnya respon
Angiotensin II reseptor bloker terhadap BP / tekanan darah
Dapat memperburuk fungsi ginjal pada individu
dengan kerusakan ginjal
|
Monitor BP
|
|
Antacids (aluminum- and magnesium-containing)
|
Tidak berefek pada absorbsi ibuprofen
|
|
|
Aspirin
|
Antagonis effect irreversible platelet-aggregation
inhibitory dari aspirin; munkin membatasi efek kardioprotektif dari aspirin
Meningkatkan resiko ulkus GI dan komplikasi lain.
|
Penggunaan secara bersamaan tidak direkomendasikan
Penggunaan ibuprofen secara regular tidak direkomendasikan paa pasien yang menggunakan profilaksis kardiovaskuler dengan aspirin |
|
Diuretics (furosemide, thiazides)
|
Mereduksi efek natriuretik
|
Monitoring efekasi diuretikdan gagal ginjal
|
|
Warfarin
|
Dilaporkan pendarahan
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
FARMAKOKINETIK
Absorbsi
bioavailabilitas
Diserap
dengan baik setelah pemberian oral; konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai
dalam waktu 1-2 jam.
Onset
Penghilang
rasa sakit dan / atau kegiatan antipiretik dicapai dalam 1 jam.
Makanan
Makanan
mengurangi konsentrasi plasma puncak sekitar 30-50% dan penundaan waktu untuk
mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 30-60 menit tetapi tidak
mempengaruhi tingkat absorption.
Distribusi
Protein Plasma Binding
>
99%
Eliminasi
metabolisme
Metabolisme
secara Ekstensif.
Eksresi
Diekskresikan
terutama dalam urin sebagai metabolit.
Half-life / waktu paruh Ibuprofen
1,8-2,4
jam
Half-hidup
10 kali lipat lebih lama pada neonatus dibandingkan dewasa
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
Kapsul
dan Tablet
20-25
° C
suspensi
20-25 ° C.
parenteral
injeksi
20-25
° C.