OBAT TRAMADOL (SISTEMIK) BAGIAN 1
Sintetis,
Aktivitas analgesik bekerja dipusat,
Bukan turunan opium atau turunan semisintetik morfin atau thebaine.
KELAS:
Opiat Agonis;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI TRAMADOL
Berikatan dengan reseptor opioid tertentu dan meninhibisi reuptake (Reabsorpsi Neurotransmiter) norepinefrin dan serotonin; mekanisme secara terici belum diketahui.
Bertindak sebagai agonis opiat, tampaknya oleh aktivitas selektif pada μ-receptor.Juga menghambat reuptake norepinefrin dan serotonin.
Dapat menghasilkan ketergantungan, namun potensi penyalahgunaan tampaknya rendah.
MEREK DAGANG TRAMADOL:
Bellatram, Centrasic, Contram, Dolana, Dolgesik, Dolocap, Dolsic, Forgesic, Intradol, Miradol, Nonalges. Nufotram, Orasic, Radol, Seminac, Simatral Thramad, Tradonal, Tradosik, Tradyl, Tramal, Tramofal, Trasidan, Traumasik, Trazodon HCl, TrazoneM, Trunal DX, Tugesal, Zephanal, Zumatram
NAMA GENERIK:
Tramadol Hidroklorida
Nama Kimia:
(±) -cis-2 [(Dimethylamino) metil] -1- (3-metoksifenil) sikloheksanol hidroklorida
Formula Molekul:
C16H25NO2 • HCl
SIFAT FISIKA KIMIA TRAMADOL
Serbuk kristal berwarna putih, mudah larut dalam air dan metil alkohol, sukar larut dalam aseton.
NAMA LAIN / SINONIM TRAMADOL:
Tramal
PENGGUNAAN / FUNGSI / INDIKASI TRAMADOL
Nyeri
Manajemen Nyeri sedang sampai cukup parah. Khasiat pada pasien dengan nyeri akut cukup parah atau nyeri kronis, termasuk pasca operasi, ginekologi, kandungan, dan nyeri pada kanker.
Tablet extended-release (lepas lambat) digunakan untuk pengelolaan nyeri sedang sampai cukup parah ketika penggunaan berulang yang membutuhkan jangka waktu terapi yang luas. Khasiat pada pasien dengan nyeri kronis sedang sampai cukup parah terkait dengan osteoarthritis.
Digunakan dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen untuk terapi jangka pendek (≤5 hari) nyeri akut.
DOSIS TRAMADOL DAN ADMINISTRASI TRAMADOL
ADMINISTRASI / Pemberian
Pemberian Oral
Penggunaan secara oral dalam dosis tunggal atau dalam kombinasi dengan acetaminophen.
Tablet konvensional
Berikan tanpa memperhatikan makanan.(tidak terpengaruh oleh makanan)
Tablet extended-release (Lepas lambat)
Berikan sekali sehari secara relatif konsisten terhadap asupan makanan.
Tablet ditelan utuh; tidak menghancurkan, mengunyah, atau dibelah.
Kombinasi tetap dengan Acetaminophen
Produsen tidak membuat rekomendasi spesifik tentang pemberian dengan makanan.
DOSIS
Tersedia sebagai tramadol hidroklorida; Dosis dinyatakan dalam garamnya.
Dewasa
Nyeri
> Tablet Konvensional
Oral:
Awalnya, 25 mg sehari pada pagi hari; titrasi dosis perlahan-lahan untuk mengurangi risiko efek yang merugikan. Meningkatkan dosis secara bertahap 25-mg sebagai dosis terpisah setiap 3 hari sampai tercapai dosis 100 mg sehari (25 mg 4 kali sehari); Lalu dapat meningkatkan total dosis harian sebesar 50 mg setiap 3 hari ketika ditoleransi, sampai 200 mg sehari (50 mg 4 kali sehari.). Setelah titrasi, dosis 50-100 mg dapat diberikan tiap 4-6 jam, sampai 400 mg sehari.
Jika onset yang lebih cepat analgesia diperlukan, dapat memulai terapi pada 50-100 mg setiap 4-6 jam (sampai 400 mg per hari), tetapi risiko efek samping mungkin meningkat.
> Tablet Super-release
Oral:
Awalnya, 100 mg sekali sehari; tingkatkan dosis 100 mg bertahap setiap 5 hari, sesuai kebutuhan dan toleransi pasien, sampai 300 mg sehari.
> Kombinasi tetap dengan Acetaminophen
Oral:
75 mg tramadol hidroklorida setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan (sampai 300 mg sehari).
BATASAN PENGOBATAN / RESEP (Dosis Maksimal) TRAMADOL
DEWASA
Nyeri
> Tablet Konvensional
Oral:
Dosis Maksimum tramadol 400 mg sehari.
> Tablet Super-release
Oral:
Dosis MaksimumTramadol 300 mg sehari.
> Kombinasi tetap dengan Acetaminophen
Oral:
Dosis Maksimum 300 mg sehari.
PENGGUNAAN TRAMADOL PADA POPULASI KHUSUS
Penurunan funsi Hati
Pada pasien dengan sirosis, 50 mg (sebagai tablet konvensional) setiap 12 hours.1 (Lihat Khusus Populasi bawah Farmakokinetik.)
Tablet extended-release tidak disarankan untuk digunakan pada pasien dengan berat (Child-Pugh kelas C) impairment.53 hati kekuatan tablet tersedia tidak memberikan fleksibilitas dosis yang cukup untuk penggunaan yang aman di patients.53 ini
Tramadol dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen tidak dianjurkan pada pasien dengan impairment.51 hati
Penurunan Fungsi Ginjal
Dosis Mengurangi dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (ClCr <30 mL / menit) .1, 51 (Lihat Khusus Populasi bawah Farmakokinetik.)
Parah Penurunan ginjal
Tablet konvensional: 50-100 mg tramadol setiap 12 jam (maksimal 200 mg setiap hari) .1 Pada pasien hemodialisis, mengelola dosis biasa pasien pada hari dialisis (tidak substansial dihapus oleh dialisis)
Kombinasi tetap dengan acetaminophen: maksimum 75 mg tramadol hidroklorida (dalam kombinasi dengan acetaminophen) setiap 12 hours.51
Tablet extended-release tidak recommended.53 kekuatan tablet tersedia tidak memberikan fleksibilitas dosis yang cukup untuk use.53 aman
Pasien Geriatrik
Temukan dosis hati-hati; memulai terapi pada ujung bawah range.1 dosis, 53
Pada pasien> 75 tahun, maksimal 300 mg daily.1
PERHATIAN PENGGUNAAN TRAMADOL
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap tramadol, agonis opiat, atau bahan dalam formulasi tramadol.
Intoksikasi akut dengan depresan SSP lainnya (misalnya, alkohol, obat penenang dan hipnotik, analgesik yang bekerja sentral lainnya, agonis opiat, atau obat-obatan psikotropika).
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Kejang
Kejang dilaporkan pada pasien yang menerima tramadol pada dosis yang dianjurkan, Namun, risiko meningkat dengan dosis melebihi rekomendasi,
Tramadol meningkatkan risiko kejang pada pasien yang menggunakan SSRI, antidepresan trisiklik atau senyawa trisiklik lain (misalnya, cyclobenzaprine, prometazin), atau agonis opiat lainnya. Tramadol dapat meningkatkan risiko kejang pada mereka yang juga menggunakan MAO inhibitor, agen antipsikotik , atau obat lain yang menurunkan ambang kejang,
Risiko kejang juga meningkat pada pasien dengan epilepsi, riwayat kejang, atau risiko untuk kejang (misalnya, trauma kepala, gangguan metabolisme, alkohol dan penarikan obat, infeksi SSP).
Penggunaan nalokson pada pasien yang menggunakan tramadol overdosis dapat meningkatkan risiko kejang.
Bunuh Diri
Kematian-terkait Tramadol dilaporkan pada pasien dengan riwayat gangguan emosional, bunuh diri, atau penyalahgunaan obat penenang, alkohol, atau obat CNS lainnya.
Sindrom Serotonin
Berpotensi sindrom serotonin yang mengancam jiwa dapat terjadi pada penggunaan tramadol, terutama pada penggunaan bersama obat serotonergik lainnya (termasuk serotonin [5-hydroxytryptamine, 5-HT] tipe 1 agonis reseptor [triptans], SSRI, lainnya SNRIs, antidepresan trisiklik), obat-obatan yang mengganggu metabolisme serotonin (misalnya, MAO inhibitor), atau obat-obatan yang mengganggu metabolisme tramadol (misalnya, CYP2D6 dan CYP3A4 inhibitor). (Lihat Interaksi.Obat)
Manifestasi mungkin termasuk perubahan status mental (misalnya, agitasi, halusinasi, koma), ketidakstabilan otonom (misalnya, takikardia, Tekanan darah labil, hipertermia), penyimpangan neuromuskuler (misalnya, hyperreflexia, inkoordinasi), dan / atau gejala GI (misalnya, mual, muntah , diare).
Kewaspadaan Agonist Opiat
Dapat menyebabkan efek yang mirip dengan yang dihasilkan oleh agonis opiat lainnya, banyak mengamati tindakan pencegahan yang biasa dilakukan pada terapi agonis opiate.
Ketergantungan dan Penyalahgunaan
Penyalahgunaan dan penyalahgunaan tramadol telah dikaitkan dengan overdosis dan kematian; risiko overdosis yang fatal meningkat dengan penyalahgunaan alkohol atau bersamaan depresan SSS lainnya.
Penyalahgunaan yang Disengaja berisiko overdose dan berpotensi fatal.
Ketergantungan fisik dan toleransi lebih mungkin dengan terapi berkepanjangan, penghentian tiba-tiba dapat menyebabkan gejala penghentian (misalnya, kecemasan, berkeringat, insomnia, kaku, nyeri, mual, tremor, diare, gejala pernapasan atas, piloereksi, dan , jarang, terjadi halusinasi). Gejala dapat dihindari dengan mengurangi dosis ketika obat ini dihentikan.
Toksisitas Akut
Tramadol dosis yang berlebihan, baik sendiri atau dalam kombinasi dengan depresan SSP lainnya (misalnya, alkohol), merupakan penyebab kematian yang berkaitan dengan obat. Kematian berhubungan dengan over dosis karena disengaja dan tidak disengaja. Penggunaan bersamaan dengan alkohol atau depresan SSP lainnya meningkatkan risiko kematian.
Depresi Pernapasan
Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang beresiko depressi pernapasan.
Penggunaan Dosis besar dengan agen anestesi atau alkohol dapat menyebabkan depresi pernapasan; memperlakukan seperti overdosis. Gunakan nalokson dengan hati-hati. (Lihat Kejang dibawah Perhatian.)
Peningkatan Tekanan intrakranial atau Trauma Kepala
BerPotensi untuk meningkatkan retensi karbon dioksida dan elevasi sekunder tekanan cairan serebrospinal pada pasien dengan peningkatan tekanan intrakranial atau trauma kepala; gunakan tramadol dengan hati-hati.
Depresi CNS
Kinerja kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik mungkin lemah.
Penggunaan bersamaan dengan depresan SSP lainnya dapat mempotensiasi depresi SSP.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi anafilaksis serius dan fatal yang dilaporkan, sering terjadi pada dosis pertama. Pasien dengan riwayat reaksi anafilaksis oleh kodein atau agonis opiat lainnya mungkin mengalami peningkatan risiko dan seharusnya tidak menggunakan tramadol.
Pruritus, urtikaria, bronkospasme, angioedema, nekrolisis epidermal toksik, dan sindrom Stevens-Johnson juga dilaporkan.
KEWASPADAAN UMUM
Kondisi Abdominal Akut
Penggunaan Tramadol dapat mempersulit penilaian pasien dengan kondisis abdominal (perut) akut.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen, Perlu mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan acetaminophen.
Karena potensi hepatotoksisitas pada dosis yang lebih tinggi dari yang dianjurkan, jangan menggunakan kombinasi tetap (tramadol dan acetaminophen) bersamaan dengan sediaan lain yang mengandung asetaminofen.