Amoxicillin (Amoksisilin) bagian 1
antibakteri; antibiotik β-laktam; sebuah aminopenicillin.
INFORMASI OBAT di obat-drug info
KELAS:
Aminopenicillins;
SIFAT FISIKA KIMIA AMOXICILLIN (AMOKSISILIN)
Mengandung tidak kurang dari 90.0% C16N19N3NaO5S dihitung sebagai anhidrat. Amoksisilin berwarna putih, praktis tidak berbau.
Sukar larut dalam air dan methanol; tidak larut dalam benzena, dalam karbontetraklorida dan dalam kloroform.
Secara komersial, sediaan amoksisilin tersedia dalam bentuk trihidrat. serbuk hablur, dan larut dalam air.
Ketika dilarutkan dalam air secara langsung, akan berbentuk amoksisislin suspensi oral dengan pH antara 5 – 7,5.
Amoksisilin adalah aminopenisilin yang perbedaan strukturnya dengan ampisilin hanya terletak pada penambahan gugus hidroksil pada cincin fenil. pH larutan 1% dalam air = 4.5-6.0.1
MEREK DAGANG AMOXICILLIN*:
Amoxil®,
Trimox®,
Prevpac® (kombinasi)
AbdimoxAclamAmobioticAmocombAmosineAmoxilAmoxillinAmoxanAnclaArcamoxAuspilinBannoxillinBallacidBellamoxBiditinBimoxylBintamoxBroadamoxBufamoxyClacombClaneksiClaxyComsiklaCorsamoxDanoxillinDexymoxErphamoxEtamoxAthimoxFarmoxylGoxallinHiramoxHufanoxilIkamoxylImprovoxInamoxIntemoxylKalmoxillinKamoxKemosillinKenokoKimoxilLactamoxLapimoxLeomoxylLiskomaMedimoxMestamoxMexylinMokbiosMoxaxilMoxigraMoxtidNovaxNufamoxOmemoxOpimoxOspamoxPalentinPenmoxPrimoxilPritamoxProtamoxRamoxlanRamoxylRobamoxSammoxil FScannoxylSsilamoxSirimoxSolpenoxSupramoxSurpasTopcillinVarmoxillinVibramoxVulamoxWidecillinYefamoxYusimoxZemoxilZumafen
NAMA GENERIK :
Amoksisilin
FARMAKOLOGI MEKANISME AKSI AMOXICILLIN
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya biosintesis dinding sel terhambat, dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).
Sebuah antibakteri β-laktam diklasifikasikan sebagai aminopenicillin. p-hidroksil analog ampicillin.
Biasanya bersufat bactericidal (membunuh bakteri).
Gram-positif aerob: Aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Staphylococcus (strain β-laktamase-negatif saja), Streptococcus pneumoniae, (strain α- dan β-hemolitik saja) Streptococcus lainnya, dan Enterococcus faecalis.
Gram-negatif aerob: Actif in vitro dan infeksi klinis terhadap H. influenzae, N. gonorrhoeae, E. coli, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Proteus mirabilis, Salmonella, dan Shigella.
Organisme lain: Active in vitro dan infeksi klinis yang disebabkan oleh H. pylori. Juga aktif terhadap Borrelia burgdorferi.
Umumnya memiliki spektrum yang sama dan tingkat aktivitas sebagai ampisilin, tapi lebih aktif daripada ampisilin terhadap enterococci dan Salmonella dan kurang aktif terhadap Shigella dan Enterobacter.
Resisten dilaporkan pada bakteri gram positif dan gram negatif yang menghasilkan β-laktamase, termasuk β-laktamase S. aureus dan E. faecalis.
resistansi silang Lengkap umumnya terjadi antara amoksisilin dan ampicillin.
NAMA KIMIA AMOXICILLIN :
[2S-[2α,5α,6β(S*)]]-6-[[Amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic trihidrat asam
SINONIM AMOXICILLIN:
Amoksisilin
PENGGUNAAN / INDIKASI AMOXICILLIN (AMOKSISILIN)
Otitis Media
Pengobatan otitis media akut (AOM). AAP, AAFP, CDC, dan lain-lain erekomendasikan amoksisilin sebagai obat pilihan pertama untuk pengobatan awal AOM, kecuali pasien memiliki penyakit parah (otalgia sedang sampai berat atau demam ≥39 ° C) atau infeksi diduga disebabkan oleh Haemophilus influenzae penghasil β-laktamase atau Moraxella catarrhalis, dalam hal kombinasi tetap amoksisilin dan klavulanat direkomendasikan untuk pengobatan awal, Mereka yang gagal merespon amoksisilin harus mundur dari terapi amoksisilin dan clavulanate.
Telah digunakan untuk pencegahan AOM berulang, profilaksis tersebut umumnya tidak direkomendasikan karena efektivitasnya yang minimal dan dapat meningkatkan munculnya resistensi. Gunakan hanya pada pasien tertentu dengan kriteria > 3 episode dalam waktu 6 bulan atau> 4 episode dalam waktu 12 bulan; obat pilihan adalah amoksisilin atau sulfisoxazole.
Telah digunakan untuk manajemen otitis media dengan efusi (OME). Anti-infeksi biasanya tidak dianjurkan, mereka (Antiinfeksi) hanya memberikan manfaat yang terbatas pada peningkatkan resolusi efusi dan dapat mempromosikan resistensi. AAP, AAFP, dan lembaga lainnya merekomendasikan untuk waspada menunggu 3 bulan dari tanggal onset efusi atau diagnosis pada mereka berumur 2 bulan sampai 12 tahun yang tidak berisiko untuk masalah bicara, bahasa, atau masalah belajar; beberapa menyarankan terapi singkat anti-infeksi dapat dipertimbangkan untuk kemungkinan keuntungan jangka pendek ketika orangtua dan / atau pengasuh memiliki keengganan yang kuat untuk operasi yang akan datang. Jika anti-infeksi digunakan, direkomendasikan menggunakan amoksisilin atau kombinasi tetap amoksisilin dan klavulanat.
Faringitis dan Tonsilitis
Pengobatan faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes (kelompok A β-hemolytic streptococci).
AAP, IDSA, AHA, dan lembaga lain merekomendasikan penisilin V oral atau IM (Intramuskular) penisilin G benzatin sebagai pengobatan pilihan, sefalosporin oral dan makrolida oral sebagai terapi alternative. Amoksisilin kadang-kadang digunakan sebagai pengganti penisilin V, terutama untuk anak muda.
Sebuah episode kedua dapat diundurkan dengan perlakuan yang sama atau terapi pilihan lain, rejimen lain (amoksisilin dan klavulanat, klindamisin, penisilin G benzatin dengan atau tanpa rifampisin) direkomendasikan untuk pasien bergejala dengan beberapa, episodes berulang.
Pertimbangkan bahwa beberapa, episode berulang dari faringitis gejala dalam beberapa bulan sampai tahun dapat menunjukkan pembawa streptokokus mengalami episode berulang dari nonstreptococcal (misalnya, virus) faringitis, pengobatan biasanya tidak dianjurkan untuk carier streptokokus faring.
Infeksi Saluran Pernapasan
Pengobatan infeksi saluran pernapasan bawah yang disebabkan oleh Streptococcus rentan (α- atau β-hemolitik strain saja), S. pneumoniae, Staphylococcus, atau H. influenzae.
Kulit dan Kulit Infeksi Struktur
Pengobatan infeksi kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh Streptococcus rentan (α- atau β-hemolitik strain saja), Staphylococcus, atau Escherichia coli.1
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Pengobatan ISK disebabkan oleh rentan faecalis Enterococcus, Escherichia coli, Proteus atau mirabilis. Obat pilihan untuk pengobatan UTI tanpa komplikasi yang disebabkan oleh E. faecalis, pertimbangkan insiden tinggi E. coli dan Enterobacteriaceae lainnya tahan-amoksisilin.
Gonore
Sebelumnya digunakan untuk pengobatan gonore akut tanpa komplikasi (anogenital dan uretra) yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae rentan. Tidak lagi direkomendasikan untuk gonore oleh CDC atau para ahli. (karena tingginya insiden strain resisten penisilin).
Demam Tifoid dan Infeksi Salmonella lainnya
Alternatif untuk pengobatan demam tifoid (demam enterik) yang disebabkan oleh Salmonella typhi sensitif. Obat pilihan adalah fluoroquinolones dan sefalosporin generasi ketiga (misalnya, ceftriaxone, cefotaxime); pertimbangkan bahwa strain resisten dari S. typhi (strain resisten terhadap ampisilin, amoksisilin, kloramfenikol, dan / atau kotrimoksazol) dilaporkan pada peningkatan frekuensi.
Pengobatan pembawa kronis S. typhi; obat pilihan adalah fluoroquinolones (misalnya ciprofloxacin), ampisilin, atau amoksisilin (dengan probenesid).
Alternatif untuk pengobatan gastroenteritis yang disebabkan oleh nontyphoidal Salmonella. Anti-infeksi tidak diindikasikan pada individu sehat dengan gastroenteritis tidak komplikasi (noninvasif), tetapi dianjurkan jika gastroenteritis parah dan pada mereka pada peningkatan risiko penyakit invasif (misalnya, < 6 bulan ataun> 50 tahun; hemoglobinopathies, aterosklerosis parah, penyakit katup jantung, prostesis, uremia, penyakit GI kronis, radang usus parah; immunocompromised karena keganasan, terapi imunosupresif, infeksi HIV) Obat pilihan adalah fluoroquinolones, sefalosporin generasi ketiga (sefotaksim, seftriakson), ampisilin, amoksisilin, kotrimoksazol, atau kloramfenikol, tergantung pada sensifitas in vitro.
Helicobacter pylori Infeksi dan Penyakit Maag duodenum
Pengobatan infeksi Helicobacter pylori dan penyakit ulkus duodenum (sejarah aktif atau 1 tahun ulkus duodenum), pemberantasan H. pylori telah terbukti mengurangi risiko ulkus duodenum berulang.
Digunakan dalam rejimen multidrug yang mencakup amoksisilin, klaritromisin, dan lansoprazole atau omeprazole (triple therapy). Digunakan dengan lansoprazole (terapi ganda) pada mereka yang alergi terhadap atau toleran terhadap klaritromisin atau ketika diduga resisten terhadap klaritromisin.
Penyakit Lyme
Pengobatan penyakit Lyme awal lokal atau awal disebarluaskan terkait dengan migrans eritema, dengan tidak adanya keterlibatan neurologis atau tingkat tiga block AV jantung,
IDSA, AAP, dan lain-lain mempertimbangkan amoksisilin obat pilihan untuk pengobatan penyakit Lyme awal lokal atau awal disebarluaskan ketika terapi oral dirasa tepat. Bisa digunakan pada mereka dengan karditis ringan Lyme, Lyme arthritis (tanpa terkait penyakit neurologis), atau terisolasi kelumpuhan saraf wajah (keterlibatan tanpa lainnya neurologis).
Amoksisilin adalah agen oral pilihan untuk pengobatan pada wanita hamil dan anak-anak < 8 tahun yang seharusnya tidak menerima doxycycline.
Infeksi klamidia
Pengobatan uretritis rumit dan servisitis yang disebabkan oleh Chlamydia trachomatis pada ibu hamil. CDC dan lainnya merekomendasikan amoksisilin atau makrolida (azitromisin, eritromisin) sebagai obat pilihan untuk pengobatan infeksi klamidia urogenital pada wanita.
Pencegahan bakteri Endokarditis
Pencegahan endokarditis bakteri pada pasien yang menjalani gigi, mulut, saluran pernapasan tertentu, atau prosedur esofagus yang memiliki kondisi jantung yang membuat mereka beresiko tinggi atau sedang. AHA merekomendasikan amoksisilin sebagai obat pilihan bagi prophylaxis (Profilaksis) tersebut.
Pencegahan endokarditis bakteri pada pasien yang menjalani GU dan GI (kecuali esofagus) prosedur tertentu yang memiliki kondisi jantung yang membuat mereka memiliki resiko moderat.
Sebuah alternatif untuk tindak lanjut rejimen parenteral awal untuk pencegahan endokarditis bakteri pada pasien yang menjalani GU dan GI tertentu (kecuali prosedur esofagus yang memiliki kondisi jantung yang membuat mereka beresiko tinggi.
Konsultasikan sebagian rekomendasi AHA terakhir untuk informasi spesifik yang kondisi jantung yang terkait dengan risiko tinggi atau sedang endokarditis dan prosedur yang membutuhkan terapi profilaksis.
Pencegahan S. pneumoniae Infeksi di asplenik Individu
Pencegahan infeksi S. pneumoniae pada anak-anak dengan anatomi atau fungsional asplenia (misalnya, bawaan, akibat penyakit sel sabit atau pembedahan) atau anak-anak dengan neoplasma ganas atau thalassemia.
Oral penisilin V biasanya obat pilihan, beberapa ahli merekomendasikan amoxicillin.
Anak-anak dengan peningkatan risiko infeksi pneumokokus harus menerima vaksin pneumokokus 7-valent conjugate vaksin dan Vaksin pneumokokus 23-valent polisakarida. Jangka panjang profilaksis anti infeksi dianjurkan untuk anak dengan asplenia fungsional atau anatomi terlepas dari status vaksinasi.
Anthrax
Sebuah alternatif untuk pasca pajanan profilaksis anthrax berikut paparan aerosol spora Bacillus anthracis (Anthrax hirup). Ciprofloxacin atau doksisiklin adalah obat pilihan terapi awal untuk profilaksis pasca pajanan setelah dicurigai atau dikonfirmasi -bioterorisme terkait paparan anthrax. Jika sensitifitas terhadap penisilin dikonfirmasi, pertimbangkan perubahan pemberian profilaksis dengan penisilin pada bayi dan anak-anak dan wanita hamil atau menyusui; amoksisilin biasanya menjadi terapi yang direkomendasikan.
Sebuah alternatif untuk pengobatan Anthrax Inhalasi (hirup) ketika rejimen parenteral tidak tersedia (misalnya, ketika ada pasokan atau masalah logistik dalam pengaturan korban massal).
Sebuah alternatif untuk pengobatan anthrax kulit. Jika Anthrax kulit terjadi dalam konteks perang biologis atau bioterorisme, obat pilihan terapi awal ciprofloxacin atau doxycycline. Jika sensitivitas penisilin dikonfirmasi, pertimbangan dapat diberikan untuk mengubah terhadap penisilin dalam bayi dan anak-anak atau pada wanita hamil atau menyusui; amoksisilin biasanya mejasdi terapi yang direkomendasikan.