 |
| Asetosal / Aspirin / Asam Asetil Salisilat |
Cara Kerja ASPIRIN / ASETOSAL :
1. Efek Analgesik, antipiretik, dan anti-inflamasi efek asam asetilsalisilat ada karena tindakan baik oleh asetil salisilat dan bagian dari molekul utuh serta oleh salisilat metabolit aktif. Asam asetilsalisilat langsung dan ireversibel menghambat aktivitas kedua jenis siklooksigenase (COX-1 dan COX-2) untuk mengurangi pembentukan prekursor prostaglandin dan tromboksan dari asam arakidonat. Hal ini membuat asam asetilsalisilat yang berbeda dari AINS lain (seperti diklofenak dan ibuprofen) yang merupakan inhibitor reversibel. Salisilat dapat kompetitif menghambat pembentukan prostaglandin. Antirematik asam asetilsalisilat yang (nonsteroidal anti-inflammatory) tindakan adalah hasil dari analgesik dan mekanisme anti-inflamasi; efek terapi tidak karena stimulasi hipofisis-adrenal. Agregasi platelet-menghambat efek asam asetilsalisilat khusus melibatkan kemampuan senyawa untuk bertindak sebagai donor asetil ke siklooksigenase; salisilat nonacetylated tidak berpengaruh signifikan secara klinis pada agregasi platelet. Asetilasi ireversibel membuat siklooksigenase aktif, sehingga mencegah pembentukan menggabungkan agen tromboksan A2 dalam trombosit. Karena trombosit tidak memiliki kemampuan untuk mensintesis protein baru, efek bertahan untuk kehidupan trombosit terkena (7-10 hari). Asam asetilsalisilat juga dapat menghambat produksi agregasi platelet inhibitor, prostasiklin (prostaglandin I2), oleh sel endotel pembuluh darah; Namun, produksi penghambatan prostasiklin tidak permanen karena sel-sel endotel dapat menghasilkan lebih siklooksigenase untuk menggantikan enzim non-fungsional.2.Asetilasi enzim PGHS
3. • Menghambat Aktivitas COX-1 dan COX-2 .
• Aksi farmakologis mirip dengan NSAIAs prototipikal; Aktivitas Inflamasi, analgesik antipiretik
• ireversibel acetylates dan menginaktivasi COX-1pada platelet
• Adanya 2 COX isoenzim dengan sensitivitas aspirin yang berbeda dan tingkat pemulihan yang sangat berbeda dari aktivitas COX mereka setelah inaktivasi oleh aspirin setidaknya sebagian menjelaskan persyaratan dosis yang berbeda dan jangka waktu efek aspirin pada fungsi trombosit dibandingkan analgesik obat dan efek anti-inflamasi.
• Efek pada ekskresi asam urat adalah dosis terkait; dosis besar (misalnya, 1,3 g 4 kali sehari) meningkatkan ekskresi urin dan menurunkan konsentrasi serum asam urat, dosis menengah (misalnya, 650 mg sampai 1 g 3 kali sehari) biasanya tidak mengubah ekskresi asam urat, dan dosis rendah (misalnya, <325 mg 3 kali sehari) menghambat ekskresi dan dapat meningkatkan konsentrasi serum asam urat
Baca Informasi Lebih Lengkap mengenai Asetosal di Asetosal bagian 1 dan Asetosal Bagian 2
Artikel Terkait : Pembuatan Sintesis Aspirin (Asetosal)