DIAZEPAM
Bagian 2
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM DIAZEPAM :
PASIEN PEDIATRIC
IV
Maksimum
0,25 mg / kg sebagai dosis awal tunggal, diulangi pada 15 hingga interval 30
menit untuk total dosis maksimum 0,75 mg / kg.
Gangguan kejang
>
rektal
Frekuensi
maksimum yang dianjurkan untuk pemberian dengan pengasuh di luar rumah sakit
adalah 1 program pengobatan setiap 5 hari dan 5 program pengobatan per bulan.
DEWASA
Gangguan kecemasan
>
IV
Beberapa
dokter merekomendasikan dosis maksimum 30 mg dalam periode 8 jam.
Gangguan Kejang
>
rektal
Frekuensi
maksimum yang dianjurkan untuk pemberian dengan pengasuh di luar rumah sakit adalah
1 program pengobatan setiap 5 hari dan 5 program pengobatan per bulan.
POPULASI KHUSUS
Penurunan hepatic
Mengurangi
dosis; penggunaan terkecil dari dosis efektif untuk menghindari oversedasi.
Penurunan ginjal
Gunakan dosis efektif terkecil untuk menghindari
oversedasi.
Pasien geriatri
Oral
Awalnya,
2-2.5 mg sekali atau dua kali sehari.b Meningkatkan dosis secara bertahap
sesuai kebutuhan dan ditoleransi.
IV
Awalnya,
2-5 mg sebagai dosis tunggal, Meningkatkan dosis secara bertahap sesuai
kebutuhan dan toleransi .
Melalui Rektal (Dubur)
Dosis yang akan diberikan harus disesuaikan ke bawah untuk
aplikator prefilled tersedia secara komersial dari gel dubur.
Populasi
lain
Gunakan
dosis efektif terkecil di lemah pasien dan pasien dengan serum albumin konsentrasi
rendah. Pada pasien lemah, amati dosis geriatrik maksimum. (Lihat Pasien
Geriatri di bawah Dosis dan Administrasi.)
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
•
Dikenal hipersensitivitas terhadap diazepam atau bahan dalam formulasi.
•
Produsen menyatakan bahwa diazepam merupakan kontraindikasi pada pasien dengan
glaukoma sudut tertutup akut, tetapi dapat diberikan kepada pasien dengan
glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang tepat, Namun, alasan klinis
untuk kontraindikasi ini telah dipertanyakan.
PERINGATAN
/ PENCEGAHAN
Peringatan
Efek CNS
Kinerja
kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik mungkin
terganggu.
Penggunaan
bersamaan depresan SSP lainnya dapat menyebabkan aditif atau diperkuatnya
depressi SSP.
Indikasi Psychiatric
Jangan
gunakan pada pasien dengan neurosis depresi atau reaksi psikotik di mana
kecemasan tidak jelas.
Efek Pernapasan dan kardiovaskular
Kemungkinan apnea dan / atau penahanan jantung. Gunakan sediaan
parenteral dengan hati-hati pada pasien lemah dan pada mereka dengan kompromi
fungsi pernapasan, Jangan menggunakan sediaan IV untuk pasien shock atau koma
atau orang-orang dengan keracunan alkohol akut dengan tanda depresi yang penting.
Pertimbangkan
kemungkinan depresi pernapasan dengan penggunaan sediaan rektal (dubur). Perawatan
diluar rumah sakit harus menghindari pengulangan administrasi pada interval
yang relatif singkat
Peralatan
untuk resusitasi harus tersedia setiap kali diazepam diberikan secara IV
(Intravena).
Seiring
penggunaan depresan SSP lainnya dapat meningkatkan risiko apnea (gangguan
Tidur).
Potensi penyalahgunaan
Ketergantungan
psikologis dan fisik dapat terjadi setelah penggunaan jangka panjang.
Pasien
dengan riwayat ketergantungan narkoba atau alkohol atau penyalahgunaan beresiko
habituasi atau ketergantungan; gunakan hanya dengan pengawasan hati-hati dalam.
Syndrome Penghentian (mendadak)
Penghentian
mendadak dapat mengakibatkan gejala penarikan (mirip dengan barbiturat). Gejala
bisa dikurangi dengan menurunkan dosis secara bertahap.
Gangguan kejang
Tiba-tiba penghentian dapat dikaitkan dengan peningkatan
sementara frekuensi kejang atau keparahan.
Efek
pada aktivitas kejang setelah pemberian IV berlangsung pendek; pemberian
berulang mungkin dibutuhkan. Pertimbangkan kebutuhan untuk agen aksi panjang
(Long acting) untuk mengontrol kejang secara terus menerus.
Penggunaan
kronis sehari-hari sebagai antikonvulsan dapat meningkatkan frekuensi dan /
atau keparahan kejang tonik-klonik; mungkin memerlukan peningkatan dosis
anticonvulsants lainnya (Lihat Resep Batas bawah Dosis dan Administrasi.)
Status
tonik epileptikus terjadi setelah pemberian IV untuk mengontrol tidak adanya statusnya
atau status Lennox-Gastaut sindroma epilepticus.
Reaksi lokal Mengikuti Administrasi parenteral
Potensi untuk reaksi lokal (misalnya, nyeri,
tromboflebitis) setelah pemberian parenteral, mungkin nekrosis jaringan berikut
administration intra-arteri (Lihat IV Administrasi di bawah Dosis dan
Administrasi.)
Penggunaan rektal Gel di Luar Rumah sakit
Hanya perawat yang dianggap kompeten untuk mengenali episode
kejang cocok untuk pengobatan, membuat keputusan untuk memulai pengobatan,
mengelola obat, memonitor pasien, dan menilai kecukupan respon harus mengelola
diazepam gel dubur.
PERHATIAN
UMUM
Bunuh Diri
Gunakan
dengan hati-hati pada pasien depresi; potensi tendencies.a bunuh diri
meresepkan dan mengeluarkan obat dalam kuantitas terkecil yang layak.
Pengujian laboratorium
Lakukan
tes jumlah darah dan tes fungsi hati secara berkala selama terapi jangka
panjang.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori D.
LAKTASI
Diazepam
dan metabolitnya didistribusikan ke dalam ASI; menghentikan menyusui atau obat.
PEDIATRIC
Keamanan
dan kemanjuran formulasi oral tidak diketahui pada bayi <6 bulan.
Keamanan
dan kemanjuran injeksi tidak diketahui pada bayi ≤30 hari.
Keamanan
dan kemanjuran diazepam rektal tidak diketahui melalui studi klinis pada
anak-anak <2 tahun; produsen menyatakan bahwa gel tidak dianjurkan pada bayi
<6 bulan.
Depresi
SSP pada neonatus dapat diperpanjang karena ketidakmampuan untuk mengkonversi
obat menjadi metabolit tidak aktif.
GERIATRIK
Peningkatan risiko efek merugikan SSP. Klirens mungkin
akan menurun. Gunakan dengan hati-hati. (Lihat Pasien Geriatri di bawah Dosis
dan Administrasi.)
Penurunan Hepatic
Clearance akan menurun. Gunakan dengan hati-hati.
Penurunan ginjal
Clearance
metabolit mungkin akan menurun. Gunakan dengan hati hati.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Mengantuk,
ataksia, fatigue. Dengan terapi parenteral, reaksi lokal (trombosis vena,
phlebitis) di tempat injeksi.
INTERAKSI
Dimetabolisme
oleh CYP2C19 dan CYP3A4.
Obat yang Mempengaruhi Enzim hepatik mikrosomal
CYP2C19
dan CYP3A4 induser atau inhibitor: Potensi interaksi farmakokinetik (mengubah
eliminasi diazepam).
FARMAKOKINETIK DIAZEPAM :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Diabsorpsi
dengan baik setelah administration oral.
Penyerapan
lambat dan tidak menentu pada penggunaan IM (Intramuscular)
Cepat
dan diserap dengan baik setelah pemberian rektal sebagai gel atau larutan;
rata-rata bioavailabilitas 80-102%. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam
waktu 1,5 jam setelah pemberian rektal gel pada orang dewasa; penyerapan dari
gel mungkin lebih cepat pada anak-anak.
Onset
Onset
dari antikonvulsan, anxiolytic, atau sedatif terjadi pada 1-5 menit setelah pemberian
IV.
Durasi
Durasi
antikonvulsan, anxiolytic, atau sedatif adalah 15-60 menit setelah pemberian IV.
DISTRIBUSI
Luasnya
Didistribusikan
secara luas ke dalam jaringan tubuh; melintasi barrier darah-otak (sawar darah
otak).
Diazepam
dan metabolitnya melewati plasenta dan didistribusikan ke susu (ASI).
Ikatan
dengan Protein Plasma
Diazepam dan desmethyldiazepam: 95-98% .
METABOLISME
Dimetabolisme
di hati oleh CYP2C19 dan CYP3A4 menjadi metabolit aktif.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan
terutama di urin sebagai konjugat tidak aktif.
Waktu Paruh
Diazepam:
20-50 jam.
Metabolit:
desmethyldiazepam: 30-200 jam. Temazepam: 5-20 jam. oxazepam: 3-21 jam.
Populasi
khusus
Pada
neonatus dan bayi, waktu paruh dapat diperpanjang; waktu paruh mungkin lebih
pendek pada anak ≥2 tahun dan remaja.
Pasien
geriatri dan pasien dengan gangguan hati mungkin memiliki eliminasi waktu paruh
yang memanjang dari diazepam dan metabolit nya.
STABILITAS
penyimpanan
Oral
;
tablet
Wadah
kedap, wadah cahaya-tahan pada 15-30 ° C.
Larutan
dan Larutan Konsentrat
15-30
° C. Lindungi dari kelembapan.
Parenteral
injeksi
15-30
° C. Lindungi dari cahaya; menghindari freezing (Beku).
melalui
dubur
gel
25
° C (mungkin terkena 15-30 ° C).
kesesuaian
Untuk
informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan,
lihat Interaksi.
Parenteral
Penambahan
injeksi diazepam ke larutan infus IV atau jarum suntik plastik dapat
menyebabkan adsorpsi diazepam ke wadah plastik dan tubing.
KOMPATIBILITAS
LARUTAN
Variabel
Dekstrosa
5% dalam air
Injeksi
Ringer
Injeksi
Ringer, laktat
Natrium
klorida 0,9%
KOMPATIBILITAS
OBAT
>
Admixture Compatibilityd
Cocok
verapamil
HCl
tidak
kompatibel
bleomycin
sulfat
dobutamin
HCl
Doksorubisin
HCl
fluorourasil
furosemide
>
Y-Site Compatibilitas
Cocok
dobutamin
HCl
fentanyl
sitrat
metadon
HCl
morfin
sulfat
nafcillin
natrium
quinidine
glukonat
sufentanil
sitrat
tidak
kompatibel
Amfoterisin
B kolesterol sulfat kompleks
besylate
atracurium
bivalirudin
cefepime
HCl
Dexmedetomidine
HCl
diltiazem
HCl
fenoldopam
mesylate
flukonazol
natrium
foscarnet
gatifloksasin
heparin
sodium
Natrium
heparin dengan hidrokortison natrium suksinat
Hetastarch
dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
linezolid
meropenem
pancuronium
bromide
kalium
klorida
propofol
tirofiban
HCl
vecuronium
bromida
Vitamin
B kompleks dengan C
Variabel
hidromorfon
HCl
remifentanil
HCl