PREDNISON (PREDNISONE) Bagian 1
Glukokortikoid sintetik; aktivitas mineralokortikoid minimal
KELAS TERAPI PREDNISONE :
adrenal;
BOBOT MOLEKUL PREDNISON :
Rata rata: 358.4281
Monoisotopic: 358.178023942
NAMA KIMIA / IUPAC PREDNISON :
(1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-3,6-diene-5,17-dione
SIFAT FISIKA KIMIA PREDNISONE :
Prednison adalah serbuk kristalin berwarna putih, tak berbau. Sangat sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam etanol, methanol, kloroform, dan dioksan
MEKANISME AKSI / FARMAKOLOGI PREDNISON :
Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang.
Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang.
Pada prinsipnya sebuah agent.b anti-inflamasi atau imunosupresan Pameran aktivitas anti-inflamasi dan minimal properties.b mineralokortikoid
Memiliki sekitar setengah aktivitas mineralokortikoid hidrokortison dan cortisone.c
Mengurangi peradangan dengan menstabilkan membran leukosit lisosom, mencegah pelepasan hidrolase asam yang merusak dari leukosit, atau mengurangi adhesi leukosit ke kapiler endothelium.
Menghambat akumulasi makrofag di area meradang
Mengurangi permeabilitas dinding kapiler dan edema formation.
Antagonis aktivitas histamin dan pelepasan kinin dari substrat.
Mengurangi proliferasi fibroblast, deposisi kolagen, dan formation jaringan parut berikutnya
Merangsang sel erythroid dari sumsum tulang, memperpanjang waktu hidup eritrosit dan trombosit, dan menghasilkan neutrophilia dan eosinopenia.
Meningkatkan glukoneogenesis, redistribusi lemak dari perifer ke daerah pusat tubuh, dan katabolisme protein, yang menghasilkan keseimbangan nitrogen negatif
Mengurangi penyerapan usus dan meningkatkan ekskresi calcium oleh ginjal.
Menekan respon imun dengan mengurangi aktivitas dan volume dari sistem limfatik, memproduksi lymphocytopenia.
Mengurangi imunoglobulin dan komplemen konsentrasi dan bagian dari kompleks imun melalui ruang dibawah membranes.
Menekan reaktivitas jaringan untuk antigen-antibodi interactions.
SMILES PREDNISONE :
[H][C@@]12CC[C@](O)(C(=O)CO)[C@@]1(C)CC(=O)[C@@]1([H])[C@@]2([H])CCC2=CC(=O)C=C[C@]12C
FORMULA KIMIA PREDNISON :
C21H26O5
TITIK LEBUR / MELTING POINT PREDNISON :
230 - 235 °C (decomposes)
MEREK / NAMA DAGANG PREDNISONE*:
Sterapred®
Dellacorta
Erlanison
Kokosone
Pehacort
Predsil
Sohoson
Trifacort
BENTUK SEDIAAN PREDNISON :
Tablet 5 mg,
Kaptab 5 mg
NAMA GENERIK:
Prednison
SINONIM PREDNISON :
Deltacortisone,
Deltadehydrocortisone,
Prednisone
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) :
Utuk baca msds klik msds prednisone
PENGGUNAAN / INDIKASI PREDNOISON :
Pengobatan berbagai macam penyakit dan kondisi; digunakan terutama untuk efek glukokortikoid sebagai agen anti-inflamasi dan imunosupresan dan dampaknya pada darah dan limfatik sistem dalam pengobatan paliatif berbagai penyakit.
Ketidakcukupan (Insufisiensi) adrenocortical
Kortikosteroid diberikan dalam dosis fisiologis untuk menggantikan kekurangan hormon endogen pada pasien dengan insuffisiensi adrenocortical
Karena produksi kedua mineralokortikoid dan glukokortikoid kurang pada insufiensi adrenocortical, hidrokortison atau kortison (dalam hubungannya dengan asupan garam liberal) biasanya kortikosteroid adalah pilihan untuk terapi penggantian.
Biasanya tidak memadai pada penggunaan sendiri (tunggal) untuk insufisiensi adrenocortical karena aktivitas mineralokortikoid minimal
Jika prednison digunakan untuk insufisiensi adrenokortikal, mineralokortikoid (misalnya, fludrocortisone) juga harus diberikan, terutama pada bayi.
Syndrome Adrenogenital
Pengobatan glukokortikoid seumur hidup dari sindrom adrenogenital (misalnya, hiperplasia adrenal kongenital)
Dalam bentuk garam-losing, kortison atau hidrokortison lebih disukai dalam hubungannya dengan asupan garam liberal; Penggunaan seiring mineralokortikoid yang mungkin diperlukan sampai pasien setidaknya 5-7 tahun.
Untuk terapi jangka panjang setelah anak usia dini, glukokortikoid sendirian (tunggal) biasanya cukup.
Dalam pasien hipertensi, sebuah "short-acting" glukokortikoid dengan aktivitas mineralokortikoid minimal (misalnya, methylprednisolone, prednison) lebih disukai. Hindari long-acting glukokortikoid (misalnya deksametason) karena kecenderungan overdosis dan pertumbuhan retardasi.
Hiperkalsemia
Pengobatan hiperkalsemia yang berhubungan dengan malignancy.
Biasanya ameliorates hiperkalsemia yang terkait dengan keterlibatan tulang pada beberapa myeloma.
Pengobatan hiperkalsemia yang berhubungan dengan sarcoidosis.
Pengobatan hiperkalsemia yang berhubungan dengan vitamin D intoxication.
Tidak efektif untuk hiperkalsemia yang disebabkan oleh hyperparathyroidism.
Tiroiditis
Pengobatan granulomatous (subakut, non supuratif) thyroiditis.
Aksi anti-inflamasi mengurangi demam, nyeri akut tiroid, dan bengkak.
Dapat mengurangi edema orbital dalam exophthalmos endokrin (ophthalmopathy tiroid)
Biasanya disediakan untuk terapi paliatif pada pasien sakit berat tidak responsif terhadap salisilat dan hormon tiroid
Gangguan rematik dan Penyakit Kolagen
Pengobatan paliatif jangka pendek episode akut atau eksaserbasi dan komplikasi sistemik gangguan rematik (misalnya, rheumatoid arthritis, arthritis juvenile, psoriasis arthritis, arthritis gout akut, osteoarthritis pasca trauma, sinovitis osteoartritis, epicondylitis, tenosynovitis nonspesifik akut, ankylosing spondylitis, sindrom Reiter , demam rematik [terutama dengan karditis]) dan penyakit kolagen (misalnya, karditis rematik akut, lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis sistemik [polymyositis], poliarteritis nodosa, vaskulitis) refraktori untuk tindakan yang lebih konservatif.
Meredakan peradangan dan menekan gejala tetapi bukan penyakit progression.c
Jarang diindikasikan sebagai terapi pemeliharaan.
Dapat digunakan sebagai terapi pemeliharaan (misalnya, dalam rheumatoid arthritis, arthritis gout akut, lupus eritematosus sistemik, karditis rematik akut) sebagai bagian dari program perawatan total pada pasien tertentu ketika terapi konservatif telah terbukti tidak efektif.
penarikan Glukokortikoid sangat sulit jika digunakan untuk pemeliharaan; kambuh dan kambuh biasanya terjadi dengan penghentian obat.
Kontrol manifestasi akut karditis rematik lebih cepat daripada salisilat dan mungkin menyelamatkan jiwa; tidak dapat mencegah kerusakan katup dan tidak ada yang lebih baik daripada salisilat untuk pengobatan jangka panjang.
Adjunctively komplikasi sistemik parah granulomatosis Wegener, tapi terapi sitotoksik adalah pengobatan pilihan.
Pengobatan primer untuk mengontrol gejala dan mencegah berat, komplikasi yang sering mengancam jiwa sistemik lupus eritematosus, dermatomiositis sistemik (polimiositis), poliarteritis nodosa, kambuh polychondritis, polymyalgia rheumatica, sindrom,-sel raksasa (sementara) arteritis Sjogren, kasus-kasus tertentu vaskulitis, atau campuran ikat syndrome.c penyakit jaringan, dosis tinggi mungkin diperlukan untuk situasi akut; setelah respon telah diperoleh, obat harus sering berlanjut untuk waktu yang lama di dosis rendah.
Polimiositis yang berhubungan dengan keganasan dan masa kanak-kanak dermatomiositis mungkin tidak merespon baik.
Jarang ditunjukkan dalam arthritis psoriatik, skleroderma difus (sclerosis sistemik progresif), atau osteoarthritis; risiko lebih besar daripada manfaat.
Penyakit Dermatologis
Pengobatan pemfigus dan pemfigoid, bulosa herpetiformis dermatitis, eritema multiforme yang berat (Stevens-Johnson syndrome), dermatitis eksfoliatif, eksim yang parah, sarcoidosis kulit, mikosis fungoides, dan dermatitis seborrheic berat.
Biasanya disediakan untuk eksaserbasi akut responsif terhadap terapi konservatif.
Inisiasi awal terapi glukokortikoid sistemik mungkin dalam pemfigus vulgaris dan pemfigoid menyelamatkan jiwa, dan dosis tinggi atau besar mungkin dibutuhkan.
Untuk kontrol kondisi alergi yang parah atau melumpuhkan (misalnya, dermatitis kontak, dermatitis atopik) refrakter (bdanel) terhadap uji coba yang cukup pada pengobatan konvensional.
Gangguan kulit kronis jarang diindikasikan untuk glucocorticoid sistemik
Digunakan untuk psoriasis berat, tetapi jarang secara sistemik; jika digunakan, eksaserbasi dapat terjadi ketika obat ini ditarik atau dosis diturunkan.
Jarang diindikasikan secara sistemik untuk alopecia areata, alopecia totalis, atau alopecia universalis. Mungkin merangsang pertumbuhan rambut, tapi rambut rontok kembali ketika obat ini dihentikan.