PENGERTIAN PRODRUG

PENGERTIAN OBAT PRODRUG

Inforamsi obat di drug obat Information

 

Sebuah prodrug adalah obat yang diberikan dalam aktif atau kurang dari bentuk aktif sepenuhnya, dan kemudian diubah menjadi bentuk aktifnya melalui proses metabolisme normal tubuh.


Dalam pengeritan sederhana, prodrugs adalah bentuk bertopeng obat aktif yang dirancang untuk menjadi aktif setelah proses enzimatik atau reaksi kimia setelah mereka diberikan ke dalam tubuh. Prodrugs dianggap tidak aktif atau setidaknya secara signifikan kurang aktif dibandingkan obat dirilis (hasil metabolisme); Oleh karena itu, garam dari agen obat aktif dan obat-obatan, yang metabolit berkontribusi terhadap respon farmakologi keseluruhan, tidak termasuk dalam definisi ini.

Alasan di balik penggunaan prodrugs umumnya untuk mengoptimalkan apa yang disebut "Drug Like Properties (sifat obat yang diinginkan) [yaitu, penyerapan, distribusi, metabolisme, dan ekskresi (ADME)] karena sifat sifat itu dapat menyebabkan masalah yang cukup besar dalam pengembangan obat berikutnya, jika sifat ADME yang dimiliki tidak menguntungkan.

Selain itu, strategi prodrug telah digunakan untuk meningkatkan selektivitas obat untuk target mereka dimaksudkan. Hal ini tidak hanya dapat meningkatkan efektivitas obat tetapi juga menurunkan dan / atau jaringan yang tidak diinginkan / toksisitas organ-spesifik sistemik (T). Pengembangan prodrug dengan sifat yang lebih baik juga dapat merupakan peluang manajemen siklus hidup.





SEJARAH PRODRUG

Sejarah obat prodrug berawal pada tahun 1989 yaitu obat metenamine (atau Hexamine). Obat Methenamine (Hexamine) melepaskan Antibakterial formaldehid 6 Eq bersamaan ion ammonium 4 Eq dalam urin asam yang aktif dan menjadi contoh yang baik dari prodrug selektif. Pada saat yang bersamaan ditemukan Asprin (Asam asetilsalisilat) yang kurang mengiritasi dibandingkan agen antiinflamasi Sodium Salisilat. Akan tetapi masih diperdebatkan apakah aspirin prodrug atau bukan.Tetapi Aspirin cepat dihidrolisis di dinding usus dan hati menjadi asam salisilat, yang menunjukkan memiliki aksi seperti prodrug..

KESIMPULAN

Secara sederhana dapat disimpulkan bahwa prodrug adalah Sebuah prodrug adalah obat yang diberikan dalam bentuk aktif atau kurang aktif sepenuhnya, dan kemudian diubah menjadi bentuk aktifnya (atau Menjadi lebih aktif) melalui proses metabolisme normal tubuh.