Informasi obat generik di Obat Drug Information
 |
| Gambar. Struktur Spironolakton (Spironolactone / Spironolacton) |
SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON) Bagian 1
Antagonis aldosteron; diuretic hemat kalium
KELAS TERAPI SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON):
mineralokortikoid (aldosteron) Reseptor Antagonis;
SIFAT FISIKA KIMIA SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON)
Serbuk putih sampai agak kekuningan. Praktis tidak larut dalam air, larut dalam alkohol dan etil asetat, larut baik dalam kloroform dan benzene, sedikit larut dalam metil alkohol
NAMA KIMIA / IUPAC SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON) :
(7alfa,17alfa)-7-(Acetylthio)-17-Hydory-3-oxo-pregn-4-ene-21-cqrboxylic acid y-lactone
SMILES SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON ) :
[H][C@@]12CC[C@@]3(CCC(=O)O3)[C@@]1(C)CC[C@@]1([H])[C@@]2([H])[C@@]([H])(CC2=CC(=O)CC[C@]12C)SC(C)=O
FORMULA MOLEKUL SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) :
C24H32O4S
BOBOT MOLEKUL (BM) SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) :
Rata rata BM : 416.573
Monoisotopic: 416.202130202
FARMAKOLOGI / MEKANSIME AKSI SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON) :
Spironolakton berkompetisi dengan aldosteron pada reseptor di tubulus ginjal distal, meningkatkan natrium klorida dan ekskresi air selama konversi ion kalium dan hidrogen, juga dapat memblok efek aldosteron pada otot polos arteriolar.
• sintetis steroid antagonis reseptor mineralokortikoid (aldosteron antagonis)
• Pameran magnesium- dan kalium-sparing, natriuretik, diuretik, dan hypotensive efek dengan kompetitif menghambat efek fisiologis dari hormon aldosteron adrenocorticortical pada tubulus ginjal distal, miokardium, dan vasculature.
• Umumnya tidak menyebabkan deplesi kalium atau mempengaruhi metabolisme glukosa atau excretion. asam urat
• androgen dan reseptor progesteron antagonist.
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON) :
Baca dan download material safety data sheet di MSDS SPIRONOLACTONE
TITIK LEBUR / MELTING POINT SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) ;
134.5 °C
134.5 °C
MEREK / NAMA DAGANG SPIRONOLAKTON (SPIRONOLACTONE / SPIRONOLACTON):
Aldactone®, Aldactazide® (kombinasi)
NAMA GENERIK :
Spironolakton
NAMA GENERIK KOMBINASI :
Spironolakton dan Hydrochlorothiazide
Sinonim: Hydrochlorothiazide dan Spironolactone
PERINGATAN PADA KEMAS
• Tumorigenic dalam studi toksisitas kronis pada tikus. Gunakan untuk indikasi yang disetujui FDA; menghindari penggunaan yang tidak perlu,
• Spironolakton / hydrochlorothiazide kombinasi tetap tidak diindikasikan untuk terapi awal edema atau hypertension. Dosis individual. Jika kombinasi tetap merupakan dosis sehingga ditentukan, penggunaannya mungkin lebih nyaman pada manajemen pasien. Pengobatan hipertensi dan edema tidak statis (tetap) tetapi harus dievaluasi ulang kondisi di setiap pasien
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON)
Edema
Manajemen edema berhubungan dengan aldosteron berlebihan termasuk sirosis hati dan syndrom nefrotik
Digunakan sebagai tambahan untuk terapi thiazide ketika diuresis tidak memadai atau pengurangan ekskresi kalium dibutuhkan.
Hipertensi
Pengelolaan hipertensi (Tunggal atau dalam kombinasi dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi), digunakan untuk pasien yang tidak dapat diobati secara memadai dengan agen lain atau untuk pasien yang dianggap inappropriate (tidak tepat) untuk agen lain.
Salah satu dari beberapa terapi pilihan awal pada pasien hipertensi dengan gagal jantung dan pada pasien dengan penyakit jantung iskemik (misalnya, MI (Miokar Infark)
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7,
CHF
Manajemen edema dan retensi natrium di CHF pada pasien hanya sebagian responsif terhadap, atau toleran terhadap, measures.265 terapi lainnya
Telah digunakan bersama dengan inhibitor ACE, diuretik loop, dan glikosida kadang-kadang jantung pada pasien dengan CHF berat yang kondisinya sudah tidak cukup dikendalikan oleh inhibitor ACE dan diuretic.215 lingkaran,
Pertimbangkan untuk menambahkan spironolactone untuk terapi standar pada pasien dengan berat (misalnya, NYHA kelas IV) CHF.
Keamanan dan kemanjuran dalam CHF ringan atau sedang tidak ditetapkan.
Primary Aldosteronisme
Diagnosis aldosteronisme primer dengan cara trial terapi, hasil tes mungkin pemeriksaan diagnostik samar-samar dan tambahan pemeriksaan untuk diagnosis sering dibutuhkan.
Perawatan sebelum operasi jangka pendek aldosteronism primer.
Terapi pemeliharaan jangka panjang pada pasien dengan diskrit memproduksi aldosteron adenoma adrenal yang tidak dapat menjalani adrenalektomi atau yang menolak operasi (pembedahan).
Terapi pemeliharaan jangka panjang untuk pasien dengan mikronodular bilateral atau hiperplasia adrenal macronodular (hiperaldosteronisme idiopatik)
Hipokalemia
Pengobatan hipokalemia ketika suplemen kalium oral atau tindakan lain yang tidak tepat atau inadequate (tidak adequat).
Profilaksis hipokalemia pada pasien yang memakai digitalis ketika langkah-langkah lain tidak tepat atau inadequate (tidak adekuat).
Precocious Puberty (Prekoks Pubertas)
Management bentuk-bentuk tertentu gonadotropin releasing hormone (GnRH) -independent (perifer) pubertas prekoks (misalnya, keluarga laki-laki pubertas prekoks [testotoxicosis]).
Hirsutisme
Pengobatan hirsutisme pada wanita dengan sindrom ovarium polikistik atau hirsutism idiopatik
DOSIS DAN ADMINISTRASI SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLAKTON)
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral.
Administrasi Oral
Mengelola sebagai dosis tunggal atau terbagi; 2 dosis harian mungkin adequate.
Untuk administrasi pada anak-anak, tablet dapat ditumbuk dan diberikan sebagai suspensi oral dalam syrup ceri.
Ketika digunakan dengan diuretik thiazide pada edema yang berhubungan dengan sirosis hati, mengelola spironolactone selama 2-3 hari sebelum diuretik thiazide untuk mencegah penipisan potasium dan pengendapan pada koma hati
DOSIS
PASIEN PEDIATRIK
Edema
Oral:
3,3 mg / kg (sampai 100 mg) setiap hari sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi.
Atau, dosis awal 60 mg / m2 setiap hari pada dosis terbagi.
Hipertensi
Oral:
Awalnya, 1 mg / kg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi. Meningkatkan dosis yang diperlukan sampai maksimal 3,3 mg / kg (sampai 100 mg) setiap hari sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi.
Primary Aldosteronisme
> Diagnosis
Oral:
125-375 mg / m2 dalam dosis terbagi atas 24 jam.
Jika kenaikan konsentrasi kalium serum selama terapi tetapi menurun ketika obat dihentikan, diagnosis dugaan aldosteronisme primer harus dipertimbangkan.
DEWASA
Edema
Oral: Awalnya, 100 mg sehari. Rentang dosis : 25-200 mg sehari.
Sebagai monoterapi, mengelola dosis awal yang biasa untuk ≥5 hari; jika respon memuaskan, titrasi dosis sampai dosis optimal.
Jika respon tidak memuaskan setelah awal 5 hari terapi, tambahkan thiazide atau loop diuretic (Diuretik kuat). Jangan menyesuaikan dosis spironolactone selama gabungan terapi diuretik.
Spironolactone dalam kombinasi dengan hidroklorotiazid: spironolactone 100 mg setiap hari dan hidroklorotiazid 100 mg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi. Rentang dosis : spironolactone 25-200 mg setiap hari dan hidroklorotiazid 25-200 mg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi.
Penggunaan awal persiapan tetap kombinasi tidak dianjurkan; menyesuaikan dengan pemberian masing-masing obat secara terpisah, kemudian menggunakan kombinasi diperbaiki jika dosis pemeliharaan yang optimal sesuai dengan rasio obat dalam kombinasi preparation. Mengelola terpisah untuk penyesuaian dosis berikutnya.
Hipertensi
Dosis Rendah dan kombinasi terapi direkomendasikan oleh JNC 7; spironolactone dosis tinggi dapat mengakibatkan efek merugikan yang berat.
Hati-hati memantau BP (Blood Pressure / Tekanan darah) selama titrasi awal atau penyesuaian atas dosis berikutnya.
Sesuaikan dosis sekitar interval bulanan,
> Monoterapi
Oral:
Dosis lazim awal: 50-100 mg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi. Respon hipotensi penuh mungkin memerlukan 2 minggu.
Dosis yang biasa direkomendasikan oleh JNC 7: 25-50 mg sehari.
> Spironolactone / Hydrochlorothiazide Terapi Kombinasi
Oral:
Spironolakton 50-100 mg setiap hari dan hidroklorotiazid 50-100 mg sehari sebagai dosis tunggal atau dalam dosis terbagi.
Penggunaan awal dari sediaan kombinasi tetap sprionolactone / hydrochlorothiazide tidak dianjurkan; menyesuaikan dengan pemberian masing-masing obat secara terpisah, kemudian menggunakan kombinasi diperbaiki jika dosis pemeliharaan yang optimal sesuai dengan rasio obat dalam kombinasi preparation.256 Mengelola terpisah untuk penyesuaian dosis berikutnya.
CHF
Oral:
Awalnya, 12,5-25 mg sehari digunakan pada pasien yang menerima ACE inhibitor dan diuretik loop dengan atau tanpa glikosida jantung,
Meningkat menjadi 50 mg setiap hari setelah 8 minggu pada pasien yang menunjukkan tanda-tanda dan gejala gagal jantung progresif dan memiliki konsentrasi kalium serum <5,5 mEq / L.
Penurunan sampai 25 mg setiap hari jika hiperkalemia terjadi.
Primary Aldosteronisme
> Diagnosis
Oral:
400 mg setiap hari selama 3-4 minggu. Koreksi hipokalemia dan hipertensi memberikan bukti dugaan untuk diagnosis aldosteronism primer.
Atau, 400 mg setiap hari selama 4 hari. Jika kenaikan konsentrasi kalium serum selama terapi spironolactone tetapi menurun ketika obat dihentikan, pertimbangkan diagnosis dugaan aldosteronism primer.
> Terapi Medis Sebelum adrenalectomy
Oral:
Pasien dengan diagnosis pasti: 100-400 mg sehari sebelum operasi (pembedahan).
> Pengolahan Primer aldosteronisme
Oral:
Awalnya, 400 mg sehari.
Dosis Pemeliharaan: 100-300 mg sehari. Gunakan dosis terendah yang efektif untuk perawatan jangka panjang terapi.
Hipokalemia
Oral:
25-100 mg sehari.
Hirsutisme
Oral:
50-200 mg sehari. Regresi hirsutisme jelas dalam waktu 2 bulan, maksimal dalam waktu 6 bulan, dan telah dipertahankan selama ≥16 bulan dengan terus terapi.
BATAS RESEP (DOSIS MAKSIMAL) SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON) :
PASIEN PEDIATRIC
Hipertensi
Oral:
maksimum 3,3 mg / kg (sampai 100 mg) sehari.