Informasi obat berdasarkan nama generik Obat Drug Information
 |
| Gambar. Struktur Kimia Spironolaktonn (Spironolactone / Spironolacton) |
SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) Bagian 2
PERHATIAN SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) :
KONTRAINDIKASI
Anuria.
insufficiency ginjal akut
Gangguan substansial dari function ginjal.ekskretoris
Hyperkalemia.
Dikenal hipersensitivitas terhadap spironolactone atau bahan dalam formulasi.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Hiperkalemia
Hindari penggunaan bersamaan kalium supplements. (Lihat Obat Tertentu, Makanan, dan Tes Laboratorium bawah Interaksi.)
Hiperkalemia dilaporkan pada pasien dengan asupan kalium yang berlebih dan pada mereka dengan insufisiensi ginjal; hiperkalemia dapat menyebabkan irregulasi jantung fatal.
Jika hiperkalemia dicurigai (paresthesia, kelemahan otot, kelelahan, flaccid paralysis dari ekstremitas, bradikardia, shock), mendapatkan EKG dan memantau konsentrasi kalium serum.
Jika hiperkalemia terjadi, segera hentikan dan memperlakukan seperti yang ditunjukkan dengan kalsium klorida parenteral, natrium bikarbonat, dan / atau glukosa oral atau parenteral dengan insulin bertindak cepat. Pertimbangkan resin pertukaran kation (misalnya, natrium polistiren sulfonat) 0,256 hiperkalemia persisten mungkin memerlukan dialysis.
Terapi bersamaan dengan ACE Inhibitor
Terapi kombinasi spironolactone dan inhibitor ACE telah dianggap relatif kontraindikasi karena potensi untuk mengembangkan hiperkalemia berat dan penghambatan pembentukan aldosteron, Namun, studi klinis pada pasien dengan CHF sedang atau berat menunjukkan penambahan rendah dosis (25-50 mg per hari) spironolactone terapi standar (misalnya, penghambat ACE dan diuretik loop dengan atau tanpa glikosida jantung) menurun kematian dan hospitalisasi.
Efek Tumorigenic
Tumorigenic pada hewan; efek proliferatif diamati dalam hati dan organs endokrin. (Lihat kemas Peringatan.)
REAKSI SENSITIVITAS
Anafilaksis
Anafilaksis dilaporkan.
MAYOR TOKSISITAS
Ketidakseimbangan Cairan dan elektrolit
Amati tanda-tanda ketidakseimbangan cairan dan elektrolit (misalnya, mulut kering, haus, kelemahan, lesu, mengantuk, gelisah, nyeri otot atau kram, kelelahan otot, hipotensi, oliguria, tachycardia, mual, muntah).
Memonitor konsentrasi serum dan elektrolit urin secara berkala, terutama jika pasien muntah berlebihan atau menerima terapi cairan parenteral,
Sedikit perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit dapat menimbulkan koma hepatik pada pasien dengan gangguan fungsi hati (Lihat hepatik Penurunan bawah Perhatian.)
TINDAKAN UMUM
Pengenceran Hiponatremia
Pengenceran hiponatremia (mulut kering, haus, lesu, dan mengantuk) melaporkan; Diagnosis dikonfirmasi oleh konsentrasi serum natrium rendah.
Peningkatan risiko ketika spironolactone dikombinasikan dengan diuretik lain, pada pasien edema saat cuaca panas, dan pada pasien dengan sirosis parah,
Ginekomastia
Ginekomastia dilaporkan; muncul berkaitan dengan dosis dan durasi terapi. Umumnya reversibel pada penghentian obat.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika spirolactone digunakan dalam kombinasi tetap dengan hidroklorotiazid, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi terkait dengan hydrochlorothiazide (HCT).
KEHAMILAN SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON)
Kategori C
LAKTASI SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON)
Metabolit didistribusikan ke susu (ASI). Hentikan menyusui atau obat.
POPULASI KHUSUS SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) :
PEDIATRIK
Keamanan dan kemanjuran tidak sepenuhnya diketahui.
GERIATRIC
Monitor konsentrasi elektrolit serum dan urine.
PENURUNAN HEPATIC
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi hati; perubahan minor keseimbangan cairan dan elektrolit dapat memicu koma hati
Monitor konsentrasi elektrolit serum dan urine.
Reversible asidosis metabolik hiperkloremik (biasanya berkaitan dengan hiperkalemia) dilaporkan pada pasien dengan sirosis hati dekompensasi, bahkan di hadapan fungsi ginjal normal.
Penurunan Ginjal
Hiperkalemia dilaporkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
memantau Konsentrasi elektrolit serum dan urin secara periodik.
Peningkatan sementara BUN dilaporkan.
EFEK SAMPING YANG UMUM SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON)
Hiperkalemia, hiponatremia, anoreksia, mual, muntah, diare, kram perut, gastritis, perdarahan lambung, ulserasi, sakit kepala, mengantuk, lesu, ataksia, kebingungan mental, demam, ruam,
anafilaksis, vaskulitis, urtikaria, ginekomastia, penurunan libido, impotensi relatif pada laki-laki, ketidakteraturan menstruasi, amenore, perdarahan pasca menopause, peningkatan konsentrasi BUN,
INTERAKSI SPIRONOLACTONE (SPIRONOLAKTON / SPIRONOLACTON)
> INTERAKSI Obat, Makanan, dan Tes Laboratorium
| Obat, Makanan atau Test | Interaksi | Keterangan |
| ACE inhibitor | Meningkatan resiko hiperkalemi. | Monitor serum potassium secara sering |
| Alkohol | Potensiasi orthostatic hipotension | |
| Efek antihipertensi yang merugikan. | Mereduksi dosis antihipertensi , khususnya agen ganglionic blocking, oleh sedikitnya 50% ketika spirolactone dimulai. | |
| Barbiturat | Potensiasi orthostatic hipotension | |
| Kortikosteroids/ACTH | Kemungkinan deplesi elektrolit yang tidak diinginkan,terutama kalium (potassium) | Monitor serum electrolit. |
| Digoxin | Monitor toksisitas digitalis; penyesuaian dosis digoxin (Pemeliharaan dan digitalisasi) | |
| Diuretics, potassium-sparing / Hemat kalium (e.g. amiloride, triamterene) | Meningkatnya risiko hiperkalemi. | Penggunaan bersamaan di KOntraindikasikan. |
| Lithium | Mereduksi klirens renal lithium; meningkatnya risiko toksisitas litium. | Penggunaan bersamaan secara umum Kontraindikasi.; jika penggunaan bersamaan dibutuhkan, monitor konsentrasi serum lithium ketat dan penyesuaian dosis. |
| Nondepolarizing neuromuscular blocking agents (e.g., tubocurarine chloride) | Potensial meningkatkan neuromuscular blokade | |
| Mungkin menurunkan diuretic. natriuretic, dan efek antihipertensi; Meningkatkan risiko hiperkalemi. | Gunakan dengan hati hati, monitor efek diuretic. Monitor hyperkalemia | |
| Agonis Opiate | Potentiasi untuk hipotensi orthostatic | |
| Meningkatnya risiko hyperkalemia | Penggunaan bersamaan secara umum tidak direkomendasikan. | |
| Test, aldosterone (urinary) | Sebagian besar metode terlihat tidak berefek; metabolit mungkin interfere dengan prosedur radioimmunoassay. | |
| Test, digoxin (serum) | Mungkin elevasi palsu dengan prosedur radioimmunoassay; mungkin spesifik assay | Relevansi secara klinik tidak sepenuhnya diketahui. |
| Spironolactone metabolit fluoresce; mungkin interfensi dengan fluorometric analysis | Relevansi secara klinik tidak sepenuhnya diketahui | |
| Vasopressors (misal. norepinephrine) | Gunakan anestesi (regional or general) dengan hati hati. |
FARMAKOKINETIK SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) :
ABSORPSI
Diserap dengan baik setelah pemberian oral; Konsentrasi puncak serum spironolactone biasanya dicapai dalam waktu 1-2 jam, konsentrasi serum puncak metabolit utama, biasanya dicapai dalam waktu 2-4 jam.
Bioavailabilitas
> 90% .
Onset
bertahap; efek diuretik maksimum dicapai pada hari ketiga.
Spironolactone dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide (HCT): diuresis biasanya terjadi pada hari pertama
Durasi
Diuresis berlangsung selama 2-3 hari setelah dihentikan.
Makanan
Makanan meningkatkan konsentrasi serum puncak dan AUC; penting secara klinis tidak diketahui.
DISTRIBUSI
Spironolactone dan metabolitnya melewati plasenta.
Canrenone, metabolit aktif utama, didistribusikan ke milk.
Protein Plasma Binding
Spironolactone dan canrenone:> 90%
METABOLISME
Cepat dan ekstensif dimetabolisme; canrenone dan / atau 7α-thiomethylspironolactone tampak metabolit aktif utama,
Mengalami deasetilasi hati, thiomethylation, dan hydroxylation.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama di urin sebagai metabolit dan pada tingkat lebih rendah di empedu.
Waktu Paruh (Half Life)
Spironolactone: 1.4 jam.
Metabolit: 13,8-16,5 jam.
STABILITAS SPIRONOLACTONE (SPIRONOLACTON / SPIRONOLAKTON) :
Penyimpanan
Oral
Tablet
<25 ° C.
Suspensi
Suspensi lisan extemporaneously dalam sirup cherry dilaporkan stabil selama 1 bulan pada suhu 2-8 ° C