Blog informasi obat : Drug INformasi
 |
| Gambar. Struktur Kimia Candesartan (Kandesartan) |
OBAT CANDESARTAN / KANDESARTAN Bagian 2
PERHATIAN CANDESARTAN / KANDESARTAN
KONTRAINDIKASI
• Dikenal hipersensitivitas terhadap candesartan atau bahan dalam formulasi.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Hipotensi
gejala Hipotensi, terutama pada pasien dengan penurunan volume intravaskular (misalnya, mereka yang dirawat dengan diuretik).
Mungkin perlu sementara untuk mengurangi dosis candesartan cilexitil dan / atau diuretik pada pasien dengan CHF; memantau BP selama dosis eskalasi dan berkala kemudian. Memulai candesartan dengan hati-hati pada pasien dengan CHF.
Hipotensi sementara bukan merupakan kontraindikasi untuk dosis tambahan; mungkin mengembalikan terapi dengan hati-hati setelah BP stabil.
Kematian / Morbiditas Neonatal dan Janin
Kemungkinan morbiditas neonatal dan kematian bila digunakan selama kehamilan. (Lihat kemas Peringatan.) Potensi risiko tersebut terjadi selama kehamilan, terutama selama trimesters kedua dan ketiga.
Juga dapat meningkatkan risiko cacat bawaan utama bila diberikan selama trimester pertama kehamilan.
Hentikan sesegera mungkin saat kehamilan terdeteksi, kecuali terus menggunakan dianggap lifesaving (penyelamat hidup). Hampir semua wanita dapat ditransfer berhasil dengan terapi alternatif untuk sisa kehamilan.
Potensi Risiko Kanker
FDA mengevaluasi hubungan yang mungkin antara penggunaan angiotensin II antagonis reseptor dan peningkatan risiko cancer. Ditemukan meta-analisis sederhana, namun secara statistik signifikan, peningkatan risiko terjadinya kanker baru pada pasien yang menerima sebuah angiotensin antagonis reseptor II dibandingkan dengan kontrol. Pemeriksaan lebih lanjut dari data primer diperlukan untuk menentukan validitas hasil tersebut. FDA belum menyimpulkan bahwa angiotensin II antagonis reseptor meningkatkan risiko kanker dan terus meninjau tersedia data. Karena manfaat angiotensin II antagonis reseptor terus lebih besar daripada potensi risiko, FDA merekomendasikan bahwa pasien terus mengambil obat ini seperti yang ditentukan kecuali diinstruksikan oleh tenaga kesehatan.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi anafilaktoid dan / atau angioedema. tidak dianjurkan pada pasien dengan riwayat angioedema yang berhubungan dengan atau tidak terkait dengan terapi ACE inhibitor atau angiotensin II reseptor antagonis.
KEWASPADAAN UMUM
Efek ginjal
mungkin Oliguria, azotemia progresif dan, jarang, gagal ginjal akut dan / atau kematian pada pasien dengan CHF berat,
Peningkatan BUN dan SCr mungkin pada pasien dengan unilateral atau bilateral stenosis arteri ginjal,
Hiperkalemia
Kemungkinan hiperkalemia pada pasien dengan CHF, khususnya mereka yang menerima terapi bersamaan dengan inhibitor ACE dan / atau diuretic. Memantau kalium serum hemat kalium selama dosis eskalasi dan berkala kemudian.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika candesartan digunakan dalam kombinasi tetap dengan hidroklorotiazid, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi terkait dengan hydrochlorothiazide.
KEHAMILAN PADA PENGGUNAAN CANDESARTAN / KANDESARTAN
Kategori C (trimester 1);
Kategori D (2 dan 3 trimester)
LAKTASI PADA PENGGUNAAN CANDESARTAN / KANDESARTAN :
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu manusia, Hentikan menyusui atau obat.
POPULASI KHUSUS pengguna CANDESARTAN / KANDESARTAN :
PEDIATRIC (ANAK ANAK)
Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <18 tahun.
GERIATRIC (LANSIA)
Tidak ada perbedaan besar dalam keselamatan atau khasiat untuk pengobatan hipertensi dibandingkan dengan orang dewasa muda, tetapi meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.
Peningkatan kejadian efek samping (misalnya, fungsi ginjal normal, hipotensi, hiperkalemia) dan penghentian akibatnya candesartan pada pasien dengan CHF 75 tahun atau lebih tua jika dibandingkan dengan pasien muda.
PENURUNAN HEPATIK
Paparan sistemik untuk candesartan dapat meningkatkan. (Lihat Penyerapan:. Populasi khusus, di bawah Farmakokinetik) penyesuaian dosis mungkin diperlukan berdasarkan tingkat gangguan hati, (Lihat hepatik Penurunan bawah Dosis dan Tata Usaha.)
PENURUNAN GINJAL
Paparan sistemik untuk candesartan dapat meningkat. (Lihat Penyerapan:. Populasi khusus, di bawah Farmakokinetik) Beberapa dokter merekomendasikan penyesuaian dosis awal pada pasien dengan gangguan ginjal parah, (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi .)
Penggunaan candesartan dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide tidak dianjurkan pada pasien dengan ClCr <30 mL / menit.
Penurunan fungsi ginjal dapat terjadi di pasien rentan, (Lihat Efek ginjal di bawah Perhatian.)
RAS KULIT HITAM
Penurunan BP mungkin lebih kecil pada pasien kulit hitam dibandingkan dengan pasien nonblack, digunakan dalam kombinasi dengan diuretik
EFEK SAMPING YANG UMUM CANDESARTAN / KANDESARTAN :
Sakit punggung, pusing, infeksi saluran pernapasan atas, faringitis, rhinitis.
INTERAKSI CANDESARTAN / KANDESARTAN
Substansial tidak dimetabolisme oleh CYP isoenzim; tidak berpengaruh pada CYP isoenzim pada konsentrasi terapi.
INTERAKSI Obat dengan CANDESARTAN / KANDESARTAN
| OBAT | INTERAKSI | KETERANGAN |
| Obat Cardiac / jantung (e.g., digoxin, enalapril, hydrochlorothiazide, nifedipine) | Interaksi farmakologi tidak mungkin | |
| Kontrasepsi, oral | | |
| Glyburide | Interaksi farmakologi tidak mungkin | |
| Lithium | Meningkatkan konsentrasi serum lithium, mungkin toksik. | Monitoring konsentrasi serum lithium. |
| Warfarin | |
FARMAKOKINETIK CANDESARTAN / KANDESARTAN
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Candesartan cilexetil (prodrug) dengan cepat dan benar-benar dihidrolisis menjadi candesartan selama penyerapan dalam saluran GI,
Bioavailabilitas absolut dari candesartan adalah sekitar 15% .
Onset
Efek antihipertensi terbukti dalam waktu 2 minggu, dengan maksimum pengurangan BP (Blood pressure / Tekanan darah) setelah 4-6 minggu.
Makanan
Makanan dengan kandungan lemak tinggi tidak mempengaruhi bioavailabilitas.
Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan hati ringan (Child-Pugh kelas A), konsentrasi plasma puncak dan AUC meningkat sebesar 56 dan 30%, masing-masing, sementara pada mereka dengan insufisiensi hati moderat (Child-Pugh kelas B), konsentrasi plasma puncak dan AUC meningkat sebesar 73 dan 145%, Farmakokinetik tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati yang berat,
Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (ClCr <30 mL / menit / 1,73 m2), AUC dan plasma puncak konsentrasi setelah pemberian dosis berulang sekitar dua kali lipat nilai pada pasien dengan fungsi ginjal normal.
DISTRIBUSI
Melewati plasenta dan didistribusikan pada janin pada hewan.
Melintasi Sawar darah-otak buruk, jika sama sekali pada hewan.
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu manusia,
Protein Plasma Binding (Ikatan Protein Plasma)
> 99% .
METABOLISME
Mengalami minor metabolisme hati dengan O-deethylation menjadi metabolit aktif
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dieliminasi obat terutama sebagai berubah dalam urin dan feses (melalui empedu).
Half Life (Waktu Paruh)
Sekitar 9 jam.
Populasi Khusus
Tidak dihapus oleh Farmakokinetik hemodialysis pada pasien hipertensi yang menjalani hemodialisis yang serupa dengan yang pada pasien hipertensi dengan gangguan ginjal berat (Lihat Penyerapan:. Populasi khusus, di bawah Farmakokinetik)
STABILITAS OBAT CANDESARTAN / KANDESARTAN
Tempat Penyimpanan
Oral
tablet
Wadah tertutup rapat pada suhu 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)