Candesartan / Kandesartan (Candesartan cilexetil / sileksetil) bagian 1

Informasi obat generik di obat drug blogspot.

Struktur Kimia Candesartan / Kandesartan
Gambar. Struktur Kimia Candesartan / Kandesartan

CANDESARTAN (KANDESARTAN / CANDESARTAN CILEXETIL / SILEKSETIL) Bagian 1
Reseptor angiotensin II (AT1) antagonist, Angiotensin Reseptor Blocker (ARB).
KELAS TERAPI CANDESARTAN (KANDESARTAN) :
Angiotensin II Receptor Antagonis; Angiotensin Reseptor Blocker (ARB)
NAMA GENERIK:
candesartan Cilexetil
NAMA (RUMUS) KIMIA CANDESARTAN (KANDESARTAN) :
(±) -1 - [[Cyclohexyloxy) karbonil] oxy] etil ester-2-etoksi-1 - [[2'- (1H-tetrazol-5-il) [1,1'-bifenil] -4 -yl] metil] -1H-benzimidazole-7-asam karboksilat
FORMULA MOLEKUL CANDESARTAN (KANDESARTAN) :
C33H34 ... N6O6
BOBOT MOLEKUL (BM) CANDESARTAN / KANDESARTAN :
Rata rata: 440.454
Monoisotopic: 440.159688536
SMILES CANDESARTAN / KANDESARTAN :
CCOC1=NC2=CC=CC(C(O)=O)=C2N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NNN=N1
LOG P CANDESARTAN / KANDESARTAN :
LOG P : 6.1
AKTIVITAS FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CANDESARTAN / KANDESARTAN :
1• Candesartan cilexetil (prodrug) memiliki aktivitas farmakologis sedikit sampai dihidrolisis menjadi candesartan selama absorption.
• Blok tindakan fisiologis angiotensin II, termasuk vasokonstriktor dan effects sekresi aldosteron
Tidak mengganggu respon terhadap bradikinin dan substansi P.




Tidak berbagi ACE inhibitor efek yang umum merugikan batuk kering,
2 Aksi candesartan adalah antagonis reseptor angiotensin. Angiotensin II bertindak sebagai vasokonstriktor. Selain menyebabkan vasokonstriksi langsung, angiotensin II juga merangsang pelepasan aldosteron. Setelah aldosteron dilepaskan, natrium serta air diserap. Sehingga Hasil akhirnya adalah peningkatan tekanan darah. Candesartan berikatan dengan reseptor AT1 angiotensin II. Ini mengikat dan mencegah angiotensin II  mengikat ke reseptor sehingga menghalangi efek vasokonstriksi dan aldosteron angiotensin II.
MSDS CANDESARTAN (MATERIAL SAFETY DATA SHEET / INFORMASI KEAMANAN BAHAN OBAT) CANDESARTAN / KANDESARTAN :
Baca dan download MSDS Candesartan (Material safety data sheet / informasi keamanan  bahan obat candesartan (kandesartan) di
MSDS CANDESARTAN / KANDESARTAN
MEREK / NAMA DAGANG CANDESARTAN (KANDESARTAN) :
Atacand®, Atacand® HCT (kombinasi), Blopress, Blopress Plus.
PERINGATAN KEMASAN (BOX WARNING)
Dapat menyebabkan morbiditas dan mortalitas janin dan bayi jika digunakan selama kehamilan.
Jika kehamilan terdeteksi, hentikan segera mungkin.

KEGUNAAN / PENGGUNAAN/ INDIKASI CANDESARTAN (KANDESARTAN) :

Hipertensi

Pengelolaan hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi kelas lain). 
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal kronis, diabetes mellitus, atau gagal jantung. 
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7 (guidline).

CHF

Agen lini kedua dalam pengobatan CHF; harus digunakan hanya pada mereka tidak toleran terhadap ACE inhibitors.

Nefropati Diabetes

Agen lini pertama dalam pengobatan nephropathy diabetes.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CANDESRTAN / KANDESARTAN

UMUM

Hipertensi

Kombinasi tetap tablet candesartan / hydrochlorothiazide tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hypertension.
  
ADMINISTRASI 
Administrasi Oral
Mengelola secara oral sekali atau dua kali sehari tanpa memperhatikan makanan.

DOSIS

Tersedia sebagai candesartan cilexetil; dosis dinyatakan dalam bentuk garamnya.

Dewasa

Hipertensi

> monoterapi
Oral:
Awalnya, 16 mg sekali sehari pada orang dewasa tanpa deplesi volume intravascular. Sesuaikan dosis dengan interval sekitar bulanan (lebih agresif pada pasien berisiko tinggi) untuk mencapai kontrol BP (blood pressure / tekanan darah).
Dosis biasa: 8-32 mg sehari, diberikan dalam 1 dosis dosis atau 2 dosis terbagi, tidak ada manfaat terapeutik dosis tambahan yang tinggi,
> Terapi Kombinasi
Oral:
Jika BP tidak dikendalikan secara memadai oleh monoterapi dengan candesartan 32 mg sehari, bisa beralih ke tablet kombinasi tetap (candesartan 32 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg, kemudian candesartan 32 mg dan hidroklorotiazid 25 mg).
Jika BP (Blood pressure / tekanan darah) tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan 25 mg hydrochlorothiazide atau jika BP dikendalikan namun hipokalemia yang bermasalah pada dosis ini, dapat menggunakan tablet tetap kombinasi yang mengandung candesartan 16 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg.
CHF
> monoterapi
Oral:
Awalnya, 4 mg sekali sehari. Meningkatkan dosis (dengan menggandakan dosis sekitar 2 minggu interval) sebagai ditoleransi dengan dosis target 32 mg sekali sehari.
POPULASI KHUSUS

Penurunan Hepatic

Tidak ada penyesuaian dosis awal yang dibutuhkan pada pasien dengan ganggua hati ringan
  
Produsen merekomendasikan mempertimbangkan pengurangan dosis awal pada pasien dengan gangguan hati moderat 
Jika dosis awal candesartan cilexetil rendah (<8 mg sekali sehari) dipilih pada pasien dengan gangguan hati sedang, tidak menggunakan persiapan yang tersedia secara komersial mengandung candesartan cilexetil dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide untuk titrasi awal, karena dosis awal yang tepat dari candesartan cilexetil tidak tersedia sebagai sediaan kombinasi tetap. Dosis individua dan menyesuaikan dosis dengan hati-hati ketika menggunakan sediaan kombinasi tetap pada pasien dengan gangguan hati. Beberapa dokter merekomendasikan candesartan cilexetil dosis awal 4 atau 8 mg sehari pada pasien dengan gangguan hati yang berat ,  

Penurunan Ginjal

Produsen menyatakan bahwa tidak ada penyesuaian dosis awal candesartan cilexetil diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal, Namun, beberapa dokter menyarankan dosis awal 4 atau 8 mg sehari pada mereka dengan gangguan parah,  
Pasien Deplesi Volume dan / atau garam
Volume benar dan / atau penipisan garam sebelum memulai terapi atau memulai terapi di bawah pengawasan medis yang ketat menggunakan dosis awal yang lebih rendah,


Baca bagian selanjutnya di
Candesartan bagian 2