ISOSORBIDE DINITRATE (ISDN) DAN ISOSORBIDE MONONITRATE (ISMN) BAGIAN 1
KELAS TERAPI ISOSORBIDE DINITRATE:
Nitrat dan Nitrit
MEREK / NAMA DAGANG ISOSORBIDE DINITRATE:
BiDil® (kombinasi),
Dilatrate®,
Imdur®,
Ismo®,
Isordil®,
Monoket®;
NAMA GENERIK:
Isosorbid dinitrat
NAMA KIMIA ISOSORBID DINITRAT :
D-Glucitol-1,4: 3,6-dianhydrodinitrate
FORMULA MOLEKUL ISDN :
C6H8N2O8
NAMA GENERIK SINGKATAN ISOSORBID DINITRATE:
ISD, ISDN
NAMA GENERIK ISOSORBIDE MONONITRATE:
isosorbid mononitrat
NAMA KIMIA:
D-Glucitol-1,4: 3,6-dianhydro-5-nitrat
FORMULA MOLEKUL:
C6H9NO6
SINONIM:
Isosorbide-5-mononitrat
NAMA GENERIK SINGKATAN:
ISMN
PENGGUNAAN /INDIKASI ISOSORBIDE DINITRATE / ISOSORBIDE MONONITRATE
Angina
Isosorbid dinitrat atau mononitrat digunakan untuk menghilangkan akut angina pektoris, untuk manajemen profilaksis dalam situasi cenderung memicu serangan angina, dan untuk manajemen profilaksis jangka panjang angina pectoris.
Langkah-langkah konvensional dalam pengelolaan angina pectoris yang ditujukan untuk mengurangi frekuensi, durasi, dan tingkat keparahan serangan, dan termasuk pengurangan risiko koroner (misalnya, penghentian merokok, mengendalikan berat badan, strategi Antilipemic), istirahat, menghindari pemicu keadaan (misalnya, makan makanan berat, mendapatkan emosional marah, melakukan olahraga berat, paparan udara dingin) dan, jika mungkin, perlakuan terhadap penyebab yang mendasari
agen β-adrenergik blocking umumnya dianggap salah satu obat antiangina pilihan awal dalam pengelolaan profilaksis jangka panjang angina stabil kronik dengan atau tanpa MI sebelum mengurangi gejala dan mencegah MI dan / atau kematian.
Isosorbid dinitrat atau mononitrat dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi baik sebagai lini kedua atau terapi lini ketiga pada pasien yang sebelumnya dirawat dengan β-adrenergik blocking.
Penggunaan berkepanjangan dari nitrat oral telah dikaitkan dengan perkembangan toleransi terhadap hemodinamik dan efek antianginal dan mungkin dengan cross-toleransi terhadap nitrat sublingual. (Lihat Toleransi dan Ketergantungan bawah Perhatian.)
Umumnya dipertimbangkan untuk monoterapi dalam pengelolaan profilaksis angina pektoris hanya ketika agen memblokir β-adrenergik atau calcium channel blocking agen kontraindikasi, berhubungan dengan efek samping yang tidak dapat diterima, atau tidak efektif.
Jika blocking agen β-adrenergik tidak efektif dalam mengendalikan angina stabil kronis, long-acting nitrat dapat ditambahkan untuk β-blocker therapy.
CHF: Fixed-kombinasi Terapi dengan Hydralazine di-Diri diidentifikasi Pasien Ras Hitam
Dalam kombinasi tetap dengan hydralazine sebagai tambahan untuk terapi standar untuk pengobatan CHF pada pasien kulit hitam untuk meningkatkan kelangsungan hidup, menurunkan angka rawat inap untuk gagal jantung yang memburuk, dan meningkatkan status fungsional pasien yang dilaporkan,
CHF: Terapi lain di Populasi Umum
Isosorbid dinitrat (dalam kombinasi dengan glikosida jantung dan diuretik atau dengan hydralazine) yang efektif untuk pengobatan CHF atau rendah curah jantung states lainnya.
Terapi bersamaan dengan isosorbid dinitrat dan hydralazine dapat menurunkan angka kematian pada pasien dengan CHF; biasanya diperuntukkan bagi pasien yang tidak menanggapi atau tidak toleran terhadap terapi lini pertama (misalnya, penghambat ACE) atau dalam kombinasi dengan terapi tersebut,
Jangan gunakan isosorbid dinitrat sebagai monoterapi untuk CHF.
Diffuse Kejang Esopagus
Isosorbid dinitrat telah digunakan secara efektif untuk kejang esofagus yang menyebar, tanpa gastroesophageal reflux untuk menghilangkan rasa sakit, disfagia, dan kejang.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ISOSORBIDE DINITRATE / ISOSORBIDE MONONITRATE
ADMINISTRASI
Isosorbid Dinitrat
Penggunaan secara sublingual, intrabukal, atau oral.
Sublingual atau intrabukal nitrat dapat tidak cukup diserap, dengan resultan penurunan khasiat, pada pasien dengan membrane oral mukosa kering (misalnya, xerostomia).
Jangan mengunyah sediaan extended-release.
Pasien harus duduk segera setelah penggunaan ISDN/ISMN sublingual atau intrabukal
Isosorbid Mononitrat
Mengelola oral.
Tablet extended-release dapat diberikan secara keseluruhan atau dibelah dua tablet, tapi menelan utuh dan tidak mengunyah atau memecah tablet.
Menggunakan extended-release tablet dengan jumlah yang cukup cairan (misalnya, 120 mL) timbul di pagi hari.
DOSIS
Sesuaikan dosis isosorbid dinitrat dan isosorbid mononitrat dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan pasien dan respon; menggunakan dosis terkecil yang efektif.
Meskipun banyak dokter tidak secara bertahap mengurangi dosis ketika penghentian nitrat oral direncanakan, tampaknya bijaksana bahwa dosis secara bertahap dikurangi (misalnya, selama sekitar 1-2 minggu) untuk menghindari penarikan manifestasi. Tambahan dosis nitrogliserin sublingual harus diberikan jika diperlukan selama penurunan dosis.
Dewasa
Angina
> Akut Gejala Bantuan dan Manajemen profilaksis
Jangan gunakan extended-release persiapan isosorbid dinitrat atau persiapan isosorbid mononitrat untuk membatalkan sebuah episode angina akut atau untuk bantuan akut angina atau dalam pengelolaan profilaksis dalam situasi cenderung memicu serangan angina; onset tidak cukup cepat.
Sublingual:
Pasien yang gagal untuk menanggapi nitrogliserin sublingual atau bahasa: 2,5-5 mg mononitrate dinitrate.
Jika bantuan tidak tercapai setelah dosis tunggal selama serangan akut, dapat memberikan dosis tambahan pada interval 5 sampai 10 menit; memberikan tidak lebih dari 3 dosis dalam periode 15 hingga 30 menit.
Manajemen profilaksis dalam situasi cenderung memicu serangan angina pada pasien yang gagal merespon nitrogliserin sublingual: place 2,5-5 mg isosorbid dinitrat bawah lidah sekitar 15 menit sebelum terlibat dalam activitas tersebut.
Intrabukal:
Pasien yang gagal untuk menanggapi nitrogliserin sublingual atau bahasa: 2,5-5 mg mononitrate dinitrate.
Jika bantuan tidak tercapai setelah dosis tunggal selama serangan akut, dapat memberikan dosis tambahan pada interval 5 sampai 10 menit; tidak lebih dari 3 dosis harus diberikan dalam periode 15 hingga 30 menit.
Manajemen profilaksis dalam situasi cenderung memicu serangan angina pada pasien yang gagal merespon nitrogliserin sublingual: 2,5-5 mg isosorbid dinitrat harus ditempatkan di bawah lidah sekitar 15 menit sebelum terlibat dalam activities.200 tersebut
> Manajemen profilaksis jangka panjang
Oral (Isosorbide dinitrate Tablet Konvensional):
Awalnya, isosorbid dinitrat tablet konvensional (misalnya, Isordil® Titradose®) 5-20 mg diberikan 2-3 kali sehari, diikuti dengan dosis pemeliharaan 10-40 mg diberikan 2-3 kali sehari (beberapa pasien mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi).
Jadwal yang Disarankan: Biasanya, pukul 7 pagi, 12:00, dan 05:00 pada angina stabil kronis atau pukul 7 pagi dan 12:00 pada angina gejala kurang parah untuk memungkinkan untuk interval bebas dari nitrat 10-14 jam.
Mungkin perlu menyesuaikan jadwal yang timbul lebih awal dari 07:00. Berikan sejak awal pagi angina dini sudah biasa.
Kurang sering administrasi isosorbid dinitrat dapat mengurangi perkembangan toleransi terhadap efek obat antianginal,
Oral (Isosorbide dinitrate Diperpanjang-release Kapsul):
Sebuah interdosing jeda yang cukup untuk menghindari toleransi terhadap Dilatrate®-SR kapsul extended-release tidak diketahui, tetapi harus melebihi 18 jam.
Jangan melebihi dosis harian Dilatrate®-SR 160 mg (4 kapsul)
Oral (isosorbid mononitrat Tablet Konvensional):
dosis awal biasa dari tablet konvensional (misalnya, Monoket®): 20 mg dua kali sehari, dengan 2 dosis yang diberikan 7 jam.
Terutama pasien bertubuh kecil, awalnya: 5 mg (1/2 tablet 10 mg) dua kali sehari, tidak lebih dari awal 2 hari.
Terutama pasien bertubuh kecil, dosis pemeliharaan: Peningkatan setidaknya 10 mg dua kali sehari pada hari kedua atau ketiga.
Oral (isosorbid mononitrat Diperpanjang-release Tablet):
Awalnya, (misalnya, Imdur®): 30 mg (sebagai tablet 30 mg tunggal atau sebagai 1/2 dari tablet 60 mg) atau 60 mg (sebagai single 60- mg tablet) sekali sehari.
Dapat meningkatkan dosis sampai 120 mg (sebagai tablet 120 mg tunggal atau sebagai dua tablet 60 mg) sekali sehari setelah beberapa hari; Dosis 240 mg jarang dibutuhkan.
CHF
> Fixed-kombinasi Terapi dengan Hydralazine di-Diri diidentifikasi Pasien kulit Hitam
Oral (Isosorbide dinitrate dalam Kombinasi Tetap dengan Hydralazine Hidroklorida Tablet):
Awalnya, isosorbid dinitrat 20 mg dan hydralazine hidroklorida 37,5 mg (1 tablet BiDil®) 3 kali sehari.336 Mei titrasi dosis sampai maksimum ditoleransi dosis tidak melebihi 2 tablet (total 40 mg isosorbid dinitrat dan 75 mg hidroklorida hydralazine) 3 kali sehari.336 titrasi cepat (lebih dari 3-5 hari) dapat dibuat; Namun, titrasi lambat mungkin diperlukan karena efek merugikan Dapat menurunkan dosis untuk sesedikit 1/2 dari tablet tetap kombinasi 3 kali sehari pada pasien yang mengalami efek tertahankan, tetapi berusaha untuk titrasi dosis sekali efek samping mereda.
> Terapi lainnya di Populasi Umum
Oral (Isosorbide dinitrate Tablet Konvensional):
Awalnya, 80 mg isosorbid dinitrat (diberikan sebagai 1/2 dari 40 mg tablet konvensional 4 kali sehari) setiap hari dalam kombinasi dengan dosis oral 150 mg hidroklorida hydralazine (sebagai tablet 37,5 mg tunggal 4 kali sehari) setiap hari selama 2 minggu.
Jika dosis awal ditoleransi, meningkatkan dosis harian 160 mg isosorbid dinitrat dan 300 mg hydrochloride hydralazine
Kejang Esofagus Menyebar
> Oral (Isosorbide dinitrate Tablet Konvensional)
10-30 mg 4 kali sehari.
BATAS RESEP / DOSIS MAKSIMUM ISOSORBIDE DINITRATE / ISOSORBIDE MONONITRATE
DEWASA
Angina
> Akut Gejala Bantuan dan Manajemen profilaksis
Sublingual:
Tidak lebih dari 3 dosis dalam 15 hingga 30 meniT.
Intrabukal:
Tidak lebih dari 3 dosis dalam 15 hingga 30 menit.
> Manajemen profilaksis jangka panjang
Oral (Isosorbide dinitrate Diperpanjang-release Kapsul):
dosis harian maksimum Dilatrate®-SR: 160 mg (4 kapsul)
Oral (isosorbid mononitrat Diperpanjang-release Tablet):
Dosis 240 mg jarang dibutuhkan.
CHF
> Fixed-kombinasi Terapi dengan Hydralazine Hidroklorida dalam Diri diidentifikasi Pasien kulit Hitam
Oral (Isosorbide dinitrate dalam Kombinasi Tetap dengan Hydralazine Hidroklorida Tablet):
Maksimum 40 mg isosorbid dinitrat dan 75 mg hidroklorida hydralazine (2 tablet BiDil®) 3 kali sehari.
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hepatic
Tidak ada rekomendasi dosis khusus untuk kerusakan hati
Penurunan ginjal
Tidak ada rekomendasi dosis khusus untuk kerusakan ginjal
Pasien geriatri
Salah satu produsen negara isosorbid mononitrat bahwa dosis harus dipilih dengan hati-hati, biasanya terapi pada akhir rendah dari kisaran memulai, meskipun usia, ginjal, hati, dan disfungsi kardiovaskular tampaknya tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap clearance obat
Pabrikan kombinasi tetap isosorbid dinitrat dan negara-negara hidroklorida hydralazine bahwa dosis harus dipilih dengan hati-hati karena penurunan berhubungan dengan usia pada hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung dan penyakit penyerta dan terapi obat.