ALTEPLASE
Agen trombolitik, biosintesis (asal DNA rekombinan) bentuk manusia jaringan-jenis plasminogen activator (t-PA)
Informasi obat Generik di Obat Drug Info : Alteplase
KELAS TERAPI ALTEPLASE:
Agen trombolitik
MEKANISME AKSI / FARMAKOLOGI / CARA KERJA ALTEPLASE
• agen trombolitik, sebuah biosintesis (asal DNA rekombinan) berupa enzim jaringan manusia jenis plasminogen activator (t-PA)
• menghidrolisis ikatan peptida arginine-valine di plasminogen untuk membentuk plasmin.aktif enzim proteolitik,
• Sebuah activator relatif fibrin-selektif plasminogen, aktivitas fibrinolitik lokal ke lokasi trombus karena pembentukan kompleks terner antara t-PA, fibrin, dan plasminogen. Menginduksi trombolisis tanpa substansial mengaktifkan beredar plasminogen atau merendahkan fibrinogen.
• Mungkin transiently mengaktifkan sistem koagulasi dan menurunkan patensi yang dari berhasil reperfusi infark. terkait arteries.
NAMA LAIN ALTEPLASE
t-PA
t-plasminogen activator
Tissue-type plasminogen activator precursor
tPA
TITIK LEBUR / MELTING POINT ALTEPLASE :
600C
MEREK DAGANG ALTEPLASE:
Activase®, Cathflo® Activase®
NAMA GENERIK :
Alteplase
SINGKATAN NAMA GENERIK:
rt-PA, t-PA (Recombinant), t-PA
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI ALTEPLASE :
Trombosis Arteri Koroner dan MI (Miokard Infark)
Manajemen terapi yang dipilih dari kasus transmural akut MI yang berkembang, dengan heparin dan / atau inhibitor platelet-agregasi (misalnya, aspirin, clopidogrel, GP IIb / IIIa-reseptor inhibitor) sebagai therapy.ajuvan (tambahan), Lisis dari trombus arteri koroner yang terkait dengan transmural akut MI yang berkembang, dan reperfusi yang dihasilkan dapat membatasi ukuran infark, memperbaiki fungsi ventrikel, dan mengurangi timbulnya CHF (Chronic Hearth Failure) dan terkait mortalitas pasca-MI.
Manfaat yang lebih besar pada pasien dengan MI anterior, meninggalkan berkas blok cabang, riwayat diabetes mellitus, sebelum MI, hipotensi (SBP <100 mm Hg), atau takikardia (> 100 bpm / detak jantung permenit)
Manfaat klinis berkurang bersama dengan periode waktu dari onset gejala untuk memulai terapi semakin meningkat. Jika memungkinkan, berikan terapi trombolitik dalam waktu 30 menit dari masuk rumah sakit atau kontak dengan system pertolongan pertama kesehatan.
Penggunaan alteplase atau tenecteplase lebih direkomendasikan daripada streptokinase (tidak lagi tersedia secara komersial di AS) menurut American College of Chest Physicians (ACCP) pada pasien dengan MI akut yang dapat diobati dalam waktu 6 jam dari onset gejala.
Terapi tertunda (misalnya, dimulai dalam 7-24 jam) dapat bermanfaat bagi pasien dengan nyeri iskemik yang bertahan (nyerinya.red) dan elevasi ST-segmen atau kiri cabang berkas block.
Tidak dianjurkan penggunaan rutin untuk pasien yang 12-24 jam setelah onset gejala MI (Miokard Infark).
Organisasi ACCP, ACC, dan AHA saat ini merekomendasikan pertimbangan baik terapi trombolitik atau angiografi mendesak dan PCI untuk pengurangan kematian pada pasien dengan akut Miokard Infark (MI) yang berkembang.
ACCP menyarankan terapi trombolitik pada pasien berisiko tinggi dengan gejala iskemik karakteristik dari MI atau hemodinamik kompromi akut yang hadir selama 12-24 jam yang memiliki persisten ST-segmen elevasi atau kiri blok bundel-cabang dengan bersamaan ST-segmen elevasi perubahan jika PCI primer ACC tidak mudah tersedia dan negara AHA yang terapi trombolitik adalah wajar dalam waktu 12-24 jam dari onset gejala pada pasien dengan gejala iskemik persisten disertai dengan elevasi ST-segmen, tidak memberikan kontraindikasi.
Terapi trombolitik mungkin wajar pada pasien dengan posterior MI yang muncul dalam waktu 12 jam setelah timbulnya gejala, tidak memberikan kontraindikasi.
ACCP merekomendasikan terhadap penggunaan terapi trombolitik dengan atau tanpa inhibitor GPIIb / IIIa pada pasien yang menjalani PCI primer untuk ST-segmen elevasi MI akut.
PE
Lisis emboli paru akut yang melibatkan obstruksi aliran darah ke lobus atau beberapa segmen dari paru paru.
Lisis emboli paru akut disertai dengan hemodinamik tidak stabil (yaitu, ketika BP tidak dapat dipertahankan tanpa langkah-langkah dukungan)
Umumnya digunakan sebagai terapi cadangan IV trombolitik bagi mereka dengan PE besar akut disertai dengan hemodinamik tidak stabil (misalnya, shock) yang tidak memiliki kontraindikasi besar karena risiko perdarahan atau mereka dengan hemodinamik stabil dengan faktor prognostik yang buruk lainnya (misalnya, ditandai dyspnea, kecemasan, dan saturasi oksigen rendah; tinggi konsentrasi troponin menunjukkan ventrikel kanan microinfarction; bukti ekokardiografi disfungsi ventrikel kanan, pembesaran ventrikel pada dada dihitung-tomography [CT] scan)
Melakukan penilaian risiko yang cepat untuk menentukan apakah terapi trombolitik sesuai; syok kardiogenik ireversibel mungkin terjadi jika terapi tertunda pada pasien dengan bukti compromise hemodinamik
Stroke Iskemik Akut
Manajemen stroke iskemik akut untuk meningkatkan pemulihan neurologis dan mengurangi timbulnya disabilitas.
Harus dimulai dalam waktu 3-4,5 jam setelah timbulnya gejala stroke iskemik akut dan hanya setelah perdarahan intrakranial telah negative oleh CT scan tengkorak atau metode pencitraan diagnostik lainnya sensitif untuk kehadiran haemorrhage (pendarahan). Namun, karena manfaat dari terapi trombolitik menurun secara substansial dengan waktu, terapi tersebut harus diberikan sesegera mungkin setelah timbulnya gejala stroke untuk mendapatkan manfaat yang optimal; ahli merekomendasikan "door-to-jarum" waktu (yaitu, dari kedatangan di fasilitas mengobati sampai suntikan alteplase) tidak lebih dari 1 jam.
Keamanan pengobatan alteplase diberikan lebih dari 4,5 jam setelah onset gejala, dalam dosis yang lebih tinggi dari 0,9 mg / kg dan tanpa manajemen tekanan darah hati, tidak diketahui, beberapa data menyarankan peningkatan mortalitas dengan pemberian alteplase lebih dari 4,5 jam setelah onset gejala stroke.
Penggunaan terapi trombolitik tidak direkomendasikan oleh Organisasi American Stroke Association (ASA) dan otoritas lainnya pada pasien dengan perubahan iskemik awal besar pada awal CT scan (didefinisikan sebagai hypodensity jelas diidentifikasi melibatkan lebih dari sepertiga dari wilayah arteri serebri)
Penggunaan terapi trombolitik tidak dianjurkan pada pasien dengan minor neurologis defisit atau dengan cepat gejala membaik.
Tersumbat IV Kateter
Pemulihan patensi untuk kateter vena sentral terhalang oleh trombus (dinilai oleh kemampuan untuk menarik darah)
Pertimbangkan penyebab disfungsi kateter selain pembentukan trombus (misalnya, kateter malposisi, kegagalan mekanik, penyempitan oleh jahitan, deposito lipid, endapan obat) sebelum penggunaan.
Arteri Trombosis dan Embolism
Terapi trombolitik intra-arteri untuk lisis dari oklusi arteri pada pembuluh perifer dan memotong cabang pada pasien dengan akut (<14 hari) ischemia.arteri tromboemboli, pasien tersebut harus memiliki risiko rendah untuk pengembangan myonecrosis dan kerusakan saraf iskemik pada ekstremitas yang terkena selama terapi.