AZITROMISIN (AZITHROMYCIN) BAGIAN 6
informasi obat generik di Obat -drug
POPULASI TERTENTU
Penggunaan Pediatric
tablet konvensional dan suspensi oral: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan untuk pengobatan faringitis dan tonsilitis pada anak <2 tahun atau untuk pengobatan AOM pada anak <6 bulan .
tablet konvensional dan suspensi oral: Keselamatan dan kemanjuran azitromisin oral tidak didirikan untuk pengobatan sinusitis maksilaris akut pada anak <6 bulan. Gunakan untuk sinusitis pada mereka ≥6 bulan usia didukung oleh bukti dari penelitian yang memadai dan terkendali dengan baik pada orang dewasa, patofisiologi serupa sinusitis akut pada orang dewasa dan pasien anak, dan studi dari AOM di pasiens pediatrik
tablet konvensional dan suspensi oral: Keselamatan dan kemanjuran azitromisin oral tidak didirikan untuk pengobatan pneumonia akut pada anak <6 bulan. Keselamatan dan khasiat untuk pneumonia yang disebabkan oleh C. pneumoniae atau M. pneumoniae didokumentasikan dalam uji pediatrik ; meskipun keamanan dan kemanjuran untuk pneumonia yang disebabkan oleh H. influenzae atau S. pneumoniae tidak didokumentasikan dalam uji pediatrik, penggunaan untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri ini didukung oleh bukti dari penelitian yang memadai dan terkendali dengan baik di dewasa
Extended-release suspensi oral: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan di pasien pediatrik
IV azitromisin: Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak atau remaja <16 tahun.
Produsen menyatakan bahwa keamanan dan kemanjuran azitromisin tidak didirikan untuk pencegahan atau pengobatan infeksi MAC pada pasien anak yang terinfeksi HIV, tetapi beberapa ahli menyarankan penggunaan obat untuk bayi yang terinfeksi HIV dan children.
Efek samping yang dilaporkan pada pasien anak adalah sama dengan yang dilaporkan pada orang dewasa dan umumnya melibatkan gangguan pendengaran GI tract. Pengobatan terkait reversibel dilaporkan pada beberapa anak terinfeksi HIV yang menerima obat untuk pengobatan infections oportunistik
Penggunaan Geriatric
Tidak ada perbedaan secara keseluruhan dalam keamanan dan kemanjuran dari azitromisin oral pada mereka ≥65 tahun dibandingkan dengan orang dewasa yang lebih muda, tapi kemungkinan peningkatan sensitivitas di beberapa individu geriatri tidak dapat dikesampingkan
Ketika digunakan dalam dosis> 300 mg setiap hari selama rata-rata 207 hari untuk pengobatan berbagai infeksi oportunistik (termasuk MAC) pada orang dewasa 65-94 tahun, profil efek samping umumnya adalah sama dengan yang pada orang dewasa muda, kecuali untuk insiden yang lebih tinggi dari efek GI yang merugikan dan gangguan pendengaran reversibel
Tidak ada perbedaan secara keseluruhan dalam keamanan azitromisin IV pada mereka ≥65 tahun dibandingkan dengan orang dewasa yang lebih muda; penurunan serupa dalam respon klinis yang dicatat dengan bertambahnya usia di kedua pasiens. azithromycin- dan pembanding-diperlakukan
persiapan azitromisin berisi sodium. Pasien yang menerima dosis IV biasa akan menerima mg (4,96 mEq) natrium per dosis. pasien Geriatri mungkin menanggapi memuat garam dengan natriuresis tumpul , dan total natrium konten dari sumber makanan dan nondietary mungkin klinis penting berkaitan dengan penyakit seperti gagal jantung kongestif
Penurunan Fungsi Hati
Gunakan dengan hati hati.
Farmakokinetik tidak belajar pada gangguan hati, tetapi obat ini terutama dieliminasi oleh liver.
Penurunan ginjal
Karena keterbatasan data, berhati-hati jika GFR <10 mL / minute.
Clearance menurun di gangguan ginjal berat, (Lihat Populasi khusus di bawah Farmakokinetik.)
EFEK SAMPING
Efek GI yang merugikan, termasuk diare / mencret, mual, muntah, nyeri perut, efek GI yang merugikan terjadi lebih sering dengan rejimen dosis tunggal ( 1 atau 2 g) dari regimens.1 beberapa dosis
Efek samping yang dilaporkan dengan azitromisin jangka panjang digunakan untuk pencegahan infeksi MAC adalah sama dengan yang dilaporkan dengan regimen dosis jangka pendek tetapi juga termasuk reversibel gangguan pendengaran.
reaksi lokal (nyeri, peradangan) dengan administration.
FARMAKOKINETIK
ABSORSI
bioavailabilitas
Cepat diserap dari tract GI,
Tablet konvensional atau suspensi oral: bioavailabilitas oral Absolute adalah 34-52% . konsentrasi serum puncak mencapai sekitar 2 jam setelah dosis oral
Extended-release suspensi oral: Bioavailabilitas adalah sekitar 83% dari yang dilaporkan dengan konsentrasi serum suspension. Puncak oral konvensional mencapai rata-rata 5 jam (kisaran: 2-8 jam) setelah dosis oral (sekitar 2,5 jam kemudian dari yang dilaporkan dengan suspensi oral konvensional)
Extended-release suspensi oral tidak bioekuivalen untuk suspensi oral konvensional atau tablets.
Sebuah tablet konvensional tunggal 500 mg adalah bioekuivalen dua tablet konvensional 250-mg
MAKANAN
Tablet konvensional atau suspensi oral: Makanan dapat meningkatkan konsentrasi plasma puncak dan tingkat penyerapan, tetapi tidak mengubah tingkat absorpsi (AUC)
Diperpanjang-release oral suspensi: Administrasi dengan tinggi lemak atau makanan standar meningkat berarti puncak konsentrasi dengan 115 atau 119%, masing-masing, dan meningkatkan AUC dengan 23 atau 12%, masing-masing, dibandingkan dengan puasa.
DISTRIBUSI
Didistribusikan ke sebagian besar jaringan dan cairan berikut pemberian oral atau IV, termasuk kulit, paru-paru, sputum, tonsil, dan cervix.
konsentrasi Tissue umumnya melebihi plasma konsentrasi oleh setidaknya 10 sampai 100-fold.
Hanya konsentrasi rendah terdeteksi di CSF di hadapan meninges noninflamed, Melewati plasenta dan didistribusikan ke dalam darah tali pusat dan cairan ketuban,
Didistribusikan ke milk.
Protein Plasma Binding
51% pada konsentrasi azitromisin plasma 0,02 mcg / mL; 7% pada konsentrasi 2 mcg / mL.
METABOLISME
Setidaknya 10 metabolit mikrobiologis aktif diidentifikasi.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
ekskresi empedu sebagai obat tidak berubah adalah rute utama elimination. diekskresikan dalam kotoran drug.65 pokoknya sebagai tidak berubah, Hanya sebagian kecil (sekitar 6%) dari dosis diekskresikan dalam urin sebagai drug.1 tidak berubah,
Waktu Paruh
tablet konvensional atau suspensi oral: Terminal serum paruh rata-rata 68-72 jam.
Diperpanjang-release suspensi oral: Terminal serum rata-rata paruh 59 jam.
berkepanjangan terminal paruh rupanya terjadi karena serapan luas dan rilis berikutnya dari jaringan.
Jaringan rata-rata paruh 1-4 hari; paruh dalam leukosit perifer rata-rata 34-57 jam.
Populasi KHUSUS
Farmakokinetika sediaan oral konvensional pada pria 65-85 tahun mirip dengan yang di dewasas muda, konsentrasi plasma puncak dari sediaan oral konvensional mungkin 30-50% lebih tinggi pada wanita usia lanjut dibandingkan dengan orang dewasa muda, tetapi secara klinis penting akumulasi tidak terjadi. Farmakokinetik dari extended-release suspensi oral tidak dievaluasi di pasiens geriatric
Farmakokinetik pada gangguan hati tidak sepenuhnya ditetapkan. Pada pasien dengan gangguan hati sedang, berarti waktu tinggal lama, tetapi parameter farmakokinetik lainnya (clearance, volume distribusi, AUC) mirip dengan yang di individuals sehat,
Dibandingkan dengan orang dewasa dengan fungsi ginjal normal, konsentrasi plasma puncak dan AUC meningkat sebesar 5,1 dan 4,2%, masing-masing, pada orang dewasa dengan GFR 10-80 mL / menit dan sebesar 61 dan 35%, masing-masing, pada orang dewasa dengan gangguan ginjal berat (GFR <10 mL / menit)
STABILITAS
PENYIMPANAN
Oral
Powder konvensional Untuk Suspensi
paket dosis tunggal: 5-30 ° C.10 Gunakan larutan oral segera setelah rekonstitusi.
botol multi-dosis: <30 ° C.1 Setelah rekonstitusi, 5-30 ° C dan menggunakan dalam waktu 10
hari; membuang ketika dosis penuh
Tablet konvensional
15-30 ° C.
Mikro extended-release Untuk Suspension
botol dosis tunggal: ≤30 ° C. Setelah pemulihan, toko di botol asli pada 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) dan mengkonsumsi dalam waktu 12 jam. Jangan mendinginkan atau membekukan dilarutkan suspension.
Parenteral
Powder untuk Infusion
Berikut pemulihan dan dilusi, toko pada suhu kamar (≤30 ° C) selama 24 jam atau dinginkan pada suhu 5 ° C selama 7 hari.
Kompatibilitas
Untuk review Informasi tentang Interaksi sistemik Yang disebabkan Dari PENGGUNAAN bersamaan, lihat Interaksi.
Parenteral
Kompatibilitas solusi
Untuk pengenceran injeksi azitromisin dilarutkan:
Compatible
Dextrose 5% dalam injeksi Ringer, laktat
Dextrose 5% natrium klorida 0,3 atau 0,45%
Dextrose 5% natrium klorida 0,45% dengan 20 mEq KCL
Dextrose 5% hearts udara
injeksi Ringer, laktat
Normosol M di dextrose 5%
Normosol R di dextrose 5%
Natrium klorida 0,45 atau 0,9%
Kompatibilitas obat
> Y-Site CompatibilityHID
kompatibel
bivalirudin
Dexmedetomidine HCl
diphenhydramine HCl
dolasetron mesylate
droperidol
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat
TIDAK kompatibel
amikasin sulfat
aztreonam
cefotaxime sodium
ceftazidime
ceftriaxone sodium
natrium sefuroksim
ciprofloxacin
klindamisin fosfat
famotidine
fentanil sitrat
furosemide
gentamisin sulfat
Imipenem-cilastatin natrium
ketorolac trometamin
levofloxacin
Morfin sulfat
ondansetron HCl
Piperacillin natrium-Tazobactam natrium
kalium klorida
Tikarsilin dinatrium-kalium klavulanat
tobramisin sulfat