CTM (Chlorpheniramine Maleat)/ Chlortrimeton bagian 1
Antihistamin generasi pertama; derivat propilamina
KELAS TERAPI CTM:
Generasi Pertama Antihistamin;
SIFAT FISIKA KIMIA CTM
CTM (Klorfeniramin maleat) berbentuk kristal putih tidak berbau. Mudah larut dalam air; larut dalam etanol dan dalam kloroform; sukar larut dalam eter dan dalam benzena.
CTM (Klorfeniramin maleat) merupakan antihistamin derivat propilamin. Deksklorfeniramin maleat merupakan bentuk dextro isomer, memiliki aktivitas 2X lipat dibanding klorfeniramin berbentuk rasematnya.
MEREK / NAMA DAGANG CTM:
Advil® Alergi Sinus, Ah-Chew®, Alka-Seltzer Plus®, Aller-Chlor®, Allerest®, Atrohist®, Brexin® LA, Chlo-Amine®, ChlorDex GP®, Chlor-Mes D®, Chlor -Phed®, Chlor-Trimeton®, Comhist®, Comtrex®, Coricidin®, DA II®, Dallergy®, Deconamine®, Dimetapp®, Dristan®, Dura-Vent®, Efidac 24®, EX-Histine®, Extendryl®, Flu-Relief®, Histalet®, Kolephrin®, Kronofed-Â ®, Mescolor® , ND Clear®, ND-Gesic®, Novahistine®, Omnihist® LA, Phenyl Chlor Tan®, Protid®, Rescon®, R-Tannate®, Ryna®, Rynatan®, Rynatuss®, Ry-Tuss®, Sinarest®, Sine-Off®, Singlet®, Sinutab®, Sudafed®, Tanafed®, Tanoral®, Teldrin®, TheraFlu®, Triaminic®, Tri Hist ®, Triple-Tannate ®, Tussi-12®, Tylenol ® Alergi multi-Gejala, Tylenol ® Dingin multi-gejala anak-anak, Vanex® Forte-R
Chlorphenon
Cohistan
CTM
Orphen
Pehachlor
NAMA GENERIK:
Klorfeniramin maleat
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CTM
Kompetisi dengan reseptor H1 pada sel efektor di saluran pencernaan, pembuluh darah dan saluran pernapasan.
1. MemBlok H1-reseptor dan mencegah aksi histamin pada cell.
2. Menekan suar dan pruritus yang menyertai rilis histamine endogen.
3. Berperan pada beberapa kegiatan umum antikolinergik, ganglionic dan agen adrenergik blocking, anestesi lokal, dan antispasmodics.
4. Menyebabkan efek mengantuk yang kurang dan lebih SSP stimulasi dari beberapa antihistamin lainnya yang merupakan generasi lebih dulu.
5. Antihistamin tidak memblokir efek rangsangan histamin pada sekresi asam lambung, yang dimediasi oleh reseptor H2-dari cells parietal.
PENGGUNAAN / INDIKASI CTM
Rhinitis alergi
Mengurangi gejala-gejala gejala alergi (misalnya, rhinorrhea, bersin, iritasi atau gatal-gatal oronasopharyngeal, lakrimasi, merah, iritasi, atau mata gatal) disebabkan oleh pelepasan histamine.
Digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen, dekstrometorfan, guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine, pseudoephedrine) untuk menghilangkan rhinorrhea, bersin, lakrimasi, mata gatal, gatal oronasopharyngeal, dan / atau gejala lain (misalnya, hidung / sinus tersumbat, batuk) terkait dengan rhinitis alergi musiman atau menahun dan rhinitis nonallergic (vasomotor).
Gunakan sediaan kombinasi tetap hanya ketika gejala sesuai dengan masing-masing bahan yang ada dalam kombinasi secara bersamaan.
DOSIS DAN ADMINISTRASI
administrasi
Administrasi Oral
Dapat diberikan sebagai pengobatan sendiri pada orang dewasa dan anak-anak> 2 tahun.
Berikan kepada anak-anak ≤2 tahun hanya di bawah arahan seorang tenaga kesehatan..
Mungkin dapat membagi tablet extended relaease menjadi dua; Namun, jangan menghancurkan atau mengunyah tablet itu,
Menggunakan tabet diperpanjang-release dengan air dan menelan seluruh; tidak membagi, menghancurkan, mengunyah, atau melarutkan tablet.
Tablet inti extended-release (lepas tertunda) tidak boleh digunakan pada anak-anak <12 tahun.
DOSIS
Dosis sesuai dengan respon pasien dan toleransi Individual.
Sedian kombinasi tetap tidak mengizinkan titrasi dosis individu. Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen, dekstrometorfan, guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine, pseudoephedrine), pilih dosis yang berada dalam kisaran terapi biasa untuk masing-masing bahan. Maksimum dosis harian yang lebih rendah chlorpheniramine mungkin diperlukan karena bahan-bahan lain yang termasuk dalam formulations.a yang Karena kombinasi dan kekuatan dosis bervariasi untuk persiapan tetap kombinasi, konsultasikan label produk produsen untuk dosis yang tepat dari persiapan khusus.
Pasien Pediatric
Rhinitis alergi
Oral:
Anak-anak 2 sampai <6 tahun: 1 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional).
Anak-anak 6 sampai <12 tahun: 2 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional) atau 8 mg (sebagai tablet extended-release) sekali sehari pada waktu tidur atau siang hari,
Anak-anak ≥12 tahun: 4 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional) atau 8 atau 12 mg (sebagai tablet extended-release) dua kali sehari di pagi hari dan sore hari atau 16 mg (sebagai tablet inti diperpanjang-release) sekali sehari.
Dewasa
Rhinitis alergi
Oral:
4 mg setiap 4-6 jam (sebagai formulasi konvensional) atau 8 atau 12 mg (sebagai tablet extended-release) dua kali sehari di pagi hari dan sore hari atau 16 mg (sebagai tablet extended-release inti) sekali sehari.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM CTM
PASIEN PEDIATRIC
Rhinitis alergi
Oral:
Anak-anak 2 sampai <6 tahun: maksimal 6 mg sehari (sebagai formulasi konvensional).
Anak-anak 6 sampai <12 tahun: maksimum 12 mg sehari (sebagai formulasi konvensional) atau maksimal 8 mg sehari (sebagai tablet extended-release)
Anak-anak ≥12 tahun: maksimum 24 mg sehari (sebagai formulasi segera-release atau diperpanjang-release tablet) atau maksimal 16 mg sehari (sebagai extended-release tablet)
DEWASA
Rhinitis alergi
Oral:
Maksimum 24 mg sehari (sebagai formulasi konvensional atau tablet extended-release) atau maksimal 16 mg sehari (tablet diperpanjang-release / lepas lambat).
PERHATIAN
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Reaksi sensitivitas
Sensitivitas Tartrazine
Beberapa persiapan yang tersedia secara komersial mungkin berisi tartrazine dye (FD & C No kuning 5); reaksi alergi yang mungkin pada individu yang rentan (misalnya, mereka sensitif terhadap aspirin).
Kewaspadaan Umum
Efek CNS
Kemungkinan depresi SSP (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan).
Hati hati saat mengendarai kendaraan bermotor atau mengoperasikan mesin.
Efek Antikolinergik
Kemungkinan efek antikolinergik (misalnya, rasa kering di mulut, hidung, dan tenggorokan, disuria, retensi urin), Gunakan dengan hati-hati, pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup, hipertrofi prostat, stenosing ulkus peptikum, obstruksi piloroduodenal, atau obstruksi leher kandung kemih.
Efek Bronkopulmonalis
Efek bronkopulmonalis mungkin (misalnya, sesak dada, penebalan sekresi bronkial, mengi). Penggunaan tidak dianjurkan, kecuali di bawah arahan dokter, pada pasien yang memiliki masalah pernapasan (misalnya, emfisema, bronkitis kronis). Penggunaan umumnya tidak dianjurkan pada penderita asma yang sebelumnya mengalami efek merugikan yang diinduksi antihistamin bronkopulmonalis serius,
Obstruksi GI (Gastrointestinal)
Obstruksi GI mungkin dengan pemberian tablet extended-release pada pasien dengan penyempitan parah pada kerongkongan, perut, atau intestine.
Fenilketonuria
Beberapa persiapan yang tersedia secara komersial dapat mengandung aspartame (NutraSweet®) yang dimetabolisme dalam saluran pencernaan menjadi fenilalanin.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen, dekstrometorfan, guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine, pseudoephedrine), mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori B. Penggunaan tidak dianjurkan selama trimester ketiga
LAKTASI
Tidak diketahui apakah CTM (chlorpheniramine) didistribusikan ke dalam susu; menghentikan menyusui atau chlorpheniramine karena risiko potensial terhadap efek pada bayi.
PENGGUNAAN PADA PEDIATRIC (ANAK ANAK)
Reaksi parah mungkin (misalnya, kejang) pada neonatus; penggunaan tidak dianjurkan pada pasien prematur atau neonatus. Kemungkinan kegembiraan paradoks (misalnya, gelisah, insomnia, tremor, euforia, gugup, delirium, palpitasi, kejang).
Gunakan sediaan tabet konvensional dan extended-release hanya di bawah arahan dan pengawasan dokter pada anak <6 tahun dan pada mereka <12 tahun, secara berurutan. Keselamatan dan kemanjuran tablet extended-release pada anak-anak <12 tahun umur tidak diketahui.
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun menerima OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan hidung tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi saluran pernapasan bagian atas. Bukti yang terbatas dari khasiat untuk persiapan ini di kelompok usia ini; dosis yang tepat tidak diketahui. Gunakan sediaan pada anak-anak <2 tahun dengan hati-hati dan hanya seperti yang diarahkan oleh dokter. Dokter harus meminta pengasuh tentang penggunaan OTC batuk / persiapan dingin untuk menghindari overdosis.
Penggunaan Geriatric (Lansia)
Peningkatan risiko Kemungkinan pusing, sedasi, dan hipotensi.
EFEK SAMPING YANG UMUM dari CTM
Sedasi (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan(lemas)), stimulasi SSP (misalnya, gelisah, insomnia, gugup).
INTERAKSI
Depressants CNS
Potensi interaksi farmakologis (aditif depresi CNS) dengan alkohol dan depresan SSP lainnya (misalnya, hipnotik, sedatif, obat penenang).
Uji Interferensi Laboratorium
Antihistamin dapat mengacaukan skin test (tes kulit) karena efek antihistaminnya.
Interaksi Obat
MAO inhibitor
MAO inhibitor memperpanjang dan meningkatkan efek antikolinergik dari antihistamines
FARMAKOKINETIK CTM
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi hanya 25-45% (tablet konvensional) atau 35-60% (larutan) dari dosis tunggal yang mencapai sirkulasi sistemik sebagai obat tidak berubah.
Bioavailabilitas sediaan extended-release berkurang dibandingkan dengan tablet konvensional atau larutan oral.
Konsentrasi plasma puncak umumnya terjadi dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian tablet oral konvensional atau larutan ora..
Onset
Efek antihistamin jelas dalam waktu 6 jam setelah dosis tunggal.
Durasi
Efek antihistamin dapat bertahan selama ≥24 jam.
DISTRIBUSI
Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, distribusi belum sepenuhnya diketahui.
Ikatan Protein plasma
Sekitar 69-72%.
METABOLISME
Mengalami metabolisme substansial dalam mukosa GI selama penyerapan dan efek lintas pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat dan ekstensif terutama menjadi minimal 2 metabolit tak dikenal dan monodesmethylchlorpheniramine dan didesmethylchlorpheniramine.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin.
Half-life
Eliminasi Terminal paruh chlorpheniramine adalah sekitar 12-43 jam.
Populasi khusus
Eliminasi Terminal waktu paruh pada anak-anak adalah sekitar 9,6-13,1 jam (kisaran: 5,2-23,1 jam).
Terminal eliminasi waktu paruh pada pasien dengan gagal ginjal kronis yang menjalani hemodialisis adalah sekitar 280-330 jam.
STABILITAS CTM
Penyimpanan
Oral
Tablet, Chewable Tablet, dan Kapsul Extended-release
Wadah ketat di 15-30 ° C.
Tablet extended-release
Wadah Terletak ditutup pada 15-30 ° C.
Tablet Extended-release
4-30 ° C dalam tempat.Sedikit kering
Larutan Oral
Ketat, wadah tahan cahaya pada 15-30 ° C; menghindari freezing (Kondisi beku).
.