CTM (Chlorpeniramine Maleat/Chlortrimeton) bagian 2

CTM (Chlorpheniramine Maleat)/ Chlortrimeton bagian 2

 

PERHATIAN

PERINGATAN / KEWASPADAAN

Reaksi sensitivitas

Sensitivitas Tartrazine

Beberapa persiapan yang tersedia secara komersial mungkin berisi tartrazine dye (FD & C No kuning 5); reaksi alergi yang mungkin pada individu yang rentan (misalnya, mereka sensitif terhadap aspirin).

 

 

Kewaspadaan Umum

Efek CNS

Kemungkinan depresi SSP (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan).  

 

Hati hati saat mengendarai kendaraan bermotor atau mengoperasikan mesin.

 

Efek Antikolinergik

Kemungkinan efek antikolinergik (misalnya, rasa kering di mulut, hidung, dan tenggorokan, disuria, retensi urin), Gunakan dengan hati-hati, pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup, hipertrofi prostat, stenosing ulkus peptikum, obstruksi piloroduodenal, atau obstruksi leher kandung kemih.

 

Efek Bronkopulmonalis

Efek bronkopulmonalis mungkin (misalnya, sesak dada, penebalan sekresi bronkial, mengi). Penggunaan tidak dianjurkan, kecuali di bawah arahan dokter, pada pasien yang memiliki masalah pernapasan (misalnya, emfisema, bronkitis kronis). Penggunaan umumnya tidak dianjurkan pada penderita asma yang sebelumnya mengalami efek merugikan yang diinduksi antihistamin bronkopulmonalis serius,  

 

Obstruksi GI (Gastrointestinal)

Obstruksi GI mungkin dengan pemberian tablet extended-release pada pasien dengan penyempitan parah pada kerongkongan, perut, atau intestine.

 

Fenilketonuria

Beberapa persiapan yang tersedia secara komersial dapat mengandung aspartame (NutraSweet®) yang dimetabolisme dalam saluran pencernaan menjadi fenilalanin.

 

Penggunaan Kombinasi Tetap

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, asetaminofen, dekstrometorfan, guaifenesin, ibuprofen, methscopolamine, phenylephrine, pseudoephedrine), mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.

 

POPULASI TERTENTU

 

KEHAMILAN

Kategori B. Penggunaan tidak dianjurkan selama trimester ketiga

 

 

LAKTASI

Tidak diketahui apakah CTM (chlorpheniramine) didistribusikan ke dalam susu; menghentikan menyusui atau chlorpheniramine karena risiko potensial terhadap efek pada bayi.

 

PENGGUNAAN PADA PEDIATRIC (ANAK ANAK)

Reaksi parah mungkin (misalnya, kejang) pada neonatus; penggunaan tidak dianjurkan pada pasien prematur atau neonatus. Kemungkinan kegembiraan paradoks (misalnya, gelisah, insomnia, tremor, euforia, gugup, delirium, palpitasi, kejang).

 

Gunakan sediaan tabet konvensional dan extended-release hanya di bawah arahan dan pengawasan dokter pada anak <6 tahun dan pada mereka <12 tahun, secara berurutan. Keselamatan dan kemanjuran tablet extended-release pada anak-anak <12 tahun umur tidak diketahui.

 

Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun menerima OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan hidung tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi saluran pernapasan bagian atas. Bukti yang terbatas dari khasiat untuk persiapan ini di kelompok usia ini; dosis yang tepat tidak diketahui. Gunakan sediaan pada anak-anak <2 tahun dengan hati-hati dan hanya seperti yang diarahkan oleh dokter. Dokter harus meminta pengasuh tentang penggunaan OTC batuk / persiapan dingin untuk menghindari overdosis.

 

Penggunaan Geriatric (Lansia)

Peningkatan risiko Kemungkinan pusing, sedasi, dan hipotensi.

 

EFEK SAMPING YANG UMUM dari CTM

Sedasi (misalnya, mengantuk, pusing, kelemahan(lemas)), stimulasi SSP (misalnya, gelisah, insomnia, gugup).

 

INTERAKSI

Depressants CNS

Potensi interaksi farmakologis (aditif depresi CNS) dengan alkohol dan depresan SSP lainnya (misalnya, hipnotik, sedatif, obat penenang).

 

Uji Interferensi Laboratorium

Antihistamin dapat mengacaukan skin test (tes kulit) karena efek antihistaminnya.

 

Interaksi Obat

MAO inhibitor

MAO inhibitor memperpanjang dan meningkatkan efek antikolinergik dari antihistamines

 





 
FARMAKOKINETIK CTM

ABSORBSI

Bioavailabilitas

Diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi hanya 25-45% (tablet konvensional) atau 35-60% (larutan) dari dosis tunggal yang mencapai sirkulasi sistemik sebagai obat tidak berubah.

 

Bioavailabilitas sediaan extended-release berkurang dibandingkan dengan tablet konvensional atau larutan oral.

 

Konsentrasi plasma puncak umumnya terjadi dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian tablet oral konvensional atau larutan ora..

 

Onset

Efek antihistamin jelas dalam waktu 6 jam setelah dosis tunggal.

 

Durasi

Efek antihistamin dapat bertahan selama ≥24 jam.

 

 

DISTRIBUSI

Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, distribusi belum sepenuhnya diketahui.

 

Ikatan Protein plasma

Sekitar 69-72%.

 

 

METABOLISME

Mengalami metabolisme substansial dalam mukosa GI selama penyerapan dan efek lintas pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat dan ekstensif terutama menjadi minimal 2 metabolit tak dikenal dan monodesmethylchlorpheniramine dan didesmethylchlorpheniramine.

 

ELIMINASI

Rute Eliminasi

Diekskresikan dalam urin.

 

Half-life

Eliminasi Terminal paruh chlorpheniramine adalah sekitar 12-43 jam.

 

Populasi khusus

Eliminasi Terminal waktu paruh pada anak-anak adalah sekitar 9,6-13,1 jam (kisaran: 5,2-23,1 jam).

 

Terminal eliminasi waktu paruh pada pasien dengan gagal ginjal kronis yang menjalani hemodialisis adalah sekitar 280-330 jam.

 

 

STABILITAS CTM

Penyimpanan

Oral

Tablet, Chewable Tablet, dan Kapsul Extended-release

Wadah ketat di 15-30 ° C.

 

Tablet extended-release

Wadah Terletak ditutup pada 15-30 ° C.

 

Tablet Extended-release

4-30 ° C dalam tempat.Sedikit kering

 

Larutan Oral

Ketat, wadah tahan cahaya pada 15-30 ° C; menghindari freezing (Kondisi beku).

 

 

 

Informasi obat di drug.obat.blogsBaca bagian sebelumnya di CTM (Chlorpeniramine maleat) bagian 1