RANITIDIN (RANITIDINE) BAGIAN 2
PERHATIAN penggunaan RANITIDIN
KONTRAINDIKASI
1. Dikenal hipersensitivitas terhadap ranitidin atau bahan dalam formulasi
2. Jangan gunakan untuk pengobatan sendiri jika kesulitan
3. Jangan gunakan untuk pengobatan sendiri dengan obat lain yang menurunkan sekresi asam lambung.
4. Jangan gunakan untuk pengobatan sendiri jika kesulitan atau sakit terjadi ketika menelan makanan, jika mengalami muntah darah, atau jika melewati berdarah atau feses menghitam. Sebaliknya, konsultasikan dokter karena manifestasi tersebut dapat mengindikasikan adanya kondisi serius yang memerlukan pengobatan alternatif
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Tindakan umum
Keganasan lambung
Respon untuk ranitidine tidak menghalangi kehadiran malignansi lambung
Efek Hepatic (HATI)
Hentikan segera pada pasien dengan hepatitis. hepatotoksisitas Sesekali, jarang, gagal hati dan kematian telah dilaporkan.
Peningkatan konsentrasi serum ALT telah terjadi dengan ≥5 hari terapi antagonis reseptor H2 histamin dengan dosis yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan IV. Memantau serum ALT dari hari 5 sampai akhir terapi ketika ranitidin diberikan IV pada dosis ≥400 mg sehari selama ≥5 hari.
Efek kardiovaskular
administrasi IV Cepat:
terkait jarang dengan bradikardi. Hindari administration cepat,
Akut intermiten Porphyria
Ranitidin dapat memicu serangan akut porphyric, Hindari penggunaan pada pasien tersebut.
Efek pernapasan
Pemberian antagonis H2-reseptor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko untuk berkembangnya infeksi tertentu (misalnya, komunitas-pneumonia)
Fenilketonuria
Zantac® EFFERdose® tablet untuk larutan mengandung aspartame (NutraSweet®), yang dimetabolisme di saluran pencernaan untuk menyediakan 2.81 atau 16,84 mg fenilalanin per 25- atau 150 mg tablet, secara berurutan.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori B.
Pengobatan sendiri pada wanita hamil: Konsultasikan dokter sebelum menggunakan.
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu; digunakan dengan hati hati.
Pengobatan sendiri pada wanita menyusui: Konsultasikan dokter sebelum penggunaan.
Penggunaan pada PEDIATRIC
Oral:
Keselamatan dan kemanjuran untuk pemeliharaan penyembuhan esofagitis erosif atau patologis hipersekresi pengobatan kondisi tidak didirikan pada pasien pediatric.
Oral:
Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan pada neonatus (<1 bulan usia) .
Oral:
Keselamatan dan kemanjuran didirikan pada bayi, anak-anak, dan remaja 1 bulan sampai 16 tahun untuk duodenum dan pengobatan ulkus lambung dan pemeliharaan penyembuhan, pengobatan GERD, dan pengobatan esophagitis.
Parenteral:
Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan pada pasien anak untuk pengobatan patologis kondisi hipersekresi.
Parenteral: Keselamatan dan kemanjuran didirikan pada bayi, anak-anak, dan remaja 1 bulan sampai 16 tahun untuk pengobatan ulkus duodenum.
Parenteral (IV) menggunakan pada neonatus (<1 bulan usia) menerima extracorporeal oksigenasi membran (ECMO):
Data yang terbatas pada neonatus menunjukkan bahwa ranitidine mungkin aman dan berguna untuk meningkatkan pH lambung pada bayi berisiko Pendarahan GI.
PENGGUNAAN pada Geriatric
Tidak ada perbedaan besar dalam keamanan dan kemanjuran relatif terhadap orang dewasa muda, tetapi meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.
Gunakan dengan hati-hati karena frekuensi yang lebih besar dari penurunan fungsi ginjal diamati dalam pasien geritatri (lansia) tersebut,
Pilih dosis dengan hati-hati; pemantauan fungsi ginjal mungkin berguna.
Penurunan Hepatic
Gunakan dengan hati hati.
Penurunan ginjal
Gunakan dengan hati-hati; penyesuaian dosis yang diperlukan berdasarkan tingkat kerusakan ginjal
EFEK SAMPING YANG UMUM
Oral atau parenteral Terapi:
Sakit kepala, kadang-kadang parah.
Terapi IM:
nyeri Transient di tempat injeksi.
Terapi IV:
pembakaran lokal sementara atau rasa gatal.
INTERAKSI RANITIDIN
Mengikat lemah ke hati sistem CYP isoenzim di vitro.
Afinitas untuk sistem isoenzim CYP adalah sekitar 10% dari cimetidine; penghambatan sistem isoenzim CYP adalah 2,4 kali lebih kecil dari cimetidine.
Tidak menghambat isoenzim CYP pada dosis yang direkomendasikan.
KeMungkinan minimal menghambat metabolisme hepatik beberapa obat, atau mempengaruhi bioavailabilitas oleh mekanisme lain (misalnya, penyerapan tergantung pH, diubah volume distribusi).
FARMAKOKINETIK RANITIDIN
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Cepat diserap setelah oral atau IM.
Oral bioavailabilitas:
Sekitar 50%; serupa pada anak-anak 3,5-16 tahun.
Oral:
konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 2-3 jam pada orang dewasa dan pasien geriatri dan dalam 1,6-2 jam pada anak-anak 1 bulan sampai 16 tahun.
IM:
sekitar 90-100% Diabsorpsi.
Larutan oral tersedia secara komersial, tablet effervescent, dan tablet konvensional adalah bioequivalent.
DURASI
Setelah pemberian oral dosis 150 mg tunggal, penghambatan besar sekresi asam lambung dilaporkan terus selama sekitar 9,5 jam.
Pada pasien anak, pemberian oral 6-10 mg / kg sehari (dalam 2 atau 3 dosis terbagi), dipertahankan pH lambung di seluruh interval dosis.
Setelah dosis oral 150 mg tunggal, konsentrasi serum dibutuhkan untuk menghambat 50% dari sekresi asam lambung dirangsang diselenggarakan hingga 12 jam.
IM atau IV:
Setelah dosis 50 mg, konsentrasi serum dibutuhkan untuk menghambat 50% dari sekresi asam lambung dirangsang diselenggarakan selama 6-8 jam.
Makanan
Makanan tampaknya tidak substansial mempengaruhi penyerapan atau konsentrasi plasma puncak.
Populasi khusus
Oral:
Pada individu usia lanjut, AUC mungkin substansial meningkat.
Pada individu dengan sirosis, bioavailabilitas oral tampaknya meningkat menjadi sekitar 70% dan konsentrasi serum ranitidin puncak tampak lebih tinggi karena berkurangnya metabolisme lintas pertama, dianggap kecil, tidak penting secara klinis
DISTRIBUSI
Luas didistribusikan ke seluruh tubuh.
Didistribusikan ke dalam CSF setelah pemberian oral, konsentrasi CSF pada individu dengan meninges uninflamed sekitar 3-5% dari konsentrasi puncak plasma konkuren.
Didistribusikan ke dalam ASI, konsentrasi susu tampaknya 25-100% dari konsentrasiserum bersamaan
Protein Plasma Binding
10-19% .
Populasi khusus
Pada individu dengan sirosis, kecil tetapi secara klinis tidak penting perubahan dalam distribusi terjadi setelah penggunaan oral.
METABOLISME
Ekstensif pertama-pass metabolisme setelah penggunaan oral.
Dimetabolisme di hati menjadi ranitidin N-oksida, desmethyl ranitidine, dan ranitidine S-oxide.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama di urine.
Setelah pemberian oral, ekskresi ranitidine tidak berubah dalam urin tergantung pada dosis; sekitar 16-36% (tidak berubah) diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam.
Setelah pemberian oral, sekitar 4% sebagai ranitidine N-oksida, 1-2% sebagai ranitidin desmethyl, dan 1% sebagai ranitidine S-oksida diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam.
Sebagian besar ekskresi urin terjadi dalam 6 jam pertama setelah penggunaan.
Sisa dari dosis oral dieliminasi dalam feces.
Setelah pemberian IV, sekitar 70% diekskresikan dalam urin sebagai obat yang tidak berubah
Waktu Paruh (Half life)
Dewasa:
Rata-rata 1,7-3,2 jam dan dapat berkorelasi positif dengan umur.
Anak-anak 3,5-16 tahun:
Rata-rata 1,8-2 jam (kisaran: 1,4-2,9 jam)
Neonatus (<1 bulan usia):
Rata-rata 6,6 jam.
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan ginjal, plasma clearance tampaknya menurun dan paruh eliminasi diperpanjang.
Pada pasien dengan sirosis, kecil tetapi secara perubahan klinis tidak penting dalam paruh dan mengurangi klirens terjadi setelah penggunaan oral .
Pada individu geriatri, klirens tampaknya berkurang dan waktu paruh berkepanjangan karena penurunan fungsi ginjal; meskipun waktu paruh dilaporkan 3-4 jam setelah pemberian oral atau parenteral pada pasien geriatri, dalam satu studi klinis itu sekitar 6 jam setelah sebuah dosis oral 100-mg.
STABILITAS RANITIDIN
Penyimpanan
Oral :
Tablet
Tablet:
15-30 ° C dalam wadah kedap, tahan cahaya. Ganti dengan tutup yang aman setelah dibuka.
Tablet untuk penggunaan mandiri:
20-25 ° C.
Tablet, Effervescent untuk larutan (foil-paket)
2-30 ° C.
larutan
4-30 ° C dalam wadah kedap, dan tahan cahaya,
parenteral
injeksi
4-25 ° C; mungkin terkena suhu hingga 30 ° C.
Melindungi dari cahaya.
Melindungi dari freezing (BEku).
Penggelapan injeksi diencerkan tidak mempengaruhi potensi.
Pengenceran dalam solusi yang paling IV: stabil hingga 48 jam di suhu kamar.
Injeksi untuk infus IV
2-25 ° C. paparan singkat terhadap suhu hingga 40 ° C tidak mempengaruhi stabilitas.
Wada Melindungi dari cahaya. Melindungi dari freezing.
KOMPATIBILITAS
Parenteral
solusi CompatibilityHID
Kompatible
Asam amino 8,5%
Dextrose 5% natrium klorida 0,45%
Dextrose 5 atau 10% dalam air
Emulsi lemak 10%, IV
Natrium klorida 0,9%
variabel
Dextrose 5% pada injeksi Ringer, laktat. (stabil selama 48 jam) 117
Kompatibilitas obat
> Admixture CompatibilityHID
Kompatible
acetazolamide natrium
amikasin sulfat
aminofilin
Kloramfenikol natrium suksinat
chlorothiazide natrium
ciprofloxacin
natrium Colistimethate
Deksametason natrium fosfat
digoxin
dobutamin HCl
dopamin HCl
doxycycline hyclate
epinefrin HCl
eritromisin lactobionate
Flukonazol dengan ondansetron HCl
flumazenil
furosemide
gentamisin sulfat
heparin sodium
isoproterenol HCl
lidocaine HCl
lincomycin HCl
meropenem
Methylprednisolone sodium suksinat
midazolam HCl
Penisilin G potassium
Penisilin G natrium
Polimiksin B sulfat
kalium klorida
protamine sulfat
quinidine glukonat
sodium nitroprusside
tobramisin sulfat
vankomisin HCl
AZT
tidak kompatibel
amfoterisin B
besylate atracurium
natrium cefoxitin
ceftazidime
natrium Ethacrynate
Fitonadion
variabel
ampisilin sodium
cefazolin natrium
cefuroxime sodium
klindamisin fosfat
bitartrat norepinefrin
> Y-Site CompatibilityHID
Kompatible
acyclovir natrium
Alkohol 10% dalam dekstrosa 5%
aldesleukin
allopurinol natrium
amifostine
aminofilin
Amsacrine
besylate atracurium
aztreonam
bivalirudin
Bretylium tosylate
cefazolin natrium
cefepime HCl
natrium cefoxitin
ceftazidime
Ceftizoxime natrium
ciprofloxacin
cisplatin
Cladribine
klaritromisin
siklofosfamid
sitarabin
Dexmedetomidine HCl
diltiazem HCl
dobutamin HCl
docetaxel
dopamin HCl
doxapram HCl
Doksorubisin HCl
Doksorubisin HCl injeksi liposom
Enalaprilat
epinefrin HCl
esmolol HCl
etoposid fosfat
fenoldopam mesylate
fentanyl sitrat
Filgrastim
flukonazol
fludarabine fosfat
natrium foscarnet
furosemide
gallium nitrat
gemcitabine HCl
granisetron HCl
heparin sodium
Hetastarch dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
hidromorfon HCl
idarubicin HCl
labetalol HCl
linezolid
lorazepam
melfalan HCl
meperidin HCl
methotrexate sodium
midazolam HCl
milrinone laktat
morfin sulfat
nicardipine HCl
nitrogliserin
bitartrat norepinefrin
ondansetron HCl
Ondansetron HCl dengan paclitaxel
oxaliplatin
paclitaxel
pancuronium bromide
disodium pemetrexed
Piperacillin natrium-Tazobactam natrium
procainamide HCl
propofol
remifentanil HCl
Sargramostim
tacrolimus
Teniposide
teofilin
natrium thiopental
thiotepa
vecuronium bromida
vinorelbine tartrate
warfarin natrium
Azt
Tidak kompatibel
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
lansoprazole
variabel
Hetastarch natrium klorida 0,9%