Pages

Diazepam Bagian 2

DIAZEPAM Bagian 2

BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM DIAZEPAM :

PASIEN PEDIATRIC

IV

Maksimum 0,25 mg / kg sebagai dosis awal tunggal, diulangi pada 15 hingga interval 30 menit untuk total dosis maksimum 0,75 mg / kg.

Gangguan kejang
> rektal
Frekuensi maksimum yang dianjurkan untuk pemberian dengan pengasuh di luar rumah sakit adalah 1 program pengobatan setiap 5 hari dan 5 program pengobatan per bulan.


DEWASA

Gangguan kecemasan

> IV
Beberapa dokter merekomendasikan dosis maksimum 30 mg dalam periode 8 jam.

Gangguan Kejang

> rektal
Frekuensi maksimum yang dianjurkan untuk pemberian dengan pengasuh di luar rumah sakit adalah 1 program pengobatan setiap 5 hari dan 5 program pengobatan per bulan.


POPULASI KHUSUS

Penurunan hepatic

Mengurangi dosis; penggunaan terkecil dari dosis efektif untuk menghindari oversedasi.

Penurunan ginjal
Gunakan dosis efektif terkecil untuk menghindari oversedasi.

Pasien geriatri
Oral
Awalnya, 2-2.5 mg sekali atau dua kali sehari.b Meningkatkan dosis secara bertahap sesuai kebutuhan dan ditoleransi.

IV
Awalnya, 2-5 mg sebagai dosis tunggal, Meningkatkan dosis secara bertahap sesuai kebutuhan dan toleransi .


Melalui Rektal (Dubur)
Dosis yang akan diberikan harus disesuaikan ke bawah untuk aplikator prefilled tersedia secara komersial dari gel dubur.

Populasi lain
Gunakan dosis efektif terkecil di lemah pasien dan pasien dengan serum albumin konsentrasi rendah. Pada pasien lemah, amati dosis geriatrik maksimum. (Lihat Pasien Geriatri di bawah Dosis dan Administrasi.)  


PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

• Dikenal hipersensitivitas terhadap diazepam atau bahan dalam formulasi.

• Produsen menyatakan bahwa diazepam merupakan kontraindikasi pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup akut, tetapi dapat diberikan kepada pasien dengan glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang tepat, Namun, alasan klinis untuk kontraindikasi ini telah dipertanyakan.


PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Efek CNS

Kinerja kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik mungkin terganggu.

Penggunaan bersamaan depresan SSP lainnya dapat menyebabkan aditif atau diperkuatnya depressi SSP.

Indikasi Psychiatric
Jangan gunakan pada pasien dengan neurosis depresi atau reaksi psikotik di mana kecemasan tidak jelas.

Efek Pernapasan dan kardiovaskular
Kemungkinan apnea dan / atau penahanan jantung. Gunakan sediaan parenteral dengan hati-hati pada pasien lemah dan pada mereka dengan kompromi fungsi pernapasan, Jangan menggunakan sediaan  IV untuk pasien shock atau koma atau orang-orang dengan keracunan alkohol akut dengan tanda depresi yang penting.

Pertimbangkan kemungkinan depresi pernapasan dengan penggunaan sediaan rektal (dubur). Perawatan diluar rumah sakit harus menghindari pengulangan administrasi pada interval yang relatif singkat

Peralatan untuk resusitasi harus tersedia setiap kali diazepam diberikan secara IV (Intravena).

Seiring penggunaan depresan SSP lainnya dapat meningkatkan risiko apnea (gangguan Tidur).

Potensi penyalahgunaan
Ketergantungan psikologis dan fisik dapat terjadi setelah penggunaan jangka panjang.

Pasien dengan riwayat ketergantungan narkoba atau alkohol atau penyalahgunaan beresiko habituasi atau ketergantungan; gunakan hanya dengan pengawasan hati-hati dalam.

Syndrome Penghentian (mendadak)
Penghentian mendadak dapat mengakibatkan gejala penarikan (mirip dengan barbiturat). Gejala  bisa dikurangi dengan menurunkan dosis secara bertahap.

Gangguan kejang
Tiba-tiba penghentian dapat dikaitkan dengan peningkatan sementara frekuensi kejang atau keparahan.

Efek pada aktivitas kejang setelah pemberian IV berlangsung pendek; pemberian berulang mungkin dibutuhkan. Pertimbangkan kebutuhan untuk agen aksi panjang (Long acting) untuk mengontrol kejang secara terus menerus.

Penggunaan kronis sehari-hari sebagai antikonvulsan dapat meningkatkan frekuensi dan / atau keparahan kejang tonik-klonik; mungkin memerlukan peningkatan dosis anticonvulsants lainnya (Lihat Resep Batas bawah Dosis dan Administrasi.)  

Status tonik epileptikus terjadi setelah pemberian IV untuk mengontrol tidak adanya statusnya atau status Lennox-Gastaut sindroma epilepticus.

Reaksi lokal Mengikuti Administrasi parenteral
Potensi untuk reaksi lokal (misalnya, nyeri, tromboflebitis) setelah pemberian parenteral, mungkin nekrosis jaringan berikut administration intra-arteri (Lihat IV Administrasi di bawah Dosis dan Administrasi.)


Penggunaan rektal Gel di Luar Rumah sakit
Hanya perawat yang dianggap kompeten untuk mengenali episode kejang cocok untuk pengobatan, membuat keputusan untuk memulai pengobatan, mengelola obat, memonitor pasien, dan menilai kecukupan respon harus mengelola diazepam gel dubur.  


PERHATIAN UMUM
Bunuh Diri
Gunakan dengan hati-hati pada pasien depresi; potensi tendencies.a bunuh diri meresepkan dan mengeluarkan obat dalam kuantitas terkecil yang layak.

Pengujian laboratorium
Lakukan tes jumlah darah dan tes fungsi hati secara berkala selama terapi jangka panjang.

POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN
Kategori D.

LAKTASI

Diazepam dan metabolitnya didistribusikan ke dalam ASI; menghentikan menyusui atau obat.

PEDIATRIC
Keamanan dan kemanjuran formulasi oral tidak diketahui pada bayi <6 bulan.

Keamanan dan kemanjuran injeksi tidak diketahui pada bayi ≤30 hari.

Keamanan dan kemanjuran diazepam rektal tidak diketahui melalui studi klinis pada anak-anak <2 tahun; produsen menyatakan bahwa gel tidak dianjurkan pada bayi <6 bulan.

Depresi SSP pada neonatus dapat diperpanjang karena ketidakmampuan untuk mengkonversi obat menjadi metabolit tidak aktif.

GERIATRIK
Peningkatan risiko efek merugikan SSP. Klirens mungkin akan menurun. Gunakan dengan hati-hati. (Lihat Pasien Geriatri di bawah Dosis dan Administrasi.)


Penurunan Hepatic
Clearance akan menurun. Gunakan dengan hati-hati.


Penurunan ginjal
Clearance metabolit mungkin akan menurun. Gunakan dengan hati hati.


EFEK SAMPING YANG UMUM

Mengantuk, ataksia, fatigue. Dengan terapi parenteral, reaksi lokal (trombosis vena, phlebitis) di tempat injeksi.


INTERAKSI
Dimetabolisme oleh CYP2C19 dan CYP3A4.

Obat yang Mempengaruhi Enzim hepatik mikrosomal
CYP2C19 dan CYP3A4 induser atau inhibitor: Potensi interaksi farmakokinetik (mengubah eliminasi diazepam).




FARMAKOKINETIK DIAZEPAM :

ABSORPSI

Bioavailabilitas

Diabsorpsi dengan baik setelah administration oral.

Penyerapan lambat dan tidak menentu pada penggunaan IM (Intramuscular)

Cepat dan diserap dengan baik setelah pemberian rektal sebagai gel atau larutan; rata-rata bioavailabilitas 80-102%. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1,5 jam setelah pemberian rektal gel pada orang dewasa; penyerapan dari gel mungkin lebih cepat pada anak-anak.

Onset
Onset dari antikonvulsan, anxiolytic, atau sedatif terjadi pada 1-5 menit setelah pemberian IV.

Durasi

Durasi antikonvulsan, anxiolytic, atau sedatif adalah 15-60 menit setelah pemberian IV.


DISTRIBUSI

Luasnya

Didistribusikan secara luas ke dalam jaringan tubuh; melintasi barrier darah-otak (sawar darah otak).  

Diazepam dan metabolitnya melewati plasenta dan didistribusikan ke susu (ASI).


Ikatan dengan Protein Plasma
Diazepam dan desmethyldiazepam: 95-98% .


METABOLISME

Dimetabolisme di hati oleh CYP2C19 dan CYP3A4 menjadi metabolit aktif.


ELIMINASI

Rute Eliminasi

Diekskresikan terutama di urin sebagai konjugat tidak aktif.

Waktu Paruh

Diazepam: 20-50 jam.

Metabolit: desmethyldiazepam: 30-200 jam. Temazepam: 5-20 jam. oxazepam: 3-21 jam.

Populasi khusus
Pada neonatus dan bayi, waktu paruh dapat diperpanjang; waktu paruh mungkin lebih pendek pada anak ≥2 tahun dan remaja.

Pasien geriatri dan pasien dengan gangguan hati mungkin memiliki eliminasi waktu paruh yang memanjang dari  diazepam dan metabolit nya.


STABILITAS
penyimpanan
Oral ;
tablet
Wadah kedap, wadah cahaya-tahan pada 15-30 ° C.


Larutan dan Larutan Konsentrat
15-30 ° C. Lindungi dari kelembapan.


Parenteral
injeksi
15-30 ° C. Lindungi dari cahaya; menghindari freezing (Beku).


melalui dubur
gel
25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C).


kesesuaian
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, lihat Interaksi.


Parenteral

Penambahan injeksi diazepam ke larutan infus IV atau jarum suntik plastik dapat menyebabkan adsorpsi diazepam ke wadah plastik dan tubing.


KOMPATIBILITAS LARUTAN

Variabel
Dekstrosa 5% dalam air
Injeksi Ringer
Injeksi Ringer, laktat
Natrium klorida 0,9%



KOMPATIBILITAS OBAT


> Admixture Compatibilityd

Cocok

verapamil HCl
tidak kompatibel
bleomycin sulfat
dobutamin HCl
Doksorubisin HCl
fluorourasil
furosemide



> Y-Site Compatibilitas

Cocok

dobutamin HCl
fentanyl sitrat
metadon HCl
morfin sulfat
nafcillin natrium
quinidine glukonat
sufentanil sitrat
tidak kompatibel
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
besylate atracurium
bivalirudin
cefepime HCl
Dexmedetomidine HCl
diltiazem HCl
fenoldopam mesylate
flukonazol
natrium foscarnet
gatifloksasin
heparin sodium
Natrium heparin dengan hidrokortison natrium suksinat
Hetastarch dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
linezolid
meropenem
pancuronium bromide
kalium klorida
propofol
tirofiban HCl
vecuronium bromida
Vitamin B kompleks dengan C
Variabel
hidromorfon HCl
remifentanil HCl






Informasi obat di obat-drug.blogspot.com

Baca Diazepam bagian sebelumnya dengan klik Diazepam Bagian 1