Pages

Diazepam Bagian 1

Diazepam (sistemik) Bagian 1
benzodiazepin; antikonvulsan, anxiolytic, obat penenang, dan relaksan otot rangka,
KELAS TERAPI DIAZEPAM :
Benzodiazepin
SIFAT FISIKA KIMIA DIAZEPAM :
Pemerian : Serbuk hablur, hampir putih sampai kuning; praktis tidak berbau.
Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; mudah larut dalam kloroform; larut dalam etanol.
NAMA KIMIA DIAZEPAM :
7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1.4-benzodiazepin-2-on
FORMULA MOLEKUL DIAZEPAM :
C16H13ClN2O
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI DIAZEPAM :
Berikatan dengan reseptor stereospesifik benzodiazepin pada saraf GABA post-sinaps di beberapa tempat dalam sistem saraf pusat, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Menambah efek penghambat GABA pada hasil eksitabilitas saraf dengan meningkatkan permeabilitas membran saraf terhadap ion klorin. Pertukaran ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi dan stabilisasi. (Lexy-Comp p.462)
Tempat yang pasti dan mekanisme kerja benzodiazepin belum diketahui pasti, tapi efek obat Disebabkan oleh penghambatan neurotransmitter g-aminobutyric acid (GABA). Obat ini bekerja pada limbik, talamus, hipotalamus dari sistim saraf pusat dan menghasilkan efek ansiolitik, sedatif, hipnotik, relaksan otot skelet dan antikonvulsan. Benzodiazepin dapat menghasilkan berbagai tingkatk depresi SSP- mulai sedasi ringan sampai hipnosis hingga koma. (AHFS.p.2402)
Efek tampaknya dimediasi melalui neurotransmitter GABA penghambatan; situs dan mekanisme kerja dalam SSP muncul untuk melibatkan kompleks (ionofor kompleks GABAA-reseptor-klorida) makromolekul yang meliputi reseptor GABA, tinggi-afinitas reseptor benzodiazepine, dan saluran klorida.
MEREK / NAMA DAGANG DIAZEPAM :
Diastat®,
Valium®
Lovium
Mentalium
Paralium
Stesolid
Trankinon
Valium
Validex
Valisanbe
Cetalgin
Danalgin
Hedix
Neurodial
Neuroval
Proneuron
NAMA GENERIK :
Diazepam

PENGGUNAAN INDIKASI DIAZEPAM

Gangguan kecemasan
Manajemen gangguan kecemasan dan bantuan jangka pendek dari kecemasan atau kecemasan yang terkait dengan gejala depresi,
Operasi
Bantuan kecemasan dan penyediaan obat penenang, anestesi ringan, dan anterograde amnesia sebelum endoskopi, kardioversi, dan prosedur bedah minor,
Gangguan kejang
Sebuah obat pilihan untuk penghentian status epileptikus atau kejang episode akut akibat overdosis obat dan racun.
Administrasi dubur mungkin berguna untuk manajemen diluar rumah sakit (misalnya di rumah atau sekolah, selama perlu transportasi ke ruang gawat darurat), serangan status dan kejang akut berulang (yaitu, serial, siklik, kejang klaster, terobosan, atau crescendo).
Telah digunakan sebagai tambahan untuk antikonvulsan lain untuk profilaksis kejang epilepsi,  namun, toleransi terhadap efek antikonvulsan sering berkembang setelah waktu singkat (Lihat Gangguan kejang bawah Perhatian.)
Penghentian Alkohol
Relief agitasi dan tremor dan pencegahan atau mengurangi gejala-gejala dari tremens delirium dan halusinasi yang terkait dengan akut penghentian alcohol akut.
Skeletal Muscle Spastisitas (Spastisitas Otot Rangka)
Tambahan untuk beristirahat, aktivitas fisik, analgesik, dan langkah-langkah lain untuk menghilangkan ketidaknyamanan yang berhubungan dengan kondisi akut, kondisi muskuloskeletal yang menyakitkan,
Manajemen jangka pendek dan jangka panjang spastisitas otot rangka seperti kejang refleks sekunder untuk patologi lokal (misalnya, trauma, inflamasi), spastisitas yang disebabkan oleh gangguan motorik atas neuron (misalnya, cerebral palsy, paraplegia), athetosis, sindrom stiff-man (kaku), keracunan strychnine, dan tetanus.

Sedasi pada Pengaturan Pengobatan Kritis

Sedasi diintubasi dan ventilasi mekanik selama pengobatan pasien dalam pengaturan perawatan kritis. Salah satu dari beberapa benzodiazepin direkomendasikan untuk sedasi pasien akut gelisah karena onset aksi yang cepat dan durasi aksi pendek ketika diberikan dalam dosis tunggal.
Teror Malam (Night Terrors)
Telah digunakan secara efektif untuk mencegah terot malam (Night terrors).

Meningkatkan Kerja dan Pengiriman

Digunakan sebagai tambahan untuk anestesi lokal dan analgesik sistemik selama persalinan untuk mengurangi kebutuhan untuk analgesik opiat dan untuk menghasilkan amnesia anterograde, meskipun tidak direkomendasikan oleh pabrikan.
Infark miokard
Telah digunakan untuk mengurangi kecemasan yang terkait dengan AMI; Namun, AHA dan ACC menyatakan bahwa penggunaan anxiolytic rutin tidak perlu dan tidak dianjurkan.

Obat-induced Kardiovaskular Darurat (Obat yang mengiduksi Kardiovaskular Darurat)

Tambahan dalam pengelolaan keadaan darurat tertentu akibat obat kardiovaskular (misalnya, drug-induced hemodinamik takikardia signifikan, darurat hipertensi, sindrom koroner akut, atau sindrom antikolinergik akut) ketika perawatan kardiovaskular (ECC) sesuai pedoman darurat standar mungkin tidak optimal atau sesuai. Tambahan dalam pengobatan awal sindrom koroner akut yang disebabkan oleh kokain.
Penghentian Opiat pada Neonatal
Relief agitasi dalam pengelolaan penghentian candu neonatal.
DOSIS DAN ADMINISTRASI DIAZEPAM :

UMUM

• Gunakan dosis efektif terkecil untuk menghindari oversedasi.
• Pertimbangkan panjang waktu paruh diazepam dan metabolitnya ketika membuat penyesuaian dosis
• Pada pasien yang telah menerima terapi jangka panjang (misalnya, selama beberapa bulan), hindari penghentian tiba-tiba, karena manifestasi dari penarikan dapat diendapkan; secara bertahap kurangi dosis.

Kecemasan

• Secara berkala meninjau kembali kegunaan untuk pengobatan kegelisahan (Kecemasan). Administer untuk periode waktu terpendek; penyesuaian dosis sering dapat required.a
Gangguan Kejang
• Jangan menghentikan diazepam secara tiba-tiba pada pasien dengan riwayat gangguan kejang, karena kejang mungkin mengendap (kambuh).
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral, dengan IM atau injeksi IV atau rectal

Administrasi Oral

Awalnya, mengelola secara lisan dalam 3 atau 4 dosis harian untuk pengobatan gangguan kecemasan atau spasticitas otot rangka, Ketika dosis stabil, dapat mengelola secara oral dalam 1 atau 2 dosis harian, dengan semua atau sebagian besar dari dosis yang diberikan pada waktu tidur untuk meminimalkan efek sedasi pada siang hari.
Encerkan larutan konsentrat oral (misalnya, dengan air, jus, minuman berkarbonasi) atau campuran dengan makanan semipadat (misalnya, saus apel, puding) sesaat sebelum penggunaan.

Administrasi IV

Untuk injeksi IV, menggunakan dosis langsung ke dalam vena besar; jika hal ini tidak mungkin, menyuntikkan obat ke dalam tabung larutan IV yang mengalir sedekat mungkin ke tempat penyisipan vena.
Berhati-hatilah untuk menghindari administrasi atau extravasasi intra-arteri,  
Beralih ke terapi oral sesegera mungkin.

Pengenceran

Beberapa dokter merekomendasikan pemberian IV dari larutan encer untuk menghindari ekstravasasi; Namun, produsen tidak merekomendasikan metode ini administrasi, karena pengendapan dapat terjadi.
Kecepatan Administrasi
Dewasa: Suntikkan dosis perlahan-lahan pada tingkat ≤5 mg per menit.
Anak-anak dan bayi ≥30 hari usia: diberikan dosis perlahan-lahan selama 3 menit.

Administrasi IM

Dapat diberikan sebagai injeksi IM, Namun, penyerapan mungkin lambat dan erratic. Rute IM sangat jarang.
Administrasi dubur (Rectal)
Penggunaan melalui dubur sebagai bentuk gel tersedia secara komersial melalui perangkat pengiriman (aplikator plastik dengan ujung dibentuk fleksibel) yang disediakan oleh produsen. Konsultasikan label produsen untuk petunjuk khusus untuk administrasi gel dubur.
Atau, mengelola sebagai solusi parenteral melalui jarum suntik dan rektal dimasukkan tabung atau melalui jarum suntik dilumasi tuberkulin (tanpa jarum) dimasukkan 4-5 cm ke dalam rektum.
Komersial gel tersedia disediakan dalam aplikator jarum suntik prefilled yang mengandung 2,5, 10, atau 20 mg diazepam.
> Ketersediaan Komersial rektal Diazepam Gel
Aplikator Dosis Disampaikan Plastik Aplikator Tip
Diastat® 2,5 mg 2,5 mg Pediatric (4,4 ​​cm)
Diastat® AcuDial® 10 mg 5, 7,5, atau 10 mg Pediatric (4,4 ​​cm)
Diastat® AcuDial® 20 mg 10, 12,5, 15, 17,5, atau 20 mg Dewasa (6 cm)
Dosis harus disampaikan oleh aplikator AcuDial® terkunci ke dalam perangkat sebelum pengeluaran. Jika perlu, gunakan 2 aplikator untuk mengelola dosis yang ditentukan.
2,5 mg unit-dosis aplikator juga dapat digunakan sebagai pengganti dosis parsial (dosis tambahan) untuk pasien yang sebagian mengusir dosis yang dianjurkan dalam waktu 5 menit setelah pemberian.
Resep
Resep harus menunjukkan dosis yang tepat akan terkunci ke dalam aplikator, sesuai ukuran ujung rektum, dan jumlah paket (2 aplikator per paket) untuk dibagikan.

Pemberian Obat

Apoteker harus memutar angka dan mengunci dosis yang tepat yang akan diberikan sebelum pengeluaran Diastat® AcuDial®.
Sementara memegang aplikator di satu tangan, putar tutup aplikator untuk memilih dosis. Setelah mengkonfirmasi bahwa dosis terlihat di jendela layar benar, mengunci dosis dengan memegang cincin pengunci dan menekan ke atas untuk mengunci kedua sisi ring. A green "siap" Band akan terlihat di dasar aplikator sekali cincin dosis-locking terlibat.
Ulangi proses untuk setiap aplikator yang akan dibagikan.

Diberikan kepada pasien

Sebelum pemberian dosis, memeriksa tanggal kedaluwarsa diazepam gel, pastikan bahwa band hijau pada aplikator Diastat® AcuDial® terlihat, dan memverifikasi dosis yang ditampilkan di layar jendela AcuDial®.
Lepaskan tutup pelindung dari jarum suntik dan memastikan bahwa segel pin dihapus dengan topi.
Lumasi ujung aplikator dubur dengan pelumas yang larut dalam air (jelly) yang disediakan oleh produsen.
Putar pasien sehingga mereka sedang beristirahat di sisi mereka menghadap pengasuh; kaki bagian atas pasien harus membungkuk ke depan dan bokong dipisahkan untuk mengekspos rektum. Masukkan ujung aplikator dilumasi ke dalam rektum sampai tepi jarum suntik yang nyaman pada pembukaan dubur; perlahan-lahan mendorong plunger (menghitung dengan suara keras lambat 3) sampai berhenti (yaitu, sampai seluruh dosis aplikator telah dilepaskan ke dalam rektum). Menghitung dengan suara keras lambat untuk 3 sebelum mengeluarkan jarum suntik dari rektum; untuk mencegah kebocoran dari dosis dari rektum, memegang bokong bersama-sama sementara lagi menghitung dengan suara keras lambat untuk 3.
Tinggalkan pasien di pihak mereka menghadap pengasuh, mencatat waktu dosis diberikan, dan mengamati pasien.
Jika kebocoran usus terjadi, dosis tambahan mungkin diperlukan. (Lihat rektal Administrasi bawah Dosis dan Administrasi.)

Pembuangan

Buang Diastat® dan Diastat® AcuDial® sistem pengiriman dubur dan semua bahan yang tidak terpakai dalam sampah di tempat yang aman jauh dari anak-anak; tidak menggunakan kembali.
Sebelum membuang AcuDial® aplikator di sampah, melepaskan salah gel yang tersisa di aplikator. Dengan ujung aplikator menunjuk atas wastafel atau toilet, menarik kembali dan menghapus plunger dari laras; kemudian, ganti plunger dalam tong dan lembut menekan plunger sampai berhenti, memaksa gel dari aplikator. Flush toilet atau wastafel bilas dengan air sampai gel tidak lagi terlihat.
Inspeksi untuk Celah di Aplikator Tip
Pembentukan retak di dasar ujung plastik Diastat® AcuDial® aplikator telah dilaporkan. (Lihat Manufaktur masalah dengan Diazepam rektal Gel [Diastat® AcuDial®] Aplikator bawah Perhatian.) Sampai masalah teratasi, Diastat® AcuDial® aplikator harus diperiksa untuk retak di dasar ujung aplikator, tanpa penghapusan tutup aplikator, sebelum dispensing dan sering (yaitu, bulanan) setelahnya.
Dapatkan instruksi rinci untuk memeriksa jarum suntik aplikator dari produsen di 877-361-2719 atau [Web].
Menginstruksikan pasien dan / atau pengasuh mereka untuk mengembalikan aplikator retak ke apotek untuk penggantian segera.
DOSIS
Pasien Pediatric

Gangguan kecemasan

Oral:
Anak-anak ≥6 bulan usia: Awalnya, 1-2,5 mg 3 atau 4 kali sehari. Atau, 0,12-0,8 mg / kg atau 3,5-24 mg / m2 dalam 3 atau 4 dosis terbagi dalam sehari. Meningkatkan dosis secara bertahap sebagai dibutuhkan dan ditoleransi.
> IV
0,04-0,2 mg / kg; dapat mengulang dalam 3-4 jam.b Jumlah dosis tidak boleh melebihi 0,6 mg / kg dalam periode 8 jam.
Operasi
> IM
Anak-anak> 2 tahun: 0,4 mg / kg telah diberikan 1-2 jam sebelum operasi.
Gangguan Kejang
Oral:
 6-15 mg sehari (kadang-kadang sampai 30 mg per hari) dalam dosis terbagi telah digunakan.
> IV atau IM
Anak 30 hari sampai 5 tahun: Pada awalnya, 0,1-0,5 mg; dapat mengulang setiap 2-5 menit dengan total dosis maksimum 5-10 mg. Dapat mengulangi dosis dalam 2-4 jam.
Anak ≥5 tahun: Pada awalnya, 1 mg; dapat mengulang setiap 2-5 menit dengan total dosis maksimum 10 mg. Mungkin mengulangi dosis dalam 2-4 jam.
> rektal
Anak-anak 2-5 tahun: Pada awalnya, 0,5 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan ke dosis yang tersedia berikutnya (yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada 4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
> Rekomendasi Dosis Diazepam rektal Gel  pada anak 2-5 Tahun  
Berat Badan (kg)
Rounded Dosis (mg)
6-10
5
11-15
7.5
16-20
10
21-25
12.5
26-30
15
31-35
17.5
36-44
20
Anak-anak 6-11 tahun: Pada awalnya, 0,3 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan ke dosis yang tersedia berikutnya (yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada 4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
> Rekomendasi Dosis Diazepam rektal Gel untuk 6-11 Anak Tahun Usia
Berat Badan (kg)
Rounded Dosis (mg)
10-16
5
17-25
7.5
26-33
10
34-41
12.5
42-50
15
51-58
17.5
59-74
20
Anak ≥12 tahun: Pada awalnya, 0,2 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan ke dosis yang tersedia berikutnya (yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada 4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
> Rekomendasi Dosis Diazepam rektal Gel untuk ≥12 Anak Tahun Usia
Berat Badan (kg)
Rounded Dosis (mg)
14-25
5
26-37
7.5
38-50
10
51-62
12.5
63-75
15
76-87
17.5
88-111
20
Dosis biasa dari larutan parenteral diberikan rektal pada anak-anak: 0,5 mg / kg (tidak lebih dari 20 mg).

Skeletal Muscle Spastisitas

Oral:
0,12-0,8 mg / kg dalam 3 atau 4 dosis terbagi sehari.
> IV
0,04-0,3 mg / kg telah diberikan setiap 2-4 jam, tidak lebih dari 0,6 mg / kg dalam periode 8 jam.
> Tetanus
IV atau IM: Anak-anak> 30 hari sampai 5 tahun: 1-2 mg.  Mungkin mengulangi dosis setiap 3-4 jam sebagai kebutuhan.
Anak-anak> 5 tahun: 5-10 mg. Mungkin mengulangi dosis setiap 3-4 jam sebagai kebutuhan.

Sedasi pada Pengaturan Pengatasan kondisi Kritis

> IV
Anak-anak> 12 tahun: 0,03-0,1 mg / kg sebagai suntikan intermiten setiap 0,5-6 jam; lebih sering administrasi mungkin diperlukan untuk pengelolaan pasien akut gelisah.

Penghentian Opiat pada Neonatal

> IM
0,5-2 mg telah diberikan setiap 8 jam, diikuti dengan penurunan dosis secara bertahap.  

DEWASA

Gangguan Kecemasan
Oral:
2-10 mg 2-4 kali sehari, tergantung pada beratnya gejala.
> IV
Awalnya, 2-5 mg untuk moderat atau 5-10 mg untuk kecemasan akut berat; dapat mengulang dalam 3-4 jam.

Operasi

> Pra operasi Sedasi
IV atau IM:
10 mg 1-2 jam sebelum operasi, b, c beberapa dokter merekomendasikan dosis hingga 20 mg.
> Cardioversion
IV:
5-15 mg 5-10 menit sebelum procedure.
> Endoskopi
IV:
Titrasi dosis untuk mendapatkan respon obat penenang yang diinginkan (misalnya, slurring berbicara). Awalnya, 10 mg, tetapi sampai 20 mg mungkin diperlukan, terutama jika opiat tidak diberikan bersamaan.
IM:
5-10 mg sekitar 30 menit sebelum endoscopy.
Penghentian Alkohol
Oral:
10 mg 3 atau 4 kali selama 24 jam pertama, diikuti oleh 5 mg 3 atau 4 kali sehari sebagai kebutuhan.
> IV
Awalnya, 10 mg (beberapa dokter merekomendasikan hingga 20 mg), kemudian 5-10 mg setiap jam jika perlu, meskipun selang waktu 3-4 jam mungkin disukai.
Atau, beberapa dokter merekomendasikan 10 mg awalnya, diikuti oleh 10 mg pada 20-30 menit interval sampai pasien tenang.  

Gangguan Kejang

Oral:
2-10 mg 2-4 kali sehari.
> IV atau IM
Awalnya, 5-10 mg. Mungkin mengulang pada 10 sampai interval 15 menit, dengan total dosis maksimum 30 mg. Mungkin mengulangi dosis dalam 2-4 jam.
> rektal
Awalnya, 0,2 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan menjadi dosis yang tersedia berikutnya (yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada 4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
Untuk pemberian rektal solusi parenteral, 0,5 mg / kg (tidak lebih dari 20 mg).
Skeletal Muscle Spastisitas
Oral:
2-10 mg 2-4 kali sehari.
> IV
Awalnya, 5-10 mg; dapat mengulang dalam 3-4 jam jika dibutuhkan.
> Tetanus
IV:
Dosis hingga 20 mg telah diberikan setiap 2-8 jam.

Sedasi Pada Pengaturan Pengatasan Kondisi Kritis

> IV
0,03-0,1 mg / kg sebagai suntikan intermiten setiap 0,5-6 jam; lebih sering administrasi mungkin diperlukan untuk pengelolaan pasien akut gelisah.

Teror Malam

Oral:
Dosis 5-20 mg pada waktu tidur telah digunakan.

Meningkatkan Kerja dan Pengiriman

> IV
10-20 mg.


Informasi obat di obat-drug.blogspot.com

Baca diazepam bagian selanjutnya dengan klik Diazepam Bagian 2