Pages

Verapamil Bagian 1

VERAPAMIL Bagian 1

Agen Calcium channel blocking (CCB); nondihydropyridine.

KELAS TERAPI VERAPAMIL:
Kalsium-Channel bloker Agen,

SIFAT FISIKA KIMIA VERAPAMIL :
Serbuk kristal berwarna putih, Larut dalam air, larut sebagian dalam alkohol, larut baik dalam metil alkohol.

Keterangan lain

5% larutan verapamil dalam air mempunyai pH 4.5-6.0

NAMA KIMIA / IUPAC VERAPAMIL :
5-[N(3.3-Dimethoxyphenethyl)-N-methylamino]-2-(3.4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile hidrocloride.

FORMULA KIMIA VERAPAMIL :
C27H38N2O4

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI VERAPAMIL :
Menghambat masuknya ion kalsium ke dalam ”slow channel” atau daerah sensitif tegangan pada pembuluh darah otot polos dan miokardium pada saat depolarisasi;
Menghasilkan relaksasi otot polos pembuluh darah koroner dan vasodilatasi koroner ; Meningkatkan oksigenasi miokardial pada pasien dengan angina vasospastik ;
Memperlambat otomatisitas dan konduksi nodus AV.

Menghambat masuknya kalsium ion melintasi membran sel miokard dan otot polos pembuluh darah, sehingga menghambat proses kontraktil otot polos pembuluh darah jantung dan, dengan pelebaran resultan dari arteri koroner dan sistemik utama; pelebaran arteri sistemik hasil menurunnya resistansi total perifer, sistemik BP, dan afterload dari heart.

Meningkatkan pengiriman oksigen miokard pada pasien dengan Prinzmetal angina varian (angina vasospastic) dengan menghambat spontan dan ergonovine-induced koroner arteri spasm

Mengurangi gejala tidak stabil dan kronis yang stabil angina pectoris melalui pengurangan afterload (saat istirahat dan dengan olahraga) dan penurunan resultan dalam konsumsi oksigen

Tidak seperti nifedipine, verapamil memiliki efek penghambatan substansial pada sistem konduksi jantung dan dianggap kelas IV antiarrhythmic agent

Dapat mengurangi denyut jantung dan menghasilkan penangkapan sinus atau SA blok pada pasien dengan penyakit nodus SA (misalnya, sindrom sinus sakit) .b (Lihat Ekstrim Bradikardia / Asistol bawah Perhatian.)

Memperlambat konduksi dan memperpanjang refrakter di AV node, sehingga memperpanjang AH (atrium-Nya bundel) Interval; ini biasanya juga menghasilkan PR Interval perpanjangan pada EKG dan, jarang, kedua atau ketiga blok AV derajat (bahkan pada pasien tanpa riwayat cacat konduksi) .

Memiliki sedikit efek pada interval QT dan minim atau tidak ada efek pada antegrade atau konduksi retrograde aksesori memotong jalan kecil.

Efek inotropik negatif dari obat biasanya diimbangi dengan mengurangi afterload;



BENTUK SEDIAAN VERAPAMIL :
Kapsul (Sustained Release) 120 mg, 180 mg, 240 mg, 360 mg
Injeksi 2,5 mg/ml (2 ml, 4,ml)
Tablet 40 mg, 80 mg, 120 mg.
Tablet (Sustained Release) 180 mg, 240 mg

TITIK LEBUR / MELTING POINT VERAPAMIL :
< 25 °C

LOG P (EKSPERIMENTAL) VERAPAMIL :
3.79

pKa (EKSPERIMENTAL) VERAPAMIL :
8.92

BOBOT MOLEKUL (BM) VERAPAMIL :
Rata rata : 454.6016
Monoisotopic: 454.283157714

MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) :
Simak Material Safety Data Sheet (MSDS) Verapamil klik MSDS Verapamil

SMILES VERAPAMIL :
COC1=C(OC)C=C(CCN(C)CCCC(C#N)(C(C)C)C2=CC(OC)=C(OC)C=C2)C=C1

MEREK / NAMA DAGANG VERAPAMIL :
Calan®,
Covera-HS®,
Isoptin® SR,
Tarka® (kombinasi),
Verelan®
Cardiover
Corpamil
Isoptin SR
Vemil

NAMA GENERIK:
Verapamil Hidroklorida

SINONIM / NAMA LAIN VERAPAMIL :
Iproveratril Hidroklorida

PENGGUNAAN ./ INDIKASI VERAPAMIL :

Takiaritmia Supraventrikular

Manajemen IV takiaritmia supraventrikuler, termasuk konversi yang cepat ke irama sinus takikardia supraventricular dari paroxysmal (PSVT) (misalnya, yang berhubungan dengan Wolff-Parkinson-White atau Lown-Ganong-Levine sindrom) dan kontrol sementara kecepatan ventrikel yang cepat dalam atrial flutter atau fibrilasi .

Salah satu dari beberapa agen antiaritmia disukai untuk pengobatan stabil, takikardia kompleks sempit supraventricular (misalnya, PSVT [masuk kembali supraventricular tachycardia], ektopik atau multifokal takikardia atrium, takikardia junctional) jika irama tidak terkontrol oleh manuver vagal atau adenosin dan mengontrol kecepatan respon ventrikel pada fibrilasi atrium atau bergetar ketika gangguan fungsi ventrikel atau gagal jantung tidak nampak. Gunakan pada pasien dengan kompleks sempit reentry SVT atau aritmia diketahui dengan pasti untuk menjadi supraventrikular origin.

Sebuah pengobatan oral pilihan untuk mencegah PSVT berulang,

Manajemen Oral (tunggal atau dalam kombinasi dengan glikosida jantung) untuk mengendalikan laju ventrikel saat istirahat dan selama stres pada pasien dengan atrial fibrilasi kronis dan / atau flutter.

Angina
Manajemen oral tidak stabil atau kronis yang stabil angina pektoris.

Sebuah obat pilihan untuk pengelolaan angina varian Prinzmetal.

Hipertensi
Manajemen hipertensi oral (sendiri atau dalam kombinasi dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi)

Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan risiko tinggi mengembangkan penyakit arteri koroner dan / atau diabetes mellitus.

JNC 7 merekomendasikan bahwa tiazid digunakan sebagai terapi awal untuk pengobatan hipertensi tanpa komplikasi pada kebanyakan pasien, baik sendiri atau dikombinasikan dengan kelas obat antihipertensi lain yang menunjukkan manfaat (misalnya, inhibitor ACE, angiotensin II antagonis reseptor, β-blocker, kalsium channel blockers).

Hypertrophic Cardiomyopathy

Telah digunakan sebagai terapi tambahan dalam pengelolaan cardiomyopathy hipertrofi,

Direkomendasikan hanya jika ada agen lain yang cocok tidak tersedia. (Lihat Hypertrophic Cardiomyopathy bawah Perhatian.)

AMI (Acute Miokard Infark)

Dapat dipertimbangkan untuk pencegahan sekunder dari AMI sebagai alternatif untuk β-blocker (ketika β-bloker dikontraindikasikan atau ditoleransi buruk) pada pasien dengan fungsi ventrikael kiri yang dijaga.

Gangguan Bipolar
Telah digunakan untuk pengelolaan manifestasi manik dari gangguan bipolar, agen lain yang lebih efektif (misalnya, lithium) tersedia.


DOSIS DAN ADMINISTRASI VERAPAMIL :
UMUM
Dosis individual sesuai dengan respon pasien.

Hipertensi
Kapsul atau Tablet Diperpanjang-release (extended release), tablet inti extended-release, atau Kapsul Extended-Release terkontrol lebih disukai seharusnya digunakan untuk pengelolaan hypertension.

tablet Fixed-kombinasi verapamil / Trandolapril tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hypertension.

Takiaritmia Supraventrikular
Diagnosa yang tepat dan diferensiasi dari takikardia supraventricular lebar kompleks sangat penting ketika administrasi verapamil IV dipertimbangkan.


ADMINISTRASI
Mengelola secara oral atau dengan injection IV langsung,

Administrasi Oral
Extended-release Kapsul (misalnya, Verelan®)
Mengelola oral sekali sehari tanpa memperhatikan makanan.

Menelan kapsul keseluruhan; tidak mengunyah atau membagi.

Atau, kapsul terbuka dan taburi isi (pelet) pada sejumlah kecil saus apel; menelan segera tanpa mengunyah. Ikuti dengan segelas air dingin untuk menjamin proses pencernaan lengkap. Jangan campurkan simpanan saus apel dan pelet untuk penggunaan yang akan datang.

Dikendalikan Kapsul Extended-release (misalnya, Verelan PM®)
Mengelola oral sekali sehari di sebelum tidur tanpa memperhatikan makanan.

Tablet konvensional (misalnya,Calan®)
Mengelola secara oral 2-4 kali sehari tanpa memperhatikan makanan.

Tablet extended-release (misalnya , Calan® SR, Isoptin® SR)
Mengelola oral sekali sehari di pagi hari dengan makanan.

Tablet extended-release dapat dibelah dua tanpa mempengaruhi bioavailability oral

Extended-release Inti Tablet (missalnya, Covera-HS®)
Mengelola oral sekali sehari di sebelum tidur362 tanpa memperhatikan makanan.

Menelan tablet utuh; tidak pecah, mengunyah, atau menghancurkan tablet.

Administrasi IV
Memantau BP (tekanan darah / blood pressure dan EKG terus menerus selama terapi IV.

Kecepatan Administrasi
Mengelola perlahan melalui suntikan IV langsung atas ≥2 menit atau pada pasien geriatri, ≥3 menit.

DOSIS
Tersedia sebagai verapamil hidroklorida; Dosis dinyatakan dalam garam tersebut,

PASIEN PEDIATRIC
Takiaritmia supraventrikular
Lihat Pediatric Penggunaan di bawah Perhatian.
> Konversi PSVT ke Sinus Rhythm
IV:
Anak-anak 1-15 tahun: Pada awalnya, 0,1-0,3 mg / kg (maksimum 5 mg; biasa tunggal rentang dosis: 2-5 mg), yang diberikan oleh IV injeksi lebih ≥2 minutes.

Jika respon awal tidak memadai, dapat mengelola tambahan 0,1-0,3 mg / kg (biasanya satu rentang dosis: 2-5 mg) 30 menit setelah dosis pertama; dosis tunggal maksimum 10 mg.

> Ventrikel Rate Control di Atrial Fibrillation atau Flutter
IV:
Anak-anak 1-15 tahun: Pada awalnya, 0,1-0,3 mg / kg (maksimum 5 mg; biasa tunggal rentang dosis: 2-5 mg), yang diberikan oleh IV injeksi lebih ≥2 minutes.

Jika respon awal tidak memadai, dapat mengelola tambahan 0,1-0,3 mg / kg (biasanya satu rentang dosis: 2-5 mg) 30 menit setelah dosis pertama; dosis tunggal maksimum 10 mg.



struktur animasi verapamil

Informasi obat di Obat drug informasi

Baca Bagian selanjutnya di Verapamil bagian 2