Pages

Obat Irbesartan

Informasi obat generik di Drug Obat INformation


Struktur Kimia Irbesartan
Gambar. Struktur Kimia Irbesartan


OBAT IRBESARTAN

Reseptor angiotensin II (AT1) antagonist. Angiotensin Reseptor Bloker (ARB)
KELAS TERAPI IRBESARTAN :
Angiotensin II Receptor Antagonis; Angiotensin Reseptor Blocker (ARB)
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI IRBESARTAN :
1• Blok Aksi fisiologis angiotensin II, termasuk vasokonstriktor dan efek sekresi aldosterone.
• Tidak mengganggu respon terhadap bradikinin dan substansi P.
• Tidak berbagi efek yang umum merugikan ACE inhibitor yaitu batuk kering,
2Aksi irbesartan adalah antagonis reseptor angiotensin. Angiotensin II bertindak sebagai vasokonstriktor. Selain menyebabkan vasokonstriksi secara langsung, angiotensin II juga merangsang pelepasan aldosteron. Setelah aldosteron dilepaskan, natrium serta air diserap. Hasil akhirnya adalah peningkatan tekanan darah. Irbesartan berikatan dengan reseptor AT1 angiotensin II. Ini mencegah ikatan angiotensin II mengikat ke reseptor sehingga menghalangi vasokonstriksi dan aldosteron mensekresi efek angiotensin II.
1 AHFS
2 DIH 
BOBOT MOLEKUL (BM) IRBESARTAN ;
Rata rata : 428.5294
Monoisotopic: 428.232459548
RUMUS KIMIA SMILES IRBESARTAN :
CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NNN=N
RUMUS FORMULA KIMIA IRBESARTAN :
C25H28N6O
TITIK LEBUR / MELTING POINT IRBESARTAN ;
180-181 °C
MSDS IRBESARTAN (MATERIAL SAFETY DATA SHEET / INFORMASI KEAMANAN BAHAN OBAT) :
Baca dan Download MSDS (Material safety data sheet / Keamanan bahan obat) Irbeesartan di MSDS IRBESARTAN
MEREK / NAMA DAGANG IRBESARTAN :
Avapro®, Avalide® (kombinasi), Aprovel, Coaprovel, Fritens, Irbedox Iretensa, Irtan, Irtan plus, Irvask, Irvell, Norten
NAMA / RUMUS KIMIA IRBESARTAN :
2-Butyl-3 - [[2'(1H-tetrazol-5-il) [1,1'-bifenil] -4-il] metil] -1,3-diazaspiro [4.4] non-1- en-4-one
FORMULA MOLEKUL:
C25H28N6O3S • 1 / 2C4H4 O4
BOX WARNING 
• Dapat menyebabkan morbiditas dan mortalitas janin dan bayi jika digunakan selama kehamilan.
• Jika kehamilan terdeteksi, menghentikan obat secepat mungkin.
PENGGUNAAN / FUNGSI / KEGUNAAN IRBESARTAN

Hipertensi

Pengelolaan hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi) 
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal kronis, diabetes mellitus, atau gagal jantung
  
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.

Nefropati Diabetes

Manajemen nefropati diabetik dimanifestasikan oleh peningkatan Serum Creatinin dan proteinuria (protein urin ekskresi> 300 mg sehari) pada pasien dengan diabetes melitus tipe 2 dan hipertensi.
  
Seorang agen lini pertama dalam pengobatan nefropati diabetik di pasien tersebut,
CHF
Seorang agen lini kedua dalam pengobatan CHF; harus digunakan hanya pada mereka tidak toleran terhadap ACE inhibitors.
DOSIS DAN ADMINISTRASI IRBESARTAN :

UMUM

Hipertensi

• Irbesartan dalam kombinasi tetap dengan tablet hydrochlorothiazide dapat digunakan untuk pengobatan awal hipertensi pada pasien yang mungkin membutuhkan beberapa obat untuk mencapai target BP tercapai. Pertimbangkan manfaat dan risiko memulai terapi dengan kombinasi tetap irbesartan dan hydrochlorothiazide.
ADMINISTRASI 
Administrasi Oral
Mengelola oral sekali sehari tanpa memperhatikan makanan.

DOSIS

Dewasa

Hipertensi

> Monoterapi
Oral: Awalnya, 150 mg sekali sehari pada orang dewasa tanpa deplesi volume intravaskular. Sesuaikan dosis dengan interval sekitar setiap bulan (lebih agresif pada pasien berisiko tinggi) untuk mencapai control BP. Pada orang dewasa dengan penurunan volume intravaskular, dosis awal yang biasa adalah 75 mg sekali sehari.
Dosis umum:
50-300 mg sekali sehari; ada manfaat terapeutik tambahan dosis yang lebih tinggi atau dengan dosis dua kali sehari
> Terapi Kombinasi
Oral: Jika BP tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan irbesartan atau hidroklorotiazid, bisa beralih ke tablet tetap kombinasi (irbesartan 150 mg dan 12,5 mg hydrochlorothiazide, kemudian irbesartan 300 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg), diberikan sekali sehari. Dapat meningkatkan dosis untuk irbesartan 300 mg dan hidroklorotiazid 25 mg setiap hari, jika diperlukan, untuk mengontrol BP (blood pressure / tekanan darah).
Pada pasien yang menerima tetap kombinasi tablet sebagai terapi awal, dosis awal yang biasa adalah irbesartan 150 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg sekali sehari. Dapat meningkatkan dosis setelah 1-2 minggu terapi sampai maksimal irbesartan 300 mg dan hidroklorotiazid 25 mg sekali sehari .
Nefropati Diabetes
Oral:
dosis awal 75 mg sekali sehari digunakan, Meningkatkan dosis untuk menargetkan dosis pemeliharaan 300 mg sekali sehari. Tidak ada data yang tersedia tentang efek dari dosis rendah.
POPULASI KHUSUS IRBESARTAN

Penurunan Hepatic

Tidak dibutuhkan penyesuaian dosis awal.
Penurunan Ginjal
Tidak dibutuhkan penyesuaian dosis awal.
Irbesartan / hydrochlorothiazide kombinasi tetap tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat

Pasien Geriatri

Tidak dibutuhkan penyesuaian dosis awal.
Pasien deplesi volume dan / atau garam
Cek kebenaran deplesi (penipisan) Volume dan / atau garam sebelum memulai terapi atau memulai terapi dengan menggunakan dosis awal yang lebih rendah (75 mg sekali sehari). Tablet Fixed-kombinasi yang mengandung irbesartan dan hydrochlorothiazide tidak dianjurkan sebagai terapi awal pada pasien dengan deplesi volume intravascular.
PERHATIAN IRBESARTAN

KONTRAINDIKASI

• Dikenal hipersensitivitas terhadap irbesartan atau bahan dalam formulasi.

PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Morbiditas dan Kematian Janin / Neonatal

Kemungkinan morbiditas dan kematian janin dan neonatal bila obat yang bekerja langsung pada sistem renin-angiotensin (misalnya, angiotensin II antagonis reseptor, inhibitor ACE) digunakan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan. ACE inhibitor juga dapat meningkatkan risiko cacat bawaan utama bila diberikan selama trimester pertama kehamilan.
Juga dapat meningkatkan risiko cacat bawaan utama bila diberikan selama trimester pertama kehamilan.
Hentikan sesegera mungkin saat kehamilan terdeteksi, kecuali terus menggunakan dianggap lifesaving (penyelamatan hidup). Hampir semua wanita dapat ditransfer berhasil dengan terapi alternatif untuk sisa kehamilan.

Hipotensi

Mungkin Gejala Hipotensi, terutama pada pasien dengan deplesi volume dan / atau garam (misalnya, mereka yang dirawat dengan diuretik atau menjalani dialisis). 
Hipotensi sementara bukan merupakan kontraindikasi untuk dosis tambahan; mungkin mengembalikan terapi hati-hati setelah BP stabil (misalnya, dengan ekspansi volume).
  
Potensi Risiko Kanker
FDA mengevaluasi hubungan yang mungkin antara penggunaan angiotensin II antagonis reseptor dan peningkatan risiko cancer. Sebuah meta-analisis sederhana ditemukan, namun secara statistik signifikan, peningkatan risiko terjadinya kanker baru pada pasien yang menerima sebuah angiotensin antagonis reseptor II dibandingkan dengan kontrol. Pemeriksaan lebih lanjut dari data primer diperlukan untuk menentukan validitas hasil tersebut, FDA belum menyimpulkan bahwa angiotensin II antagonis reseptor meningkatkan risiko kanker dan terus meninjau tersedia data. Karena manfaat angiotensin II antagonis reseptor terus lebih besar daripada potensi risiko, FDA merekomendasikan bahwa pasien terus mengambil obat ini seperti yang ditentukan kecuali diinstruksikan oleh tenaga kesehatan.

REAKSI SENSITIVITAS

Reaksi anafilaktoid dan / atau angioedema, tidak dianjurkan pada pasien dengan riwayat angioedema yang berhubungan dengan atau tidak terkait dengan terapi ACE inhibitor atau antagonis reseptor angiotensin II.
KEWASPADAAN UMUM

Efek Ginjal

mungkin Oliguria, azotemia progresif, dan, jarang, gagal ginjal akut dan / atau kematian pada pasien dengan CHF berat.
Peningkatan BUN dan SCr mungkin pada pasien dengan unilateral atau bilateral stenosis arteri renal,  

Penggunaan Kombinasi Tetap

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan hidroklorotiazid, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi terkait dengan hydrochlorothiazide.

KEHAMILAN PENGGUNA IRBESARTAN

Kategori D. (Lihat kemas Peringatan (BOX WARNING.)

LAKTASI PENGGUNA IRBESARTAN

Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu manusia (ASI), Hentikan menyusui /obat.
POPULASI KHUSUS
Pediatrik 
Dosis hingga 4,5 mg / kg sekali sehari tampaknya tidak efektif menurunkan BP (blood pressure / tekanan darah) pada pasien anak 6-16 tahun. Tidak dipelajari pada anak-anak <6 tahun.
Keamanan dan kemanjuran sediaan kombinasi tetap yang mengandung irbesartan dan hydrochlorothiazide tidak diketahui. 
Geriatric
Tidak ada perbedaan besar dalam keselamatan atau kemanjuran monoterapi irbesartan atau kombinasi tetap yang mengandung irbesartan dan hidroklorotiazid relatif terhadap orang dewasa muda, tetapi meningkatkan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan keluar.

Penurunan Ginjal

Gunakan dengan hati hati.
Penurunan fungsi ginjal dapat terjadi.
Penggunaan irbesartan dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat
Ras Kulit Hitam
Penurunan BP (blood pressure / tekanan darah) mungkin lebih kecil pada pasien kulit hitam dibandingkan dengan pasien bukan kulit hitam digunakan dalam kombinasi dengan diuretic.




EFEK SAMPING YANG UMUM dari IRBESARTAN
Diare, dispepsia / mulas, kelelahan; juga, pusing, pusing ortostatik, dan hipotensi ortostatik pada pasien dengan diabetes nephropathy.

INTERAKSI IRBESARTAN

Dimetabolisme terutama oleh CYP2C9. Tidak substansial menginduksi atau menghambat CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2E1, atau 3A4. 
Obat yang Mempengaruhi Enzim mikrosomal Hati
Potensi interaksi farmakokinetik (penurunan metabolisme irbesartan) dengan CYP2C9 inhibitor.
INTERAKSI OBAT
OBAT
INTERAKSI
Digoxin
Tidak mungkin interaksi Farmakologi dan Farmakokinetik
Hydrochlorothiazide
Tidak ada Interaksi Farmakokinetik.
Efek Aditif hipotensi.
Nifedipine
Menurunkan metabolisme in vitro irbesartan; perubahan farmakokinetik irbesartan tidak dipelajari in vivo.
Tolbutamide
Mungkin menurunkan metabolisme irbesartan
Warfarin
Tidak ada interaksi Farmakologi dan Farmakokinetik.
FARMAKOKINETIK IRBESARTAN

ABSORPSI

Bioavailabilitas

Konsentrasi plasma puncak umumnya dicapai 1,5-2 jam setelah dosis oral. Absolute bioavailabilitas sekitar 60-80%.

Onset 

Efek antihipertensi terbukti dalam waktu 2 minggu, dengan maksimum pengurangan BP setelah 2-4 minggu.
Makanan
Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas
DISTRIBUSI
Melewati plasenta dan didistribusikan janin pada hewan.
Melintasi sawar darah-otak dengan buruk, jika sama sekali pada hewan.
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu manusia, 

Protein Plasma Binding

90% (terutama albumin dan α1-acid glycoprotein) 
METABOLISME
Mengalami metabolisme hepatik dengan glukuronida konjugasi dan oksidasi (terutama oleh CYP2C9) untuk metabolites tidak aktif. 
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dieliminasi dalam urin dan feses (melalui empedu) .
Half life (Waktu paruh)
Eliminasi terminal paruh: 11-15 jam.

Populasi Khusus

Tidak eliminasi oleh hemodialysis. Farmakokinetik tidak substansial diubah oleh hemodialisis atau gangguan ginjal,
STABILITAS IRBESARTAN

Tempat Penyimpanan

ORAL
tablet
15-30 ° C.

Artikel terkait :
Lisinopril bagian 1

Lisinopril bagian 2