Lisinopril (Lisinoprilum) Bagian 1

Struktur Lisinopril (Lisinoprilum)
Struktur Lisinopril (Lisinoprilum)

Informasi obat generik di Obat INformation


LISINOPRIL (LISINOPRILUM)

ACE inhibitor Non-sulfhidril.
KELAS TERAPI LISINOPRIL :
Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitor;
SIFAT FISIKA KIMIA LISINOPRIL :
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Larut di air, praktis tidak larut dalam alkohol dehidrasi dan aseton, larut sebagian dalam metil alkohol.
BOBOT KIMIA (BM) LISINOPRIL :
RATA RATA: 405.4879
Monoisotopic: 405.226371117
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI / CARA KERJA LISINOPRIL :
> Inhibitor kompetitif Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang mengubah Angiotensin I menjadi Angiotensin II, selain itu dapat menurunkan Angiotensin II karena penurunan aktivitas plasma renin dan penurunan sekresi aldosteron.
Mekanisme CNS kemungkinan terlibat dalam menghasilkan efek hipotensif. ACE Inhibitor kemungkinan akan merubah kallikriens vasoaktif menjadi bentuk bentuk aktifnya (hormon) sehingga akan menurunkan tekanan darah.
> Menekan system renin-angiotensin-aldosteron,
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) LISINOPRIL (LISINOPRILUM) :
Baca dan download informasi Data Keamanan Bahan obat Lisinopril MSDS Lisinopril (lisinoprilum)
MEREK / NAMA DAGANG LISINOPRIL :
Prinivil®,
Prinzide® (kombinasi),
Zestoretic® (kombinasi),
Zestril®
Interpril
Linoxal
Noperten
Nopril
Odace
BENTUK SEDIAAN LISINOPRIL :

Tablet

2,5 mg,
5 mg,
10 mg,
20 mg,
30 mg,
40 mg
NAMA GENERIK:
Lisinopril
NAMA KIMIA / IUPAC LISINOPRIL :
(S) -1- [N2 - [(S-1-Carboxy-3-Phenylpropyl] -l-lysyl-l-proline dihidrat
SMILES LISINOPRIL :
NCCCC[C@H](N[C@@H](CCC1=CC=CC=C1)C(O)=O)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O
FORMULA MOLEKUL LISINOPRIL :
C21H31N3O5 • 2H2O

PERINGATAN PADA KEMAS

• Dapat menyebabkan morbiditas dan mortalitas janin dan bayi jika digunakan selama kehamilan.
• Jika kehamilan terdeteksi, menghentikan lisinopril secepat mungkin.
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI LISINOPRIL (LISINOPRILUM)

Hipertensi

Pengelolaan hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi) .
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan gagal jantung, pasca-MI, risiko penyakit koroner tinggi, diabetes mellitus, gagal ginjal kronis, dan / atau penyakit serebrovaskular.
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.

CHF

Pengelolaan CHF gejala, biasanya dalam hubungannya dengan glikosida jantung dan diuretics.
AMI (Acute Miokard Infark)
Digunakan bersama dengan agen trombolitik, aspirin, dan / atau agen memblokir β-adrenergik untuk meningkatkan kelangsungan hidup pada pasien dengan AMI yang hemodinamik stable. Biasanya dimulai dalam waktu 24 jam dari MI.
Nefropati Diabetes (Nefropati DM)
Seorang agen lini pertama dalam pengobatan nefropati diabetik pada pasien hipertensi dengan diabetes tipe 2 mellitus.
DOSIS DAN ADMINISTRASI LISINOPRIL (LISINOPRILUM)

Umum

Hipertensi

• Lisinopril / hydrochlorothiazide kombinasi tetap tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hypertension.

ADMINISTRASI

Administrasi Oral

Mengelola oral sekali sehari tanpa memperhatikan makanan. Administer sebagai extemporaneously disiapkan suspensi oral pada pasien tidak mampu menelan tablet.

REKONSTITUSI

Sediaan suspensi tanpa sediaan yang mengandung lisinopril 1 mg / mL:
Tambahkan 10 mL air USP dimurnikan untuk polyethylene terephthalate (PET) botol berisi sepuluh tablet lisinopril 20 mg; kocok isi untuk ≥1 menit. Tambah 30 mL natrium sitrat dihidrat (Bicitra®) dan 160 ml sirup (Ora-manis SF®) ke botol PET; kocok perlahan-lahan selama beberapa detik untuk meratakans Kocok suspensi sebelum mengeluarkan setiap dosis.





DOSIS

Pasien Pediatric

Hipertensi

Oral:
Anak-anak ≥6 tahun:
Pada awalnya, 0,07 mg / kg (sampai 5 mg) sekali sehari. Sesuaikan dosis sampai tujuan BP (Blood pressure / Tekanan darah) yang diinginkan tercapai (sampai dosis maksimum 0,61 mg / kg atau 40 mg setiap hari) .

Dewasa

Hipertensi

Oral:
Awalnya, 10 mg sekali sehari sebagai monotherapy. Sesuaikan dosis untuk mencapai control BP (Blood Pressure / Tekanan darah).
Pada pasien sedang menerima terapi diuretik, hentikan diuretik, jika mungkin, 2-3 hari sebelum memulai lisinopril. Mungkin hati-hati melanjutkan terapi diuretik jika BP (Blood Pressure / Tekanan darah) tidak dikendalikan secara memadai dengan lisinopril tunggal. Jika diuretik tidak dapat dihentikan, meningkatkan asupan natrium dan memulai lisinopril pada 5 mg setiap hari di bawah pengawasan medis yang ketat selama minimal 2 jam dan sampai BP telah stabil selama setidaknya jam tambahan
Dosis biasa:
10-40 mg sekali sehari.
Jika efektivitas berkurang menjelang akhir interval pemberian dosis pada pasien yang diobati sekali sehari (sangat mungkin dengan dosis harian 10 mg), pertimbangkan untuk meningkatkan dosis atau pemberian obat pada 2 dosis terbagi dibagi,
> Terapi Kombinasi Lisinopril / Hydrochlorothiazide
Oral:
Jika BP (Blood Pressure / Tekanan darah) tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan lisinopril atau hidroklorotiazid, dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung lisinopril 10 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg atau sebaliknya, lisinopril 20 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg. Sesuaikan dosis baik atau kedua obat sesuai dengan respon pasien; Namun, dosis hydrochlorothiazide tidak harus ditingkatkan selama sekitar 2-3 minggu setelah inisiasi terapi.
Dapat beralih ke Sediaan Kombinasi tetap dosis jika stabil lisinopril atau hidroklorotiazid telah dicapai.
Jika BP  (Blood Pressure / Tekanan darah) dikendalikan oleh monoterapi dengan hidroklorotiazid 25 mg sehari-hari tetapi kehilangan kalium bermasalah, dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung lisinopril 10 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg.
CHF
Oral:
Awalnya, 2,5-5 mg sehari. Memantau erat (terutama pasien dengan tekanan darah sistolik <100 mg Hg) sampai BP memiliki stabilized.1 Untuk meminimalkan risiko hipotensi, mengurangi dosis diuretik, jika memungkinkan.
Dosis biasanya:
5-40 mg sekali sehari.
AMI (Acute Miokard Infark)
Oral:
5 mg dalam waktu 24 jam pasca-MI, diikuti oleh 5 mg 24 jam setelah dosis awal, 10 mg 48 jam setelah dosis awal, dan kemudian 10 mg sehari. Direkomendasikan dosis pemeliharaan: 10 mg sehari selama 6 minggu.
Jika SBP / Sistolik Blood Presure (≤120 mm Hg) diamati rendah ketika terapi lisinopril dimulai atau selama 3 hari pertama pasca-MI, memberikan dosis yang lebih rendah (yaitu, 2,5 mg).
Jika hipotensi (SBP <100 mm Hg) terjadi, mengurangi dosis pemeliharaan untuk 5 mg sehari; sementara dapat mengurangi lebih lanjut untuk 2,5 mg setiap hari jika dibutuhkan.
Jika hipotensi berkepanjangan (SBP <90 mm Hg berlangsung> 1 jam) terjadi, hentikan lisinopril.
BATASAN RESEP

PASIEN PEDIATRIC

Hipertensi
Oral:
Anak-anak ≥6 tahun:
Maksimum 0.61 mg / kg atau 40 mg sehari.

DEWASA

Hipertensi
Oral:
Dosis hingga 80 mg sehari telah digunakan, tetapi tidak ada manfaat tambahan yang diamati,
Dosis lisinopril / hydrochlorothiazide kombinasi tetap umumnya tidak boleh melebihi lisinopril 80 mg dan 50 mg hidroklorotiazid sehari.

POPULASI KHUSUS

PENURUNAN GINJAL

Hipertensi
Awalnya, 5 mg sekali sehari pada orang dewasa dengan ClCr 10-30 mL / menit atau 2,5 mg sekali sehari pada orang dewasa dengan ClCr <10 mL / menit (biasanya pada hemodialisis). Titrasi sampai BP (Blood Pressure / Tekanan darah) dikendalikan atau maksimum 40 mg sehari. Produsen tidak merekomendasikan penggunaan pada pasien anak dengan hipertensi ClCr <30 mL / menit per 1,73 m2.
Lisinopril / hydrochlorothiazide kombinasi tetap tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat.

CHF

Awalnya, 2,5 mg sekali sehari pada pasien CHF dengan sedang sampai gangguan ginjal berat (ClCr ≤30 mL / menit atau Scr> 3 mg / dL) di bawah supervision medis ketat,
AMI (Akut Miokard Infark)
Gunakan dengan hati-hati pada pasien AMI dengan Scr> 2 mg / dL. Jika gangguan ginjal (Scr> 3 mg / dL atau dua kali lipat dari awal Scr) terjadi selama terapi lisinopril, mempertimbangkan menghentikan terapi.
PASIEN DEPLESI VOLUME DAN / ATAU GARAM

CHF

Awalnya, 2,5 mg sekali sehari pada pasien CHF dengan hiponatremia (kadar natrium serum <130 mEq / L) di bawah supervision medis Ketat,
Pasien geriatri
Umumnya titrasi dosis hati-hati, mulai terapi pada range dosis terendah.
KONTRAINDIKASI LISINOPRIL (LISINOPRILUM)
• Dikenal hipersensitivitas (misalnya, riwayat angioedema) oleh lisinopril atau inhibitor ACE lain, Riwayat angioedema herediter atau idiopatik.

Baca bagian selanjutnya di Lisinopril bag 2