(ASETOSAL) ASAM ASETIL SALISILAT / ASPIRIN bagian 1
NSAID; ester salisilat dari asam asetat
KELAS Terapi Asetosal:
Salisilat , Analgetik, antipiretik.
MEREK Dagang Asetosal :
Aggrenox, analgan, aptor, ascardia, aspilets, aspirin, astika, bodrexin, cafenol, contrexun, farmasal, fitranal, inzana, miniaspi, minigrip, naspro, novosta, obat pening kepala cap kapak, obat sakit kepala cap jet, obat sakit kepala cap parang, osk no.16, poldanmig, procandin, proxime, psk, puyer agansa, remasal, restor, rheumapil, trombo aspilets.
SIFAT FISIKA KIMIA ASETOSAL
Serbuk Kristal berwarna putih atau hampir putih. Sedikit larut dalam air, sangat larut dalam alcohol. Simpan pada wadah kedap udara.
Farmakologi / Mekanisme Aksi Asetosal
Menghambat sintesis prostaglandin, menghasilkan aktivitas analgesik, antiinflamasi dan inhibisi agregasi platelet, mengurangi demam dengan beraksi pada pusat regulator panas di otak sehingga mengakibatkan vasodilatasi dan berkeringat.
Menghambat COX-1 dan COX-2.
Efek farmakologis anti-inflamasi, analgesik, dan antipiretik serta antiplatelet.
ireversibel acetylates dan menginaktivasi COX-1 pada platelet.
Adanya 2 COX (sikklooksigenasi) isoenzim dengan sensitivitas terhadap aspirin yang berbeda dan tingkat pemulihan yang sangat berbeda pada aktivitas COX setelah inaktivasi oleh aspirin. Setidaknya ini menjelaskan perbeda persyaratan dosis yang dibutuhkan dan durasi efek aspirin pada fungsi aspirin sebagai anti platelet dibandingkan efek analgesik dan efek anti-inflamasi.
Efek pada ekskresi asam urat berkaitan dengan dosis; dosis besar (misalnya, 1,3 g 4 kali sehari) meningkatkan ekskresi urin dan menurunkan konsentrasi serum asam urat, dosis menengah (misalnya, 650 mg sampai 1 g 3 kali sehari) biasanya tidak mengubah ekskresi asam urat, dan dosis rendah (misalnya, <325 mg 3 kali sehari) menghambat ekskresi dan dapat meningkatkan konsentrasi serum asam urat
Nama Generik :
Asetosal
SINONIM ASETOSAL:
Asam asetilsalisilat
NAMA GENERIK SINGKATAN:
ASA
PENGGUNAAN / INDIKASI ASETOSAL
Nyeri
Mengurangi gejala-gejala nyeri ringan sampai sedang
Pengobatan sendiri pada anak-anak untuk bantuan sementara dari sakit dan nyeri ringan dan sakit kepala.
Pengobatan sendiri pada remaja dan orang dewasa untuk bantuan sementara dari sakit dan nyeri ringan yang terkait dengan sakit kepala, pilek, sakit gigi, nyeri otot, sakit punggung, arthritis, kram menstruasi, dan sakit tenggorokan.
Pengobatan sendiri dalam kombinasi tetap dengan acetaminophen dan kafein untuk bantuan sementara dari nyeri ringan sampai sedang berhubungan dengan migrain, juga dapat digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain parah jika serangan sebelumnya telah merespon dengan baik terhadap analgesik non-opiat atau NSAIDs.
Demam
Pengobatan mandiri untuk mengurangi demam yang berhubungan dengan pilek, sakit tenggorokan, dan sakit gigi
Penyakit Inflamasi
Pengobatan simtomatik rheumatoid arthritis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondyloarthropathies, dan lupus eritematosus sistemik (SLE)
Demam Rematik
Pengobatan simtomatik demam rematik. Obat pilihan pada pasien dengan karditis ringan (tanpa kardiomegali atau CHF, dengan atau tanpa polyarthritis) atau hanya dengan poliartritis
TIA dan Stroke Iskemik Akut
Pengurangan risiko TIA berulang dan stroke atau kematian pada pasien yang memiliki TIA satu atau beberapa atau stroke iskemik (pencegahan sekunder)
Pencegahan TIA dan stroke pada pasien yang menjalani karotis endarterectomy. Pada pasien tanpa gejala atau carotid stenosis berulang yang tidak operasi, profilaksis seumur hidup dengan asetosal direkomendasikan
Pencegahan CAD dan MI sekunder
Pencegahan CAD dan MI Primer
Angina tidak stabil atau Non-ST-Segmen Elevation MI
Pengurangan risiko kematian dan / atau nonfatal MI pada pasien dengan angina tidak stabil atau non-ST-segmen elevasi (NSTE) sindrom koroner akut (ACSS)
Angina Stabil Kronik
Pengurangan risiko MI dan / atau kematian mendadak pada pasien dengan angina kronis yang stabil,
Dapat diterapi dengan clopidogrel pada pasien berisiko tinggi dengan angina stabil kronis
Intervensi Koroner Perkutan dan Prosedur Revaskularisasi
Pengurangan risiko kardiovaskular (misalnya, komplikasi iskemik awal, penutupan graft) pada pasien yang menjalani intervensi koroner perkutan (PCI) termasuk angioplastyc koroner, atau implantasi stent, atau CABG.
Embolisme Terkait dengan Atrial Fibrillation / Flutter
Sebuah alternatif atau tambahan untuk antikoagulan oral untuk pengurangan kejadian episode tromboemboli pada pasien tertentu dengan fibrilasi atrium kronis atau atrium flutter.
Embolisme Terkait dengan Penyakit Jantung katup
Digunakan sebagai alternatif atau tambahan untuk antikoagulan oral untuk pengurangan kejadian episode tromboemboli pada pasien tertentu dengan penyakit katup jantung,
Trombosis di Arteri lain dan arteriovenosa Communications
Pengurangan risiko stroke dan MI pada pasien yang menjalani angioplasti transluminal perkutan perifer (PTA) dengan atau tanpa stenting.
Protese Katup Jantung
Telah digunakan bersama dengan warfarin untuk mengurangi risiko tromboemboli sistemik dan kematian pada pasien dengan mekanik prostetik katup jantung.
Trombosis Terkait dengan Prosedur Fontan
Telah digunakan untuk pencegahan komplikasi tromboemboli mengikuti prosedur Fontan (perawatan bedah paliatif definitif bagi sebagian besar bawaan lesi jantung univentricular) pada anak-anak. Terapi antitrombotik efektif pada <50% pasien dan banyak rejimen profilaksis digunakan; ada konsensus (kesepakatan) tentang regimen optimal.
Pericarditis
Obat pilihan untuk pengelolaan rasa sakit yang terkait dengan perikarditis akut diikuti MI.
Penyakit Kawasaki
Pengobatan penyakit Kawasaki; digunakan bersama dengan imun globulin IV (IGIV)
Komplikasi Kehamilan
Telah digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain (misalnya, heparin, kortikosteroid, imunoglobulin) untuk pencegahan komplikasi kehamilan (misalnya, preeklamsia, keguguran pada wanita dengan riwayat sindrom antifosfolipid dan kematian janin berulang)
Pencegahan Kanker
Dari Data yang terbatas (studi observasional) menunjukkan bahwa asetosal atau NSAIDs lainnya dapat mengurangi risiko berbagai jenis kanker (misalnya, kolorektal, payudara, kanker lambung); hasil tersebut umumnya tidak dikonfirmasi dalam uji acak.terkendali.
DOSIS ASETOSAL DAN ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Biasanya diminum secara oral dengan makanan atau segelas penuh air (240 ml)
Salut selaput, extended-release, atau enterik berlapis mungkin bertujuan untuk mengurangi iritasi GI dan / atau gejala gangguan GI dari tablets tak bersalut.
Tablet lepas lambat dan tablet extended-release tidak diminum dengan menghancurkan atau mengunyahnya
Administrasi rektal
Jangan meninum tablet asetosal rektal (supositoria)
DOSIS asetosal (aspirin, asam asetil salisilat)
Ketika digunakan untuk nyeri, demam, atau inflamasi, coba untuk titrasi pada dosis efektif terendah.
Ketika digunakan dalam dosis anti-inflamasi, pengembangan tinnitus dapat digunakan sebagai tanda konsentrasi salisilat plasma meningkat (kecuali pada pasien dengan gangguan pendengaran frekuensi tinggi)
Pasien Pediatric (anak-anak)
Dosis pada anak-anak harus didasarkan oleh berat badan atau luas permukaan tubuh.
Jangan gunakan pada anak-anak dan remaja dengan varicella atau influenza, kecuali diarahkan oleh dokter.
Nyeri
Oral:
Anak-anak 2-11 tahun: 1,5 g / m2 harian diberikan dalam 4-6 dosis terbagi (maksimum 2,5 g / m2 harian)
> Dosis pengobatan mandiri pada Nyeri pada Anak <12 Tahun
| Umur | Berat | Dosis Oral |
| <3 tahun | <14,5 kg | Konsultasikan dokter |
| 3- <4 tahun | 14,5-16 kg | 160 mg |
| 4- <6 tahun | 16-20,5 kg | 240 mg |
| 6- <9 tahun | 20,5-30 kg | 320 mg |
| 9- <11 tahun | 30-35 kg | 320-400 mg |
| 11 tahun | 35-38 kg | 320-480 mg |
Dose dapat diberikan setiap 4 jam jika diperlukan (sampai 5 kali dalam 24 jam)
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun, 325-650 mg setiap 4 jam (maksimum 4 g sehari) atau 1 g setiap 6 jam ketika dibutuhkan.
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun, 454 mg (sebagai permen karet potongan) setiap 4 jam jika diperlukan (maksimal 3,632 g sehari)
Untuk pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun, 650 mg (sebagai sangat buffered solusi effervescent setiap 4 jam (maksimum 2,6 g sehari); alternatif, 1 g Kekuatan Ekstra) setiap 6 jam (maksimum 3,5 g sehari)
> rektal
Anak-anak 2-11 tahun: 1,5 g / m2 harian diberikan dalam 4-6 dosis terbagi (maksimum 2,5 g / m2 harian)
Anak-anak ≥12 tahun: 325-650 mg setiap 4 jam yang diperlukan (maksimal 4 g sehari)
Demam
Oral:
Anak-anak 2-11 tahun: 1,5 g / m2 harian diberikan dalam 4-6 dosis terbagi (maksimum 2,5 g / m2 sehari)
> Dosis pengobatan sendiri Demam pada Anak <12 Tahun
| Umur | Berat | Dosis oral |
| <3 tahun | <14,5 kg | Konsultasikan dengan dokter |
| 3- <4 tahun | 14,5-16 kg | 160 mg |
| 4- <6 tahun | 16-20,5 kg | 240 mg |
| 6- <9 tahun | 20,5-30 kg | 320 mg |
| 9- <11 tahun | 30-35 kg | 320-400 mg |
| 11 tahun | 35-38 kg | 320-480 mg |
Dose dapat diberikan setiap 4 jam jika diperlukan (sampai 5 kali dalam 24 jam)
Anak-anak ≥12 tahun: 325-650 mg setiap 4 jam jika diperlukan (maksimal 4 g sehari)
> rektal
Anak-anak 2-11 tahun: 1,5 g / m2 harian diberikan dalam 4-6 dosis terbagi (maksimum 2,5 g / m2 sehari)
Anak-anak ≥12 tahun: 325-650 mg setiap 4 jam jika diperlukan (maksimal 4 g sehari)
Penyakit Inflamasi
> Juvenile Rheumatoid Arthritis
Oral:
Awalnya, 90-130 mg / kgBB sehari dalam dosis terbagi. Meningkatkan dosis yang diperlukan untuk keberhasilan terapi anti-inflamasi; Target konsentrasi salisilat plasma adalah 150-300 mcg / mL. Konsentrasi Plasma> 200 mcg / mL dikaitkan dengan peningkatan insiden toksisitas
Demam rematik
Oral:
Awalnya, 90-130 mg / kgBB sehari diberikan dalam dosis terbagi setiap 4-6 jam sampai 1-2 minggu untuk penekanan peradangan akut secara maksimal, diikuti oleh 60-70 mg / kgBB sehari dalam dosis terbagi untuk 1-6 minggu. Sesuaikan dosis berdasarkan respon, toleransi, dan konsentrasi salisilat di plasma. Secara bertahap mengurangi dosis lebih dari 1-2 minggu.
Berbagai regimen yang disarankan tergantung pada keparahan manifestations.a awal Konsultasikan protokol diterbitkan untuk informasi lebih lanjut tentang dosis dan schedules.a spesifik
Trombosis
> Stroke Iskemik Akut
Oral:
2-5 mg / kgBB sehari disarankan oleh ACCP diikuti penghentian antikoagulan (misalnya, warfarin tak terpecah atau LMW heparin,).
> Blalock-Taussig Shunt
Oral: 5 mg / kg sehari telah disarankan berikut heparin intraoperatif
> Fontan Prosedur
Oral:
5 mg / kgBB sehari telah disarankan; Durasi terapi yang optimal belum diketahui
> Teknik Protese Katup Jantung
Oral:
6-20 mg / kgBB sehari dalam kombinasi dengan antikoagulan oral untuk pasien yang kurang respon terhadap antikoagulan oral atau kontraindikasi untuk antikoagulan oral dosis penuh
> Bioprostetik Katup Jantung
Oral:
menunjukkan perlakuan yang sama seperti untuk dewasa (75-100 mg jangka panjang harian pada mereka dengan irama sinus)
Asetosal untuk terapi Penyakit Kawasaki
Oral:
Awalnya, 80-100 mg / kgBB sehari diberikan dalam 4 dosis terbagi (dalam kombinasi dengan IVIG); memulai terapi 10 hari sejak timbulnya demam. Mungkin diperlukan memantau konsentrasi salisilat di plasma. Saat demam mereda, menurunkan dosis menjadi 3-5 mg / kgBB sekali sehari.
Lakukan terapi asetosal secara Berlanjut tanpa henti pada mereka dengan kelainan arteri koroner. Pada pasien tanpa adanya kelainan arteri koroner, lakukan terapi secara berkelanjutan selama 6-8 minggu setelah onset awal penyakit, sampai jumlah trombosit dan laju endap darah kembali ke normal.