ASPIRIN / ASETOSAL (ASAM ASETILSALISILAT)
DOSIS
ASETOSAL DAN ADMINISTRASI DEWASA
DEWASA
NYERI
Oral:
Untuk pengobatan sendiri, 325-650 mg setiap 4 jam
(maksimum 4 g sehari) atau 0.5-1 g setiap 6 jam jika diperlukan.
>
rektal
325-650
mg setiap 4 jam sesuai kerluan (maksimal 4 g sehari)
>
Nyeri Terkait dengan Migraine Headache
Oral:
Untuk
pengobatan sendiri, 500 mg (dikombinasikan dengan acetaminophen 500 mg dan 130
mg kafein) sebagai dosis tunggal.
DEMAM
Oral:
325-650
mg setiap 4 jam yang diperlukan (maksimal 4 g sehari)
>
rektal
325-650
mg setiap 4 jam yang diperlukan (maksimal 4 g sehari)
Penyakit Inflamasi
>
Rheumatoid Arthritis dan Arthritis dan Pleurisy SLE
Oral:
Awalnya,
3 g sehari dalam doses.c dibagi, l, m Meningkatkan dosis yang diperlukan untuk
keberhasilan anti-inflamasi; Target konsentrasi salisilat plasma adalah 150-300
mcg / mL.c, l, m Plasma konsentrasi> 200 mcg / mL dikaitkan dengan
peningkatan insiden toxicity.c, l, m
>
Osteoarthritis
Oral:
Hingga 3 gram sehari dalam dosis terbagi
>
spondyloarthropathies
Oral:
Hingga 4 g sehari dalam dosis terbagi
Demam Rematik
Oral:
Awalnya,
4,9-7,8 g sehari dalam dosis terbagi diberikan untuk menekan maksimal
inflammation.a akut Sesuaikan dosis berdasarkan respon, toleransi, dan konsentrasi
salisilat plasma
Berbagai
regimen yang disarankan tergantung pada keparahan
TIA dan Stroke Iskemik Akut
>
Pencegahan Sekunder
Oral:
50-325 mg sehari pada pasien yang mengalami stroke noncardioembolic atau TIA
(yaitu, atherothrombotis, lacunar, atau stroke kriptogenik).
Atau,
25 mg (dalam kombinasi dengan dipyridamole 200 mg) dua kali sehari (pagi dan
sore) atau clopidogrel (75 mg per hari)
50-100
mg per hari yang disarankan oleh beberapa dokter untuk pasien berisiko komplikasi
perdarahan sedang sampai tinggi
>
Akut Pengobatan Stroke Iskemik
Oral:
160-325
mg sehari, dimulai dalam 48 jam setelah kejadian stroke pada pasien yang tidak
menerima terapi trombolitik dan dilanjutkan sampai 2-4 minggu, kemudian asetosal,
dipyridamole dan asetosal, atau clopidogrel untuk pencegahan sekunder,
CAD dan MI
>
Diduga AMI atau ACS
Oral:
160-325
mg segera setelah dicurigai menderita AMI atau ACS (selambat-lambatnya 24 jam
setelah onset gejala), terapi diteruskan setiap hari setelah MI.
>
rektal
300
mg per hari dapat dipertimbangkan untuk pasien dengan mual, muntah, atau gangguan
saluran pencernaan
>
Pencegahan Sekunder
Oral:
75-325 atau 75-162 mg sekali sehari, direkomendasikan
untuk melakukan terapi terus tanpa batas waktu, bukti saat ini menunjukkan
75-81 mg per hari cukup untuk pencegahan penyakit kardiovaskular jangka panjang
dan terkait dengan resiko pendarahan GI kurang.
75-162
mg (mungkin 75-81 mg) sehari dalam kombinasi dengan jangka panjang (hingga 4
tahun), antikoagulan oral intensitas sedang (target INR: 2-3) direkomendasikan
pada pasien pasca-MI mana standar monitoring INR teliti dan rutin dibutuhkan
≤100
mg (mungkin 75-81 mg) sehari dalam kombinasi dengan jangka pendek (3 bulan),
intensitas sedang (target INR: 2-3) antikoagulan oral disarankan pada pasien risiko
tinggi pasca-MI.
≤100
mg (mungkin 75-81 mg) harian yang direkomendasikan pada pasien dengan riwayat
perdarahan atau faktor risiko asetosal-induced pendarahan.
>
Pencegahan Primer MI
Oral:
75-162
mg sekali sehari. Lanjutkan tanpa batas waktu, asalkan tidak ada kontraindikasi
terhadap asetosal.
>
Stabil CAD kronis
Oral:
75-162
mg sehari; terus tanpa batas.
75-162
mg sehari dalam kombinasi dengan terapi clopidogrel jangka panjang pada pasien
dengan risiko tinggi MI.
>
Angina
Oral:
75-325
mg sekali sehari, terus menerus, 75-162 mg per hari direkomendasikan oleh ACCP
untuk pasien dengan angina stabil kronis
Stabil
angina: 75-325 mg (mungkin 75-81 mg) sekali sehari, terus menerus.
>
PCI dan Revaskularisasi Prosedur
Oral:
PCI
pada orang dewasa yang sudah menerima asetosal: 75-325 mg dimulai ≥2 jam
sebelum prosedur (misalnya, PTCA, penempatan stent) dalam hubungannya dengan
derivat thienopyridine,
Atrial Fibrillation/Flutter
Oral:
Pasien
berisiko tinggi untuk stroke yang menurun atau memiliki kontraindikasi untuk
antikoagulan oral: dosis aspirin sehari 744 325 mg,
Risiko
menengah untuk stroke: 325 mg sehari atau warfarin.
≥60
tahun dan tidak ada faktor risiko lain: 325 mg daily.773
Risiko
rendah untuk stroke: 325 mg daily.
Mitral Valve Prolapse
Oral:
50-162 mg sehari jangka panjang pada mereka dengan TIAs.764 dijelaskan, 827
Trombosis di Arteri lain dan arteriovenosa
>
Karotis Stenosis
Oral:
75-162 mg sehari tanpa batas yang direkomendasikan oleh ACCP untuk pasien yang
tidak berencana bedah
>
Acara iskemik di Peripheral Arteri Penyakit oklusif
Oral:
75-325 mg sehari.
>
Vascular cangkokan
Oral:
75-325
mg sehari pada pasien yang menjalani prostetik pintas infrainguinal; memulai preoperasi
Protese Katup Jantung
>
Teknik Protese Katup Jantung
Oral:
rejimen
optimal tidak diketahui. Pertimbangkan dosis rendah (75-100 mg per hari) asetosal
/ aspirin dalam kombinasi dengan antikoagulan oral untuk pasien pada
peningkatan risiko tromboemboli (misalnya, orang-orang dengan sejarah acara
emboli, fibrilasi atrium, penyakit jantung koroner, atrium kiri besar ,
kerusakan endokardium, fraksi ejeksi rendah, bola dikurung atau katup disk yang
dikurung,> 1 katup jantung mekanik, katup mekanik dalam posisi mitral)
75-100
mg sehari dalam kombinasi dengan antikoagulan oral untuk pasien yang mengembangkan
emboli sistemik dengan terapi antikoagulan oral tunggal
>
Bioprostetik Katup Jantung
Oral:
katup bioprostetik dalam posisi aorta: 80-100 mg sehari
dianjurkan untuk 3 bulan pertama setelah insertion katup.
75-100
mg per hari jangka panjang bagi mereka dengan irama sinus dengan tidak ada
faktor risiko lain untuk thromboembolism.
Pericarditis
>
Akut Perikarditis Mengikuti MI
Oral:
162-325 mg sehari. Dosis lebih tinggi (misalnya, 650 mg setiap 4-6 jam) dapat diberikan.
Komplikasi Kehamilan
Oral:
trombofilik cacat kongenital dan berulang aborsi spontan, trimester kedua atau
keguguran kemudian, preeklamsia berat atau berulang, atau solusio: 75-162 mg
sehari dikombinasikan dengan heparin atau heparin berat molekul rendah diikuti
oleh postpartum antikoagulan (misalnya, dengan warfarin) 0,845
BATASAN PENGOBATAN / RESEP Asetosal / Aspirin
PASIEN
PEDIATRIC
Nyeri
Anak-anak
2-11 tahun: Maksimum 2,5 g / m2 sehari.
Anak-anak
≥12 tahun: maksimum 4 g sehari .
Untuk
pengobatan sendiri, tidak melebihi rekomendasi durasi dosis sehari. Pengobatan
sendiri untuk nyeri / sakit: ≤ 5 hari
Demam
Oral:
Anak-anak 2-11 tahun: Maksimum 2,5 g / m2 sehari.
Anak-anak
≥12 tahun: maksimum 4 g sehari
Untuk
pengobatan sendiri, tidak melebihi rekomendasi dosis harian. Durasi Pengobatan
untuk pengobatan sendiri: <3 hari .
DEWASA
Nyeri
Oral
dan Rektal : Maksimal 4 g sehari.
Pengobatan
untuk pengobatan sendiri untuk sakit / nyeri : ≤10 hari
>
Nyeri Terkait dengan Migraine Headache
Oral:
Untuk
pengobatan sendiri, maksimal 500 mg (dalam kombinasi dengan acetaminophen 500
mg dan 130 mg kafein) dalam 24 jam.
Demam
>
Oral atau rektal
Maksimal
4 g sehari.
PERHATIAN
Kontraindikasi
•
Hipersensitivitas terhadap aspirin atau bahan dalam formulasi
•
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh NSAID lainnya
•
Sindrom asma, rhinitis, dan polip hidung
•
Anak-anak atau remaja dengan infeksi virus (dengan atau tanpa demam) karena
kemungkinan bahwa infeksi mungkin salah satu yang terkait dengan peningkatan
risiko syndrome.Reye,
Peringatan
/ Kewaspadaan
Peringatan
alkohol
Jangka
panjang penggunaan alkohol berat (≥3 minuman beralkohol setiap hari)
dikaitkan dengan peningkatan risiko aspirin-induced bleeding.
Efek
hematologi
Menghambat
agregasi platelet dan dapat memperpanjang waktu perdarahan. Efek ini mungkin
sangat penting pada pasien dengan factor keturunan (misalnya, hemofilia) atau penyakit
(misalnya, penyakit hati, defisiensi vitamin K) gangguan perdarahan.
Efek
GI (Gastrointestinal)
Toksisitas GI yang serius (misalnya, perdarahan,
ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan.
Peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau
ulserasi, pasien geriatri, mereka yang menerima antikoagulan, penerima terapi
berkepanjangan, mengambil beberapa NSAIAs bersamaan , dan mengkonsumsi alkohol
≥3-minuman sehari.
Hindari
pada pasien dengan penyakit ulkus peptikum aktif; dapat menyebabkan iritasi mukosa
lambung dan pendarahan.
Reaksi
sensitivitas
Reaksi
anafilaktoid, urtikaria parah, angioedema, bronkospasme
Intervensi
medis segera dan penghentian pada anaphylaxis
Waspada
Penggunaan Asetosal pada Populasi tertentu
Indeks
kehamilan Asetosal
Kategori
C (Kategori D pada trimester ketiga).
Asetosal
pada Laktasi / menyusui
Didistribusikan
ke dalam susu (ASI); penggunaan dosis tinggi dapat menyebabkan efek samping
(ruam, kelainan trombosit, perdarahan) infants.
Penurunan
Fungsi Hati
Hindari
pada pasien dengan kerusakan hati yang berat
Penurunan
ginjal
Hindari
pada pasien dengan GFR <10 mL / menit
EFEK
SAMPING YANG UMUM dari Asetosal (aspirin)
Gejala saluran cerna bagian atas (dispepsia)
INTERAKSI Asetosal
Obat
Protein-terikat
Salisilat berPotensi untuk terusir dari tempat ikatnya,
atau menggantikan obat lain dari tempat ikatnya pada protein. Aspirin
acetylates albumin serum, dapat mengubah pengikatan obat lain terhadap protein.
INTERAKSI
OBAT Asetosal (asam asetilsalisilat)
|
Obat
|
Interaksi
|
Pengatasan
|
|
ACE
inhibitor
|
Mengurangi
respon tekanan darah (TD) terhadap terapi ACEI. Mengurangi efek hiponatremi
dari ACE I.
|
Monitor
Tekanan darah (TD)
|
|
Agen
pengasam
|
Obat
yang menurunkan pH urin dapat menurunkan ekskresi salisilat
|
|
|
Agen
pembasa
|
Obat
yang meningkatkan pH urin dapat meningkatkan ikskresi salisilat
|
Monitoring
plasma salisilat
|
|
Antikoagulan
(warfarin, heparin)
|
Meningkatkan
resiko pendarahan. Terjadi pelepasan warfarin dari protein sehingga
menghasilkan perpanjangan protrombin time (PT) dan waktu pendarahan.
|
Gunakan
dengan hati-hati
|
|
Antikonvulsan
|
Mengusir
fenitoin dan asam valproate dari ikatan dengan protein sehingga meningkatkan
konsentrasi plasma
|
Monitor
pasien
|
|
Antidiabetik
(sulfonylurea)
|
Potensial
meningkatkan efek hipoglikemik
|
Monitor
ketat
|
|
Beta
bloker
|
Mengurangi
respon tekanan darah dari terapi beta bloker.
|
Monitor
Tekanan darah
|
|
Inhibitor
karbonik anhydrase (acetazolamide)
|
Meningkatkan
resiko toksisitas salisilat. Meningkatkan konsentrasi plasma acetazolamide dan
toksisitas.
|
Hindari
penggunaan bersamaan pada pasien yang menerima aspirin dosis tinggi,
|
|
Diuretik
|
Mengurangi
efek natriuretic
|
|
|
Methrotrexate
|
Meningkatkan
konsentrasi methotrexate, dan toksisitas pada tulang terutama paa pasien
lansia (geriatric) atau pasien gangguan ginjal.
|
|
|
Kortikosteroid
|
Menurukan
konsentrasi plasma dari salisilat
|
Monitor
efek yang tidak didinginkan dari kedua obat
|
|
NSAID
|
Antagonis
efek inhibitor ireversibel agregasi platelet dari asetosal. Minimal resiko
pada penggunaan dosis rendah asetosal dengan ibuprofen.
|
Penggunaan
dosis tunggal ibuprofen ≥
8 jam sebelum atau ≥30 menit setelah penggunaan aspirin
|
|
Pyrazinamid
|
Dapat
mencegah reduksi hiperuricemia pada pengobatan pyrazinamide
|
|
|
Uricosuric
(probenesid. Sulfinpyrazone)
|
Menurunkan
efek uricosuric
|
|
|
Vaksi
hidup virus varicellla
|
Secara
teori dapat mengakibatkan Reye sindrom
|
Pasien
yang menggunakan vaksin varicella menghindari penggunaan salisilat selama 6
minggu setelah vaksinasi.
|
FARMAKOKINETIK Asetosal (asam asetilsalisilat) / Aspirin
Absorbsi
Bioavailabilitas
Diserap
dengan baik pada penggunaan per-oral. Cepat dimetabolisme menjadi asam
salisilat; konsentrasi aspirin plasma tidak terdeteksi 1-2 jam setelah penggunaan.
Puncak plasma konsentrasi asam salisilat dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah
pemberian tablets.
Diserap Perlahan-lahan dan bervariasi pada penggunaan
rectal (suppo)
onset
Dosis
oral tunggal diserap dengan cepat: 30 menit untuk efek analgesik dan
antipiretik
Supositoria
rektal: 1-2 jam untuk efek antipiretik
Terapi
oral berkelanjutan: 1-4 hari untuk efel anti-inflamasi
Makanan
Makanan
menurunkan kecepatan absorpsi tetapi tidak mempengaruhi tingkat absorpsi;
konsentrasi plasma puncak aspirin dan salisilat mungkin menurun.
Konsentrasi
Plasma
Konsentrasi
salisilat plasma 30-100 mcg / mL menghasilkan analgesia dan antipyresis;
konsentrasi yang dibutuhkan untuk efek anti-inflamasi adalah 150-300 mcg / mL;
toksisitas tercatat pada konsentrasi sebesar 300-350 mcg / mL.
Populasi
khusus
Selama
fase demam penyakit Kawasaki, penyerapan oral dapat terganggu atau sangat berbeda-beda.
Distribusi
Luas
Tersebar
luas; aspirin dan salisilat mendistribusikan ke cairan synovial. Masuk ke
plasenta dan didistribusikan kedalam susu (ASI)
Protein
Plasma Binding
Aspirin:
33%,
Salisilat:
90-95% terikat protein pada konsentrasi salisilat plasma <100 mcg / mL;
70-85% terikat protein pada konsentrasi 100-400 mcg / mL; 25-60% terikat protein
pada konsentrasi> 400 mcg / mL.
Eliminasi Asetosal
metabolisme
asetosal
Terhidrolisa
sebagian menjadi salisilat oleh esterase dalam mukosa GI. Asetosal yang tidak
terhidrolisis kemudian mengalami hidrolisis oleh esterase terutama dalam hati,
tetapi juga dalam plasma, eritrosit, dan cairan synovial.
Salisilat
dimetabolisme di hati oleh enzim mikrosomal system.h
Rute
Eliminasi Asetosal
Diekskresikan
dalam urin melalui filtrasi glomerulus dan reabsorpsi tubular ginjal sebagai
salisilat dan metabolitnya. ekskresi urin atas salisilat tergantung pH; sebagai
pH urine meningkat dari 5 sampai 8, ekskresi salisilat adalah sangat meningkat
Half-life
/ Waktu paruh Asetosal
Aspirin:
15-20 minutes.a
Waktu
Paruh salisilat meningkat dengan meningkatnya konsentrasi plasma salisilat
Salisilat:
2-3 jam ketika aspirin diberikan dalam dosis rendah (325 mg)
Salisilat:
15-30 jam bila aspirin diberikan dalam dosis tinggi
Populasi
khusus
Hemodialisa
terhdap waktu paruh aseteosal
Salisilat
dan metabolitnya mudah dihilangkan dengan hemodialisis dan, pada tingkat lebih
rendah,pada dialysis peritoneal
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
kapsul
Aspirin
dalam fixed-kombinasi dengan extended-release dipyridamole: 25 ° C (mungkin sekitar
15-30 ° C) Melindungi dari kelembapan berlebihan
gum
15-25
° C; melindungi dari moisture.837 berlebihan
tablet
Suhu
kamar
supositoria
2-15
° C.a
SARAN UNTUK PASIEN pengguna Asetosal(asam asetilsalislat) /
Aspirin
Penggunaan
dan Penyimpanan
Diminum setelah makan, deengan makanan atau antasida untuk
meminimalisir iritasi lambung
Jangan hancurkan sediaan tablet salut enteric atau tablet
lepas lambat
Simpan sediaan oral di suhu ruang dan supositoria pada
kulkas. Jangan di freezer
Tanda dan Gejala pada
Overdosis Asetosal / aspirin