CAPTOPRIL (SISTEMIK) Bagian 2
PERHATIAN
Kontraindikasi
•
Dikenal hipersensitivitas (misalnya sejarah angioedema) ke kaptopril atau
inhibitor ACE lain
Peringatan / Kewaspadaan
-Peringatan
Efek Hematologi
Kemungkinan
neutropenia atau agranulositosis; risiko neutropenia tampaknya tergantung
terutama pada derajat kerusakan ginjal dan adanya penyakit vaskular kolagen
(misalnya, lupus eritematosus sistemik, skleroderma).
Proteinuria
Proteinuria
mungkin, terutama pada pasien dengan penyakit ginjal dan / atau mereka yang
menerima dosis relatif tinggi (> 150 mg setiap hari).
Hipotensi
Hipotensi
berlebihan mungkin, terutama jika kandungan garam tubuh rendah. (misalnya,
mereka yang dirawat dengan diuretik atau menjalani dialisis, pasien dengan CHF
parah)
Hipotensi
dapat terjadi pada pasien yang menjalani operasi atau selama anestesi dengan
agen yang menghasilkan hipotensi; perlakuan anjuran adalah peningkatan volume
cairan tubuh.
Fetal / Neonatal Morbiditas dan Kematian
Kemungkinan
morbiditas neonatal dan kematian bila digunakan selama pregnancy. (Lihat kemas
Peringatan.) Potensi risiko tersebut terjadi selama kehamilan, terutama selama
trimesters.kedua dan ketiga. Juga dapat meningkatkan risiko cacat bawaan bila
diberikan selama trimester pertama kehamilan.
Hentikan
sesegera mungkin bila kehamilan terdeteksi, kecuali penggunakannya dianggap lifesaving.
Hampir semua wanita berhasil dengan terapi alternatif untuk sisa waktu
kehamilan.
Efek pada Hati
Sindrom klinis yang biasanya berawal dengan ikterus
kolestatik dan dapat berkembang menjadi nekrosis hati fulminan (kadang-kadang
fatal) dilaporkan jarang dengan ACE inhibitors. Jika penyakit kuning atau
elevasi enzim hati terjadi, hentikan obat dan lakukan pemantauan pasien.
Reaksi sensitivitas
Reaksi
dan / atau angioedema mungkin anafilaktoid; jika dikaitkan dengan edema laring,
mungkin fatal. Lakukan intervensi medis segera (misalnya, epinephrine), dipertimbangkan
diagnosis diferensial pada pasien yang mengalami nyeri perut
Kewaspadaan Umum
Efek ginjal
Meningkatkan
sementara di BUN dan Serum Creatinin (SCr), terutama pada pasien dengan
gangguan ginjal yang sudah ada sebelumnya, deplesi natrium, atau hipovolemia;
pasien dengan hipertensi renovaskular, terutama mereka dengan stenosis
ginjal-arteri bilateral atau mereka dengan stenosis ginjal-arteri di ginjal
soliter.
Kemungkinan
peningkatan BUN dan Scr pada pasien dengan CHF, kecepatan onset dan besarnya
tergantung sebagian pada tingkat natrium depletion.
Hiperkalemia
Kemungkinan
hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, CHF, atau
diabetes mellitus dan mereka yang menerima obat-obatan yang dapat meningkatkan
konsentrasi kalium serum (misalnya, diuretik hemat kalium, suplemen kalium) .
Memantau
konsentrasi kalium serum dengan hati-hati
Batuk
Batuk
Persistent dan Batuk produktif; sembuh setelah penghentian obat
Katup Stenosis
Kemungkinan
risiko penurunan perfusi koroner pada pasien dengan stenosis aorta ketika
diobati dengan captopril.a, 115
Populasi tertentu
Kehamilan
Kategori
C (trimester 1); Kategori D (trimester 2 dan 3)
Laktasi
Didistribusikan
ke ASI (Air Susu Ibu)
Pediatrik Anak anak
Keamanan
dan kemanjuran tidak diketahui; Namun, kaptopril telah digunakan untuk anak
anak. Produsen menyatakan bahwa kaptopril harus digunakan hanya ketika
langkah-langkah lain untuk mengendalikan BP / Tekanan Darah belum efektif.
Penurunan ginjal
Dosis
sistemik untuk kaptopril dapat meningkat. Penyesuaian dosis awal dianjurkan pada
pasien dengan kerusakan ginjal berat
Penurunan
fungsi ginjal dapat occur.115, 211 Kemungkinan peningkatan risiko neutropenia /
agranulositosis, 115 proteinuria, 115 dan hyperkalemia.115 (Lihat Peringatan
dan Tindakan Pencegahan Umum di bawah Perhatian.)
Penggunaan
kaptopril / hydrochlorothiazide kombinasi tetap biasanya tidak dianjurkan pada
pasien dengan impairment.102 ginjal berat
Efek samping yang umum
Ruam,
pruritus, batuk, dysgeusia, proteinuria, takikardia, nyeri dada, palpitasi
INTERAKSI
Obat
dan Tes Laboratorium Tertentu
|
OBAT
|
INTERAKSI
|
KOMENTAR
|
|
Adrenergic
neuron blocking agents (guanethidine)
|
Kemungkinan
peningkatan efek hipotensi
|
Gunakan
secara Hati hari
|
|
Antasida
|
Menurunkan
kecepatan dan luas absorbs kapropril
|
Hasil
klinik diragukan
|
|
Antidiabetes
oral
|
Mungkin
hipoglikemik pada pasien diabetes
|
Resiko jika digunakan bersamaan
|
|
Diuretik
hemat kalium (amiloride, spironolakton)
|
Hiperkalemi
terutama pada pasien dengan kerusakan ginjal
|
Gunakan
Hati hati, pantau serum kalium jika terjadi hipokalemi. Hentikan atau kurangi
dosis diuretic hemat kalium jika dibutuhkan
|
|
Vasodilator
(Hidralazin, nitrat, prazozin)
|
Meningkatkan
efek hipotensi
|
|
FARMAKOKINETIK
Absorbsi
-bioavailabilitas
Cepat
diserap setelah pemberian oral pada perut kosong, dengan konsentrasi darah
puncak dicapai dalam 1 hour. Sekitar 60-75% dari dosis oral.
-Onset
Efek
hipotensi dapat terlihat dalam waktu 15 minutes dan biasanya maksimal dalam 1-2
jam setelah dosis tunggal oral. Beberapa minggu terapi mungkin diperlukan
sebelum efek penuh pada BP/ tekanan darah dapat terlihat.
-Durasi
Durasi
kerja umumnya adalah 2-6 jam tapi tampaknya meningkat seiring dengan
peningkatan dosis
-Makanan
Makanan
dapat menurunkan penyerapan kaptopril hingga 25-40%,
Distribusi
-Luas
Terdistribusikan
secara cepat ke dalam sebagian besar jaringan tubuh, kecuali CNS.
Melewati
plasenta dan didistribusikan ke ASI
-Protein
Plasma Binding
25-30%
(terutama albumin)
Eliminasi
-metabolisme
Sekitar
setengah dosis yang diserap dengan cepat dimetabolme. Captopril dan
metabolitnya dapat mengalami konversi secara reversibel
-Rute
Eliminasi
Diekskresikan
dalam urin (95%) sebagai obat yang tidak berubah (40-50%) dan metabolites.
-Half-life
<2
hours
-Populasi
khusus
Waktu
paruh sekitar 20-40 jam pada pasien dengan ClCr <20 mL / menit
STABILITAS
Penyimpanan
-Oral
tablet
Wadah
rapat pada suhu ≤30 ° C.
Saran untuk Pasien
•
Pentingnya tanda-tanda pelaporan infeksi (misalnya, sakit tenggorokan, demam)
•
Risiko digunakan selama Kehamilan
•
Wanita yang merencanakan kehamilan dan / menyusui untuk menginformasikan kepada
dokter
•
Minum obat 1 jam sebelum makan