GLIBENCLAMIDE
KELAS TERAPI / GOLONGAN GLIBENCLAMIDE
Antidiabetes golongan Sulfonilurea
NAMA GENERIK
Glibenclamide
PEMERIAN GLIBENCLAMIDE
Serbuk Kristal putih atau hampir putih. Praktis tidak larut dalam air; sedikit larut dalam alkohol dan metil alkohol; sedikit larut dalam diklorometana.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI GLIBENCLAMIDE
Menstimulasi pancreas untuk memproduksi insulin dan meningkatkan sensitivitas sel Beta terhadap glukosa. Sulfonilurea dapat menormalkan produksi glukosa di hati dan secara parsial membalikkan resistensi insulin pada pasien DM tipe 2. Glibenclamide hanya bermanfaat pada penderita diabetes dewasa uang pankreasnya masih mampu memproduksi insulin.
NAMA DAGANG GLIBENCLAMIDE
Abenon, Clamega, Condiabet, Daonil, Diacella, Fimediab, Glidanil, Glimel, Gluconic, Gluconin, Glucovance, Glulo, Glyamid, Hisacha, Letibet, Libronil, Prodiabet, Prodiamel, Renabetic, Tiabet, Trodeb
PENGGUNAAN / INDIKASI GLEBENCLAMIDE
Diabetes Melitus
Digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan satu atau lebih agen antidiabetik oral atau insulin sebagai tambahan untuk terapi diet dan olahraga untuk pengelolaan diabetes tipe 2 (tida tergantung insulin) diabetes mellitus (NIDDM) .
Metformin adalah awal agen antidiabetik oral yang lebih disukai untuk pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Sulfonilurea adalah salah satu dari beberapa kelas lini kedua digunakan dengan antidiabetes lain (misalnya, metformin) pada pasien yang tidak cukup terkontrol dengan terapi yang dijalani saat ini
Tidak efektif sebagai terapi tunggal pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 atau diabetes asidosis, ketosis, atau koma; Terapi insulin jika dibutuhkan.
SEDIAAN GLIBENCLAMIDE
Glibenclamide 5mg tablet
DOSIS GLIBENCLAMIDE / RUTE PEMBERIAN GLIBENCLAMID
Diabetes Mellitus Tipe 2
Oral :
Dosis awal : 2,5 – 5 mg sehari , bersama sarapan
Lakukan penyesuaian dosis tiap 7 hari dari dosis 2.5 – 5 mg sehari sampai 15 mg Sehari.
Dosis untuk orang tua / Geriatri
2.5 mg/ hari
Dosis Tertinggi / Dosis Maksimal
3 kabtab sehari dalam dosis terbagi
PERHATIAN
Kontraindikasi Glibenclamide
1 Diabetes Tipe 1
2 Hamil Atau Menyusui
3 Hipersensitif terhadap Sulfonilurea
4 Gangguan hati atau ginjal
5 Diabetes mellitus juvenile, prekoma dan koma diabetes
Efek Samping Glibenclamide Side effect
1 Kadang terjadi gangguan saluran cerna : mual, muntah, dan nyeri epigastrik
2 Sakit kepala
3 Demam
4 Reaksi alergi pada kulir
Adverse Effect / Efek Yang Tidak Diinginkan dari Glibnclamide
1. Hipoglikemik :
2. Porphyria
FARMAKOKINETIK GLIBENCLAMIDE
Keterikatan Dengan Protein Glibenclamide
Terikat protein 90% - 100%
Onset Glibenclamide
3jam
Waktu paruh / half time / t1/2 Glibenclamide
1.5 – 4 Jam
Durasi aksi Glibenclamide
24 jam
Pengaruh karena Makanan glibenclamide
Tidak dipengaruhi makanan
Metabolisme Glibenclamide
Dimetabolisme diHati menjadi metabolit aktif
Rute eliminasi / eksresi Glibenclamide
Melalui Feses dan Setengannya dieksresikan melalui Urin
INTERAKSI GLIBENCLAMIDE
| OBAT | INTERAKSI | KOMENTAR |
| Alkohol | Meningkatkan efek hipoglikemia |
|
| Siklofospamid | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Antikoagulan | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Kumarina | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Inhibitor MAO (MAOI) | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Fenilbutazon | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Penghambat beta adrenergic | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Sulfonamida | Meningkatkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
|
|
|
|
| Adrenalin | Menurunkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Kortikosteroid | Menurunkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
| Tiazid | Menurunkan efek hipoglikemia glibenclamide |
|
STABILITAS
Penyimpanan Glibenclamide
Oral : Simpan suhu kamar (dibawah 300C