 |
| Pseudoephedrine |
PSEUDOEPHEDRINE (PSEUDOEFEDRIN) Bagian 1
Agen simpatomimetik; dekongestan.
KELAS TERAPI PSEUDOEPHEDRINE :
Agonis alpha dan beta-adrenergik;
SMILES PSEUDOEPHEDRINE :
CN[C@@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1
BOBOT MOLEKUL PSEUDOEPHEDRINE :
Rata rata: 165.2322
Monoisotopic: 165.115364107
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) PSEUDOEPHEDRINE :
Baca Material Safety Data Sheet Pseudoephedrine di MSDS PSEUDOEPHEDRINE
Baca Material Safety Data Sheet Pseudoephedrine di MSDS PSEUDOEPHEDRINE
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI PSEUDOEPHEDRINE :
Pseudoephedrine bekerja langsung pada kedua alpha dan, pada tingkat lebih rendah, reseptor beta-adrenergik. Melalui tindakan langsung pada reseptor alfa-adrenergik pada mukosa saluran pernapasan, pseudoefedrin menghasilkan vasokonstriksi. Pseudoephedrine melemaskan otot polos bronkial dengan merangsang reseptor beta2-adrenergik. Seperti efedrin, pseudoefedrin melepaskan norepinefrin dari situs penyimpanan, efek tidak langsung. Ini adalah mekanisme utama dan aksi langsung. Noradrenalin yang dipindahkan dilepaskan ke sinaps saraf di mana ia bebas untuk mengaktifkan reseptor adrenergik pasca-sinaptik.
stereoisomer ephedrine.
Aksi langsung pada kedua α- dan, pada tingkat yang lebih rendah, β-adrenergik receptors. Merelease norepinefrin dari tempat penyimpanan
Menghasilkan vasokonstriksi, sehingga penyusutan bengkak selaput lendir hidung; pengurangan hiperemia jaringan, edema, dan hidung tersumbat; peningkatan hidung patensi jalan napas; dan peningkatan drainase sinus sekresi. Menghasilkan sedikit, jika ada, rebound kongesti.
Dapat meningkatkan atau mempertahankan eustachius tabung patensi, memungkinkan equilibrium tekanan telinga tengah selama perubahan tekanan atmosfer eksternal (misalnya, selama turun dari pesawat terbang, menyelam bawah air, oksigenasi hiperbarik)
MEREK / NAMA DAGANG PSEUDOEPHERINE :
Advil® Alergi & Sinus (kombinasi),
Advil® Dingin & Sinus (kombinasi),
Advil® Multi-Gejala Dingin (kombinasi),
Alavert® Alergi & Sinus (kombinasi),
Allegra-D® (kombinasi),
Bromfenex® (kombinasi),
Bromfenex® PD (kombinasi),
Clarinex-D® (kombinasi),
Claritin-D® (kombinasi),
Decofed®,
Drixoral® Cold & Alergi (kombinasi),
Extendryl® PSE (kombinasi),
Genac® (kombinasi ),
Genaphed®,
Genaphed® Plus (kombinasi),
Kid Kare® Decongestant Drops,
Kid Kare® Batuk / Cold Liquid (kombinasi),
Mucinex® D (kombinasi),
Ornex® (kombinasi),
Pedia Relief®,
Sudafed® 12 Jam kaplet,
Sudafed® 24 Jam,
Sudafed® Anak Nasal Decongestant,
Sudafed® Nasal Decongestant,
Suphedrin®, Suphedrin® Anak
NAMA GENERIK:
Pseudoephedrine Hidroklorida
NAMA KIMIA PSEUDOEPHEDRINE :
[S- (R *, R *)] - α- [1- (Methylamino) etil] -benzenemethanol hidroklorida
SIFAT FISIKA KIMIA PSEUDOEPHEDRINE HIDROKLORIDA :
Sebuah putih atau hampir putih, kristal bubuk atau kristal berwarna. Mudah larut dalam air dan alkohol; sedikit larut dalam diklorometana. Lindungi dari cahaya.
Memiliki bau yang khas samar. Larut 1 dalam 0,5 air, 1 dalam 3,6 alkohol, 1 dalam 91 kloroform, dan 1 dalam 7000 eter. pH larutan 5% dalam air adalah antara 4.6 dan 6.0. Simpan dalam wadah kedap udara.
FORMULA MOLEKUL PSEUDOEPHEDRINE:
C10H15NO • HCl
SINONIM:
Isoephedrine Hidroklorida
NAMA GENERIK:
Pseudoephedrine Sulfate
NAMA KIMIA PSEUDOEPHEDRINE :
[S- (R *, R *)] - α- [1- (Methylamino) etil] -benzenemethanol sulfat
SIFAT FISIKA KIMIA PSEUDOEPHEDRINE (SULFAT):
Tidak berbau, kristal putih atau bubuk kristal. Mudah larut dalam alkohol. pH larutan 5% dalam air adalah antara 5.0 dan 6.5. Simpan dalam wadah kedap udara. Lindungi dari cahaya.
FORMULA MOLEKUL PSEUDOEPHEDRINE SULFATE:
C10H15NO • H2SO4
PENGGUNAAN / INDIKASI PSEUDOEPHEDRINE :
Kongesti Hidung, Sinus Kongesti dan Kondisi Respiratory Lainnya
Pseudoephedrine digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara dari hidung tersumbat terkait dengan alergi saluran pernapasan atas (misalnya, demam) atau flu umum,
Pseudoephedrine digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara kongesti dan tekanan sinus.
Pseudoephedrine digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, acetaminophen, brompheniramine, klorfeniramin, desloratadine, dekstrometorfan, fexofenadine, guaifenesin, ibuprofen, loratadin, methscopolamine, triprolidin) untuk menghilangkan kongesti dan tekanan hidung / sinus dan / atau gejala lain (misalnya , rhinorrhea, bersin, lakrimasi, gatal mata, oronasopharyngeal gatal, batuk, demam) terkait dengan rinitis alergi musiman atau menahun, Rhinitis nonallergic (vasomotor), Alergi pernapasan bagian atas, atau salesma umum,
Dosis oral 60 mg tunggal hidroklorida pseudoephedrine terbukti efektif dalam mengurangi kongesti (hidung tersumbat) pada studi klinis,
Pseudoephedrine dapat digunakan sebagai tambahan untuk analgesik, antihistamin, antitusif, ekspektoran, atau antibiotik.
Pseudoephedrine diberi label dan telah digunakan untuk pengobatan sendiri untuk bantuan sementara dari hidung tersumbat terkait dengan sinusitis, Namun, data kemanjuran yang kurang dan / atau kontroversial.
Pseudoephedrine tidak efektif sebagai bronkodilator.
Kombinasi pseudoefedrin dan kafein umumnya tidak diakui aman dan efektif untuk penggunaan OTC.
Pada pasien anak <2 tahun, sediaan OTC batuk dan salesma (misalnya, mengandung dekongestan nasal, antihistamin, penekan batuk, dan ekspektoran) tidak lebih efektif daripada plasebo dalam mengurangi batuk akut dan gejala lain infeksi saluran pernapasan atas dan dilaporkan adalah terkait dengan efek samping dan kadang-kadang kematian (meskipun jarang). (Lihat Gunakan Pediatric bawah Perhatian.) Oleh karena itu, CDC menyatakan bahwa, sebagai alternatif untuk pseudoefedrin dan dekongestan hidung lain, dapat mempertimbangkan untuk menggunakan bola karet penghisap untuk membersihkan hidung tersumbat dan menggunakan tetes hidung saline atau humidifier keren-kabut untuk melunakkan sekresi di bayi.
Barotrauma Otitic dan Ketentuan Otic Lainnya
Pseudoephedrine telah digunakan untuk pengobatan sendiri pada orang dewasa untuk mencegah gejala barotrauma otitic (aerotitis [barotitis] Media) (misalnya, ketidaknyamanan otic, penyumbatan otic, gangguan pendengaran, otalgia) terkait dengan perjalanan udara atau diving bawah air (menyelam), khasiat tidak didirikan anak anak.
Pseudoephedrine mungkin berguna dalam pembukaan terhambat ostia eustachius pada pasien dengan peradangan atau infection otic.
Penyalahgunaan
Pseudoephedrine telah digunakan dalam sintesis klandestin methamphetamine dan methcathinone.
DOSIS DAN ADMINISTRASI PSEUDOEPHEDRINE :
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Mengelola 240-mg tablet inti extended-release oral sekali sehari. Menelan tablet utuh dengan cairan; tidak membagi, menghancurkan, mengunyah, atau melarutkan. Inti Matrix tablet tidak sepenuhnya larut dan dapat melewati pada kotoran.
DOSIS
Sediaan Single-entitas: Tersedia sebagai pseudoephedrine hidroklorida; Dosis dinyatakan dalam garam.
Sediaan kombinasi Tetap: Tersedia sebagai pseudoephedrine hidroklorida atau pseudoefedrin sulfate.
Karena kombinasi dan kekuatan dosis bervariasi untuk persiapan tetap kombinasi, konsultasikan label produk produsen untuk dosis yang tepat dari persiapan khusus.
Pasien Pediatrik
Kongesti hidung (nasal), sinus Kongesti, dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:
Pengobatan sendiri pada anak-anak <2 tahun:
Konsultasikan dokter anak. Saat ini tidak ada rekomendasi dosis yang disetujui FDA untuk sediaan batuk dan salesma untuk pasien <2 tahun.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2-5 tahun:
Pseudoephedrine hidroklorida 15 mg setiap 4-6 jam. Atau, beberapa dokter anak merekomendasikan 4 mg / kg atau 125 mg / m2 hari, diberikan dalam 4 dosis terbagi.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6-11 tahun:
Pseudoephedrine HCl 30 mg setiap 4-6 jam.
Pengobatan sendiri pada anak ≥12 tahun:
Pseudoephedrine hydrochloride 60 mg (tablet konvensional) setiap 4-6 jam, 120 mg (tablet extended-release) setiap 12 jam, atau 240 mg (tablet sebagai extended- rilis inti) setelah sehari.
Menghentikan terapi jika gejala menetap selama> 7 hari atau disertai dengan fever.
DEWASA
Kongesti Hidung, Sinus Kongesti, Dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:
Pengobatan sendiri: Pseudoephedrine HCl 60 mg (tablet konvensional) setiap 4-6 jam, 120 mg (sebagai tablet diperpanjang-release) setiap 12 jam, atau 240 mg (tablet inti diperpanjang-release) sekali sehari.
Menghentikan terapi jika gejala menetap selama> 7 hari atau disertai dengan demam.
Barotrauma Otitic
Oral:
Perjalanan Udara :
Pseudoephedrine HCl 120 mg (tablet extended-release) 30 menit sebelum keberangkatan penerbangan,
Penyelam bawah air:
Pseudoephedrine hidroklorida 60 mg 30 menit sebelum menyelam.