 |
| Ambroxol |
AMBROXOL (AMBROKSOL HCL)
Ambroxol adalah agen sekretolitik digunakan dalam pengobatan penyakit pernapasan yang terkait dengan kental atau berlebihan lendir. Ini adalah bahan aktif dari Mucosolvan, Lasolvan atau Mucoangin. Bahan adalah obat mucoactive dengan beberapa properti termasuk tindakan sekretolitik dan secretomotoric yang mengembalikan mekanisme pembersihan fisiologis saluran pernapasan yang memainkan peran penting dalam mekanisme pertahanan alami tubuh. Ini merangsang sintesis dan pelepasan surfaktan dengan tipe II pneumocytes. Surfaktan bertindak sebagai faktor anti-lem dengan mengurangi adhesi lendir pada dinding bronkus, meningkatkan transportasi dan dalam memberikan perlindungan terhadap infeksi dan agen iritasi.
KELAS / GOLONGAN AMBROXOL:
MUKOLITIK, EKSPEKTORAN
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI OMEPRAZOLE:
Ambroxol adalah agen mukolitik. Nitrat oksida (NO) yang berlebihan dikaitkan dengan inflamasi dan beberapa gangguan lain fungsi saluran udara. NO meningkatkan aktivasi larut guanylate cyclase dan akumulasi cGMP. Ambroxol telah terbukti menghambat NO-dependent aktivasi larut guanylate cyclase. Hal ini juga mungkin bahwa penghambatan aktivasi NO-dependent dari larut guanylate cyclase dapat menekan sekresi lendir yang berlebihan, sehingga menurunkan viskositas lendir dan meningkatkan transportasi mukosiliar sekresi bronkial.
Ambroksol merupakan metabolit aktif N-desmethyl dari mukolitik Bromheksin. Mekanismenya belum diketahui secara pasti, kemungkinan meningkatkan kuantitas dan menurunkan viskositas
sekresi tracheobronchial.
Selain itu, kemungkinan juga berperan sebagai ekspektoran, dengan meningkatkan mucociliary transport melalui stimulasi motilitas silia.
Ambroksol menstimulasi sintesis dan sekresi surfaktan paru (sebagai aktivator surfaktan).
BOBOT MOLEKUL (BM) AMBROXOL :
BM : 414.6
MELTING POINT / TITIK LEBUR AMBROXOL :
233-234.5 0C
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) AMBROXOL :
Baca, simak dan download material safety data sheet dengan klik MSDS Ambroxol
Baca, simak dan download material safety data sheet dengan klik MSDS Ambroxol
MEREK DAGAN AMBROXOL :
Ambril
Ambexal
Brommer 30
Bronchopront
Broxal
Broncozol
Epexol
Extropect
Gunapect
Interpec
Lapimuc
Molapect
Mucera
Mucolica
Mucopect / Mucopect Retard
Mucos
Mucoxol
Nufanibro
Roverton
Silopect
Sohopect / Sohopect Forte
Transbroncho
Transmuco
SIFAT FISIKA KIMIA AMBROXOL (AMBROKSOL):
Serbuk kristal warna putih atau kekuningan.
Sedikit larut dalam air, praktis tidak larut dalam diklorometan, larut dalam metil alkohol.
pH larutan 1% dalam air = 4.5-6.0.
Ambroksol adalah metabolit dari Bromheksin.
NAMA GENERIK :
Ambroxol HCL
NAMA KIMIA AMBROXOL:
Trans-4-(2-Amino-3.5-di-bromobenzylamino) cyclohexanol hydrochloride
FORMULA MOLEKUL AMBROXOL:
C13H18Br2N2O.HCl
SINONIM / NAMA LAIN AMBROXOL :
4-(((2-Amino-3,5-dibromophenyl)methyl)amino)cyclohexanol
4-(2-Amino-3,5-dibromo-benzylamino)-cyclohexanol
4-[(2-Amino-3,5-dibromobenzyl)amino]cyclohexanol
Amboxol
Ambroxol hcl
Ambroxolum
Bisolvon metabolite Viii
Bromhexine metabolite vIII
SEDIAAN AMBROXOL :
Tablet 30 mg
Sirup 15 mg/5 ml,
Eliksir 15 mg/5 ml, 30 mg/5 ml.
PENGGUNAAN / INDIKASI/ FUNGSI AMBROXOL :
Terapi pada penyakit saluran pernafasan akut dan kronik yang disertai dengan sekresi bronkus yang abnormal, terutama pada bronkitis kronik eksaserbasi, asthmatic bronchitis dan bronchial
asthma.
DOSIS OMEPRAZOLE DAN PEMBERIAN OMEPRAZOLE
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Tablet
Elixir
Sirup
DOSIS
Tersedia sebagai Ambroxol Hidroclorida (HCl)
Dosis UMUM :
Oral :
60-120 mg per hari dalam 2-3 dosis terbagi.
Dapat juga diberikan secara inhalasi, injeksi atau rektal.
Dosis Pediatrik
Anak 5-12 tahun : ½ kaplet (15mg) 2-3 kali sehari atau 5 mL 2-3 kali sehari.
Anak 2 – 5 tahun : 2,5 mL 3 kali sehari
Anak < 2 tahun : 2,5 mL 2 kali sehari.
Dosis Dewasa
Anak > 12 tahun dan Dewasa : 1 tablet (30mg) 2-3 kali sehari atau 10mL 3 kali sehari
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI AMBROXOL :
Dikenal hipersensitivitas terhadap Ambroxol, setiap bahan dalam formulasi,
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Kewaspadaan Umum
Ambroxol hanya dapat digunakan selama kehamilan (terutama trimester awal) dan menyusui jika memang benar benar diperlukan. Pemakaian selama kehamilan dan menyusui masih memerlukan penelitian lebih lanjut. Amborxol tidak boleh digunakan dalam jangka waktu yang lama tanpa konsultasi dokter. Dalam beberapa kasus insufisiensi ginjal, akumulasi ari metabolit ambroxol terbentuk di hati.
POPULASI TERTENTU
Ambroxol pada Kehamilan
Kategori Tidak diketahui
Tidak diketahui, gunakan hati hati jika benar benar diperlukan, Pemakaian pada kehamilan dan menyusui masih memerlukan penelitian lebih lanjut.
Ambroxol pada Laktasi
Tidak diketahui, gunakan hati hati jika benar benar diperlukan, Pemakaian pada kehamilan dan menyusui masih memerlukan penelitian lebih lanjut.
EFEK SAMPING AMBROXOL YANG UMUM
Reaksi intoleransi setelah pemberian Ambroxol pernah dilaporlkan tetapi jarang.
Efek samping yang ringan pada saluran saluran cerna pernah dilaporkan pada beberapa pasien.
Reaksi alergi dapat terjadi dalam keadaan yang jarang dan beberapa pasien yang terkena alergi juga menunjukkan reaksi alergi obat-obat lain. Reaksi yang ditemukan : pada kulit, pembengkakan wajah, dyspnea, demam,
Tidak diketahui efeknya terhadap kemampuan mengendarai atau menjalankan mesin.
INTERAKSI
Pemberian bersama dengan antibiotik (Amoxicillin, Sefuroksim, Eritromisin, Doksisiklin) menyebabkan peningkatan antibiotik dedalam jaringanparu paru.
FARMAKOKINETIK AMBROXOL :
ABSORPSI AMBROXOL :
Absorpsi : cepat diabsorpsi setelah pemberian per oral,
Distribusi (3) : waktu paruh distribusi 1-3 jam.
Metabolisme (3) : metabolit : dibromoanthranilic acid (activity
unspecified)
Ekskresi (3) : melalui ginjal : klirens ginjal kira-kira 53 mL/menit,
5-6% dieksresikan melalui urin dalam bentuk tidak berubah. Waktu
paruh eliminasi parent compound 8,8 jam.
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas adalah sekitar 70-80% .
DISTRIBUSI AMBROXOL :
Ambroxol memiliki waktu paruh (half life) Distribusi : 1-3 jam
METABOLISME AMBROXOL :
Metabolit : dibromoanthranilic acid (activity unspecified)
ELIMINASI AMBROXOL :
Rute Eliminasi Omeperazol
Diekskresikan terutama melalui ginjal, urin (5-6%) sebagai bentuk utuh tidak berubah.
Klirens ginjal :
Klirens ginjal kira kira 53mL/menit
Half-life / Waktu paruh
8,8 jam.
STABILITAS AMBROXOL :
Penyimpanan AMBROXOL :
Simpan ditempat yang terlindung dari cahaya