OBAT LORATADINE (ANTIHISTAMIN) BAGIAN 2
POPULASI TERTENTU
Indeks Keamanan Loratadine Pada Kehamilan
Kategori B. :
Penelitian pada binatang tidak menunjukkan risiko terhadap janin, namun pada manusia tidak diketahui. Penggunaan pada wanita hamil hanya bila keuntungan lebih besar dibanding risiko.
Loratadine terhadap wanita Laktasi (Menyusui)
Loratadin dan metabolit aktifnya desloratadine didistribusikan ke dalam susu (ASI); pseudoephedrine (komponen persiapan kombinasi tetap) juga didistribusikan ke ASI. Disarankan untuk hati hati, hentikan menyusui atau hentikan obat.
Pediatrik
Keamanan dan kemanjuran loratadin tunggal atau dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin sulfat tidak dipastikan pada anak <2 atau <12 tahun, secara berurutan.
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun yang menerima OTC (obat bebas) mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan sediaan tunggal atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala infeksi saluran pernapasan atas. Memiliki Bukti yang terbatas terhadap khasiat untuk penggunaan obat ini pada kelompok umur < 2 tahun; dosis yang tepat tidak diketahui.
Geriatrik
Tablet Konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral: Risiko somnolence. Karena pasien geriatri sering mengalami penurunan fungsi ginjal, mengevaluasi fungsi ginjal sebelum mulai terapi dan setelah itu. Lakukan penyesuaian dosis jika gangguan ginjal masih ada atau semakin berkembang.
Penurunan Fungsi Hari
Tablet Konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral: Direkomendasikan penyesuaian Dosis (Lihat Penurunan hepatik bawah Dosis dan Administrasi.)
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat: Penggunaan tidak direkomendasikan
Penurunan ginjal
Tablet Konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral: Direkomendasikan penyesuaian Dosis (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis Loratadine dan Administrasi Loratadine.)
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin : Direkomendasikan Penyesuaian Dosis (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis Loratadine dan Administrasi Loratadine.)
EFEK SAMPING LORATADINE YANG UMUM
Anak-anak 2-5 tahun menerima larutan oral: Diare, epistaksis, faringitis, gejala seperti flu, kelelahan, stomatitis, gangguan gigi, sakit telinga, infeksi virus, rash (ruam).
Anak-anak usia 6-12 tahun menerima larutan oral: Gelisah, mengi, kelelahan, hiperkinesia, sakit perut, konjungtivitis, disfonia, infeksi saluran pernapasan bagian atas.
Orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun menerima tablet konvensional atau oral disintegrasi: Sakit kepala, mengantuk, kelelahan, mulut kering.
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat: Insomnia, mulut kering, sakit kepala, mengantuk, kegelisahan, pusing, letih.
INTERAKSI LORATADINE
Dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 dan sedikit oleh CYP2D6.
Tidak ada studi interaksi obat resmi yang dilakukan terhadap kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin. Bila menggunakan sediaan ini, pertimbangkan interaksi obat yang terkait dengan pseudoephedrine.
Obat Mempengaruhi hepatik mikrosomal Enzim
Inhibitor CYP3A4 atau CYP2D6: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan konsentrasi plasma loratadin dan desloratadine).
Interaksi Obat Loratadine
|
Obat |
Interaksi |
Komentar |
|
cimetidine |
Meningkatkan konsentrasi loratadine dan desloratadine. Perubahan secara klinik tidak penting pada EKG, evaluasi laboratorium, tanda vital, atau efek yang tidak diinginkan. |
|
|
Ketoconazole |
Meningkatkan konsentrasi loratadien dan desloratadien. Perubahan secara klinik tidak penting pada EKG, evaluasi laboratorium, tanda vital, atau efek yang tidak diinginkan. |
|
|
Antibiotik Makrolid (contoh, clarithromycin, erythromycin) |
Meningkatkan konsentrasi loratadien dan desloratadien. Perubahan secara klinik tidak penting pada EKG, evaluasi laboratorium, tanda vital, atau efek yang tidak diinginkan. |
|
FARMAKOKINETIK
ABSORBSI
bioavailabilitas
Cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral, Pada hewan percobaan, 85% dari dosis oral diabsorpsi, konsentrasi plasma Puncak tercapai di sekitar 1,5-3,7 jam.
Onset
Efek antihistamin Nampak jelas dalam waktu 1-4 hours.
Durasi
Efek antihistamin berlangsung selama 12-24 jam.
Pengaruh oleh Makanan
Makanan meningkatkan tingkat penyerapan loratadin dan menunda waktu puncak konsentrasi plasma sekitar 1jam. Namun efek klinis tidak berpengaruh sehingga dapat digunakan bersama atau tanpa makanan.
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan hati, konsentrasi plasma puncak loratadine meningkat dan AUC sekunder untuk gangguan metabolisme obat dapat terjadi.
Pada pasien dengan gangguan ginjal kronis (ClCr ≤30 mL / menit), konsentrasi plasma puncak dan AUC loratadin dan desloratadine yang meningkat dibandingkan pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal.
Pada pasien geriatri, konsentrasi plasma puncak dan AUC loratadin dan desloratadine meningkat dibandingkan dengan yang lebih muda.
DISTRIBUSI
Luas
Distribusi belum ditetapkan. Baik obat maupun metabolitnya menyeberangi barrier(sawar) darah-otak. Loratadin dan metabolitnya didistribusikan ke dalam ASI dalam konsentrasi yang setara dengan konsentrasi plasma.
Protein Plasma Binding
97-99% (loratadine); 73-77% (desloratadine).
METABOLISME
Metabolisme lintas pertama oleh enzim CYP dalam hati menjadi metabolit aktif desloratadine, Dimetabolisme terutama oleh CYP3A4 dan sedikit oleh CYP2D6.
ELIMINASI
Rute eliminasi
Diekskresikan sama banyak di urin dan feses sebagai produi metabolik.
Half-life / Waktu Paruh
Distribusi rata-rata paruh loratadin adalah sekitar 1-2 jam, yang berarti waktu paruh eliminasi adalah 8-15 jam. Rata-rata waktu paruh distribusi desloratadine sekitar 2-4 jam, Rata rata waktu paruh eliminasi adalah 17-28 jam.
Populasi khusus
Pada pasien dengan gangguan hati, waktu paruh eliminasi loratadin dan desloratadine meningkat dengan meningkatnya keparahan penyakit hati.
Pada pasien dengan gangguan ginjal (ClCr ≤30 mL / menit), rata rata waktu paruh eliminasi loratadin dan desloratadine tampaknya mirip dengan yang pada pasien dengan fungsi ginjal normal.
Dalam sejumlah pasien geriatri (66-78 tahun), waktu paruh loratadin dan desloratadine meningkat dibandingkan dengan yang lebih muda .
STABILITAS
Penyimpanan
Oral
tablet
2-30° C. Terlindungi dari kelembapan berlebihan.
Tablet oral disintegrasi
2-25 ° C. Gunakan tablet segera setelah dibuka dari blister; gunakan dalam waktu 6 bulan dari pembukaan kantong foil.
solusi
2-25 ° C.
Tablet Kombinasi tetap
15-25 ° C
SARAN UNTUK PASIEN
Untuk pengobatan sendiri, pentingnya menggunakan dosis seperlunya saja dan tidak melebihi dosis yang dianjurkan; mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan dapat menyebabkan mengantuk.
Untuk pengobatan sendiri dengan loratadine dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin, pentingnya menghentikan terapi dan menghubungi dokter jika gejala tidak membaik dalam waktu 7 hari atau disertai dengan demam, atau jika terjadi kegugupan, pusing, atau sulit tidur.
Menghentikan obat segera dan menginformasikan dokter jika reaksi alergi atau terjadi hipersensitivitas
Pentingnya pasien dengan ginjal atau kerusakan hati, penyakit jantung, hipertensi, penyakit tiroid, diabetes mellitus, atau kesulitan dalam berkemih akibat pembesaran prostat tidak melakukan pengobatan sendiri tanpa terlebih dahulu berkonsultasi.
TANDA DAN GEJALA OVERDOSIS LORATADINE
Somnolence, Takikardi(detak jantung meningkat), Sakit Kepala.