OBAT LORATADINE (SISTEMIK) bagian 1
Antihistamin Generasi Kedua, turunan dari azatadine.
KELAS TERAPI LORATADINE:
Generasi Kedua Antihistamin; Anti alergi
MEREK DAGANG LORATADINE:
Alernitis, Allohex, Alloris, Anhissen, Anlos, Clarihis, Claritin, Cronitin, Hislorex, Histaritin, Imunex, Inclarin, Klinset, Lergia, Lesidas, Lolergi, , Loran, Lorapharm, Loratadine, Lorihis, Nosedin, Prohistin, Rahistin, Rihest, Safetin, Sohotin, Tinnic, Winatin
NAMA GENERIK:
Loratadine
Sediaan Loratadine :
Loratadine tablet 10mg, 5mg
Sirup Loratadine 5mg/mL
NAMA KIMIA LORATADINE :
4- (8-Chloro-5,6-dihidro-11H-benzo [5,6] cyclohepta [1,2-b] pyr Idin-11-ylidene) -1-piperidinecarboxylateethyl ester
FORMULA MOLEKUL LORATADINE:
C22H23ClN2O2
SIFAT FISIKA KIMIA LORATADINE:
Loratadin berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi mudah larut dalam alkohol, aseton dan kloroform.
Loratadin merupakan antihistamin trisiklik dan merupakan derivate azatadin, tetapi pHnya lebih kecil dan lebih polar disbanding senyawa induknya sehingga distribusi dalam SSP kecil. Adanya 8-kloro pada cincin trisiklik meningkatkan potensinya 4X lipat dan meningkatkan durasinya.
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI LORATADINE
Kompetisi dengan histamin bebas untuk mengikat reseptor H1. Antagonis kompetitif ini akan menghambat efek histamin pada reseptor H1 di saluran gastrointestinal, uterus, pembuluh Darah dan otot bronkus.
Peran spesifik, selektif pada reseptor H1 perifer menghasilkan aktivitas antagonis,
Tidak memiliki aktivitas antikolinergik, atau α-adrenergik blocker yang cukup dalam uji in vitro.
Dalam studi klinis, kejadian efek pada CNS (misalnya, sedasi, gangguan kinerja psikomotor) terkait penggunaan loratadine mirip dengan yang dengan plasebo atau terfenadin dan efeknya lebih rendah dari antihistamin generasi pertama (misalnya, azatadine, chlorpheniramine, clemastine).
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI LORATADINE
Rhinitis alergi
Mengurangi gejala-gejala (dalam sediaan tunggal atau dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin sulfat) dari rhinitis alergi musiman (misalnya, demam); menggunakan sediaan kombinasi tetap hanya ketika kedua aktivitas antihistamin dan dekongestan hidung dibutuhkan.
Telah digunakan untuk pengobatan gejala alergi rhinitis menetap.
Kronis idiopatik Urtikaria
Mengurangi gejala-gejala pruritus, eritema, dan urtikaria yang terkait dengan urtikaria idiopatik kronis (misalnya, gatal-gatal), tidak untuk terapi pencegahan urtikaria idiopatik kronis atau reaksi alergi pada kulit
DOSIS LORATADINE DAN ADMINISTRASI LORATADINE
Administrasi Oral
Berikan tablet konvensional, tablet disintegrasi oral, dan tablet kombinasi tetap tanpa terpengaruh makanan.
Tablet Oral disintegrasi: Tempatkan tablet di lidah, biarkan hingga hancur (dalam beberapa detik), kemudian menelan obat dengan atau tanpa air.
DOSIS LORATADINE
Pasien Pediatrik
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: 5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥6 tahun: 10 mg sekali sehari (sebagai tablet konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun: 5 mg loratadine setiap 12 jam (dalam kombinasi tetap dengan 120 mg pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12 jam atau 10 mg loratadine sekali sehari (dalam kombinasi tetap dengan 240 mg pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 24 jam
Kronis idiopatik Urtikaria
Oral:
Anak-anak 2-5 tahun:, dosis 5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral) telah direkomendasikan ketika dokter meresepkan obat pada anak-anak 2-5 tahun.
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥6 tahun: 10 mg sekali sehari.
Dewasa
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan sendiri: 10 mg sekali sehari (sebagai tablet konvensional atau tablet disintegrasi atau larutan oral).
Pengobatan sendiri: 5 mg setiap 12 jam (dalam kombinasi tetap dengan 120 mg pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12 jam) atau 10 mg sekali sehari (dalam kombinasi tetap dengan 240 mg pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 24 jam).
Kronis idiopatik Urtikaria
Oral:
Pengobatan sendiri: 10 mg sekali sehari.
BATASAN PENGOBATAN / RESEP LORATADINE
Pasien Pediatric
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan mandiri pada anak-anak 2 sampai <6 tahun: maksimal 5 mg sekali sehari (sebagai larutan oral).
Pengobatan mandiri pada anak ≥6 tahun: maksimum 10 mg sekali sehari (sebagai tablet konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral).
Pengobatan sendiri pada anak-anak ≥12 tahun: maksimum 10 mg sehari (dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12-jam atau 24-jam)
Dewasa
Rhinitis alergi
Oral:
Pengobatan mandiri: Maksimum 10 mg sekali sehari (sebagai tablet konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral) .
Pengobatan sendiri: Maksimum 10 mg sehari (dalam kombinasi tetap dengan pseudoefedrin sulfat sebagai formulasi 12-jam atau 24-jam).
POPULASI KHUSUS pada PENGGUNAAN LORATADINE
Penurunan fungsi Hepatic (hati)
Pengobatan sendiri: Konsultasikan dengan dokter
Anak-anak 2-5 tahun dengan gagal hati: 5 mg setiap hari (sebagai larutan oral).
Orang dewasa dan anak-anak ≥6 tahun dengan gagal hati: 10 mg setiap hari (sebagai tablet konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral).
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat umumnya tidak boleh digunakan pada pasien dengan kerusakan hati,
Penurunan ginjal
Pengobatan sendiri: Konsultasikan dengan dokter
Anak-anak 2-5 tahun dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus <30 mL / menit): 5 mg setiap hari (sebagai larutan oral).
Orang dewasa dan anak-anak ≥6 tahun dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus <30 mL / menit): 10 mg setiap hari (sebagai tablet konvensional atau tablet oral disintegrasi atau larutan oral)
Kombinasi tetap loratadine / pseudoefedrin sulfat pada orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun dengan insufisiensi ginjal (laju filtrasi glomerulus <30 mL / menit): 5 mg loratadin sekali sehari (ketika formulasi 12 jam digunakan) atau 10 mg loratadin setiap hari (ketika formulasi 24 jam digunakan).
PERHATIAN
Kontraindikasi
Hipersensitivitas terhadap loratadine atau bahan dalam formulasi.
Peringatan / Kewaspadaan
Peringatan
Reaksi sensitivitas
Kemungkinan rash (ruam), Urtikaria, pruritus, purpura, reaksi fotosensitifitas, eritema multiforme, dan anafilaksis dilaporkan jarang.
Kewaspadaan Umum
Penggunaan Kombinasi Tetap
Bila menggunakan persiapan tetap kombinasi yang mengandung pseudoefedrin sulfat, mempertimbangkan dan memperingatkan, tindakan pencegahan, serta kontraindikasi yang terkait dengan pseudoephedrine.