Carbamazepine (Karbamezepin) Bagian 1

Carbamazepine (sistemik) karbamezepim Bagian 1
Informasi obat di Obat-drug informasi
Antikonvulsan, analgesik khusus untuk trigeminal neuralgia, struktural terkait dengan antidepresan trisiklik
KELAS TERAPI CARBAMEZEPINE :
Antikonvulsan,
MEREK  CARBAMAZEPINE :
Carbatrol®,
Epitol®,
Tegretol®
NAMA GENERIK :
Carbamazepine

KOTAK PERINGATAN

Reaksi Dermatologic serius dan HLA-B * 1502 alel
• Reaksi dermatologi serius dan kadang-kadang fatal, termasuk epidermal toksik nekrolisis (SEPULUH) dan sindrom Stevens-Johnson (SJS), dilaporkan pada pasien yang menerima carbamazepine.
• Reaksi tersebut diperkirakan terjadi pada 1-6 orang per 10.000 pengguna baru carbamazepine di negara-negara dengan populasi terutama Ras Kaukasia; Namun, risiko di beberapa negara Asia diperkirakan sekitar 10 kali lebih besar.
• Retrospektif, studi kasus-kontrol pada pasien keturunan Asia telah menunjukkan hubungan yang kuat antara risiko mengembangkan SJS dan TEN dan adanya antigen leukosit manusia (HLA) -B * 1502, sebuah warisan varian alel dari HLA-B gene. HLA-B * 1502 alel ditemukan hampir secara eksklusif pada pasien dengan keturunan di seluruh wilayah yang luas dari Asia.
• pasien Screen dengan keturunan genetik di populasi berisiko untuk kehadiran HLA-B * 1502 sebelum memulai carbamazepine therapy.189, 191, 194, 195, 209 Pasien tes positif untuk alel seharusnya tidak menerima terapi karbamazepin kecuali manfaat jelas melampaui risiko
Efek hematologi
• Anemia aplastik dan agranulositosis telah dilaporkan.
• Risiko anemia aplastik atau agranulositosis pada pasien yang menerima carbamazepine tampaknya 5-8 kali lebih besar daripada populasi umum, tetapi risiko keseluruhan reaksi ini di populasi umum yang tidak diobati rendah (sekitar 6 atau 2 kasus per juta tahun populasi agranulositosis atau anemia aplastik, masing-masing)
• perubahan hematologi kecil Transient atau persisten (misalnya, penurunan leukosit atau trombosit jumlah) yang tidak biasa, namun, dalam banyak kasus, tidak berkembang menjadi kondisi yang lebih serius (misalnya, anemia aplastik, agranulositosis)
• Menentukan fungsi hematologi dasar sebelum memulai terapi; memonitor pasien menunjukkan kelainan pada therapy.114 perubahan Paling hematologi diamati selama pemantauan berkala tidak mungkin untuk terjadinya anemia aplastik atau agranulocytosis.
• Pertimbangkan penghentian jika bukti tulang substansial depresi sumsum mengembang.
Rems:
FDA menyetujui Rems untuk carbamazepine untuk memastikan bahwa manfaat dari obat lebih besar dari resikonya. The Rems mungkin berlaku untuk satu atau lebih persiapan carbamazepine dan terdiri dari: panduan pengobatan. Lihat halaman FDA REMS ([Web]) atau ASHP REMS Resource Center ([Web]).

PENGGUNAAN INDIKASI CARBAMAZEPINE

Gangguan kejang

Manajemen profilaksis kejang parsial dengan simtomatologi kompleks (psikomotor atau kejang lobus temporal), umum tonik-klonik (grand mal) kejang, dan pola kejang campuran yang termasuk kejang parsial dengan simtomatologi kompleks, umum tonik-klonik, atau kejang parsial atau umum lainnya
Peningkatan yang lebih besar terlihat pada pasien dengan kejang parsial dengan simtomatologi kompleks daripada kejang jenis lain seizures.
Respon pada pasien dengan kejang campuran mungkin bervariasi.
Efektif dalam pengelolaan tidak adanya (petit mal) kejang mioklonik atau rigiditas dan seizures.
Dapat menggunakan bersamaan dengan antikonvulsan lain (misalnya, fenitoin, fenobarbital, primidone)
Nyeri Saraf (Neuropatic pain)
Pengobatan simtomatik rasa sakit yang terkait dengan neuralgia trigeminal.
Hasil yang bermanfaat juga dilaporkan di neuralgia glossopharingeus.
Pengobatan simtomatik sakit kronis yang timbul dari sindrom neuropati perifer lainnya, termasuk rasa sakit neuropathy diabetes mellitus (Neuropati DM).
Bukan analgesik sederhana; tidak digunakan untuk menghilangkan sakit ringan atau nyeri.
Skizofrenia
Manajemen gejala fase akut skizofrenia, sebagai tambahan pada terapi dengan agen antipsikotik pada pasien yang gagal untuk menanggapi uji coba yang memadai dari agen antipsikotik tunggal.
American Psychiatric Association (APA) menyatakan bahwa, dengan pengecualian pasien skizofrenia yang sakit memiliki komponen afektif yang kuat, terapi carbamazepine saja (yaitu, monoterapi daripada terapi tambahan) belum terbukti secara substansial efektif dalam pengobatan jangka panjang skizofrenia.

Bipolar Disorder

Pengobatan dan pencegahan (tunggal atau dalam kombinasi dengan obat lain [misalnya, agen antipsikotik]) dari episode manik atau campuran akut pada pasien dengan gangguan bipolar; Hasil studi klinis inkonsisten.
APA merekomendasikan untuk terapi cadangan untuk pasien yang tidak dapat mentolerir atau yang memiliki respon terapi yang tidak memadai untuk lithium dan valproate (misalnya, asam valproik, divalproex).

Penggunaan Lain

Manajemen agresi (misalnya, ledakan kemarahan yang tidak terkendali) dan / atau hilangnya kontrol (dyscontrol) pada pasien dengan atau tanpa gangguan kejang yang mendasari (misalnya, sebagai fitur gangguan eksplosif intermiten, gangguan perilaku, gangguan kepribadian antisosial, gangguan kepribadian, demensia ) huruf a

Pengobatan Sindrom karena penghentian alcohol

Menghilangkan rasa sakit dan / atau mengontorl kejang pada berbagai kondisi neurogenik termasuk "lightning" penderitaan tabes dorsalis.
Menghilangkan rasa sakit dan mengendalikan gejala paroksismal dari multiple sclerosis, paroksismal choreoathetosis kinesigenic, sindrom Kluver-Bucy, pasca-hipoksia tindakan mioklonus, dan polyneuritis idiopatik akut (Landry-Guillain-Barre syndrome).
Nyeri dari paresthesia pasca trauma dan terapi tambahan pada kejang spasm dan dystonia pada anak-anak.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CARBAMAZEPINE

Umum :

Pemantauan konsentrasi plasma peningkatan efikasi dan keamanan antikonvulsan; mungkin sangat berguna jika peningkatan dramatis ketika frekuensi kejang terjadi atau untuk verifikasi kepatuhan dan dapat membantu dalam menentukan penyebab keracunan ketika lebih dari satu obat digunakan. Mungkin diinginkan untuk memantau konsentrasi serum antikonvulsan yang diberikan serentak dan menyesuaikan dosis yang diperlukan.
Memonitor secara ketat perubahan yang ditandai pada perilaku yang bisa menunjukkan munculnya atau memburuknya keinginan bunuh diri atau perilaku atau depression.
ADMINISTRASI

Administrasi Oral

Extended-release kapsul

Berikan secara oral dua kali sehari tanpa memperhatikan makanan (tidak terpengaruh makanan). Jangan menghancurkan atau mengunyah kapsul extended-release, tapi dapat membuka dan taburi manik-manik ke atas makanan (misalnya, satu sendok teh saus apel)  

Tablet Konvensional dan Tablet kunyah

Berikan tablet kunyah atau tablet konvensional secara oral 2-4 kali sehari dengan makanan.
Tablet extended-release  (XR)
Berikan tablet extended-release secara oral dua kali sehari dengan makanan.
Menelan tablet extended-release keseluruhan; tidak menghancurkan atau mengunyah. Periksa secara visual untuk keutuhan tablet; tidak menggunakan tablets yang telah rusak.

Suspensi

Berikan secara oral 3-4 kali sehari dengan makanan. Kocok sebelum digunakan.
Jangan menggunakan bersamaan dengan sediaan cairan lain.
NG tube
Untuk meminimalkan hilangnya suspensi oral karena kepatuhan terhadap pipa PVC, encerkan dengan volume yang sama dengan pengencer (misalnya, air steril, 5% dekstrosa, natrium klorida 0,9%) sebelum dignakan. Siram tabung dengan 100 ml pengencer setelah pemberian. Jangan mengelola dengan cairan lain.
DOSIS
Memulai terapi dengan dosis rendah; menyesuaikan dosis dengan hati-hati dan perlahan-lahan sesuai dengan kebutuhan individu dan respons pasien. Jangan menghentikan tiba-tiba karena meningkatkan risiko frekuensi kejang.
Ketika menambahkan rejimen antikonvulsan yang ada, tambahkan sedikit demi sedikit sambil dosis antikonvulsan lain (s) dipertahankan atau menghentikan secara bertahap.
Dosis yang diberikan diberikan sebagai suspensi oral akan menghasilkan konsentrasi plasma puncak yang lebih tinggi daripada ketika diberikan sebagai tablet; memulai terapi dengan suspensi oral dengan dosis rendah, frekuensi dan meningkat secara perlahan untuk mengurangi risiko efek samping (misalnya, obat penenang)
Untuk mencapai konsentrasi serum carbamazepine yang memedai untuk terapi dengan lebih cepat (dalam waktu sekitar 2 jam), beberapa dokter merekomendasikan rejimen loading dose (sebagai suspensi oral), sebaiknya diberikan pda kokknsidsi di mana konsentrasi plasma dan pasien dapat dimonitor ketat.
Ketika mengkonversi pasien dari tablet oral menjadi suspensi oral, membagi total dosis harian sebagai tablet menjadi lebih kecil, dosis lebih sering pada sediaan suspensi (misalnya, transfer dari dosis terbagi dua kali sehari tablet untuk 3-kali sehari dibagi dosis suspensi)
Ketika mengkonversi pasien dari formulasi konvensional, tablet segera-release ke kapsul atau tablet lepas diperpanjang (Extended Release), gunakan total dosis harian yang sama pada 2 dosis terbagi.
Pasien Pediatrik

Gangguan kejang

Oral:
Anak-anak <6 tahun: Pada awalnya, 10-20 mg / kg sehari dalam 2-3 dosis terbagi sebagai kunyah atau tablet konvensional atau 4 dosis terbagi sebagai sediaan suspense. Meningkatkan dosis pada interval mingguan untuk mencapai respon klinis yang optimal, yaitu umumnya dicapai pada dosis pemeliharaan <35 mg / kg sehari dalam 3 atau 4 dosis terbagi. Jika respon klinis tidak tercapai, berikan konsentrasi carbamazepine plasma untuk menentukan apakah masuk dalam range terapi. Keselamatan dosis> 35 mg / kg dalam 24 jam jangka waktu yang tidak dipastikan.
Anak-anak usia 6-12 tahun: Pada awalnya, 100 mg dua kali sehari sebagai tablet (kunyah, konvensional, atau Lepas diperpanjang) atau 50 mg 4 kali sehari sebagai suspense oral. Meningkatkan dosis pada interval mingguan hingga 100 mg setiap hari menggunakan dosis rejimen dua kali sehari dibagi sebagai tablet extended-release atau 3 atau 4 kali sehari dibagi regimen dosis sebagai tablet konvensional atau kunyah atau suspensi oral sampai respon optimal diperoleh, sampai dosis maksimum 1 g sehari. Ketika kontrol kejang yang memadai tercapai, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif minimum, biasanya 400-800 mg sehari.
Anak-anak <12 tahun mengambil dosis total harian formulasi pelepasan segera ≥400 mg dapat dikonversi menjadi total dosis harian yang sama kapsul extended-release menggunakan regimen dua kali sehari.
Jika menginginkan pencapaian konsentrasi terapetik carbamazepine serum cepat, beberapa dokter merekomendasikan dosis muatan awal (sebagai suspensi oral) 10 mg / kg pada anak-anak <12 tahun.
Anak-anak> 12 tahun: Pada awalnya, 200 mg dua kali sehari sebagai tablet (konvensional, kunyah, atau diperpanjang-release) atau kapsul Lepas diperpanjang
atau 100 mg 4 kali sehari sebagai suspense oral. Meningkatkan dosis pada interval mingguan hingga 200 mg per hari menggunakan dosis rejimen dua kali sehari dibagi sebagai tablet extended-release atau 3 atau 4 kali sehari dibagi regimen dosis sebagai tablet konvensional atau kunyah atau suspensi oral sampai respon optimal diperoleh, sampai dosis maksimum 1 atau 1,2 g pada anak 12-15 atau> 15 tahun,secara berurutan. Ketika kontrol kejang yang memadai tercapai, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif minimum, biasanya 800 mg sampai 1,2 g sehari.
Jika menginginkan pencapaian konsentrasi terapetik carbamazepine serum yang cepat, beberapa dokter merekomendasikan dosis muatan awal (sebagai suspensi oral) dari 8 mg / kg pada anak-anak ≥12 tahun.
Bipolar Disorder
Oral:
Meskipun dosis tidak didirikan, para ahli umumnya merekomendasikan pemberian pada kisaran yang sama dalam konsentrasi dosis dan plasma terapeutik seperti dalam pengobatan kejang disorders (Penyakit kejang).
Anak-anak> 12 tahun: Pada awalnya, 200-600 mg sehari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi; titrasi dosis ke atas sesuai dengan respon pasien dan toleransinya.
Pada pasien dirawat di rumah sakit> 12 tahun dengan mania akut, meningkatkan dosis sebagai toleransi dalam 200 mg bertahap setiap hari sampai 800 mg sampai 1 g per hari, dengan peningkatan lebih lambat setelah diindikasikan, Jangan melebihi 1,6 g sehari.
Pada pasien rawat jalan yang kurang akut> 12 tahun, menyesuaikan dosis lebih lambat, karena kenaikan yang cepat dapat menyebabkan pasien memperparah GI yang merugikan atau efek pada sistem saraf. Jika efek samping tersebut terjadi, pertimbangkan menurunkan dosis sementara Setelah efek samping hilang, peningkatan dosis lagi secara lebih lambat.
Dosis pemeliharaan rata-rata sekitar 1 g per hari, tapi bisa berkisar dari 200 mg sampai 1,6 g sehari dalam praktek klinis rutin.
DEWASA
Gangguan kejang
Oral:
Awalnya, 200 mg dua kali sehari sebagai tablet (kunyah, konvensional, atau diperpanjang-release) atau kapsul atau 100 mg 4 kali sehari oral suspense.
Meningkatkan dosis hingga 200 mg per hari pada interval mingguan menggunakan dosis rejimen dua kali sehari dibagi sebagai tablet extended-release atau kapsul atau 3 atau 4 kali sehari dibagi regimen dosis sebagai tablet konvensional atau suspensi oral sampai respon optimal diperoleh, hingga maksimal dosis 1,2 g. Pada kasus yang jarang, tAKARAN hingga 1,6 g telah digunakan.
Ketika kontrol kejang yang memadai tercapai, menyesuaikan dosis dengan tingkat efektif minimum, biasanya 800 mg sampai 1,2 g sehari.
Nyeri Saraf
> Trigeminal Neuralgia
Oral:
Awalnya, 100 mg dua kali sehari sebagai tablet (konvensional atau diperpanjang-release), 200 mg sekali sehari sebagai kapsul extended-release, atau 50 mg 4 kali sehari sebagai suspensi oral pada hari pertama dari terapi.
Meningkatkan dosis secara bertahap hingga 200 mg per hari menggunakan kenaikan 200-mg kapsul, kenaikan 100 mg setiap 12 jam untuk tablet konvensional atau diperpanjang-release, atau kenaikan 50-mg 4 kali sehari selama suspensi sampai nyeri lega sampai dosis total 1,2 g sehari. Dosis yang diperlukan untuk menghilangkan rasa sakit dapat berkisar dari 200 mg sampai 1,2 g sehari.
Setelah kontrol rasa sakit tercapai, dosis pemeliharaan 400-800 mg per hari biasanya cukup; beberapa pasien mungkin memerlukan sesedikit 200 mg per hari sementara yang lain mungkin memerlukan 1,2 g sehari.
Setidaknya sekali setiap 3 bulan, membuat upaya untuk mengurangi dosis untuk tingkat efektif minimum atau hentikan.
Bipolar Disorder
Oral:
Dosis tidak ditetapkan. Para ahli umumnya merekomendasikan kisaran yang sama dalam dosis terapetik dan konsentrasi plasma seperti dalam pengelolaan kejang disorders.
Awalnya, 200-600 mg sehari, diberikan dalam 3-4 dosis terbagi.
Titrasi dosis ke atas sesuai dengan respon pasien dan toleransi pasien.
Pada pasien dirawat di rumah sakit dengan mania akut, meningkatkan dosis sebagai ditoleransi dalam 200 mg bertahap setiap hari sampai 800 mg sampai 1 g per hari, dengan peningkatan lebih lambat setelah sebagai diindikasikan. Jangan melebihi 1,6 g sehari.
Dalam kondisi kurang akut pasien rawat jalan, menyesuaikan dosis lebih lambat, karena kenaikan yang cepat dapat menyebabkan pasien mengalami gangguan GI yang merugikan atau efek pada sistem saraf. Jika efek samping tersebut terjadi, pertimbangkan dosis sementara dikurangi. Setelah menyelesaikan efek merugikan, meningkatkan dosis lagi secara lebih lambat.
Dosis pemeliharaan rata-rata sekitar 1 g per hari, tapi bisa berkisar dari 200 mg sampai 1,6 g sehari dalam praktek klinis rutin.

Untuk membaca Carbamazepine bagian selanjutnya klik link Carbamezepine bagian 2
Simak juga obat Cetirizine