OBAT LANSOPRAZOLE
Inhibitor asam atau inhibitor pompa proton, sebuah agent antisekresi lambung.
informasi obat generik di Obat-Drug
 |
| Gambar Struktur Kimia Obat Lansoprazole |
KELAS TERAPI OBAT LANSOPRAZOLE:
Inhibitor Pompa Proton.
NAMA GENERIK
Lansoprazole
NAMA KIMIA OBAT LANSOPRAZOL
2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole
FORMULA MOLEKUL OBAT LANSOPRAZOL
C16H14F3N3O2S
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI OBAT LANSOPRAZOLE
Obat Lansoprazol adalah obat penghambat pompa proton yang selektif dan irreversible. Pada lingkungan asam di sel parietal lambung, Lansoprazol dikonversi menjadi turunan sulfenamid aktif yang terikat dengan gugus sulfhidril dari (H+, K+)-ATPase, yang juga dikenal sebagai pompa proton. Hambatan Lansoprazol pada (H+, K+)-ATPase menyebabkan hambatan sekresi asam lambung. Efek penghambatan sekresi asam lambung ini terkait dengan dosis obat.
MEREK DAGANG OBAT LANSOPRAZOLE
Prevacid
Prevacid NapraPAC
Prevpac
Betalans
Compraz
Digest
Gastrolan
Inhipraz
Lancid
Lansoprazole Hexpharm
Lapraz
Laproton
Lasgan
Laz
Loprezol
Nufaprazol
Prazotec
Prolanz
Prosogan FD
Protica
Pysolan
Solans
Sopralan
Ulceran
NAMA GENERIK
Lansoprazole
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI OBAT LANSOPRAZOLE
GERD (Gastroesophageal Refluks)
Pengobatan jangka pendek gejala GERD seperti Heartburn.
Pengobatan jangka pendek erosi esophagus (didiagnosis dengan endoskopi) pada pasien dengan GERD.
Mempertahankan pengobatan dan menurunkan kekambuhan dari erosi esophagus.
Injeksi Intravena sebagai terapi jangka pendek adalah terapi alternative dari terapi oral untuk pengobatan erosi esophagus pada pasien dewasa yang tidak bisa menggunakan terapi secara oral. Keamanan dan efikasi lansoprazole intravena (IV) belum ditetapkan untuk terapi awal.
Pengobatan mandiri jangka pendek untuk mengurangi gejala berulang (misalkan lebih dari 2 hari perminggu) hearburn pada dewasa berusia diatas sama dengan 18 tahun.
Ulkus Duodenum
Pengobatan jangka pendek dari ulkus duodenum aktif (yang dikonfirmasi dengan Endoskopi atau Radiofisiologi).
Pengobatan Infeksi Helicobakter pylori dan penyakit ulkus duodenum. Digunakan sebagai tambahan dengan amoksilin dan klarithromycin (triple terapi). Atau clarithromycin (dual terapi). Telah digunakan pada pengobatan dengan beberapa obat (multi obat) lainnya.
Mempertahankan terapi pada pengobatan ulkus duodenum.
Ulkus Gastric (lambung)
Pengobatan jangka pendek dan mengurangi gejala ulkus gastrik ganas aktif.
Ulkus Gastrik (lambung) yang di indikasi NSAID
Pengobatan jangka pendek tukak lambung yang disebabkan NSAID pada pasien yang kembali menggunakan NSAID.
Mengurangi resiko pada pasien dengan riwayat ulkus lambung yang membutuhkan terapi NSAID.
Crohn’s Disease berhubungan dengan Ulkus (tukak)
Beberapa bukti penggunaan proton pump inhibitor (misalnya omeprazole) untuk terapi menekan asam lambung sebaga tambahan terapi Chrohn’s disease gastrointestinal bagian atas. Termasuk penyakit esophagus, gastrodudenal dan jejunoileal.
Kondisi Hipersekresi Patologis GI (Gastrointestinal)
Pengobatan jangka panjang dari kondisi hipersekresi patologis (misalnya Zollinger-Ellison syndrome dengan atau tanpa adenoma multiple endokrin).
DOSIS DAN ATURAN PAKAI OBAT LANSOPRAZOLE
ADMINISTRASI
Oral
Penggunaan oral sebelum makan.
Antacid mungkin digunakan bersamaan sebagai pengurang nyeri.
Kapsul
Telan kapsul secara utuh, jangan dikunyah atau di dihancurkan.
Sebagai alternative, buka kapsul dan tuang isinya ke atas 1 sendokmakan penuh dengan makanan yang cocok (misalkan : saus apel, pudding ensure, keju lembut, yogurt, buah pir). Atau campur dengan 60 ml jus yang tepat seperti jus apel, jus jeruk, jus tomat)., telan sekaligus tanpa dikunyah. Jika dicampur dengan jus, bilas gelas dengan ≥ 120 ml jus dan telan sekaligus untuk memastikan semua dosis dicerna. Jangan dicampurkan dengan makanan atau cairan lain.
Produsen merekomedasikan menelan kapsul untuk terapi mandiri menggunakan segelas air.
Tablet disintegrasi oral
Tempatkan tablet disintegarasi oral dalam tenggorokan and biarkan hancur (biasanya dalam waktu < 1 menit). Dengan atau tanpa air, menelan partikel tanpa mengunyahnya terlebih dahulu.
Untuk penggunaan dengan syringe oral, tempatkan 15 samapi 30 mg tablet pada oral syringe, encerkan dengan 4 atau 10 ml dengan air didalam syringe, kocok pelan pelan untuk memastikan disperse partikel cepat, dan diadministrasikan dalam 15 menit. Untuk memastikan obat terkonsumsi secara keseluruhan, encerkan dengan tambahan 2 ml (15mg dosis) atau 5 mL (30 mg dosis) air dalam siring, kocok perlahan dan administrasi ulang obat.
NG Tube (nasogastric tube)
Buka kapsul dan campurkan konten dengan 40 ml jus apel dan administrasi sekaligus (dalam 3 – 5 menit) ke dalam NG tube; bilas tube dengan tambahan jus apel. Jangan dicampurkan dengan cairan lainnya.
Tempatkan 15 atau 30 mg tablet disintegrasi oral ke dalam siring, encerkan sekitar 4 atau 10 ml, dengan air dalam syringe, kocok perlahan syring untuk memastikan partikel terdispersi dengan cepat, dan administrasi dalam 15 menit pada NG tube (8french atau lebih besar). Encerkan dengan tambahan 5 ml air dalam syringe, kocok perlahan, dan bilas NG tube dengan konten syringe.
IV (IntraVena)
Administrasi dengan infus IV lebih dari 30 menit.
Gunakan inline filter yang disediakan pabrikan untuk menghilangkan presipitan yang mungkin terbentuk selama pencampuran lanzoprasole dengan larutan IV; ikuti intruksi dasar pabrik untuk filter dan pencegahan mengenai penggunaan.
Bilas IV line dengan ≥ 5 mL dekstrosa 5%, Ringer Lactat atau 0,9% Natrium Klorida injeksi sebelum administrasi, lalu pasangkan administrasi set dan filter inline dengan port IV dan infus obatnya. Setelah adminstrasi obat, lepaskan dan buang administrasi set, termasuk filter, dan bilas IV line dengan ≥ 5 mL cairan injeksi dekstrosa 5%, Ringer Lactat, atau Sodium klorida.
Kegagalan membilas IV line atau membuang administrasi set mungkinn akan menghasilkan degradasi of lanzoprasole dan pembentukan endapan coklat atau hitam dalam IV tube atau filter inline.
Jangan digunakan dengan beberapa obat lain atau diencerkan karena pontesial terjadi inkompatibilitas.
Rekonstitusi dan Dilusi
Rekonstitusi vial mengandung 30 mg lansoprazole dengan 5 mL air steril untuk injeksi untuk memberikan larutan mengandung 6 mg/mL. Melarutkan larutan rekonstitusi dalam 50 mL dekstrosa 5%, Ringer Lactatatau 0,9% natrium klorida injeksi sebelum penggunaan.
Alternative lain, hubungkan vial 30 mg lansoprazole serbuk untuk injeksi ke mini bag plus container mengandung 50 mL dekstrosa 5% atau 0,9% NaCl injeksi dan rekonstitusi sesuai petunjuk pabrikan.
DOSIS
Pasien Pediatrik
Gastro esophageal Reflux
GERD
Oral : anak usia 1 – 11 tahun : dengan berat badan ≤ 30 kg, 15 mg sekali sehari sampai 12 minggu.
Anak dengan berat badan > 30 kg, 30 mg sehari sampai 2 minggu. Dosis telah ditingkatkan sampai 30 mg dua kali sehari setelah ≥ 2 minggu pada pasien dengan sisa gejala.
Anak usia 12 – 17 tahun : 15 mg sehari untuk sampai 8 minggu.
Pengobatan Erosif Esofagitis
Oral : anak usia 1 sampai 11 tahun, dengan berat badan ≤ 30 kg, 15 mg sekali sehari sampai 12 minggu. Berat badan > 30 kg, 30 mg dosis sekali sehari sampai 12 minggu.
Dosis telah ditingkatkansampai 30 mg dua kali sehari setelah ≥ 2 minggu pada pasien dengan sisa gejala.
Anak usia 12 – 17 tahun : 30 mg sehari sampai 8 minggu.
Paisien Dewasa
Gastroesofageal Reflux
Kronis, terapi selama hidup dengan proton pump inhibitor adalah tepat untuk banyak pasien GERD.
GERD
Oral, 15 mg sekali sehari sampai 8 minggu.
Pengobatan Erosif Esofagitis
Oral, 30 mg sekali sehari sampai 8 minggu. Mungkin berikan tambahan 8 minggu terapi (sampai 16 minggu untuk pengobatan tunggal) jika belum sembuh. Jika sakit berulang, pertimbangkan tambahan 8 minggu terapi.
IV, 30 mg sekali sehari sampai 7 hari. Hentikan penggunaan IV segera ketika pasien dapat menggunakan lansoprazole oral.
Menjaga Pengobatan Erosif Esopagitis
Oral, 15 mg sekali sehari. Belum dipelajari pengobatan melebihi 1 tahun.
Pengobatan Sendiri Untuk penyakit Heartburn Berulang
Oral, 15 mg sekali sehari di pagi hari selama 14 hari. Jangan melampaui dosis dan durasi yang telah ditetapkan melebihi 4 bulan. Mungkin menurunkan gejala dalam 24 jam, tetapi 1 – 4 hari terapi mungkin dibutuhkan untuk mengurangi gejala secara sempurna.
Ulkus Duodenum
Pengobatan ulkus duodenum
Oral, 15 mg sekali sehari untuk 4 minggu.
Pengobatan Infeksi Hellicobacter Pylori Dan Ulkus Duodenum
Oral, terapi tiga obat : 30 mg tiap 12 jam untuk 10 atau 14 hari tambahan dengan amoxicillin dan clarithromycin.
Dual terapi : 30 mg tiap 8 jam untuk 14 hari pada tambahan dengan amoxicillin.
Menjaga Pengobatan Ulkus Duodenum
Oral, 15 mg sehari. Keamanan dan efikasi pengobatan melebihi 1 tahun belum ditetapkan.
Ulkus Lambung (gastric ulcer)
Ulkus lambung ganas (benign)
Oral, 30 mg sehari sekali sampai 8 minggu.
Ulkus lambung yang diinduksi NSAID
pengobatan
oral, 30 mg sekali sehari sampai 8 minggu.
Mengurangi Resiko
Oral, 15 mg sekali sehari, sampai 12 minggu.
Kondisi Patologi Hipersekresi GI (Gastrointestinal)
(contohnya : Zollinger-Ellison Syndrome).
Oral, 60 mg sekali sehari pada awal terapi. Mengatur dosis sesuai respond dan toleransi pasien. Lanjutkan terapi selama yang dibutuhkan. Mungkin membutuhkan dosis sampai 90 mg dua kali sehari. Penggunaan dosis sehari lebih dari 120 mg, diberikan dalam dosis terbagi.
Pasien dengan Zolinger Ellison syndrome perlu diterapi sampai 4 tahun.
POPULASI KHUSUS
Ganguan Hati
Pertimbangkan pengurangan dosis pada pasien dengan gangguan hati berat.
Gangguan Renal (Ginjal)
Dosis Lansoprasole tambahan tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Kombinasi obat yang mengandung lansoprazole seperti Prevpac =amoxicillin dan claritromisin serta lansoprazole, atau prevacid NapraPAC = lansoprazole dan naproxen tidak dianjurkan untuk pasien dengan Klirens Kreatinin (ClCr < 30 mL / menit.)
Pasien Geriatri (Lansia)
Dosis lansoprazole tidak perlu tambahan dosis.
PERHATIAN OBAT LANSOPRAZOL
PERINGATAN DAN PERHATIAN
Efek GI
Respon terhadap terapi lanzoprazole tidak menghalangi terjadinya neoplasma lambung.
Fenilketonuria
Tiap 15 atau 30 mg tablet disintegrasi mengandung aspartame, yang di saluran gastrointesitanl (GI) menjadi 2,5 atau 5,1 fenilalanin.
Efek Pernafasan
Pemberian PPI (proton pump inhibitor) telah di hubungkan dengan pengingkatan resiko pengembangan beberapa infeksi .
Patah / Retak Pinggul
Beberapa studi observasi menunjukkan penggunaan PPI, tertama pada dosis tinggi (misalnya multiple dosis harian) dan atau memperpanjang periode terapi (misalnya lebih dari 1 tahun), mungkin berhubungan dengan peningkatan resiko osteoporosis yang berhubungan dengan patah tulang pinggul, pergelangan tangan, tulang belakang. Besarnya resiko belum jelas, penyebab belum ditetapkan. FDA mengulangi evaluasi mengenai keamanan obat.
Individu yang beresiko esteoporosis berhubungan dengan patah tulang seharusnya menerima masukan yang cukup memadai kalsium dan vitamin D; menaksir dan memanajemen kesehatan tulang pasien menurut standar kesehatan.
Penggunaan Kombinasi Terapi
Ketika terapi kombinasi mengandung lansoprazole dan obat lain (NSAID, anti infeksi). Petimbangkan hati hati, pencegahan dan kontraindikasi ketika obat digunakan secara bersamaan.
KONTRAINDIKASI OBAT LANZOPRAZOL
Diketahui hipersensitif berat terhadap lansoprazole, beberapa kandungan dalam formulasi, atau subtituen lain dari benzimidazole (seperti esomeprazole, omeprazole, pantoprazole, rabeprazole).
PENGGUNAAN OBAT LANSOPRAZOLE PADA KEHAMILAN
Kategori B
PENGGUNAAN PADA IBU MENYUSUI OBAT LANSOPRAZOL
Distribusi ke dalam susu pada tikus, tidak diketahui apakah obat terdistribusi pada ASI. Hentikan obat atau hentikan menyusui.
PENGGUNAAN OBAT LANSOPRAZOL PADA POPULASI SPESIFIK
Pasien Pediatrik
Keamanan dan efikasi oral lanzoprazole telah ditetapkan pada penggunaan terapi jangka pendek pada gejala GERD dan Erosif esofagitis pada pasien berusia 1 – 17 tahun.
Lansoparzole oral tidak dianjuran pada bayi berusia dibawah 1 tahun; obat tidak lebih efektif dari placebo pada studi terkontrol pada infant berusia 1 bulan sampai 1 tahun dengan gejala GERD.
Keamanan dan efikasi pada pengobatan mandiri heartburn berulang tidak ditetapkan pada anak usia kurang dari 18 tahun.
Keamanan dan efikasi IV lansoprazole tidak ditetapkan pada pasien padiatrik
Pasien Geriatri
Tidak ada perbedaan substansial pada efikasi dan keamanan lansoprazole oral pada pasien geriatric dengan pasien dewasa yang muda. Data klinik mengenai penggunaan Lansoprazole IV pada pasien geriatric terbatas.
Gangguan Hati
Meningkatnya AUC dan menurunnya klirens. Pertimbangkan pengurangan dosis pada pasien dengan gangguan hati parah.
EFEK SAMPING UMUM LANSOPRAZOL
Pada anak usia 1 – 11 tahun, konstipasi dan sakit kepala. Pada anak usia 12 – 17 tahun, sakit kepala, nyeri abdominal, mual, pening.
Efek samping pada pediatric (anak) mirip dengan pada dewasa.
Pada pasien dewasa yang menerima lanzoprazole, diare, nyeri abdominal, mual, konstipasi. Pada dewasa yang menerima IV lansoprazole, sakit kepal, nyeri pada tempat penyuntikan, reaksi pada tempat penyuntikan, mual.
FARMAKOKINETIK OBAT LANZOPRAZOLE
Absorpsi
Bioavalibilitas
Diabsorpsi baik di saluran pencernaan (bioabailabilitas absolut > 80%). Puncak konsentrasi plasma sekitar 1,7 jam setelah penggunaan oral.
Onset
Meningkatnya pH lambung antara 1 – 2 atau 2 – 3 jam setelah penggunaan obat oral tunggal berdosis 30 atau 15 mg.
Durasi
Sekresi asam lambung normal setelah 2 – 4 hari setelah menghentikan obat, belum ada data yang jelas.
Makanan
Absorpsi (puncak konsentrasi plasma( AUC) menurun sekitar 50 – 70% ketika digunakan 30 menit setelah makan. Tidak ada efek substansial makanan sebelum makan.
Special populasi
Puncak plasma konsentrasi dan waktu puncak konsetnrasi plasma pada pasien dengan gangguan ginjal mirip dengan individu sehat.
Puncak konsentrasi plasma sebanding pada pasien asia dan US pada hasil studi.
Distribusi
Distribusi kedalam susu pada induk tikus, tidak diketahui apakah masuk ke dalam ASI ( Air susu ibu).
Pengikatan pada protein plasma
97%
Populasi spesifik
Gangguan ginjal parah menurnkan ikatan protein plasma sekitar 1 – 1,5% setelah penggunaan dosis 60 mg.
Metabolisme
Pada sel parietal secretori canaliculi, di transformasi menjadi 2 aktif sulfenamid metabolit yang tidak Nampak pada system sirkulasi. Juga dimeabolisme pada hati oleh CYP3A dan CYP2C19. Metabolit ditemukan di plasma dalam bentuk tidak aktif.
Lansoprazole adalah campuran rasemik dengan isomer R- dan S-. Klirens plasma dari iromer-R (dexlansoprazole) lebih pelan dari Isomer –S, konsentrasi plasma dari isomer-R Nampak lebih tinggi dari isomer S.
Eliminasi
Rute Eliminasi
Eksresi melalui feses sekitar 67%. Sisanya dieskresikan melalui urin; obat dalam bentuk tidak berubah pada urin.
Waktu paruh
< 2jam.
Special populasi
Gangguan Hati meningkatkan waktu paruh plasma 3,2 – 7,2 jam.
Gangguan ginjal menurnkan waktu paruh eliminasi obat.
STABILITAS OBAT LANSOPRAZOLE
ORAL
Capsul dan tablet disintegrasi oral
250C (mungkin terpapar 15 – 300C)
Kapsul untuk pengobatan mandiri
20 – 250C, terlindung dari cahaya, kelembapan, uap / embun.
PARENTERAL
Serbuk untuk Infus IV
Serbuk : 25 0C (mungkin terpapar 15 – 300C). terlindung dari cahaya.
Rekonsitusi larutan 6 mg/ml :
250C sampai 1 jam sebelum pengenceran. Larutan setelah pengenceran 250C sampai 12 jam (pada 50ml dari injeksi dekstrosa 5%). Atau 24 jam pada 50 ml dalam 0,9% NaCl injeksi.
Minibag plus wadah :
250C sampai 8 jam (pada 50 ml dalam dekstrosa 5%) atau 24 jam pada 50 ml dalam 0,9% NaCl.