Cimetidine (Simetidine) Bagian 1

Cimetidine (sistemik) bagian 1
Antagonist  reseptor Histamin H2
KELAS TERAPI CIMETIDINE :
Histamin H2-antagonis;
NAMA KIMIA CIMETIDINE :
2-Cyano-l-methyl-3-[2-(5-methylimidazol-4-ylmethylthio)ethyl] guanide
FORMULA KIMIA CIMETIDINE :
C10H16N6S
SIFAT FISIKA KIMIA CIMETIDINE :
Serbuk kristal warna putih sampai hampir putih, tidak berbau atau sedikit berbau merkaptan;
larut dalam alkohol dan makrogol 400; tidak larut dalam eter; larut sebagian dalam isopropil alkohol; larut sempurna dalam metanol
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CIMETIDINE :
Pengeblok reseptor H2 yang bekerja menyembuhkan tukak peptic dan duodenal dengan cara pengeblokan reseptor H2 sehingga mengurangi sekresi asam lambung dan pepsin.
MEREK / NAMA DAGANG CIMETIDINE :
Tagamet®
Corsamet
Licomet
Nulcer
Sanmetidin
Tagamet
Ulcedine
Ulcumet
Ulcusan
Ulsikur
Xepamet
NAMA GENERIK:
Cimetidine
Simetidin Hidroklorida

PENGGUNAAN / INDIKASI CIMETIDINE :

Ulkus Duodenum

Pengobatan jangka pendek ulkus duodenum aktif (dikonfirmasi dengan endoskopi atau radiografi)
Pemeliharaan penyembuhan dan pengurangan kekambuhan ulkus duodenum,  

Patologis GI Kondisi hipersekresi

Pengobatan jangka panjang dari sindrom Zollinger-Ellison, beberapa adenoma endokrin, mastocytosis sistemik,  
Maag Lambung
Pengobatan jangka pendek aktif ulcer lambung jinak,
Gastroesophageal Reflux (GERD)
Pengobatan jangka pendek dari esophagitis (endoskopi didiagnosis) pada pasien dengan GERD.
Pengobatan gejala GERD.
Pengobatan tunggal sebagai terapi awal untuk mencapai penekanan asam, kontrol gejala, dan mencegah komplikasi GERD gejala kurang parah.

Perdarahan GI (Gastrointestinal) Bagian Atas

Pencegahan perdarahan GI bagian atas akibat kerusakan mukosa yang berhubungan dengan stres (esophagitis, ulkus stres) pada pasien sakit kritis.
Pengobatan perdarahan GI bagian atas sekunder akibat gagal hati, esofagitis, duodenum atau ulkus lambung bila perdarahan tidak disebabkan oleh besar erosi pembuluh darah.
Heartburn (pyrosis), Asam Gangguan pencernaan (hyperchlorhydria), atau perut Sour
Jangka pendek pengobatan sendiri untuk menghilangkan gejala sakit maag pada orang dewasa dan  remaja ≥12 tahun.
pengobatan sendiri Jangka pendek untuk mencegah gejala sakit maag yang berhubungan dengan pencernaan asam (hyperchlorhydria) dan asam lambung disebabkan oleh konsumsi makanan dan minuman tertentu pada orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun.
Kondisi Alergi dan Urticari.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CIMETIDINE :

ADMINISTRASI

Berikan secara oral, IV, atau IM.
Berikan melalui IM atau injeksi IV secara lambat, atau terputus-putus atau terus-menerus infus IV pada pasien rawat inap dengan kondisi hipersekresi patologis GI atau ulkus duodenum terselesaikan, atau ketika terapi oral tidak mudah.
Administrasi Oral
Berikan dengan atau tanpa makanan; administrasi dengan makanan dapat menunda dan sedikit mengurangi penyerapan, tetapi mencapai efek antisecretory maksimum ketika perut tidak lagi dilindungi oleh efek penyangga pangan. Berikan tablet oral dengan air putih.
Antasida dapat diberikan bila perlu untuk menghilangkan rasa sakit, tetapi tidak pada waktu yang sama,
Untuk pengobatan ulkus duodenum, administrasi sekali sehari pada waktu tidur adalah rejimen pilihan karena tingkat penyembuhan yang tinggi, penghilang rasa sakit maksimal, penurunan potensi interaksi obat, dan memaksimalkan kepatuhan.
Untuk pengobatan ulkus lambung, administrasi sekali sehari pada waktu tidur adalah rejimen pilihan karena kenyamanan dan penurunan interaksi obat potential.
Untuk gastroesophageal reflux, dosis sekali sehari tidak dianggap tepat.
Administrasi IM
Dapat diberikan tanpa dilarutkan.
Intermittent Direct Injection IV
Pengenceran :
Encerkan 300 mg sampai 20 mL dengan 0,9% injeksi natrium klorida atau larutan iv lain yang cocok sebelum injeksi IV langsung (lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas)
Tingkat Administrasi
Suntikkan lebih ≥5 minut.
Infus IV intermiten
pemulihan
Menyusun kembali ADD-Vantage® botol sesuai dengan arah pembuat.
Pengenceran :
Encerkan 300 mg dalam setidaknya 50 mL 0,9% injeksi natrium klorida atau injeksi dekstrosa 5% atau larutan iv lain yang cocok (lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas)
Tidak ada pengenceran tambahan yang dibutuhkan untuk larutan infus yang tersedia secara komersial (300 mg cimetidine dalam 50 mL 0,9% injeksi natrium klorida)
Kecepatan  Administrasi
Lebih dari 15-20 minutes.

IV Infusion Berkelanjutan

Pengenceran :
Encerkan 900 mg dalam 100-1000 mL larutan IV yang kompatibel (lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas)

Kecepatan  Administrasi

Lebih dari 24 jam.
Sesuaikan dengan tingkat keperluan pasien.
Volume <250 mL: penggunaan perangkat infus yang dikendalikan- (misalnya, pompa)

DOSIS

Dosis cimetidine hidroklorida dinyatakan dalam cimetidine.

Pasien Pediatric

20-40 mg / kg sehari dalam dosis terbagi telah digunakan dalam sejumlah anak-anak ketika potensi keuntungan yang diperkirakan lebih besar daripada resiko yang mungkin dialamin.

Mulas, Asam Pencernaan, atau perut Sour

> Bantuan Mulas (Self-obat)
Oral:
Remaja ≥12 tahun: 200 mg sekali atau dua kali sehari, atau seperti yang diarahkan oleh tenaga kesehatan.
> Pencegahan Mulas (Self-obat)
Oral:
Remaja ≥12 tahun: 200 mg sekali atau dua kali sehari atau seperti yang diarahkan oleh seorang dokter; mengelola langsung (atau sampai dengan 30 menit) sebelum mengkonsumsi makanan atau minuman penyebab .

 

Dewasa

General parenteral Dosis

Regimen dosis parenteral untuk GERD belum diketahui.
Dosis parenteral Umum (pada pasien rawat inap dengan kondisi hipersekresi patologis atau ulkus terselesaikan, atau untuk penggunaan jangka pendek ketika terapi oral tidak layak):  

IM

300 mg setiap 6-8 jam.

Intermittent Direct Injection IV

300 mg setiap 6-8 jam.
300 mg atau lebih sering jika meningkat dosis harian yang diperlukan (yaitu, dosis tunggal tidak> 300 mg), hingga 2400 mg sehari.

Berselang IV Infusion

300 mg setiap 6-8 jam.
300 mg lebih sering jika meningkat dosis harian yang diperlukan (yaitu, dosis tunggal tidak> 300 mg), hingga 2400 mg sehari.
Berkelanjutan IV infus
900 mg selama 24 jam (37,5 mg / jam) lihat patologis Kondisi hipersekresi GI bagian bawah Dosis: Dewasa.
Untuk peningkatan pesat lainnya di pH lambung, dosis muatan 150 mg dapat diberikan sebagai infus intermiten sebelum infusion terus menerus,

Ulkus Duodenum

> Pengobatan Active duodenum ulkus
Oral:
Dosis pilihan: 800 mg sekali sehari pada waktu sebelum tidur.
Pasien dengan ulkus dengan diameter > 1 cm yang perokok berat (yaitu, ≥1 pak setiap hari) ketika penyembuhan cepat (misalnya, dalam waktu 4 minggu) dianggap penting: 1 setiap hari sebelum tidur.
Berikan selama 4-6 minggu kecuali penyembuhan dikonfirmasi lebih awal. Jika tidak sembuh atau gejala berlanjut setelah 4 minggu, tambahan 2-4 minggu terapi dosis penuh dapat bermanfaat. Lebih dari 6-8 minggu pada dosis penuh jarang dibutuhkan.
Penyembuhan ulkus duodenum aktif dapat terjadi dalam 2 minggu pada beberapa pasien, dan terjadi dalam 4 minggu di sebagian pasien.
Rejimen lain (ada alasan yang jelas untuk ini selain kebiasaan penggunaan) yang telah digunakan: 300 mg 4 kali sehari dengan makan dan sebelum tidur; 200 mg 3 kali sehari dan 400 mg pada waktu tidur; 400 mg dua kali sehari di pagi hari dan pada sebelum tidur.
> Pemeliharaan Penyembuhan duodenum ulkus
Oral:
400 mg setiap hari pada waktu sebelum tidur. Khasiat tidak meningkat pada dosis yang lebih tinggi atau penggunaan lebih sering.

Patologis GI Kondisi hipersekresi

> Zollinger-Ellison Syndrome
Oral:
300 mg 4 kali sehari dengan makanan dan pada waktu sebelum tidur malam.
Dosis yang lebih tinggi diberikan lebih sering mungkin diperlukan,  menyesuaikan dosis sesuai dengan respon dan  toleransi tetapi secara umum, tidak melebihi 2.400 mg sehari.
Lanjutkan selama dibutuhkan.
Berkelanjutan IV Infusion: Rata-rata dosis infus dari 160 mg / jam (kisaran: 40-600 mg / jam) dalam satu studi.

Maag Lambung

Oral:
rejimen yang dipilih: 800 mg sekali sehari pada waktu sebelum tidur malam.
Rejimen Alternatif: 300 mg 4 kali sehari, dengan makanan dan pada waktu sebelum tidur malam.
Memantau untuk memastikan kemajuan pesat untuk menyelesaikan penyembuhan.
Studi terbatas pada 6 minggu, khasiat untuk> 8 minggu tidak diketahui.

GERD

Sekali sehari (pada waktu tidur) tidak dianggap terapi yang tepat.
> Pengobatan GERD simtomatik
Oral:
300 mg 4 kali sehari telah digunakan.
> Pengobatan erosif Esofagitis
Oral:
800 mg dua kali sehari atau 400 mg 4 kali sehari (misalnya, sebelum makan dan sebelum tidur) sampai 12 minggu.
Perdarahan  GI  bagian Atas :
> Pencegahan Upper GI Pendarahan
Berkelanjutan IV Infusion: 50 mg / jam; dosis muatan tidak dibutuhkan.
Keamanan dan kemanjuran terapi di atas 7 hari belum diketahui.
Dosis Alternatif: Beberapa dokter merekomendasikan 300 mg IV dosis muatan lebih dari 5-20 menit, kemudian terus menerus infus IV pada 37,5-50 mg / jam; titrasi dengan 25 mg / jam bertahap sampai 100 mg / jam berdasarkan pH lambung (misalnya, untuk mempertahankan pH minimal 3,5-4)
Dosis IV Intermittent mungkin kurang efektif dalam mencegah perdarahan GI bagian atas dari infusion IV terus menerus,
> Pengobatan Upper GI Pendarahan
Oral:
1-2 g sehari dibagi dalam 4 dosis telah digunakan.
IV:
1-2 g sehari dibagi dalam 4 dosis telah digunakan.
Mulas, Asam Pencernaan, Atau Perut Asam
> Mulas (Self-obat)
Oral:
200 mg sekali atau dua kali sehari, atau seperti yang diarahkan oleh tenaga kesehatan.
Maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision dokter
> Pencegahan Mulas (Self-obat)
Oral:
200 mg sekali atau dua kali sehari atau seperti yang diarahkan oleh seorang dokter; mengelola langsung (atau sampai dengan 30 menit) sebelum mengkonsumsi makanan penyebab atau minuman.
Maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision dokter
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM CIMETIDINE :
Pasien Pediatric
Mulas, Asam Pencernaan, atau perut  Asam
> Mulas (Self-Obat)
Oral:
Remaja ≥12 tahun: maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision dokter
> Pencegahan Mulas (Self-obat)
Oral: Remaja ≥12 tahun: maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision dokter
Dewasa

General parenteral Dosis

Dosis parenteral Umum (pasien rawat inap dengan kondisi patologis hipersekresi atau ulkus duodenum terselesaikan, atau penggunaan jangka pendek ketika terapi oral tidak layak):

Injeksi IV langsung

Maksimum 2,4 g sehari.
Maksimum 300 mg per dosis.
Konsentrasi maksimum 300 mg / 20 mL.
Laju injeksi maksimum:
20 mL selama tidak kurang dari 5 menit (4 mL per menit)
IV Infusion Berselang
Maksimum 2,4 g sehari.
Maksimum 300 mg per dosis.
Konsentrasi maksimum 300 mg / 50 mL.
Maksimum kecepatan infus: 15-20 minutes.

GERD

> Jangka pendek Pengobatan erosif Esofagitis
Oral:
Keamanan dan kemanjuran luar 12 minggu administrasi belum diketahui.

Mulas, Asam Pencernaan, atau perut Asam

> Mulas (Self-obat)
Oral:
Maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision dokter
> Pencegahan Mulas (Self-obat)
Oral: Maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision dokter
Ulkus Duodenum
> Intermittent Langsung IV Injecton
Maksimum 2,4 g sehari.
> Intermiten IV Infusion
Maksimum 2,4 g sehari.
Maag Lambung
> Pengobatan jangka pendek dari Active jinak Maag Lambung
Oral:
Keamanan dan kemanjuran luar 8 minggu belum diketahui.
Intermittent Direct Injection IV: Maksimum 2,4 g sehari.
Intermittent IV Infusion: Maksimum 2,4 g sehari.
Kondisi patologis GI hipersekresi (misalnya, Zollinger-Ellison Syndrome)
Oral:
Maksimum biasanya 2,4 g sehari.
> Intermittent Direct Injection IV
Maksimum 2,4 g sehari.
> Intermiten IV Infusion
Maksimum 2,4 g sehari.
Perdarahan GI bagian Atas
> Pencegahan Pendarahan GI bagian Atas.
Berkelanjutan IV Infusion: Keamanan dan kemanjuran luar 7 hari belum established.a
POPULASI KHUSUS

Penurunan ginjal

Parah (ClCr <30 mL / menit)
Oral:
300 mg setiap 12 jam.118
Akumulasi dapat terjadi; menggunakan frekuensi terendah dari dosis kompatibel dengan respon yang memadai.
Meningkatkan frekuensi setiap 8 jam atau lebih sering (dengan hati-hati) jika dibutuhkan.
Kehadiran gangguan hati mungkin memerlukan penurunan dosis lebih lanjut
> Direct Injection IV
300 mg setiap 12 jam.
Akumulasi dapat terjadi; menggunakan frekuensi terendah kompatibel dengan respon memadai
Meningkatkan frekuensi setiap 8 jam atau lebih sering (dengan hati-hati) jika dibutuhkan.
Kehadiran gangguan hati mungkin memerlukan penurunan dosis lebih lanjut
> IV Infusion Berkelanjutan
Pencegahan dari Upper GI Perdarahan: Satu setengah dosis anjuran (yaitu, 25 mg / jam) 0
Hemodialisis
Mengurangi tingkat darah; mengelola pada akhir hemodialisis dan setiap 12 jam selama interdialysis.
Penurunan Hepatic
Mungkin memerlukan pengurangan dosis lebih lanjut dengan adanya kerusakan ginjal berat

Informasi obat di Obat drug Information | Informasi Obat 

Baca Juga bagian selanjutnya dari Cimetidine dengan klik Cimetidine Bagian 2