Cimetidine (Simetidine) Bagian 2

CIMETIDINE Bagian 2
PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

• Dikenal hipersensitivitas terhadap simetidin atau bahan dalam formulasi
PERINGATAN / KEWASPADAAN

Kewaspadaan Umum

Efek kardiovaskular

Pemberian IV cepat yang terkait dengan hipotensi jarang, aritmia jantung; hindari.
Keganasan lambung
Respon untuk cimetidine tidak menghalangi kehadiran malignansi lambung
Efek CNS
Keadaan bingung Reversible dilaporkan, terutama di patients geriatri (yaitu, ≥50 tahun) dan sakit parah (misalnya, hati atau penyakit ginjal, sindrom otak organik). Biasanya terjadi dalam waktu 2-3 hari setelah memulai simetidin dan sembuh dalam 3- 4 hari setelah penghentian obat.
Efek pernapasan
Pemberian antagonis H2-reseptor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko untuk mengembangkan infeksi tertentu (misalnya, komunitas-pneumonia)
POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN

Kategori B.
Wanita hamil harus berkonsultasi dokter sebelum menggunakan untuk pengobatan.
LAKTASI
Didistribusikan ke susu (ASI). Umumnya, jangan menyusui selama terapi dengan cimetidine.
Ibu menyusui harus berkonsultasi dokter sebelum menggunakan untuk pengobatan.
PEDIATRIC
Keamanan dan kemanjuran tidak diketahui pada anak-anak <16 tahun; tidak menggunakan kecuali potensi manfaat lebih besar daripada resiko.
Keamanan dan kemanjuran untuk pengobatan sendiri tidak diketahui pada anak-anak <12 tahun; tidak menggunakan kecuali diarahkan oleh tenaga kesehatan.
PENURUNAN GINJAL
Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal berat
PENURUNAN HEPATIC
Penyesuaian dosis lebih lanjut mungkin diperlukan di hadapan kerusakan ginjal berat
PASIEN IMMUNOCOMPROMISED
Peningkatan kemungkinan Strongyloides stercoralis hyperinfection dengan penurunan keasaman lambung,

EFEK SAMPING YANG UMUM

Sakit kepala, pusing, mengantuk, diarrhea.
Dengan ≥1 bulan terapi: gynecomastia.
Dengan terapi IM: nyeri transien pada tempat injeksi.
INTERAKSI CIMETIDINE :
Menghambat sistem enzim mikrosomal hati, menurunkan metabolisme hepatik beberapa obat. Jika perlu, menyesuaikan dosis obat yang dimetabolisme dihati ketika terapi simetidin dimulai atau dihentikan.
FARMAKOKINETIK CIMETIDINE :
ABSORBSI

Bioavailabilitas

Oral:
60-70% .

Onset

≥70% penurunan sekresi asam basal dalam waktu 45 menit setelah tunggal 300 atau 400 mg dosis-IV pada laki laki sehat

Durasi

Dosis Regimen Terhadap Asam Sekresi Komentar

Oral: 800 mg pada waktu tidur di duodenum ulkus patients118 Berarti sekresi nokturnal per jam menurun 85% lebih dari 8 jam. ada efek pada sekresi asam pada siang hari.
Oral: 1600 mg pada waktu tidur pada pasien ulkus duodenum sekresi nokturnal per jam Berarti mengalami penurunan sebesar 100% lebih dari 8 jam, 35% penurunan untuk tambahan 5 jam.118 Sedang (<60%) 24 jam suppression
Oral: 400 mg dua kali sehari dalam ulkus duodenum pateints118 sekresi Nocturnal menurun 47-83% lebih dari 6-8 jam, Sedang (<60%) 24 jam suppression
Oral: 300 mg 4 kali sehari dalam duodenum ulkus pasien, sekresi Nocturnal menurun sebesar 54% lebih dari 9 jam, Sedang (<60%) 24 jam suppression
Oral: Single dosis 300 mg dalam waktu 1 jam setelah makan di ulkus duodenum patientsa sekresi Food-dirangsang penurunan sebesar 50% selama 1 jam, kemudian 75% untuk 2 jam.
Oral: dosis 300 mg saat sarapan di ulkus duodenum patientsa Lanjutan penindasan selama 4 jam, dengan penekanan parsial setelah luncha Efek ditingkatkan dan dipelihara oleh tambahan dosis 300 mg dengan luncha
Oral: dosis 300 mg dengan foodb Berarti pH lambung 3,5-4 pada 1 jam, 5,5-6,1 pada 4 jamb
Oral: Single dosis 300 mg dengan fooda Berarti pH lambung: 3.5, 3.1, 3.8, 6.1 pada jam 1, 2, 3, 4, secara berurutan. Placebo berarti pH lambung: 2,6, 1,6, 1,9, 2,2 pada jam 1, 2, 3, 4,  secara berurutan.
Oral: 300-400 mg dalam keadaan puasa di duodenum ulkus patientsb Anacidity hingga 8 jam
Oral: 300 mg dalam ulkus duodenum patientsb keluaran asam lambung basal menurun sebesar 90% selama 4 jamb sekresi asam Meal-dirangsang oleh 66% selama 3 jam
IV infus kontinu: berarti dosis 160 mg / jam (kisaran: 40-600 mg / jam) dalam patologis hipersekresi conditionsb Maintained sekresi pada ≤10 mEq / jam.
IV infus kontinu (37,5 mg / jam atau 900 mg setiap hari) pada pasien dengan duodenum aktif atau sembuh atau ulcer lambung Dipertahankan pH lambung pada> 4 untuk> 50% dari waktu di steady-state.
Intermittent injeksi: (300 mg setiap 6 jam atau 1200 mg per hari) pada pasien dengan duodenum aktif atau sembuh atau ulcer lambung, Dipertahankan pH lambung pada> 4 untuk> 50% dari waktu di steady-state.
IV: dosis tunggal 300 atau 400 mg pada laki-laki yang sehat ≥70% penurunan sekresi asam basal dipertahankan selama 4-4,5 jam.

Makanan

Penundaan, sedikit menurun absorpsi, Namun, penggunaan dengan makanan dapat mencapai konsentrasi darah maksimal dan efek antisecretory saat perut tidak lagi dilindungi oleh effect makanan penyangga.
DISTRIBUSI
Luas
Tersebar luas di seluruh tubuh.
Didistribusikan ke susu (ASI) manusia
Melintasi plasenta pada hewan.

Ikatan Protein Plasma

15-20% .

METABOLISME

Dimetabolisme menjadi sulfoksida (metabolit utama) dan turunannya 5-hidroksimetil di hati. Lebih ekstensif dimetabolisme setelah penggunaan oral daripada parenteral.

ELIMINASI

Rute eliminasi
Diekskresikan terutama di urine. Dosis oral Tunggal: 48% (tidak berubah) diekskresikan dalam urin lebih dari 24 jam.a IV atau IM: sekitar 75% (tidak berubah) diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam.a IV tunggal dosis cimetidine radiolabeled: 80-90% (50-73% tidak berubah, sisanya sebagai metabolit) diekskresikan dalam urin lebih dari 24 jam. Sekitar 10% diekskresikan dalam feces.

Half-life

2 jam.a
Setelah pemberian IV pada anak 4,1-15 tahun: penurunan biphasic semu dari cimetidine plasma dan konsentrasi simetidin sulfoksida dengan waktu paruh 1,4 dan 2,6 jam, secara berurutan.
Populasi khusus
2,9 jam pada pasien dengan ClCr 20-50 mL / minute.
3,7 jam pada pasien dengan ClCr <20 mL / minute.
5 jam di pasien anephric
STABILITAS CIMETIDINE :
PENYIMPANAN

Oral

Liquid dan Tablet
Wadah kedap, wadah tahan cahaya pada 15-30 ° C.

Parenteral

Injeksi

15-30 ° C Lindungi dari cahaya. Jangan disimpan kulkas.b Stabil dalam solusi yang paling IV selama 3 hari pada suhu kamar dalam konsentrasi 1,2-5 mg / mL,  tetapi menggunakan dalam waktu 48 jam bila diencerkan secara langsung.

Injeksi untuk infus IV

15-30 ° C.b Lindungi dari panas yang berlebihan; paparan singkat hingga 40 ° C tidak mempengaruhi stabilitas. Stabil melalui tanggal kadaluarsa berlabel ketika disimpan sebagai rekomendasi.
kompatibilitas
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, lihat Interaksi.
Parenteral
Solusi compatibilityhid
kompatibel
Asam amino 3,5, 5,5, atau 8,5% dengan elektrolit
Asam amino 5,5 atau 8,5%
Dextrose 5% dengan ascor-B-Sol
Dextrose 5% dan elektrolit # 48
Dextrose 5% dan elektrolit # 75
Dextrose 5% pada injeksi Ringer, laktat
Dextrose 5% pada natrium klorida 0,2, 0,45, atau 0,9%
Dextrose 10% dalam natrium klorida 0,9%
Dextrose 5% dalam air
Dextrose 10% dalam air
Dextrose 5% dalam air dengan vitamin
Fruktosa 5% dan elektrolit # 48
Fruktosa 5% dan elektrolit # 75
Gula invert 5% dalam air
Gula invert 10% dalam air
Ionosol B di dekstrosa 5% dalam air
Ionosol MB di dekstrosa 5% dalam air
Ionosol T di dekstrosa 5% dalam air
Manitol 10% dalam air
Normosol M, 900 kal
Normosol M di dekstrosa 5% dalam air
Normosol M dan Surbex T di dekstrosa 5% dalam air
Normosol R
Normosol R, pH 7.4
Normosol R di dekstrosa 5% dalam air
Plasma-Lyte 56 di dekstrosa 5% dalam air
Plasma-Lyte M di dekstrosa 5% dalam air
Injeksi Ringer
Injeksi Ringer, laktat
Natrium bikarbonat 5%
Natrium klorida 0,9%
KOMPATIBILITAS OBAT
> Admixture CompatibilityHID
KOMPATIBEL
acetazolamide natrium
amikasin sulfat
aminofilin
besylate atracurium
natrium cefoxitin
chlorothiazide sodium
ciprofloxacin
clindamycin phosphate
natrium Colistimethate
Deksametason natrium fosfat
digoxin
epinefrin HCl
eritromisin lactobionate
natrium Ethacrynate
Flumazenil
furosemide
gentamisin sulfat
Insulin, biasa
isoproterenol HCl
lidocaine HCl
lincomycin HCl
meropenem
metaraminol bitartrat
Metilprednisolon natrium suksinat
midazolam HCl
bitartrat norepinefrin
Penisilin G kalium
Phytonadione
Polimiksin B sulfat
kalium klorida
protamine sulfat
quinidine glukonat
sodium nitroprusside
tacrolimus
vancomycin HCl
verapamil HCl
Vitamin B kompleks
Vitamin B kompleks dengan C
TIDAK KOMPATIBEL
amfoterisin B
variabel
ampisilin sodium
cefazolin natrium
metoclopramide HCl
> Y-Site CompatibilityHID
KOMPATIBEL
acyclovir natrium
amifostine
aminofilin
Anakinra
Anidulafungin
besylate atracurium
aztreonam
bivalirudin
cisplatin
Cladribine
klaritromisin
siklofosfamid
sitarabin
Dexmedetomidine HCl
diltiazem HCl
docetaxel
Doksorubisin HCl
Doksorubisin HCl injeksi liposom
Enalaprilat
esmolol HCl
etoposid fosfat
fenoldopam mesylate
Filgrastim
flukonazol
fludarabine fosfat
natrium foscarnet
gallium nitrat
gemcitabine HCl
Granisetron HCl
haloperidol laktat
heparin sodium
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
Hetastarch di natrium klorida 0,9%
idarubicin HCl
Inamrinone laktat
labetalol HCl
levofloxacin
linezolid
melfalan HCl
meropenem
methotrexate sodium
midazolam HCl
milrinon laktat
nicardipine HCl
ondansetron HCl
oxaliplatin
paclitaxel
pancuronium bromide
disodium pemetrexed
Piperacillin natrium-natrium tazobactam
propofol
remifentanil HCl
Sargramostim
tacrolimus
Teniposide
teofilin
thiotepa
topotecan HCl
vecuronium bromida
vinorelbine tartrate
zidovudine
TIDAK KOMPATIBEL
allopurinol natrium
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
Amsacrine
Cefepime HCl
Indometasin natrium trihidrat
lansoprazole
warfarin sodium

Informasi obat di Obat Drug Information | Informasi Obat 

Baca bagian sebelumnya di Cimetidine Bagian 1