(DIKLOFENAK) NATRIUM DIKLOFENAK / KALIUM DIKLOFENAK Bagian 1
Prototipikal NSAId, turunan asam phenylacetic, secara struktural terkait dengan meclofenamate natrium dan acid mefenamat
KELAS TERAPI NATRIUM DAN KALIUM DIKLOFENAK:
Agen Nonsteroidal Anti-inflamasi
SIFAT FISIKA KIMIA DIKLOFENAK :
Warna kekuningan, serbuk kristal, sedikit higroskopis
MEKANISME AKSI / FARMAKOLOGI DIKLOFENAK :
Menghambat sintesis prostaglandin dgn menghambat COX-1 & COX-2
Aktivitas sebagai antiinflamasi,analgetik & antipiretik. Metabolisme terutama melalui hati. Ekskresi pada orang dewasa sehat kira-kira 50-70% melalui urin, 30-35% melalui feses
MEREK / NAMA DAGANG NATRIUM DAN KALIUM DIKLOFENAK :
Arthrotec® (kombinasi),
Cataflam®,
Flector®,
Voltaren®
Adiflam
Alflam
Atranac
Berifen SR
Cataflam
Cataflam D
Catanac
Deflamat
Dicloflam
Diclomec
Diclomec Gel
Exaflam
Fenaren
Fenavel
Flamenac
Kadiflam
Kaditic
Kalium Diklofenak
Klotaren
Laflanac
Matsunaflam
Megatic
Merflam
Nadifen
Neuorofenac
Nichoflam
Nilaren
Potazen
Prostanac
Provoltar
Reclofen
Renadinac
Renvol
Scanaflam
Scanteran
Tirmaclo
Valto
Volmatik
Voltadex
Voltadex SR
Voltaren
Voren
X-flam
Xepathritis
Zegren
NAMA GENERIK:
Kalium Diklofenak
NAMA KIMIA NATRIUM DIKLOFENAK:
2 - [(2,6-dichlorophenyl) amino] asam benzeneacetic, monopotassium garam
FORMULA MOLEKUL KALIUM DIKLOFENAK:
C14H11C12NO2 • K
SINONIM KALIUM DIKLOFENAK:
Diclophenac Kalium
Potasium Diklofenak
NAMA:GENERIK
Sodium Diklofenak
Natrium Diklofenak
NAMA KIMIA NATRIUM DIKLOFENAK :
2 - [(2,6-dichlorophenyl) amino] asam benzeneacetic, monosodium salt
FORMULA MOLEKUL NATRIUM DIKLOFENAK:
C14H11C12NO2.Na
SINONIM NATRIUM DIKLOFENAK :
Diclophenac Sodium
NAMA GENERIK :
Diklofenak Epolamine
NAMA KIMIA DIKLOFENAK EPOLAMINE :
2 - [(2,6-Dikhlorofenil) amino] asam -benzeneacetic, 2- (pyrrolidin-1-il) garam etanol
FORMULA MOLEKUL DIKLOFENAK EPOLAMINE :
C20H24Cl2N2O3
Peringatan Pada Kemas
Risiko kardiovaskular
• Kemungkinan peningkatan risiko serius (kadang-kadang fatal) pada kardiovaskular peristiwa trombotik (misalnya, MI, stroke). Risiko dapat meningkat dengan durasi penggunaan. Individu dengan kardiovaskular penyakit atau faktor risiko untuk penyakit kardiovaskular dapat mengalami peningkatan resiko.
• Kontraindikasi untuk pengobatan nyeri dalam pengaturan CABG surgery.
Risiko GI
• Peningkatan risiko serius (kadang-kadang fatal) peristiwa GI (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi lambung atau usus). peristiwa GI yang serius dapat terjadi kapan saja dan tidak boleh didahului oleh peringatan tanda-tanda dan gejala. Geriatric berada pada risiko lebih besar untuk kejadian GI serius GI,
Rems:
FDA menyetujui Rems untuk diklofenak untuk memastikan bahwa manfaat dari obat lebih besar dari resikonya. Namun, FDA kemudian mencabut persyaratan Rems. Lihat halaman FDA Rems ([Web]) atau ASHP Rems Resource Center ([Web]).
PENGGUNAAN / INDIKASI NATRIUM DIKLOFENAK DAN KALIUM DIKLOFENAK :
Penyakit inflamasi
Sediaan Oral untuk pengobatan simtomatik dari osteoarthritis, rheumatoid arthritis, dan ankylosing spondylitis.
Secara oral dalam kombinasi tetap dengan misoprostol untuk pengobatan gejala osteoarthritis dan rheumatoid arthritis pada pasien dengan risiko tinggi untuk mengembangnya gangguan lambung yang diinduksi NSAID atau ulkus duodenum dan pada pasien dengan risiko tinggi untuk mengembangkan komplikasi dari ulkus.
Topikal (gel) untuk pengobatan simtomatik osteoarthritis terkait nyeri. Digunakan untuk sendi untuk terapi topikal (misalnya, tangan, lutut); belum dievaluasi pada sendi tulang belakang, pinggul, atau bahu.
Secara oral untuk pengelolaan rheumatoid arthritis remaja,
Secara Oral untuk mengurangi gejala-gejala gout akut arthritis.
Oral atau topikal untuk pengobatan simtomatik terkait infus thrombophlebitis dangkal,
NYERI
Secara oral untuk menghilangkan nyeri, termasuk pasca operasi (misalnya, ortopedi, ginekologi, oral) nyeri, pada dewasa.
Transdermal untuk menghilangkan nyeri akut karena strain kecil, keseleo, dan luka memar.
Dismenore
Secara oral untuk manajemen gejala dismenore primer
DOSIS DAN ADMINISTRASI NATRIUM DIKLOFENAK DAN KALIUM DIKLOFENAK :
Pertimbangkan potensi manfaat dan risiko terapi diklofenak serta terapi alternatif sebelum memulai terapi dengan drug tersebut,
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Natrium diklofenak tertunda-release (enterik berlapis) dan extended-release tablet tidak direkomendasikan untuk menghilangkan nyeri akut, atau dismenore karena onset aksi yang lambat.
Administrasi topikal
Natrium Diklofenak 1% Gel
Terapkan gel 4 kali sehari untuk sendi. Gunakan leaflet dosis dari produsen untuk mengukur dosis sesuai. Terapkan gel dalam wilayah oblong dari kartu dosis hingga sesuai (2- atau 4-g gel) garis; kemudian menggunakan kartu dosis untuk menerapkan gel pijat lembut gel ke dalam kulit; memastikan gel diterapkan (dioleskan) ke seluruh sendi yang terkena (sakit) (misalnya, kaki [termasuk tunggal, atas kaki, dan jari kaki], lutut, pergelangan kaki, tangan [termasuk telapak, punggung tangan, dan jari-jari], siku, pergelangan tangan)
Biarkan tempat aplikasi gel kering selama 10 menit sebelum menutupi daerah yang dirawat dengan pakaian; menunggu setidaknya 60 menit sebelum mandi atau membasuh. Cuci tangan setelah aplikasi kecuali sendi yang dirawat ada di tangan.
Tidak berlaku untuk membuka luka, terinfeksi atau daerah meradang kulit, atau daerah yang terkena dengan dermatitis eksfoliatif; menghindari kontak dengan mata dan membrane mukosa.
Jangan membiarkan sendi yang diobati terkena panas luar atau sinar matahari, tidak menggunakan pakaian ketat.
Hindari aplikasi tabir surya, kosmetik, lotion, pelembab, penolak serangga, atau agen topikal lain ke tempat yang sama; penggunaan bersamaan dengan agen topikal lain tidak dipelajari.
Diklofenak Epolamine Transdermal Sistem
Terapkan sistem transdermal ke daerah yang paling menyakitkan dua kali sehari. Terapkan untuk kulit utuh; tidak berlaku untuk kulit yang rusak (misalnya, luka, luka bakar, daerah yang terinfeksi kulit, daerah yang terkena dengan eksim atau dermatitis eksudatif)
Cuci tangan setelah kontak.
Hindari kontak dengan mata dan membran mukosa
Jangan memakai sistem transdermal saat mandi atau membasuh.
Jika sistem harus mulai mengelupas selama periode penggunaan, tepi sistem dapat ditempelkan ke kulit.
DOSIS
Tersedia sebagai kalium diklofenak, natrium diklofenak, atau diklofenak epolamine; Dosis dinyatakan dalam garam tersebut.
Untuk meminimalkan potensi risiko yang merugikan kejadian kardiovaskular dan / atau GI, menggunakan dosis terendah yang efektif dan durasi terapi terpendek yang konsisten dengan tujuan pengobatan pasien, Sesuaikan dosis berdasarkan kebutuhan individu dan respon; mencoba untuk titrasi ke dosis terendah efektif,
Tersedia secara komersial berlapis enterik tablet natrium diklofenak (Voltaren®), natrium diklofenak tablet extended-release (Voltaren®-XR), dan kalium diklofenak tablet segera-release (Cataflam®) tidak selalu bioekuivalen secara mg per mg.
Dewasa
Penyakit inflamasi
> Osteoarthritis
Oral:
persiapan Dosis
Kalium diklofenak tablet konvensional 100-150 mg per hari, diberikan sebagai 50 mg 2 atau 3 kali sehari
Natrium diklofenak tertunda-release tablet 100-150 mg sehari, diberikan sebagai 50 mg 2 atau 3 kali sehari atau 75 mg dua kali sehari
Natrium diklofenak diperpanjang-release tablet 100 mg sekali sehari
Natrium diklofenak (dalam kombinasi tetap dengan misoprostol) 50 mg 3 kali sehari
Mungkin mengubah dosis 50 atau 75 mg dua kali sehari pada pasien yang tidak mentolerir dosis biasa; Namun, dosis ini mungkin kurang efektif dalam mencegah ulkus yang diinduksi NSAID.
Topikal (gel): Untuk ekstremitas bawah (yaitu, lutut, pergelangan kaki, kaki) nyeri sendi, pijat 4 g natrium diklofenak 1% gel ke dalam yang terkena sendi 4 kali sehari.
Untuk ekstremitas atas (yaitu, siku, pergelangan tangan, tangan) nyeri sendi, pijat 2 g natrium diklofenak 1% gel ke dalam yang terkena sendi 4 kali sehari.
Jika beberapa sendi diperlakukan, dosis harian total diterapkan pada semua sendi harus ≤32 g gel sehari.
> Rheumatoid Arthritis
Oral:
Dosis
Kalium diklofenak tablet konvensional 150-200 mg per hari, diberikan sebagai 50 mg 3 atau 4 kali sehari
Natrium diklofenak tertunda-release tablet 150-200 mg sehari, diberikan sebagai 50 mg 3 atau 4 kali sehari atau 75 mg dua kali sehari
Natrium diklofenak diperpanjang-release tablet 100 mg sekali sehari; bisa meningkat sampai 100 mg dua kali sehari
Natrium diklofenak (dalam kombinasi tetap dengan misoprostol) 50 mg 3 atau 4 kali sehari.
Mungkin mengubah dosis 50 atau 75 mg dua kali sehari pada pasien yang tidak mentolerir dosis biasa; Namun, dosis ini mungkin kurang efektif dalam mencegah ulcers NSAID induced.
> Ankylosing Spondylitis
Oral: 100-125 mg sehari (sebagai natrium diklofenak tertunda-release tablet); mengelola 25 mg 4 kali sehari, dengan dosis 5 pada waktu tidur sebagai kebutuhan.
Nyeri:
Oral: 50 mg 3 kali sehari (sebagai kalium diklofenak tablet konvensional) Beberapa pasien dapat mengambil manfaat dari dosis awal 100 mg (diikuti oleh 50-mg dosis)
> Topikal (sistem transdermal)
Terapkan 1 sistem transdermal (diklofenak epolamine 1,3%) dua kali sehari.
Dismenore
Oral:
50 mg 3 kali sehari (sebagai kalium diklofenak tablet konvensional) Beberapa pasien dapat mengambil manfaat dari dosis awal 100 mg (diikuti oleh 50-mg dosis)
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL DIKLOFENAK :
DEWASA
Penyakit inflamasi
> Osteoarthritis
Topikal (gel): Jumlah dosis harian maksimum diterapkan untuk semua sendi yang terkena: 32 g natrium diklofenak 1% gel.318 maksimum 16 g gel diterapkan setiap hari untuk setiap ekstremitas bawah tunggal bersama dan 8 g diterapkan setiap hari untuk setiap ekstremitas bersama atas tunggal. 318
Populasi khusus
Penurunan ginjal
Penyesuaian dosis tidak dibutuhkan.
Penurunan hepatic
Pengurangan dosis oral mungkin dibutuhkan.