MELOXICAM (MELOKSIKAM) Bagian 2
MELOKSIKAM
(MELOXICAM)
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
•
Dikenal hipersensitivitas terhadap meloxicam atau bahan dalam formulasi.
•
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau
NSAID lainnya.
•
Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan pembedahan CABG.
PERINGATAN
/ PENCEGAHAN
Peringatan
Efek kardiovaskular
Selektif
COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian trombosis
serius merugikan kardiovaskular pada beberapa situasi. Beberapa NSAID tertentu
juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Bukti saat ini
menunjukkan bahwa penggunaan meloxicam mungkin terkait dengan peningkatan resiko
kardiovaskular,
Gunakan
NSAIAs dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau
perkembangan kejadian kardiovaskular), dan pada dosis efektif terendah untuk
durasi terpendek yang dibutuhkan.
Penggunaan
jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya
tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius
(kecuali segera setelah operasi CABG).
Tidak
ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan seiring aspirin dosis rendah bisa
mengurangi resiko peningkatan kejadian kardiovaskular buruk yang berat terkait
dengan NSAID. (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)
Hipertensi
dan memburuknya hipertensi yang sebelumnya sudah ada dilaporkan pada penggunaan
meloxicam; Salah satu kejadian dapat berkontribusi pada peningkatan kejadian
kardiovaskular. Penggunaan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi;
memantau respon BP (Tekanan Darah). Respon lemah terhadap diuretik tertentu
dapat terjadi.
Retensi
cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal
jantung.
Effects GI
Toksisitas GI serius (misalnya, perdarahan, ulserasi,
perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan; peningkatan
risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau ulserasi,
pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan mereka yang memiliki
kesehatan umum yang buruk.
Lebih
rendah insiden efek GI yang merugikan dibandingkan dengan NSAID prototipikal
lainnya (misalnya, diklofenak, naproxen, piroksikam) dalam beberapa studi.
Efek ginjal
Cedera langsung ginjal, termasuk nekrosis papiler ginjal,
dilaporkan pada pasien yang menerima terapi jangka panjang NSAID.
Potensi
decompensation ginjal yang jelas. Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada
pasien dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung, pada pasien dengan
deplesi volume, pada pasien geriatri, dan pada mereka yang menerima diuretik,
ACE inhibitor, atau antagonis reseptor angiotensin II
Dehidrasi
yang benar sebelum memulai terapi meloxicam.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi Hipersensitivitas
Reaksi
anafilaktoid (anafilasksis) dilaporkan.
Intervensi
medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis (Anafilaksis).
Hindari
pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung);
hati-hati pada pasien dengan asthma (ASMA).
Reaksi Dermatologi
Reaksi
kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringantan.
Hentikan pada penampilan pertama ruam atau tanda-tanda lain dari
hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus).
KEWASPADAAN UMUM
Efek pada Hati (hepatic)
Reaksi
parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati,
dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAID.
Tingginya
serum ALT atau AST dilaporkan.
Pantau
adanya gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau
fungsi hati yang abnormal. Hentikan jika tanda-tanda atau gejala penyakit hati
atau manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam) terjadi atau jika
kelainan tes fungsi hati menetap atau memburuk.
Efek Hematologi
Anemia melaporkan jarang terjadi. Tentukan konsentrasi
hemoglobin atau hematokrit pada pasien yang menerima terapi jangka panjang jika
tanda-tanda atau gejala anemia terjadi.
Efek
penting pada trombosit atau perdarahan kali tidak observed.3, 8, 9
KEWASPADAAN LAINNYA
Bukan
pengganti terapi kortikosteroid; tidak efektif dalam pengelolaan adrenal
insufficiency (Insufisiensi Ginjal).
Dapat
menutupi tanda-tanda Infeksi tertentu.
Mendapatkan
CBC dan profil kimia periodik selama penggunaan .jangka panjang.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori
C.
Hindari
penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan terjadi penutupan dini
ductus arteriosus.
LAKTASI
Didistribusikan
ke dalam susu pada tikus; Tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam susu
di manusia. Hentikan Menyusui atau hentikan Obat.
PEDIATRIC
Keamanan
dan kemanjuran tidak diketaui pada anak-anak <2 tahun.
Keamanan
dan kemanjuran pada pasien anak 2-17 tahun dengan rheumatoid arthritis didukung
oleh bukti dari studi terkontrol.
Nyeri
perut, muntah, diare, sakit kepala, dan demam dilaporkan lebih sering pada
anak-anak daripada dewasa.
GERIATRIC
Sarankan
untuk Hati-hati. Efek GI Fatal yang merugikan dilaporkan lebih sering pada
pasien geriatri daripada dewasa muda.
PENURUNAN
fungsi HEPATIC
Tidak
diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas III).
PENURUNAN GINJAL
Gunakan
dengan hati-hati pada pasien sakit ginjal. Tidak dianjurkan pada pasien dengan
penyakit ginjal lanjut; pemantauan ketat fungsi ginjal disarankan jika digunakan.
EFEK
SAMPING YANG UMUM
Nyeri perut, diare, pusing, dispepsia, edema, perut
kembung, sakit kepala, mual, ruam, infeksi saluran pernapasan atas, penyakit
influenza seperti, muskuloskeletal dan jaringan ikat tanda dan gejala (nyeri
punggung, kejang otot, nyeri muskuloskeletal).
INTERAKSI MELOXICAM (MELOKSIKAM) :
Dimetabolisme
oleh CYP isoenzim, terutama oleh CYP2C9 dan pada tingkat lebih rendah oleh
CYP3A4.
FARMAKOKINETIK MELOXICAM (MELOKSIKAM) :
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Diabsorpsi
dengan baik setelah pemberian oral; bioavailabilitas adalah sekitar 89%. Puncak
konsentrasi plasma biasanya dicapai dalam waktu sekitar 4-5 jam.
Komersial
tablet yang tersedia dan suspensi oral yang bioequivalen.
Makanan
Effect
tidak penting secara klinis
Populasi Khusus
Pada
pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang (Child-Pugh kelas I atau II),
tidak ada perbedaan penting dalam konsentrasi plasma dibandingkan dengan
individu yang sehat; tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati berat
(Child-Pugh kelas III) .1
Pada
pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang, beberapa nilai farmakokinetik
diubah (konsentrasi plasma total menurun, konsentrasi bebas tidak berubah);
tidak diteliti pada pasien dengan impairment ginjal berat
Paparan
sistemik pada anak 2-6 tahun lebih rendah dari pada anak-anak 7-16 tahun.
sistemik paparan pada anak-anak 7-16 tahun yang sama atau sedikit lebih rendah
dari yang ada pada dewasa.
DISTRIBUSI
Total konsentrasi meloxicam dalam cairan sinovial adalah
40-50% dari konsentrasi plasma; fraksi bebas dalam cairan sinovial melebihi dalam
plasma.
Protein
Plasma Binding
99,4%
(terutama albumin).
METABOLISME
Ekstensif
dimetabolisme menjadi metabolit aktif oleh CYP isoenzim, terutama oleh CYP2C9
dan pada tingkat lebih rendah oleh CYP3A4.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Mengalami
sekresi empedu dan recirculation enterohepatic, diekskresikan ke tingkat yang
sama dalam urin dan feses sebagai metabolites.
Waktu
Paruh
Dewasa:
15-20 jam.
Anak-anak 2-6 tahun: 15,2 jam.
Anak-anak
7-16 tahun: 13 jam.
STABILITAS MELOXICAM (MELOKSIKAM)
Oral
:
Penangguhan
atau Tablet
25
° C (mungkin terkena 15-30 ° C).